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1. 发明授权

US6143769A Phenylacetic acid benzylamides 失效
标题翻译：苯乙酸苄基酰胺
公开(公告)号：US6143769A
公开(公告)日：2000-11-07
申请号：US180587
申请日：1994-05-09
申请人： Wolfgang Grell , Rudolf Hurnaus , Gerhart Griss, deceased , Robert Sauter , Manfred Reiffen , Eckhard Rupprecht
发明人： Wolfgang Grell , Rudolf Hurnaus , Gerhart Griss, deceased , Robert Sauter , Manfred Reiffen , Eckhard Rupprecht
IPC分类号： C07D295/135 , C07D295/155 , C07D307/14 , C07D309/04 , A61K31/445 , C07D211/08
CPC分类号： C07D307/14 , C07D295/135 , C07D295/155 , C07D309/04 , C07C2101/02 , C07C2101/04 , C07C2101/08 , C07C2101/14
摘要： The present application relates to the uses of phenylacetic acid benzylamides and new (S)(+)-2-ethoxy-4-[N-[1-2-piperidino-phenyl)-3-methyl-1-butyl]-aminocarbonylmethyl]-benzoic acid and the salts thereof, which have valuable pharmacological properties, namely an effect on the intermediate metabolism, but particularly the effect of lowering blood sugar.
摘要翻译：本申请涉及苯乙酸苄基酰胺和新的（S）（+） - 2-乙氧基-4- [N- [2-哌啶子基 - 苯基）-3-甲基-1-丁基] - 氨基羰基甲基] - 苯甲酸及其盐具有有价值的药理学性质，即对中间代谢的作用，特别是降低血糖的作用。

2. 发明授权

US5216167A Phenylacetic acid benzylamides 失效
标题翻译：苯乙酸苄基酰胺
公开(公告)号：US5216167A
公开(公告)日：1993-06-01
申请号：US495820
申请日：1990-06-21
申请人： Wolfgang Grell , Rudolf Hurnaus , Gerhart Griss, deceased , Robert Sauter , Manfred Reiffen , Eckhard Rupprecht
发明人： Wolfgang Grell , Rudolf Hurnaus , Gerhart Griss, deceased , Robert Sauter , Manfred Reiffen , Eckhard Rupprecht
IPC分类号： C07D295/135 , C07D295/155 , C07D307/14 , C07D309/04
CPC分类号： C07D295/135 , C07D295/155 , C07D307/14 , C07D309/04 , C07C2101/02 , C07C2101/04 , C07C2101/08 , C07C2101/14
摘要： Phenylacetic acid benzylamides having the following general structure ##STR1## wherein the substituents are defined herein, are disclosed, which compounds are hypoglcemic agents.
摘要翻译：公开了具有以下通式结构的苯乙酸苄基酰胺，其中取代基在本文中定义，哪些化合物是低血糖剂。

3. 发明授权

US5312924A Phenylacetic acid benzylamides 失效
标题翻译：苯乙酸苄基酰胺
公开(公告)号：US5312924A
公开(公告)日：1994-05-17
申请号：US919820
申请日：1992-07-24
申请人： Wolfgang Grell , Rudolf Hurnaus , Gerhart Griss, deceased , Robert Sauter , Manfred Reiffen , Eckhard Ruprecht
发明人： Wolfgang Grell , Rudolf Hurnaus , Gerhart Griss, deceased , Robert Sauter , Manfred Reiffen , Eckhard Ruprecht
IPC分类号： C07D295/135 , C07D295/155 , C07D307/14 , C07D309/04 , C07D211/32 , A61K31/40 , A61K31/445
CPC分类号： C07D307/14 , C07D295/135 , C07D295/155 , C07D309/04 , C07C2101/02 , C07C2101/04 , C07C2101/08 , C07C2101/14
摘要： The present application relates to the uses of phenylacetic acid benzylamides and new (S)(+)-2-ethoxy-4-[N-[1-2-piperidino-phenyl)-3-methyl-1-butyl]-aminocarbonylmethyl]benzoic acid and the salts thereof, which have valuable pharmacological properties, namely an effect on the intermediate metabolism, but particularly the effect of lowering blood sugar.
摘要翻译：本申请涉及苯乙酸苄基酰胺和新的（S）（+） - 2-乙氧基-4- [N- [2-哌啶子基 - 苯基）-3-甲基-1-丁基] - 氨基羰基甲基] 苯甲酸及其盐具有有价值的药理学性质，即对中间代谢的作用，特别是降低血糖的作用。

