专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明申请

WO2007076733A3 A METHOD FOR THE PREPARATION OF (S)-N-MET?YL-3-(l-NAPHTHYLOXY)-3-(2-THIENYL)PROPYLAMINE HYDROCHLORIDE (DULOXETINE) 审中-公开
标题翻译：制备（S）-N-METγY-3-（1-萘基）-3-（2-噻吩基）丙酰胺氢氯化物（DULOXETINE）的方法
公开(公告)号：WO2007076733A3
公开(公告)日：2007-08-23
申请号：PCT/CZ2006000096
申请日：2006-12-22
申请人： ZENTIVA AS , RIDVAN LUDEK , JARRAH KAMAL , CINIBULK JOSEF , ZATOPKOVA MONIKA , PLACEK LUKAS
发明人： RIDVAN LUDEK , JARRAH KAMAL , CINIBULK JOSEF , ZATOPKOVA MONIKA , PLACEK LUKAS
IPC分类号： C07D333/20
CPC分类号： C07D333/20
摘要： A method of preparation of (S)-N-methyl-3-(l-naphthyloxy)-3-(2-mienyl)propylamine of Formula(l) and its pharmaceutically acceptable salts, comprising a) reaction of (RS)-N, N-dimethyl-3-(l-na?hthyloxy)-3-(2-th1enyl)propylamine with optically active D-tartaric acid or an acid salt derived from D-tartaric acid forming a mixture of diastereoisomeric salts of N,N-dimethyl-3-(l-naphthyloxy)- 3-(2-thienyl)propylamine and D- tartaric acid (2:1), b) isolation of the salt (S)-N, N-dimethyl-3-(naphthyloxy)-3-(2- thienyl)propylamine/D- tartrate (2:1) from the mixture of diastereoisomeric salts in an organic solvent, water or a mixture thereof and release of (S)-N, N-dimethyl-3-(l- naphthyloxy)-3-(2-thienyl) propylamine by action of an inorganic or organic base, c) demethylation of (S)-N,N-dimethyl-3-(1-naphthyloxy)-3-(2- thienyl) propylamine by action of an alkylchloroformate of formula C1COOR (R=C 1 -C 5 alkyl, or C 6 -C 12 aryl or alkylraryl), especially phenyl, ethyl or methyl chloroformate, and d) hydrolytic release of the duloxetine base of formula I and optionally conversion of the base to a salt with the respective acid, or salt of a weak base.
摘要翻译：制备式（1）的（S）-N-甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-甲基）丙胺及其药学上可接受的盐的方法，其包括a）（RS）-N ，N-二甲基-3-（1-萘基氧基）-3-（2-烯基）丙胺与旋光性D-酒石酸或衍生自D-酒石酸的酸盐形成N，N的非对映异构体盐的混合物 - 二甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺和D-酒石酸（2:1），b）分离盐（S）-N，N-二甲基-3-（萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺/ D-酒石酸盐（2:1），由有机溶剂，水或其混合物中的非对映异构体盐的混合物和（S）-N，N-二甲基-3- （1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺通过无机或有机碱的作用，c）（S）-N，N-二甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2- 噻吩基）丙胺，通过式C1COOR（R = C 1 -C 5烷基）或C 6 -C 6烷基的氯甲酸烷基酯的作用， 12芳基或烷基芳基），特别是ph 烯丙基，乙基或甲基氯甲酸酯，以及d）式I的度洛西汀碱的水解释放和任选地将碱与弱酸的盐或弱碱转化成盐。

