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1. 发明申请

WO2006076284A2 AMINO-IMIDAZOLONES FOR THE INHIBITION OF ß-SECRETASE 审中-公开
标题翻译：用于抑制β-分泌酶的氨基咪唑啉
公开(公告)号：WO2006076284A2
公开(公告)日：2006-07-20
申请号：PCT/US2006000656
申请日：2006-01-09
申请人： WYETH CORP , MALAMAS MICHAEL SOTIRIOS , ERDEI JAMES JOSEPH , GUNAWAN IWAN SUWANDI , NOWAK PAWEL , HARRISON BOYD LYNN
发明人： MALAMAS MICHAEL SOTIRIOS , ERDEI JAMES JOSEPH , GUNAWAN IWAN SUWANDI , NOWAK PAWEL , HARRISON BOYD LYNN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/28
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The present invention provides an amino-imidazolone compound of formula I Chemical formula should be inserted here as it appears on the abstract in paper form. Also provided are compositions and methods for the use thereof to inhibit ß-secretase (BACE) and treat ß-amyloid deposits and neurofibrillary tangles.
摘要翻译：本发明提供了式I的氨基咪唑酮化合物。该化学式应在纸上以抽象的形式插入。还提供了用于抑制β-分泌酶（BACE）和治疗β-淀粉样沉积物和神经原纤维缠结的组合物和方法。

2. 发明申请

WO2007016012A3 CYCLOALKYL AMINO-HYDANTOIN COMPOUNDS AND USE THEREOF FOR ß-SECRETASE MODULATION 审中-公开
标题翻译：环丙基氨基 - 羟基丁酸酯化合物及其用于β-分泌酶调节
公开(公告)号：WO2007016012A3
公开(公告)日：2007-04-05
申请号：PCT/US2006028580
申请日：2006-07-24
申请人： WYETH CORP , MALAMAS MICHAEL SOTIRIOS , GUNAWAN IWAN SUWANDI , ERDEI JAMES JOSEPH , NOWAK PAWEL , STOCK JOSEPH RAYMOND , YAN YINFA
发明人： MALAMAS MICHAEL SOTIRIOS , GUNAWAN IWAN SUWANDI , ERDEI JAMES JOSEPH , NOWAK PAWEL , STOCK JOSEPH RAYMOND , YAN YINFA
IPC分类号： C07D233/88 , A61K31/4168 , A61P25/28 , C07D233/54 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D409/06
CPC分类号： C07D233/88 , C07D233/54 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D409/06
摘要： The present invention provides a 2-amino-5-cycloalkyl-hydantoin compound of formula (I) The present invention also provides methods and compositions for the inhibition of ß-secretase (BACE) and the treatment of ß-amyloid deposits and neurofibrillary tangles.
摘要翻译：本发明提供式（I）的2-氨基-5-环烷基 - 乙内酰脲化合物本发明还提供抑制β-分泌酶（BACE）和β-淀粉样蛋白沉积物和神经原纤维缠结的治疗方法和组合物。

3. 发明申请

WO2007038271A9 AMINO-5- [4- (DIFLUOROMETHOXY) PHENYL] -5-PHENYLIMIDAZOLONE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF THE BETA-SECRETASE (BACE) 审中-公开
标题翻译：氨基-5- [4-（二氟甲基）苯基] -5-苯基咪唑烷酮化合物作为β-分泌酶（BACE）的抑制剂
公开(公告)号：WO2007038271A9
公开(公告)日：2008-05-08
申请号：PCT/US2006036985
申请日：2006-09-22
申请人： WYETH CORP , MALAMAS MICHAEL SOTIRIOS , ERDEI JAMES JOSEPH , FOBARE WILLIAM FLOYD , QUAGLIATO DOMINICK ANTHONY , ANTANE SCHUYLER ADAM , ROBICHAUD ALBERT JEAN
发明人： MALAMAS MICHAEL SOTIRIOS , ERDEI JAMES JOSEPH , FOBARE WILLIAM FLOYD , QUAGLIATO DOMINICK ANTHONY , ANTANE SCHUYLER ADAM , ROBICHAUD ALBERT JEAN
IPC分类号： C07D233/88 , A61K31/4168 , A61P25/28
CPC分类号： C07D233/88 , C07D401/12 , C07D409/12
摘要： The present invention provides a 2-amino-5-[4-(difluoromethoxy)phenyl]-5-3,5-dihydro-phenylimidazol-4-one compound of formula (I) The present invention also provides methods for the use thereof to inhibit ß-secretase (BACE) and treat ß-amyloid deposits and neurofibrillary tangles.
摘要翻译：本发明提供式（I）的2-氨基-5- [4-（二氟甲氧基）苯基] -5-3,5-二氢 - 苯基咪唑-4-酮化合物本发明还提供了其用于抑制β-分泌酶（BACE）并治疗β-淀粉样沉积物和神经原纤维缠结。

