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    • 4. 发明专利
    • COMPUESTOS DE 2-AMINO-5- [4-(DIFLUORMETOXI)FENIL]-5-FENILIMIDAZOLONA COMO INHIBIDORES DE LA BETA SECRETASA (BACE)
    • AR056536A1
    • 2007-10-10
    • ARP060104191
    • 2006-09-26
    • WYETH CORP
    • MALAMAS MICHAEL SOTIRIOSERDEI JAMES JOSEPHFOBARE WILLIAM FLOYDQUAGLIATO DOMINIK ANTHONYANTANE SCHUYLER ADAMROCHIBAUD ALBERT JEAN
    • C07D233/88A61K31/4168A61P25/28
    • Compuestos de 2-amino-5-[4-(difluorometoxi)fenil]-5-3,5-dihidro-fenilimetoxi-4-ona de la formula (1), para inhibir la beta- secretasa (BACE) y tratar los depositos beta-amiloides y las maranas neurofibrilares. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), caracterizado porque: R1 y R2 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo cada uno opcionalmente sustituido o R1 y R2 pueden ser tomados juntos con el átomo al cual ellos están sujetos para formar un anillo de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido que contiene un heteroátomo adicional seleccionado entre O, N o S; R3 es H o un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloheteroalquilo, arilo o heteroarilo cada uno sustituido opcionalmente; R4, R5 y R6 son cada uno independientemente H, halogeno, NO2, CN, COR7, NR10CO2R11, NR15COR16, OR14, NR12R13, SOnR17 o un grupo alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, cicloalquilo o cicloheteroalquilo cada uno opcionalmente sustituido o cuando están sujeto a átomos de carbono adyacente R4 y R5 pueden ser tomados juntos con los átomos a los cuales ellos están sujetos para formar un anillo de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre O, N o S; n es 0, 1 o 2; R7 y R17 son cada uno independientemente H, NR8R9 o un grupo alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o arilo cada uno sustituido opcionalmente; R8 y R9 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo o cicloalquilo cada uno opcionalmente sustituido o R8 y R9 pueden ser tomados juntos con el átomo al cual ellos están sujetos para formar un anillo de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido que contiene un heteroátomo adicional seleccionado entre O, N o S; R11, R14 y R16 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o arilo cada uno sustituido opcionalmente; R10 y R15 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo opcionalmente sustituido; y R12 y R13 son cada uno independientemente H o un grupo alquilo o cicloalquilo cada uno opcionalmente sustituido o R12 y R13 pueden ser tomados juntos con el átomo al cual ellos están sujetos para formar un anillo de 5 a 7 miembros opcionalmente sustituido que contiene un heteroátomo adicional seleccionado entre O, N o S; o un tautomero de éstos, un estereoisomero de estos o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.