4. 发明授权

US5604225A Substituted thiazoles and oxazoles and 2-hydroxy-morpholines 失效
标题翻译：取代的噻唑和恶唑和2-羟基吗啉
公开(公告)号：US5604225A
公开(公告)日：1997-02-18
申请号：US449174
申请日：1995-05-24
申请人： Manfred Reiffen , Rudolf Hurnaus , Robert Sauter , Wolfgang Grell , Eckhard Rupprecht
发明人： Manfred Reiffen , Rudolf Hurnaus , Robert Sauter , Wolfgang Grell , Eckhard Rupprecht
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P7/02 , C07D263/32 , C07D263/34 , C07D263/48 , C07D265/30 , C07D265/32 , C07D277/20 , C07D277/22 , C07D277/24 , C07D277/28 , C07D277/32 , C07D277/38 , C07D277/40 , C07D277/42 , C07D277/44 , C07D277/46 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D413/06
CPC分类号： C07D277/22 , C07D263/32 , C07D265/32 , C07D277/24 , C07D277/32 , C07D277/40 , C07D277/42 , C07D277/46 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： Substituted thiazoles, oxazoles and 2-hydroxy morpholine compounds useful in the treatment of diabetes mellitus and obesity are described.
摘要翻译：描述了可用于治疗糖尿病和肥胖症的取代的噻唑，恶唑和2-羟基吗啉化合物。

5. 再颁专利

USRE37035E1 Phenylacetic acid benzylamides 失效
标题翻译：苯乙酸苄基酰胺
公开(公告)号：USRE37035E1
公开(公告)日：2001-01-30
申请号：US08946602
申请日：1997-10-07
申请人： Wolfgang Grell , Rudolf Hurnaus , Gerhart Griss , Robert Sauter , Manfred Reiffen , Eckhard Rupprecht
发明人： Wolfgang Grell , Rudolf Hurnaus , Gerhart Griss , Robert Sauter , Manfred Reiffen , Eckhard Rupprecht
IPC分类号： A61K3140
CPC分类号： C07D307/14 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D295/135 , C07D295/155 , C07D309/04
摘要： Phenylacetic acid benzylamides having the following general structure wherein the substituents are defined herein, are disclosed, which compounds are hypoglcemic agents.
摘要翻译：公开了具有取代基中的以下一般结构的苯乙酸苄基酰胺，其中该化合物是低血糖剂。

6. 发明授权

US5219852A Substituted thiazoles and oxazoles and pharmaceutical compositions and methods thereof 失效
标题翻译：取代的噻唑和恶唑及其药物组合物和方法
公开(公告)号：US5219852A
公开(公告)日：1993-06-15
申请号：US629509
申请日：1991-12-18
申请人： Manfred Reiffen , Rudolf Hurnaus , Robert Sauter , Wolfgang Grell , Eckhard Rupprecht
发明人： Manfred Reiffen , Rudolf Hurnaus , Robert Sauter , Wolfgang Grell , Eckhard Rupprecht
IPC分类号： C07D263/32 , C07D265/32 , C07D277/22 , C07D277/24 , C07D277/32 , C07D277/40 , C07D277/42 , C07D277/46 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14
CPC分类号： C07D277/22 , C07D263/32 , C07D265/32 , C07D277/24 , C07D277/32 , C07D277/40 , C07D277/42 , C07D277/46 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： Substituted thiazoles, oxazoles and 2-hydroxy morpholine compounds useful in the treatment of diabetes mellitus and obesity are described.
摘要翻译：描述了可用于治疗糖尿病和肥胖症的取代的噻唑，恶唑和2-羟基吗啉化合物。

