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1. 发明申请

WO2009108838A8 BRIDGED, BICYCLIC HETEROCYCLIC OR SPIRO BICYCLIC HETEROCYCLIC DERIVATIVES OF PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINES, METHODS FOR PREPARATION AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：桥联，吡唑并[1,2-A]吡啶的双环双环杂环衍生物，其制备方法及其用途
公开(公告)号：WO2009108838A8
公开(公告)日：2009-11-12
申请号：PCT/US2009035422
申请日：2009-02-27
申请人： WYETH CORP , LEVIN JEREMY IAN , HOPPER DARRIN WILLIAM , TORRES NANCY , DUTIA MINU DHANJISH , BERGER DAN MAARTEN , WANG XIAOLUN , DI GRANDI MARTIN JOSEPH , ZHANG CHUNCHUN , DUNNICK ALEJANDRO LEE
发明人： LEVIN JEREMY IAN , HOPPER DARRIN WILLIAM , TORRES NANCY , DUTIA MINU DHANJISH , BERGER DAN MAARTEN , WANG XIAOLUN , DI GRANDI MARTIN JOSEPH , ZHANG CHUNCHUN , DUNNICK ALEJANDRO LEE
IPC分类号： C07D491/20 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07D519/00
摘要： Compounds of formula A and pharmaceutically acceptable salts thereof are described, which selectively inhibit Raf kinase activity and are useful for treating disorders mediated by Raf kinases.
摘要翻译：描述了式A化合物及其药学上可接受的盐，其选择性地抑制Raf激酶活性，并且可用于治疗由Raf激酶介导的病症。

2. 发明申请

WO2006004945B1 STEREOSPECIFIC ANXIOLYTIC AND ANTICONVULSANT AGENTS WITH REDUCED MUSCLE-RELAXANT, SEDATIVE-HYPNOTIC AND ATAXIC EFFECTS 审中-公开
标题翻译：立体特异性抗焦虑剂和抗静脉剂，具有降低肌肉松弛，阻断性代谢和呼吸衰竭的作用
公开(公告)号：WO2006004945B1
公开(公告)日：2006-04-20
申请号：PCT/US2005023301
申请日：2005-06-30
申请人： WISYS TECHNOLOGY FOUND INC , COOK JAMES M , ZHOU HAO , HUANG SHENGMING , SARMA P V V S , ZHANG CHUNCHUN
发明人： COOK JAMES M , ZHOU HAO , HUANG SHENGMING , SARMA P V V S , ZHANG CHUNCHUN
IPC分类号： C07D243/16 , A61K31/5517 , A61P25/22 , C07D243/24 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D495/14
CPC分类号： C07D243/24 , C07D243/16 , C07D471/06 , C07D487/04 , C07D487/06
摘要： The present invention provides compositions and methods of using stereospecific benzodiazepine derivatives, their salts and prodrugs for the treatment of anxiolytic or convulsant disorders having the side effects of reduced alcohol craving in human alcoholics and a concomitant reduced sedative, hypnotic, muscle relaxant and ataxic side-effects. The invention further provides pharmaceutical compositions for treatment of anxiolytic and convulsant disorders in subjects in need thereof, comprising a compound, prodrug or a salt having a chemical structure represented by any one of Formula I-XXI and a pharmaceutically-acceptable carrier.
摘要翻译：本发明提供了使用立体特异性苯并二氮杂衍生物，它们的盐和前体药物用于治疗在人类酗酒中具有减少酒精渴求的副作用并伴随减少镇静，催眠，肌肉松弛和无毒性副作用的抗焦虑或惊厥性障碍的组合物和方法，效果。本发明进一步提供用于治疗有需要的受试者中的抗焦虑剂和惊厥剂病症的药物组合物，其包含具有由式I-XXI中任一个表示的化学结构的化合物，前药或盐以及药学上可接受的载体。