4. 发明专利

PE10562009A1 PIRIDO[3,2-e]PIRAZINAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y USO COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA 10 未知
公开(公告)号：PE10562009A1
公开(公告)日：2009-08-20
申请号：PE0020042008
申请日：2008-12-01
申请人： WYETH CORP , ELBION GMBH
发明人： MALAMAS MICHAEL S , NI YIKE , STANGE HANS , SCHINDLER RUDOLF , HOFGEN NORBERT , EGERLAND UTE , LANGEN BARBARA , ERDEI JAMES JOSEPH
IPC分类号： A61K31/4985 , A61P25/00 , C07D471/14
CPC分类号： C07D471/14
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRIDO[3,2-e]PIRAZINAS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES ALQUILO(C1-C8), ALQUENILO(C2-C8), ALQUINILO(C2-C8), ARILO, ENTRE OTROS; R2 ES ALQUILO(C1-C8), CICLO(HETERO)ALQUILO(C3-C8), ARILALQUILO(C1-C5), ENTRE OTROS; R3 ES CN, ALQUILO(C1-C8), HALOALQUILO(C1-C8), ARILALQUILO(C1-C5), ENTRE OTROS; R4 ES HALO, R8 U OR8, EN DONDE R8 ES H, ALQUILO(C1-C8), CICLO(HETERO)ALQUILO(C3-C8), ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2-ETOXI-6,7-DIMETIL-9-PROPILIMIDAZO[1,5-a]PIRIDO[3,2-e]PIRAZINA, 9-(2-CLOROFENIL)-2-ETOXI-6,7-DIMETILIMIDAZO[1,5-a]PIRIDO[3,2-e]PIRAZINA, 9-(3-FLUOROFENIL)-2-METOXI-6,7-DIMETILIMIDAZO[1,5-a]PIRIDO[3,2-e]PIRAZINA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 10 SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESQUIZOFRENIA, ANSIEDAD, ENFERMEDAD DE PARKINSON, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER

5. 发明专利

ES2321853T3 DIFENILIMIDAZOPIRIDINA E -IMIDAZOL AMINAS COMO INHIBIDORES DE B-SECRETASA". 未知
公开(公告)号：ES2321853T3
公开(公告)日：2009-06-12
申请号：ES05758187
申请日：2005-06-14
申请人： WYETH CORP
发明人： MALAMAS MICHAEL SOTIRIOS , ERDEI JAMES JOSEPH , GUNAWAN IWAN SUWANDI , BARNES KEITH DOUGLAS , JOHNSON MATTHEW ROBERT , HUI YU
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/28 , C07D487/10 , C07D491/20
摘要： Compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en la que X es N, NO o CR19; Y es N, NO o CR11; Z es N, NO o CR20 con la condición de que no más de dos de entre X, Y o Z pueden ser N o NO; R1 y R2 son independientemente cada uno H, CN o un grupo alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido; R3 y R4 son cada uno independientemente H, o un grupo alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido o R3 y R4 pueden tomarse conjuntamente para formar un anillo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados de entre O, N o S o R3 pueden tomarse conjuntamente con el átomo al que están unidos y un átomo de carbono adyacente para formar un doble enlace; R5 y R6 son cada uno independientemente H, halógeno, NO2, CN, OR13, NR14R15 o un grupo alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C8 cada uno opcionalmente sustituido o cuando se une a átomos de carbono adyacentes R5 y R6 pueden ser considerados conjuntamente con los átomos a los que están unidos para formar un anillo de 5 a 7 eslabones opcionalmente sustituido que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados de entre O, N o S; R7, R8, R9, R10, R11, R19 y R20 son cada uno independientemente H, halógeno, NO2, CN, OR16, NR17R18 o un grupo alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C8 cada uno opcionalmente sustituido; m es 0 ó 1; n es 0, 1, 2 ó 3; - - - - - es un enlace sencillo o un doble enlace con la condición de que cuando m es 0 entonces - - - - - debe ser un enlace sencillo; R13 y R16 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C8 o arilo cada uno opcionalmente sustituido; y R14, R15, R17 y R18 son cada uno independientemente H o alquilo C1-C4; o un tautómero de la misma, un estereoisómero de la misma o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