7. 发明授权

US4886814A Substituted thiazoles and oxazoles and 2-hydroxy-morpholines 失效
标题翻译：取代的噻唑和恶唑和2-羟基 - 吗啉
公开(公告)号：US4886814A
公开(公告)日：1989-12-12
申请号：US93415
申请日：1987-09-04
申请人： Manfred Reiffen , Rudolf Hurnaus , Robert Sauter , Wolfgang Grell , Eckhard Rupprecht
发明人： Manfred Reiffen , Rudolf Hurnaus , Robert Sauter , Wolfgang Grell , Eckhard Rupprecht
IPC分类号： C07D263/32 , C07D265/32 , C07D277/22 , C07D277/24 , C07D277/32 , C07D277/40 , C07D277/42 , C07D277/46 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14
CPC分类号： C07D277/22 , C07D263/32 , C07D265/32 , C07D277/24 , C07D277/32 , C07D277/40 , C07D277/42 , C07D277/46 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14 , Y10S514/866
摘要： Substituted thiazoles, oxazoles and 2-hydroxy morpholine compounds useful in the treatment of diabetes mellitus and obesity are described.
摘要翻译：描述了可用于治疗糖尿病和肥胖症的取代的噻唑，恶唑和2-羟基吗啉化合物。

8. 发明授权

US5232946A Phenylethanolamines, their use as pharmaceuticals and as performance enhancers in animals 失效
标题翻译：苯乙醇胺，它们用作药物和作为动物中的性能增强剂
公开(公告)号：US5232946A
公开(公告)日：1993-08-03
申请号：US572969
申请日：1990-08-20
申请人： Rudolf Hurnaus , Manfred Reiffen , Robert Sauter , Wolfgang Grell , Eckhard Rupprecht
发明人： Rudolf Hurnaus , Manfred Reiffen , Robert Sauter , Wolfgang Grell , Eckhard Rupprecht
IPC分类号： A61K31/13 , A61K31/135 , A61K31/16 , A61K31/19 , A61K31/195 , A61K31/215 , A61K31/22 , A61K31/275 , A61K31/40 , A61P3/00 , A61P43/00 , C07C213/00 , C07C215/30 , C07C215/32 , C07C215/48 , C07C215/54 , C07C215/68 , C07C217/56 , C07C217/62 , C07C221/00 , C07C225/16 , C07C227/00 , C07C229/38 , C07C233/43 , C07C237/30 , C07C253/30 , C07C255/53 , C07C255/59
CPC分类号： C07C255/00 , C07C229/38
摘要： The invention relates to new phenylethanolamines of general formula ##STR1## wherein A represents a straight-chained or branched alkylene group,B represents a bond, an alkylene group, a carbonyl or hydroxymethylene group,R.sub.1 represents a hydrogen atom, a halogen atom or a trifluoromethyl group,R.sub.2 represents a hydrogen atom or an amino group,R.sub.3 represents a cyano group, a hydrogen, chlorine or bromine atom andR.sub.4 represents a hydrogen or halogen atom, an alkyl, hydroxy, alkoxy, carboxy, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, alkylaminocarbonyl or dialkylaminocarbonyl group or an alkoxy group substituted in the end position by a carboxy, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, alkylaminocarbonyl, dialkylaminocarbonyl, hydroxy, alkoxy, amino, alkylamino, dialkylamino, pyrrolidino, piperidino or hexamethyleneimino group,the optical isomers and diastereoisomers and acid addition salts thereof.The new compounds of formula I, the optical isomers and diastereoisomers and acid addition salts thereof, particularly the physiologically acceptable acid addition salts thereof with inorganic or organic acids, have valuable pharmacological properties, namely an effect on the metabolism, preferably the effect of lowering blood sugar and reducing body fat and they may also be used as performance enhancers in animals.The new compounds of general formula I above may be prepared by methods known per se.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP88 / 01083 Sec。 371日期1990年8月20日 102（e）1990年8月20日日期PCT提交1988年11月29日PCT公布。 WO90 / 06299 PCT出版物日本1990年6月14日。本发明涉及通式为（I）的新型苯乙醇胺，其中A表示直链或支链亚烷基，B表示键，亚烷基，羰基或羟基亚甲基，R1 表示氢原子，卤原子或三氟甲基，R 2表示氢原子或氨基，R 3表示氰基，氢，氯或溴原子，R 4表示氢或卤素原子，烷基，羟基，烷氧基羰基，烷氧基羰基，氨基羰基，烷基氨基羰基或二烷基氨基羰基或由羧基，烷氧基羰基，氨基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，吡咯烷子基，哌啶子基或六亚甲基亚氨基取代的烷氧基。光学异构体和非对映异构体及其酸加成盐。式I的新化合物，其光学异构体和非对映异构体及其酸加成盐，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的酸加成盐具有有价值的药理学性质，即对代谢的影响，优选降低血液的作用糖和减少身体脂肪，并且它们也可以用作动物中的性能增强剂。上述通式I的新化合物可以通过本身已知的方法制备。