2. 发明申请

WO2008067781A3 A METHOD OF PURIFICATION OF (S)-N-METHYL-3-(1-NAPHTYLOXY)-3-(2-THIENYL) PROPYLAMINE HYDROCHLORIDE (DULOXETINE) 审中-公开
公开(公告)号：WO2008067781A3
公开(公告)日：2008-07-24
申请号：PCT/CZ2007000109
申请日：2007-12-05
申请人： ZENTIVA AS , RIDVAN LUDEK , CINIBULK JOSEF , ZATOPKOVA MONIKA , PLACEK LUKAS
发明人： RIDVAN LUDEK , CINIBULK JOSEF , ZATOPKOVA MONIKA , PLACEK LUKAS
IPC分类号： C07D333/20 , A61K31/381 , A61P25/24
CPC分类号： C07D333/20
摘要： A method of purification of (5)-7V-methyl-3-(l-naphtyloxy)-3-(2-thienyl) propylamine hydrochloride of formula I, comprising (a) transformation of the substance of formula I to its free base by the action of an organic or inorganic base in an aqueous environment; and (b) transformation of the base of the substance of formula I to crystalline hydrochloride by the action of hydrochloric acid or gaseous HCl in an organic solvent or a mixture of organic solvents. A method of purification of (S)-N-methyl-3-(l-naphtyloxy)-3-(2-thienyl) propylamine hydrochloride of formula I, comprising dissolution of this substance in a minimum quantity of methanol containing 0 to 50% of water and its transformation back to the solid phase (precipitation) by addition of a less polar solvent.

3. 发明申请

WO2008067781B1 A METHOD OF PURIFICATION OF (S)-N-METHYL-3-(1-NAPHTYLOXY)-3-(2-THIENYL) PROPYLAMINE HYDROCHLORIDE (DULOXETINE) 审中-公开
标题翻译：（S）-N-甲基-3-（1-萘基氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺盐酸盐（杜冷丁）的纯化方法
公开(公告)号：WO2008067781B1
公开(公告)日：2008-10-02
申请号：PCT/CZ2007000109
申请日：2007-12-05
申请人： ZENTIVA AS , RIDVAN LUDEK , CINIBULK JOSEF , ZATOPKOVA MONIKA , PLACEK LUKAS
发明人： RIDVAN LUDEK , CINIBULK JOSEF , ZATOPKOVA MONIKA , PLACEK LUKAS
IPC分类号： C07D333/20 , A61K31/381 , A61P25/24
CPC分类号： C07D333/20
摘要： A method of purification of (5)-7V-methyl-3-(l-naphtyloxy)-3-(2-thienyl) propylamine hydrochloride of formula I, comprising (a) transformation of the substance of formula I to its free base by the action of an organic or inorganic base in an aqueous environment; and (b) transformation of the base of the substance of formula I to crystalline hydrochloride by the action of hydrochloric acid or gaseous HCl in an organic solvent or a mixture of organic solvents. A method of purification of (S)-N-methyl-3-(l-naphtyloxy)-3-(2-thienyl) propylamine hydrochloride of formula I, comprising dissolution of this substance in a minimum quantity of methanol containing 0 to 50% of water and its transformation back to the solid phase (precipitation) by addition of a less polar solvent.
摘要翻译：一种纯化式（I）的（5）-N-甲基-3-（1-萘基氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺盐酸盐的方法，包括：（a）通过将式I的物质转化为其游离碱，有机或无机碱在含水环境中的作用; 和（b）通过盐酸或气态HCl在有机溶剂或有机溶剂混合物中的作用将式I物质的碱转化为结晶盐酸盐。一种纯化式I的（S）-N-甲基-3-（1-萘基氧基）-3-（2-噻吩基）丙胺盐酸盐的方法，包括将该物质溶解于最少量的含有0至50％通过加入极性较低的溶剂将其转化回固相（沉淀）。

4. 发明申请

WO2009006860A2 A METHOD OF MANUFACTURING 4'-[[4-METHYL-6-(1-METHYL-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL)-2-PROPYL-1H-BENZIMIDAZOL-1YL]METHYL]BIPHENYL-2-CARBOXYLIC ACID (TELMISARTAN) 审中-公开
标题翻译：制备4' - [[4-甲基-6-（1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基）-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基]甲基]联苯-2-羧酸（TELMISARTAN）
公开(公告)号：WO2009006860A2
公开(公告)日：2009-01-15
申请号：PCT/CZ2008000080
申请日：2008-07-08
申请人： ZENTIVA AS , STACH JAN , RADL STANISLAV , CINIBULK JOSEF , STRELEC IVO , JARRAH KAMAL
发明人： STACH JAN , RADL STANISLAV , CINIBULK JOSEF , STRELEC IVO , JARRAH KAMAL
CPC分类号： C07D235/14
摘要： A carboxylic acid of the general formula R1COOH, wherein R1 is the hydrogen atom or a C1-C4 alkyl, is added to a solution of the potassium salt of telmisartan in an alcohol of the formula R2OH with the water content lower than 2%, wherein R2 is ethyl or methyl.
摘要翻译：将通式为R 1 COOH的羧酸（其中R 1为氢原子或C 1 -C 4烷基）加入到替米沙坦钾盐在式R2OH醇中的含水量低于2％的溶液中，其中 R2是乙基或甲基。