3. 发明专利

AR070728A1 DERIVADOS DE PIRAZOLO[1,5-A]PIRIMIDINA, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS COMPRENDE Y METODO PARA HACER EL COMPUESTO, ASOCIABLE CON LA INHIBICION DE LA ACTIVIDAD RAF QUINASA EN UN MAMIFERO 未知
公开(公告)号：AR070728A1
公开(公告)日：2010-04-28
申请号：ARP090100723
申请日：2009-02-27
申请人： WYETH CORP
发明人： ZHANG CHUNCHUN , LEVIN JEREMY I , HOPPER DARRIN WILLIAM , BERGER DAN MAARTEN , DUTIA MINU DHANJISHA , DUNNICK ALEJANDRO LEE , TORRES NANCY , WANG XIAOLUN , DI GRANDI MARTIN JOSEPH
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D451/02 , C07D453/02 , C07D519/00 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： Reivindicacion 1: Un compuesto de formula A: y sus sales farmacéuticamente aceptables; caracterizado porque R1 es un anillo heterocíclico de 5-7 miembros o anillo heteroarilo, dicho anillo comprende 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, y dicho anillo se sustituye opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados de -J, -NO2, -CN, -N3, -CHO, -CF3, -OCF3, -R7, -OR7, -S(O)mR7, -NR7R7, -NR7S(O)mR7, -OR9OR7, -OR9NR7R7, -N(R7)R9OR7, -N(R7)R9NR7R7, -NR7C(O)R7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR7R7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -OC(O)NR7R7, -NR7C(O)R7, -NR7C(O)OR7, -NR7C(O)NR7R7, -R8OR7, -R8NR7R7, -R8S(O)mR7, -R8C(O)R7, -R8C(O)OR7, -R8C(O)NR7R7, -R8OC(O)R7, -R8OC(O)OR7, -R8OC(O)NR7R7, -R8NR7C(O)R7, -R8NR7C(O)OR7, -R8NR7C(O)NR7R7, -YR8R10, -YR8NR7R7 y -YR10; R2 se selecciona de un anillo arilo, un anillo arilo bicíclico de 9-14 miembros, un anillo heteroarilo de 5-7 miembros y un anillo heteroarilo bicíclico de 9-14 miembros, dicho anillo heteroarilo que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, dicho anillo se sustituye opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados de -J, -NO2, -CN, -N3, -CHO, -CF3, -OCF3, -R7, -OR7, -S(O)mR7, -NR7R7, -NR7S(O)mR7, -OR9OR7, -OR9NR7R7, -N(R7)R9OR7, -N(R7)R9NR7R7, -NR7C(O)R7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR7R7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -OC(O)NR7R7, -NR7C(O)R7, -NR7C(O)OR7, -NR7C(O)NR7R7, -R8OR7, -R8NR7R7, -R8S(O)mR7, -R8C(O)R7, -R8C(O)OR7, -R8C(O)NR7R7, -R8OC(O)R7, -R8OC(O)OR7, -R8OC(O)NR7R7, -R8NR7C(O)R7, -R8NR7C(O)OR7, -R8NR7C(O)NR7R7, -OPO(OR7)2, -YR8R10, -YR8NR7R7 y -YR10; R3, R4 y R5 son cada uno independientemente seleccionados de R6 ligado a carbono, -X-W-R6, H, J, -C(O)OR7, -C(O)NR7R7, -NR7C(O)R7, -CN, alquilo C1-6, alquilo ramificado C1-8, anillo cicloalquilo C3-10, anillo arilo, anillo heterocíclico de 5-7 miembros, y anillo heteroarilo de 5-10 miembros, dicho anillo heterocíclico o anillo heteroarilo que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, dicho alquilo C1-6, alquilo ramificado C1-8, anillo arilo, anillo heterocíclico de 5-7 miembros, y anillo heteroarilo de 5-10 miembros se sustituye opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados de -J, -NO2, -CN, -N3, -CHO, -CF3, -OCF3, -R7, -OR7, -S(O)mR7, -NR7R7, -NR7S(O)mR7, -OR9OR7, -OR9NR7R7, -N(R7)R9OR7, -N(R7)R9NR7R7, -NR7C(O)R7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR7R7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -OC(O)NR7R7, -NR7C(O)R7, -NR7C(O)OR7, -NR7C(O)NR7R7, -R8OR7, -R8NR7R7, -R8S(O)mR7, -R8C(O)R7, -R8C(O)OR7, -R8C(O)NR7R7, -R8OC(O)R7, -R8OC(O)OR7, -R8OC(O)NR7R7, -R8NR7C(O)R7, -R8NR7C(O)OR7, -R8NR7C(O)NR7R7, y -YR10, en donde por lo menos uno de R3, R4 y R5 comprende R6; R6 es un anillo heterocíclico bicíclico puenteado, de 6-14 miembros o bicíclico espiro anillo heterocíclico, dicho anillo se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de -J, -NO2, -CN, -N3, -CHO, -CF3, -OCF3, -R7, -OR7, -S(O)mR7, -NR7R7, -NR7S(O)mR7, -OR9OR7, -OR9NR7R7, -N(R7)R9OR7, -N(R7)R9NR7R7, -NR7C(O)R7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR7R7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -OC(O)NR7R7, -NR7C(O)R7, -NR7C(O)OR7, -NR7C(O)NR7R7, -R8OR7, -R8NR7R7, -R8S(O)mR7, -R8C(O)R7, -R8C(O)OR7, -R8C(O)NR7R7, -R8OC(O)R7, -R8OC(O)OR7, -R8OC(O)NR7R7, -R8NR7C(O)R7, -R8NR7C(O)OR7, o -R8NR7C(O)NR7R7, y -YR10; R7 es H o se selecciona independientemente de alquilo C1-6, alquilo ramificado C1-8, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, anillo arilo y un anillo heteroarilo de 5-10 miembros, se sustituye opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados de -J, -NO2, -CN, -N3, -CHO, -CF3, -OCF3, -R, -OR, - S(O)mR, -NRR, -NRS(O)mR, -OR9OR, -OR9NRR, -N(R)R9OR, -N(R)R9NRR, -NRC(O)R, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)NRR, -OC(O)R, -OC(O)OR, -OC(O)NRR, NRC(O)R, -NRC(O)OR, -NRC(O)NRR, -R8OR, -R8NRR, -R8S(O)mR, -R8C(O)R, -R8C(O)OR, -R8C(O)NRR, -R8OC(O)R, -R8OC(O)OR, -R8OC(O)NRR, -R8NRC(O)R, -R8NRC(O)OR, -R8NRC(O)NRR y ZR10, en donde R se selecciona de alquilo C1-6, alquilo ramificado C1-8, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10 y heteroarilo de 6-10 átomos, el heteroarilo que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O y S; R8 es un grupo divalente independientemente seleccionado de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, y cicloheteroalquilo; R9 es independientemente un grupo alquilo divalente C2-6; R10 se selecciona independientemente de anillo cicloalquilo C3-10, anillo bicicloalquilo C3-10, anillo arilo, anillo heterocíclico, anillo heteroarilo y un anillo heteroarilo fusionado de uno a tres anillos arilo o heteroarilo, cada anillo heterocíclico o anillo heteroarilo que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, cada uno se sustituye opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados de -H, -arilo, -CH2-arilo, -NH-arilo, -O-arilo, -S(O)m-arilo, -J, -NO2, -CN, -N3, -CHO, -CF3, -OCF3, -R7, -OR7, -S(O)mR7, -NR7R7, -NR7S(O)mR7, -OR9OR7, -OR9NR7R7, -N(R7)R9OR7, -N(R7)R9NR7R7, -NR7C(O)R7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR7R7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -OC(O)NR7R7, -NR7C(O)R7, -NR7C(O)OR7, -NR7C(O)NR7R7, -R8OR7, -R8NR7R7, -R8S(O)mR7, -R8C(O)R7, -R8C(O)OR7, -R8C(O)NR7R7, -R8C(O)R7, -R8C(O)OR7, -R8C(O)NR7R7, -R8OC(O)R7, -R8OC(O)OR7, -R8OC(O)NR7R7, -R8NR7C(O)R7, -R8NR7C(O)OR7, y -R8NR7C(O)NR7R7, J es F, Cl, Br, o I; m es un entero de 0-2; Y es un grupo divalente independientemente seleccionado de un enlace, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, O, y -NR7; X se selecciona de un grupo alquilo divalente C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, anillo cicloalquilo C3-10, anillo bicicloalquilo C3-10, anillo arilo, anillo heterocíclico y un anillo heteroarilo, cada anillo heterocíclico o anillo heteroarilo que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O o S; se sustituye opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados de -H, -arilo, -CH2-arilo, -NH-arilo, -O-arilo, -S(O)m-arilo, -J, -NO2, -CN, -N3, -CHO, -CF3, -OCF3, -R7, -OR7, -S(O)mR7, -NR7R7, -NR7S(O)mR7, -OR9OR7, -OR9NR7R7, -N(R7)R9OR7, -N(R7)R9NR7R7, -NR7C(O)R7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR7R7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -OC(O)NR7R7, -NR7C(O)R7, -NR7C(O)OR7, -NR7C(O)NR7R7, -R8OR7, -R8NR7R7, -R8S(O)mR7, -R8C(O)R7, -R8C(O)OR7, -R8C(O)NR7R7, -R8C(O)R7, -R8C(O)OR7, -R8C(O)NR7R7, -R8OC(O)R7, -R8OC(O)OR7, -R8OC(O)NR7R7, -R8NR7C(O)R7, -R8NR7C(O)OR7, y -R8NR7C(O)NR7R7; W se selecciona de un enlace, Z, -OZ-, -ZO-, -S(O)mZ, -S(O)2NR7Z-, -NR7S(O)mZ-; -NR7Z-, -ZNR7-, -C(O)Z-; -C(O)OZ-, -C(O)NR7Z-, -NR7C(O)Z-, -NR7C(O)NR7Z-, -OC(O)Z-, -NR7C(O)OZ-, y -OC(O) NR7Z-; y Z es un enlace o un alquilo divalente C1-6.

