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    • 9. 发明专利
    • MOLECULAS MODIFICADAS DE UNION A ANTIGENO DE DOMINIO UNICO Y SUS USOS
    • AR082243A1
    • 2012-11-21
    • ARP110102571
    • 2011-07-15
    • WYETH LLC
    • HEGEN MARTINVUGMEYSTER YULIAXU XINOLLAND STEPHANE HUBERT
    • C07K16/18A61K39/395A61P19/02A61P29/00A61P37/06G01N33/543
    • Reivindicación 1: Una molécula modificada de unión al antígeno de dominio único, caracterizada porque comprende (i) uno o más dominios de unión al antígeno único que se unen a uno o más blancos; (ii) un ligador no peptídico; y (iii) una o más moléculas poliméricas, en donde el ligador no peptídico es una porción de la fórmula (1) en donde cada W1 y W2 se selecciona, independientemente, de un enlace o NR1; Y es un enlace, alquileno C1-4 sustituido con 0 - 2 casos de Ra o pirrolidin-2,5-diona; X es O, un enlace o está ausente; Z es O, NR3, S o un enlace; R1 y R3 son cada uno, independientemente, hidrógeno o alquilo C1-6; R2 está ausente o es una o más porciones poliméricas; Ra se selecciona de hidroxilo, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4; m es 0 ó 1; n es 0, 1, 2 ó 3; p es 0, 1, 2, 3 ó 4.Reivindicación 19: Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende la molécula modificada de unión al antígeno de dominio único de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 - 18 y un portador farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 20: La composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 19, caracterizada porque también comprende un segundo agente seleccionado de uno o más de los siguientes: un inhibidor de citosina, un inhibidor del factor de crecimiento, un inmunosupresor, un agente antiinflamatorio, un inhibidor metabólico, un inhibidor de enzima, un agente citotóxico o un agente citostático. Reivindicación 29: Un ensayo de captura para la detección a fin de evaluar una molécula modificada de unión al dominio único, caracterizado porque comprende proveer un blanco inmovilizado en un soporte sólido; y un reactivo que se une a la porción proteica o polimérica de la molécula modificada de unión al antígeno de dominio único para detectar el complejo de molécula modificada de unión al antígeno de dominio único - blanco. Reivindicación 31: Un método para obtener una molécula modificada de unión al dominio único caracterizado porque comprende; proveer una molécula de unión al dominio único; poner en contacto la molécula de unión al dominio único con un ligador no peptídico de la fórmula (1) en donde cada W1 y W2 se selecciona, independientemente, de un enlace o NR1; Y es un enlace, alquileno C1-4 sustituido con 0 - 2 casos de Ra o pirrolidin-2,5-diona; X es O, un enlace o está ausente; Z es O, NR3, S o un enlace; R1 y R3 son cada uno, independientemente, hidrógeno o alquilo C1-6; R2 está ausente o es una o más porciones poliméricas; Ra se selecciona de hidroxilo, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4; m es 0 ó 1; n es 0, 1, 2 ó 3; p es 0, 1, 2, 3 ó 4, en condiciones en las que se forma al menos un enlace químico.