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1. 发明授权

CN100383116C 甲氧基亚氨基苯基乙酰胺失效
公开(公告)号：CN100383116C
公开(公告)日：2008-04-23
申请号：CN99810512.0
申请日：1999-08-04
申请人：拜尔公司
发明人： F·毛雷尔 , H·加耶尔 , P·格尔德斯 , U·海尼曼 , B·-W·克吕格尔 , R·马克尔特 , K·斯滕策尔 , G·海恩斯勒尔 , A·毛勒-马赫尼克
IPC分类号： C07C313/28 , C07C275/40 , C07C251/48 , C07C333/04 , C07C261/04 , C07F9/24 , A01N37/28 , A01N37/34 , A01N47/34 , A01N57/30 , A01P3/00
CPC分类号： C07D257/04 , C07C251/48 , C07C261/04 , C07C271/64 , C07C311/51 , C07C313/28 , C07C313/32 , C07C333/10 , C07C381/08 , C07D239/52 , C07D295/215 , C07F9/2487
摘要：本发明涉及新的式(I)的甲氧基亚氨基苯基乙酰胺，其中R代表烷硫基、卤代烷硫基、任选取代的芳硫基、烷氧羰基硫基、烷硫基羰基、-S-Y、-S-N(R1R2)、-CO-N(R3R4)、-CN、-CH2-O-R5、-PO(OR6)R7、-PS(OR6)R7，而A、O、W、Y、Z、L1-L4和R1-R7具有说明书中给出的意义。本发明还涉及制备所述酰胺的方法和将它们用作杀真菌剂的应用。

2. 发明公开

CN101193854A 可用作抗肿瘤剂的肉桂酸、苯丙炔酸和苯丙酸衍生物无效
公开(公告)号：CN101193854A
公开(公告)日：2008-06-04
申请号：CN200680020563.0
申请日：2006-05-31
申请人：希格马托制药工业公司
发明人： C·皮萨诺 , G·巴蒂斯图齐 , M·迪马尔佐 , G·詹尼尼 , M·马尔齐 , L·韦希 , F·祖尼诺 , R·佩齐
IPC分类号： C07C251/48 , C07C251/80 , C07D209/08 , A61P35/00 , A61K31/165 , A61K31/195 , A61K31/405
CPC分类号： C07C251/52 , C07C251/36 , C07C251/40 , C07C251/48 , C07C251/60 , C07C251/86 , C07C313/28 , C07C381/00 , C07D209/08 , C07D295/088
摘要：本发明描述了具有抗肿瘤和化学敏化活性的式(I)肉桂酸和苯丙炔酸衍生物。也描述了用于治疗肿瘤的含有上述化合物的药物组合物。

3. 发明公开

CN1316990A 甲氧基亚氨基苯基乙酰胺失效
公开(公告)号：CN1316990A
公开(公告)日：2001-10-10
申请号：CN99810512.0
申请日：1999-08-04
申请人：拜尔公司
发明人： F·毛雷尔 , H·加耶尔 , P·格尔德斯 , U·海尼曼 , B·-W·克吕格尔 , R·马克尔特 , K·斯滕策尔 , G·海恩斯勒尔 , A·毛勒-马赫尼克
IPC分类号： C07C313/28 , C07C275/40 , C07C251/48 , C07C333/04 , C07C261/04 , C07F9/24 , A01N37/28 , A01N37/34 , A01N47/34 , A01N57/30
CPC分类号： C07D257/04 , C07C251/48 , C07C261/04 , C07C271/64 , C07C311/51 , C07C313/28 , C07C313/32 , C07C333/10 , C07C381/08 , C07D239/52 , C07D295/215 , C07F9/2487
摘要：本发明涉及新的式(Ⅰ)的甲氧基亚氨基苯基乙酰胺，其中R代表烷硫基、卤代烷硫基、任选取代的芳硫基、烷氧羰基硫基、烷硫基羰基、－S－Y、－S－N(R1R2)、－CO－N(R3R4)、－CN、－CH2－O－R5、－PO(OR6)R7、－PS(OR6)R7，而A、O、W、Y、Z、L1－L4和R1－R7具有说明书中给出的意义。本发明还涉及制备所述酰胺的方法和将它们用作杀真菌剂的应用。