5. 发明专利

EA015790B1 СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4'-[[4-МЕТИЛ-6-(1-МЕТИЛ-1Н-БЕНЗИМИДАЗОЛ-2-ИЛ)-2-ПРОПИЛ-1Н-БЕНЗИМИДАЗОЛ-1-ИЛ]МЕТИЛ]БИФЕНИЛ-2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ (ТЕЛМИСАРТАНА) 未知
公开(公告)号：EA015790B1
公开(公告)日：2011-12-30
申请号：EA201000065
申请日：2008-07-08
申请人： ZENTIVA AS
发明人： STACH JAN , RADL STANISLAV , CINIBULK JOSEF , STRELEC IVO , JARRAH KAMAL
IPC分类号： C07D235/18
摘要： Визобретениикарбоновуюкислотуобщейформулы RCOOH, где RпредставляетсобойатомводородаилиС-С-алкил, добавляютк растворукалиевойсолителмисартанав спиртеформулы ROH ссодержаниемводыменее 2%, где Rявляетсяэтиломилиметилом.

6. 发明专利

CZ2009584A3 Zpusob krystalizace hydrochloridu (S)-N-methyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-thienyl) propylaminu (duloxetinu) 未知
公开(公告)号：CZ2009584A3
公开(公告)日：2011-03-09
申请号：CZ2009584
申请日：2009-09-02
申请人： ZENTIVA AS
发明人： RIDVAN LUDEK , CINIBULK JOSEF , GRUENWALDOVA VERONIKA , BRUSOVA HANA
IPC分类号： C07D333/16 , A61K31/381 , A61P13/10 , A61P25/24 , C07B63/00 , C07D333/20
摘要： (S)-N-Methyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-thienyl)propylamin hydrochlorid vzorce I se krystalizuje tak, že se suspenze duloxetinu ve smesi aprotického rozpouštedla a protického rozpouštedla míchá za zvýšené teploty za soucasného snižování objemového podílu protického rozpouštedla, krystalický duloxetin a farmaceutická kompozice s jeho obsahem.

7. 发明专利

CZ2006340A3 Krystalické N-alkyloxetiny, zpusob jejich prípravy a použití 未知
公开(公告)号：CZ2006340A3
公开(公告)日：2007-12-05
申请号：CZ2006340
申请日：2006-05-24
申请人： ZENTIVA AS
发明人： RIDVAN LUDEK , HRUBY PETR , CINIBULK JOSEF , JARRAH KAMAL , PETRICKOVA HANA
IPC分类号： C07C213/10 , C07D333/20
摘要： Zpusob prípravy krystalických N-alkyl-N-methyl-3-aryl-3-aryloxypropylaminu vzorce I, kde R je methyl nebo benzyl, Ar.sup.1.n. je o-tolyl nebo 1-naftyl a Ar.sup.2.n. je 2-thienyl nebo fenyl, kde se jejich izolace provede krystalizací z roztoku organického rozpouštedla ze skupiny C.sub.1.n. až C.sub.4.n. alkoholu, a získané krystalické produkty.