6. 发明专利

AT423121T 未知
公开(公告)号：AT423121T
公开(公告)日：2009-03-15
申请号：AT05758187
申请日：2005-06-14
申请人： WYETH CORP
发明人： MALAMAS MICHAEL SOTIRIOS , ERDEI JAMES JOSEPH , GUNAWAN IWAN SUWANDI , BARNES KEITH DOUGLAS , JOHNSON MATTHEW ROBERT , HUI YU
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P25/28 , C07D487/10 , C07D491/20
摘要： The present invention provides a compound of formula I and the use thereof for the therapeutic treatment, prevention or amelioration of a disease or disorder characterized by elevated beta-amyloid deposits or beta-amyloid levels in a patient.

7. 发明专利

NO20080942L 未知
公开(公告)号：NO20080942L
公开(公告)日：2008-04-07
申请号：NO20080942
申请日：2008-02-25
申请人： WYETH CORP
发明人： MALAMAS MICHAEL SOTIRIOS , ANTANE SCHUYLER A , ROBICHAUD ALBERT J , ERDEI JAMES JOSEPH , QUAGLIATO DOMINICK A , FOBARE WILLIAM FLOYD
IPC分类号： C07D233/88
摘要： The present invention provides a 2-amino-5-[4-(difluoromethoxy)phenyl]-5-3,-dihydrophenylimidazol-4-one compound of formula (I): The present invention also provides methods for the use thereof to inhibit ²-secretase (BACE) and treat ²-amyloid deposits and neutrofibrillary tangles.

8. 发明专利

BRPI0512220A 未知
公开(公告)号：BRPI0512220A
公开(公告)日：2008-02-19
申请号：BRPI0512220
申请日：2005-06-14
申请人： WYETH CORP
发明人： MALAMAS MICHAEL SOTIRIOS , ERDEI JAMES JOSEPH , GUNAWAN IWAN SUWANDI , BARNES KEITH DOUGLAS , JOHNSON MATTHEW ROBERT , HUI YU
IPC分类号： A61K31/519 , A61P25/28 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D491/20
摘要： The present invention provides a compound of formula I and the use thereof for the therapeutic treatment, prevention or amelioration of a disease or disorder characterized by elevated beta-amyloid deposits or beta-amyloid levels in a patient.

9. 发明专利

ECSP067080A DIFENILIMIDAZOPIRIMIDINA Y AMINAS IMIDAZOL COMO INHIBIDORES DE ß-SECRETASA 未知
公开(公告)号：ECSP067080A
公开(公告)日：2007-05-30
申请号：ECSP067080
申请日：2006-12-13
申请人： WYETH CORP
发明人： MALAMAS MICHAEL SOTIRIOS , GUNAWAN IWAN , ERDEI JAMES JOSEPH , BARNES KEITH DOUGLAS , JOHNSON MATTHEW ROBERT , HUI YU
IPC分类号： C07D487/04 , C07D487/10 , C07D491/20
摘要： La presente invención suministra un compuesto de fórmula I y el uso de este para el tratamiento, prevención o mejoramiento terapéutico de una enfermedad o trastorno caracterizado por depósitos b-amiloides o niveles b-amiloides elevados en un paciente.

10. 发明专利

NO20065847L 未知
公开(公告)号：NO20065847L
公开(公告)日：2006-12-18
申请号：NO20065847
申请日：2006-12-18
申请人： WYETH CORP
发明人： MALAMAS MICHAEL SOTIRIOS , GUNAWAN IWAN , ERDEI JAMES JOSEPH , BARNES KEITH DOUGLAS , JOHNSON MATTHEW ROBERT , HUI YU
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4188 , C07D487/10 , C07D487/14 , C07D487/20 , C07D491/20
摘要： The present invention provides a compound of formula I and the use thereof for the therapeutic treatment, prevention or amelioration of a disease or disorder characterized by elevated beta-amyloid deposits or beta-amyloid levels in a patient.

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