9. 发明授权

US5457205A Substituted thiazoles useful for treatment of diabetes 失效
标题翻译：用于治疗糖尿病的取代的噻唑
公开(公告)号：US5457205A
公开(公告)日：1995-10-10
申请号：US30744
申请日：1993-03-12
申请人： Manfred Reiffen , Rudolph Hurnaus , Robert Sauter , Wolfgang Grell , Eckhard Rupprecht
发明人： Manfred Reiffen , Rudolph Hurnaus , Robert Sauter , Wolfgang Grell , Eckhard Rupprecht
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P7/02 , C07D263/32 , C07D263/34 , C07D263/48 , C07D265/30 , C07D265/32 , C07D277/20 , C07D277/22 , C07D277/24 , C07D277/28 , C07D277/32 , C07D277/38 , C07D277/40 , C07D277/42 , C07D277/44 , C07D277/46 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14
CPC分类号： C07D277/22 , C07D263/32 , C07D265/32 , C07D277/24 , C07D277/32 , C07D277/40 , C07D277/42 , C07D277/46 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： Compounds of formula ##STR1## where the substituents are as defined herein, are disclosed, which compounds are useful in the treatment of diabetes and obesity, among other uses.
摘要翻译：公开了其中取代基如本文所定义的式（I）的化合物，其中所述化合物可用于治疗糖尿病和肥胖以及其它用途。

10. 发明授权

US5068325A 4,5,7,8-tetrahydro-6H-thiazolo[5,4-d]azepines, their preparation and their use as pharmaceutical compositions 失效
标题翻译： 4,5,7,8-四氢-6H-噻唑（5,4-D）亚胺，其制备及其作为药物组合物的用途
公开(公告)号：US5068325A
公开(公告)日：1991-11-26
申请号：US368753
申请日：1989-06-20
申请人： Wolfgang Grell , Rudolf Hurnaus , Manfred Reiffen , Robert Sauter , Ludwig Pichler , Walter Kobinger , Michael Entzeroth , Joachim Mierau , Gunter Schingnitz
发明人： Wolfgang Grell , Rudolf Hurnaus , Manfred Reiffen , Robert Sauter , Ludwig Pichler , Walter Kobinger , Michael Entzeroth , Joachim Mierau , Gunter Schingnitz
IPC分类号： A61K31/55 , A61P9/00 , A61P25/00 , C07D513/04
CPC分类号： C07D513/04
摘要： The present invention relates to new 4,5,7,8-tetrahydro-6H-thiazolo[5,4-d]azepines of general formula II ##STR1## wherein the substituents are defined herein below, which compounds have valuable pharmacological properties, namely selective effects on the dopaminergic system which are achieved by stimulating (predominantly D2) dopamine receptors.
摘要翻译：本发明涉及通式II（II）的新的4,5,7,8-四氢-6H-噻唑并[5,4-d]吖庚因，其中取代基如下文所定义，该化合物具有有价值的药理学性质，即通过刺激（主要是D2）多巴胺受体而实现的对多巴胺能系统的选择性作用。

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