4. 发明授权

US07816386B2 Cinnamic, phenylpropiolic and phenylpropanoic acid derivatives useful as anti-tumor agents 失效
标题翻译：肉桂酸，苯丙酸和苯丙酸衍生物，可用作抗肿瘤剂
公开(公告)号：US07816386B2
公开(公告)日：2010-10-19
申请号：US11917039
申请日：2006-05-31
申请人： Claudio Pisano , Gianfranco Battistuzzi , Maria Di Marzo , Giuseppe Giannini , Mauro Marzi , Loredana Vesci , Franco Zunino , Riccardo Pezzi
发明人： Claudio Pisano , Gianfranco Battistuzzi , Maria Di Marzo , Giuseppe Giannini , Mauro Marzi , Loredana Vesci , Franco Zunino , Riccardo Pezzi
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/165 , A61K31/404 , C07D209/04 , C07D261/06 , C07C233/01
CPC分类号： C07C251/52 , C07C251/36 , C07C251/40 , C07C251/48 , C07C251/60 , C07C251/86 , C07C313/28 , C07C381/00 , C07D209/08 , C07D295/088
摘要： Cinnamic and phenylpropiolic acid derivatives of formula (I) having antitumour and chemo sensitizing activity are described. Also described are pharmaceutical compositions containing the above-mentioned compounds, for the treatment of tumours.
摘要翻译：描述了具有抗肿瘤和化学敏化活性的式（I）的肉桂酸和苯基丙酸衍生物。还描述了含有上述化合物的药物组合物，用于治疗肿瘤。

5. 发明授权

US07019000B1 Method of treating a disease condition caused or exacerbated by an HPV 失效
标题翻译：治疗由HPV引起或加剧的疾病状况的方法
公开(公告)号：US07019000B1
公开(公告)日：2006-03-28
申请号：US09763616
申请日：1999-09-03
申请人： Hans-Ulrich Bernard , Yee Joo Tan , Walter Beerheide , Anthony Eugene Ting , Mui Mui Sim
发明人： Hans-Ulrich Bernard , Yee Joo Tan , Walter Beerheide , Anthony Eugene Ting , Mui Mui Sim
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/54 , C07D417/04
CPC分类号： C07D209/48 , A61K31/145 , A61K31/216 , A61K31/396 , A61K31/397 , A61K31/4025 , A61K31/4035 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , C07C313/18 , C07C313/28 , C07C381/00 , C07D205/04 , C07D213/74 , C07D239/42 , C07D243/08 , C07D263/04 , C07D317/58
摘要： The invention provides agents and compounds (see (I) and (II)) for use in the treatment or prophylaxis of disease conditions caused or exacerbated by mammalian papillomaviruses, such as human papillomaviruses, as well as methods for the treatment or prevention thereof. In said formulae, R1–R4 and n are as defined herein.
摘要翻译：本发明提供用于治疗或预防哺乳动物乳头状瘤病毒（例如人乳头状瘤病毒）引起或加重的疾病状况的药剂和化合物（参见（I）和（II））以及其治疗或预防的方法。在所述式中，R 1 -R 4和n如本文所定义。

6. 发明授权

US5945408A Hydroxyanidino derivatives useful as nitric oxide synthase inhibitors 失效
标题翻译：羟基亚氨基衍生物可用作一氧化氮合酶抑制剂
公开(公告)号：US5945408A
公开(公告)日：1999-08-31
申请号：US689463
申请日：1996-08-08
申请人： R. Keith Webber , Foe S. Tjoeng , Robert E. Manning
发明人： R. Keith Webber , Foe S. Tjoeng , Robert E. Manning
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/155 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/22 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4166 , A61K31/42 , A61K31/535 , A61K31/5377 , A61K31/5395 , A61K31/55 , A61P9/00 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07C257/14 , C07C259/14 , C07C271/22 , C07C275/16 , C07C313/28 , C07C313/34 , C07C323/60 , C07C327/22 , C07C329/02 , C07C329/06 , C07C333/04 , C07C391/00 , C07D223/12 , C07D233/56 , C07D233/76 , C07D261/08 , C07D273/02 , C07F7/08 , C07K5/068 , C07F7/10 , A01N55/00
CPC分类号： C07F7/0818 , C07C257/14 , C07C259/14 , C07C275/16 , C07C313/28 , C07C323/60 , C07C327/22 , C07C329/02 , C07C329/06 , C07C333/04 , C07C391/00 , C07D223/12 , C07D261/08
摘要： The current invention discloses hydroxyamidino derivatives useful as nitric oxide synthase inhibitors.
摘要翻译：本发明公开了可用作一氧化氮合酶抑制剂的羟基脒基衍生物。