4. 发明专利

PE20091833A1 DERIVADOS HETEROCICLICOS ESPIRO BICICLICOS O HETEROCICLICOS BICICLICOS, PUENTEADOS, DE PIRAZOLO [1,5-A]PIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS RAF Y METODOS PARA SU PREPARACION 未知
公开(公告)号：PE20091833A1
公开(公告)日：2009-11-22
申请号：PE2009000313
申请日：2009-02-27
申请人： WYETH CORP
发明人： LEVIN JEREMY IAN , HOPPER DARRIN WILLIAM , TORRES NANCY , DUTIA MINU DHANJISHA , BERGER DAN MAARTEN , WANG XIAOLUN , DI GRANDI MARTIN JOSEPH , ZHANG CHUNCHUN , DUNNICK ALEJANDRO LEE
IPC分类号： A61K31/519 , A61P35/00 , C07D491/00 , C07D491/20
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO HETEROCICLICO DERIVADO DE PIRAZOLO[1,5-a]PIRIMIDINA DE FORMULA (A), DONDE R1 ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 A 7 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON NO, CHO, CN, N3, ENTRE OTROS; R2 ES UN ANILLO BICICLICO DE 9 A 14 MIEMBROS, UN ANILLO HETEROARILO DE 5 A 7 MIEMBROS, UN ANILLO HETEROARILO BICICLICO DE 9 A 14 MIEMBROS, ENTRE OTROS; R3, R4 Y R5 SON CN, ALQUILO C1-C6, C(O)OR7, ENTRE OTROS; R7 ES H, ALQUILO C1-C6, ANILLO HETEROARILO DE 5 A 10 MIEMBROS, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 3-(7-{6-[(1-AZABICICLO[2.2.2]OCT-4-ILMETIL)AMINO]PIRIDIN-3-IL}-2-PIRIDIN-4-ILPIRAZOLO[1,5-a]PIRIMIDIN-3-IL)FENOL, 3-(7-{6-[(3S)-1-AZABICICLO[2.2.2]OCT-3-ILAMINO]PIRIDIN-3-IL}-2-PIRIDIN-4-ILPIRAZOLO[1,5-a]PIRIMIDIN-3-IL)FENOL, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LAS TIROSINA QUINASAS, K-Raf Y QUINASAS Raf Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CELULAS CANCERIGENAS

5. 发明专利

PE18332009A1 DERIVADOS HETEROCICLICOS ESPIRO BICICLICOS O HETEROCICLICOS BICICLICOS, PUENTEADOS, DE PIRAZOLO [1,5-A]PIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS RAF Y METODOS PARA SU PREPARACION 未知
公开(公告)号：PE18332009A1
公开(公告)日：2009-11-22
申请号：PE0003132009
申请日：2009-02-27
申请人： WYETH CORP
发明人： LEVIN JEREMY IAN , HOPPER DARRIN WILLIAM , TORRES NANCY , DUTIA MINU DHANJISHA , BERGER DAN MAARTEN , WANG XIAOLUN , DI GRANDI MARTIN JOSEPH , ZHANG CHUNCHUN , DUNNICK ALEJANDRO LEE
IPC分类号： A61K31/519 , A61P35/00 , C07D491/00 , C07D491/20
CPC分类号： C07D519/00
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO HETEROCICLICO DERIVADO DE PIRAZOLO[1,5-a]PIRIMIDINA DE FORMULA (A), DONDE R1 ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 A 7 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON NO, CHO, CN, N3, ENTRE OTROS; R2 ES UN ANILLO BICICLICO DE 9 A 14 MIEMBROS, UN ANILLO HETEROARILO DE 5 A 7 MIEMBROS, UN ANILLO HETEROARILO BICICLICO DE 9 A 14 MIEMBROS, ENTRE OTROS; R3, R4 Y R5 SON CN, ALQUILO C1-C6, C(O)OR7, ENTRE OTROS; R7 ES H, ALQUILO C1-C6, ANILLO HETEROARILO DE 5 A 10 MIEMBROS, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 3-(7-{6-[(1-AZABICICLO[2.2.2]OCT-4-ILMETIL)AMINO]PIRIDIN-3-IL}-2-PIRIDIN-4-ILPIRAZOLO[1,5-a]PIRIMIDIN-3-IL)FENOL, 3-(7-{6-[(3S)-1-AZABICICLO[2.2.2]OCT-3-ILAMINO]PIRIDIN-3-IL}-2-PIRIDIN-4-ILPIRAZOLO[1,5-a]PIRIMIDIN-3-IL)FENOL, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LAS TIROSINA QUINASAS, K-Raf Y QUINASAS Raf Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CELULAS CANCERIGENAS

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