8. 发明专利

CZ20060007A3 Zpusob výroby hydrochloridu (S)-N-methyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-thienyl)propylaminu (duloxetinu) 未知
公开(公告)号：CZ20060007A3
公开(公告)日：2007-07-11
申请号：CZ20060007
申请日：2006-01-04
申请人： ZENTIVA AS
发明人： RIDVAN LUDEK , JARRAH KAMAL , CINIBULK JOSEF , ZATOPKOVA MONIKA , PLACEK LUKAS
IPC分类号： C07D333/20
CPC分类号： C07D333/20
摘要： Zpusob výroby (S)-N-methyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-thienyl)propylaminu vzorce I a jeho farmaceuticky akceptovatelných solí, zahrnující a) reakci (RS)-N,N-dimethyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-thienyl)propylaminu vzorce III s opticky aktivní kyselinou D-vinnounebo s kyselou solí odvozenou od kyseliny D-vinnéza vzniku smesi diastereomerních solí N,N-dimethyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-thienyl)propylaminu a kyseliny D-vinné (2:1), b) izolaci soli (S)-N,N-dimethyl-3-(naftyloxy)-3-(2-thienyl)propylamin/D-tartrát(2:1) ze smesi dieastereoizomerních solí v organickém rozpoustedle, vode, nebo jejich smesi a uvolnení (S)-N,N-dimethyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-thienyl)propylaminu vzorce (S)-(III) úcinkem anorganické nebo organické báze, c) demethylaci (S)-N,N-dimethyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-thienyl)propylaminu pusobením alkylchlorformiátu vzorce ClCOOR (R=C.sub.1.n. az C.sub.5.n. alkyl, nebo C.sub.6.n. az C.sub.12.n. aryl nebo alkylaryl), zejména fenyl-, ethyl- nebo methylchlorformiátem, a d) hydrolytické uvolnení báze duloxetinu vzorce I a prípadne prevedení báze na sul reakcí s príslusnou kyselinou, nebo solíslabé báze, pricemz se jako opticky aktivní sloucenina ve stupni a) pouzije kyselina D-vinná v molárním pomeru 1:2 vzhledem k sloucenine vzorce III nebo kyselý D-vinan alkalického kovu nebo vinan amonný, poprípade alkylamonný vzorce IV v molárním pomeru 1:1 vzhledem k sloucenine vzorce III.

9. 发明专利

CZ20070457A3 Zpusob výroby 4´ -[[4-methyl-6-(1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-propyl-1H-benzimidazol-1yl]methyl]biphenyl-2-karboxylové kyseliny (telmisartanu) 未知
公开(公告)号：CZ20070457A3
公开(公告)日：2009-02-11
申请号：CZ20070457
申请日：2007-07-09
申请人： ZENTIVA AS
发明人： STACH JAN , RADL STANISLAV , CINIBULK JOSEF , STRELEC IVO , JARRAH KAMAL
IPC分类号： C07D235/20
CPC分类号： C07D235/14
摘要： Karboxylová kyselina obecného vzorce R.sup.1.n.COOH, kde R.sup.1.n. je atom vodíku nebo C1-C4 alkyl, se pridá do roztoku draselné soli telmisartanu valkoholu vzorce R.sup.2.n.OH s obsahem vody nižším než 2 %, kde R.sup.2.n. je ethyl nebo methyl.

10. 发明专利

CZ20060773A3 Zpusob cištení hydrochloridu (S)-N-methyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-thienyl)propylaminu (duloxetinu) 未知
公开(公告)号：CZ20060773A3
公开(公告)日：2008-06-18
申请号：CZ20060773
申请日：2006-12-05
申请人： ZENTIVA AS
发明人： RIDVAN LUDEK , CINIBULK JOSEF , ZATOPKOVA MONIKA , PLACEK LUKAUE
IPC分类号： A61K31/381 , A61P25/24 , C07B63/00 , C07D333/20
CPC分类号： C07D333/20
摘要： Zpusob cištení hydrochloridu (S)-N-methyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-thienyl)propylaminu vzorce I, zahrnující (a) prevedení látky vzorce I na její volnou bázi pusobením organické nebo anorganické báze ve vodném prostredí, (b) prevedení báze látky I na krystalický hydrochlorid pusobením kyseliny chlorovodíkové nebo plynného HCl v organickém rozpouštedlenebo smesi organických rozpouštedel, a rozpušteníhydrochloridu vzorce I v minimálním množství methanolu obsahujícího 0 až 50 % vody a jeho opetovné prevedení do pevného stavu (vysrážení) prídavkem méne polárního rozpouštedla.

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式