7. 发明授权

US5202451A Anchimeric radiometal chelating compounds 失效
标题翻译： ANCHIMERIC RADIOMETAL CHELATING化合物
公开(公告)号：US5202451A
公开(公告)日：1993-04-13
申请号：US157284
申请日：1988-02-17
申请人： Alan R. Fritzberg , Ananthachari Srinivasan
发明人： Alan R. Fritzberg , Ananthachari Srinivasan
IPC分类号： A61K51/00 , A61K51/04 , A61K51/10 , C07C313/28 , C07C323/25 , C07C323/41 , C07C323/60 , C07C331/28 , C07K1/113 , C07K5/06 , C07K14/00 , C07K16/00 , C09K3/00 , G01N33/534 , G01N33/60
CPC分类号： G01N33/534 , A61K51/0478 , A61K51/1093 , C07C313/28 , C07C331/28 , A61K2123/00
摘要： Anchimeric chelates are disclosed which are capable of rapidly forming stable chelates with radionuclide metals at or below physiological temperature. Bifunctional anchimeric chelates having these same properties are also disclosed which are useful for radiolabeling target specific molecules such as monoclonal antibodies and fragments thereof.

8. 发明授权

US3344153A Acylated sulphenic acid amides and process for their production 失效
标题翻译：酰化西兰酸酰胺及其生产工艺
公开(公告)号：US3344153A
公开(公告)日：1967-09-26
申请号：US34767664
申请日：1964-02-27
申请人： BAYER AG
发明人： ENGELBERT KUHLE , ERICH KLAUKE
IPC分类号： C07C313/28 , C07D307/68
CPC分类号： C07C313/28 , C07D307/68

9. 发明申请

US20030119814A1 Novel prodrugs of N-H bond-containing compounds and methods of making thereof 审中-公开
标题翻译：含有N-H键的化合物的新型前体药物及其制备方法
公开(公告)号：US20030119814A1
公开(公告)日：2003-06-26
申请号：US10272330
申请日：2002-10-16
申请人： The University of Kansas
发明人： Victor R. Guarino , Veranja Karunaratne , Valentino J. Stella
IPC分类号： A61K031/55 , C07C381/00 , A61K031/4015 , A61K031/445
CPC分类号： C07D209/48 , C07C313/12 , C07C313/20 , C07C313/28 , C07C2601/16 , C07D223/20 , C07D223/26 , C07D261/20 , C07D263/20 , C07D305/14
摘要： The present invention relates to novel prodrugs of pharmaceutical compounds containing one or more NnullH bonds. More specifically, the present embodiment of the invention relates to prodrugs wherein sulfur-containing promoieties are attached to pharmaceutical compounds which contain one or more NnullH bonds to produce prodrugs containing at least one NnullS bond. These NnullS bond-containing prodrugs could have optimized stability, solubility, cell membrane permeability, pharmacokinetic properties and other pharmaceutical properties over the pharmaceutical compounds from which they are formed, depending upon the nature of the promoiety. Reversion of the prodrug to the parent pharmaceutical compound occurs by the reaction of the prodrugs with thiol molecules such as cysteine, glutathione or any other thiol containing molecule. Further, the present invention relates to methods of making NnullS bond-containing prodrugs of pharmaceutical compounds containing one or more NnullH bonds whereby sulfur-containing promoieties are attached to the parent compounds to create at least one NnullS bond.
摘要翻译：本发明涉及含有一个或多个N-H键的药物化合物的新型前体药物。更具体地说，本发明的本实施方案涉及前药，其中含硫衍生物与含有一个或多个N-H键的药物化合物连接以产生含有至少一个N-S键的前药。这些含有N-S键的前药可以相对于形成它们的药物化合物具有优化的稳定性，溶解性，细胞膜通透性，药代动力学性质和其它药物性质，这取决于促进因素的性质。通过前体药物与巯基分子如半胱氨酸，谷胱甘肽或任何其它含硫醇分子的反应，将前药转化为母体药物化合物。此外，本发明涉及制备含有一个或多个N-H键的药物化合物的含N-S键的前体药物的方法，其中含硫衍生物与母体化合物连接以产生至少一个N-S键。

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