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1. 发明申请

WO2007109093A3 PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：吡咯并[1,5-A]吡啶衍生物及其使用方法
公开(公告)号：WO2007109093A3
公开(公告)日：2008-01-24
申请号：PCT/US2007006539
申请日：2007-03-15
申请人： WYETH CORP , GOPALSAMY ARIAMALA , CISZEWSKI GREGORY M , SHI MENGXIAO , BERGER DAN MAARTEN , TORRES NANCY , LEVIN JEREMY I , POWELL DENNIS WILLIAM
发明人： GOPALSAMY ARIAMALA , CISZEWSKI GREGORY M , SHI MENGXIAO , BERGER DAN MAARTEN , TORRES NANCY , LEVIN JEREMY I , POWELL DENNIS WILLIAM
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The present invention relates to pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives, compositions comprising an effective amount of a pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivative and methods for treating or preventing cancer, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivative.
摘要翻译：本发明涉及吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物，包含有效量的吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物的组合物和治疗或预防癌症的方法，包括向有需要的受试者施用有效量的吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物。

2. 发明专利

BRPI0708813A2 未知
公开(公告)号：BRPI0708813A2
公开(公告)日：2011-05-24
申请号：BRPI0708813
申请日：2007-03-15
申请人： WYETH CORP
发明人： GOPALSAMY ARIAMALA , CISZEWSKI GREGORY M , SHI MENGXIAO , BERGER DAN MAARTEN , TORRES NANCY , LEVIN JEREMY I , POWELL DENNIS WILLIAM , KIM KYUNG-HEE , LI ZHONG , DIAMANTIDIS GEORGE , HOPPER DARRIN WILLIAM , SALASKI EDWARD JAMES
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
摘要： The present invention relates to pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives, compositions comprising an effective amount of a pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivative and methods for treating or preventing cancer, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivative.

3. 发明专利

AR063351A1 DERIVADOS DE PURINA Y DE PIRIMIDINAS CONDENSADAS, COMPOSICION Y SU USO EN LA PREPARACIoN DE UN MEDICAMENTO PARA INHIBIR EL HSP90 EN UNA CELULA. 未知
公开(公告)号：AR063351A1
公开(公告)日：2009-01-21
申请号：ARP070104647
申请日：2007-10-19
申请人： WYETH CORP
发明人： GULLO VINCENT , CHIEN JIANXIN , PENG YUCAL , PIERCEALL WILLIAM , SPERL GERHARD , DUSHIN RUSSELL G , LEVIN JEREMY I , WEISKOPF ANDREW , OTTENGI MERCY , SISTA LALITHA , HUGHES DALLAS
IPC分类号： C07D473/34 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： Compuestos que contienen sulfamoilo, que tienen utilidad como inhibidores de objetivos relacionados con enfermedad, tal como Proteína de Choque Térmico 90 (HSP90) y que son utiles para tratar trastornos, por ejemplo, trastornos proliferativos, que incluyen trastornos mediados por HSP90. También se revela la utilizacion de los compuestos descritos para la preparacion de un medicamento. Reivindicacion 1: Un compuesto de Formula (1)-, (2), (3) o (4): caracterizado porque W es H, F, Cl, Br, I, - OH, SR1, SOR1, SO2R1, OR1, COOR1, CONR1R2, -CN, alquilo C1-6,alqueniloC2-6, alquinilo C2-6, -RAORB-, -RANRB, -RANR1RB o -RASRB, -RASORB o-RASO2RB cicloalquilo, heteroalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilheteroarilo, heteroarilalquilo, -NR1R2-OSO2N(Rc)2, -N(Rc)SO2OH, -N(Rc)SO2Rc, -RAOSO2N(Rc)2 o -RAN(Rc)OSO2Rc; X esH, F, Cl, Br, I,NR1R2, -OH, SR1, SOR1, SO2R1, OR1, COOR1, CONR1R2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6, -OSO2N(Rc)2, - N(Rc)SO2OH, -N(Rc)SO2Rc, -RAOSO2N(Rc)2, o -RAN(Rc)OSO2Rc; Y es H, F, Cl, Br, I, NR1R2, -OH, OR1, CN, COOR1, CONR1R2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6, -OSO2N(Rc)2, -N(Rc)SO2OH, -N(Rc)SO2Rc, -RAOSO2N(Rc)2, o -RAN(Rc)OSO2Rc; Z es H, SR1, SOR1, SO2R1, OR1, COOR1, CONR1R2, -CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -RAORB-, -RANRB, -RANR1Rb, -RASRB, -RASORB o -RASO2Rb, cicloalquilo, heteroalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilheteroarilo, heteroarilalquilo, NR1R2, -OSO2N(Rc)2, -N(Rc)SO2OH, -N(Rc)SO2Rc, -RAOSO2N(Rc)2, o -RAN(Rc)OSO2Rc; T es H, F, Cl, Br, I, SR1, SOR1, SO2R1, OR1, COOR1, CONR1R2, -CN,alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -RAORB-, -RANRB, - RANR1Rb, -RASRB, -RASORB, o -RASO2RB, cicloalquilo, heteroalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilheteroarilo, heteroarilalquilo, NR1R2, -OSO2N(Rc)2, -N(Rc)SO2OH, -N(Rc)SO2Rc, -RAOSO2N(Rc)2, o -RAN(Rc)OSO2Rc; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de H, COORB, CON(Rc)2 alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -RAORB-, -RANRB, -RANRB, -RANR1Tb, -RASRB, -RASORB o RASO2RB cicloalquilo, heteroalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilheteroarilo, y heteroarilalquilo; cada RA es independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquiniloC2-6, cicloalquilo, heteroalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilheteroarilo, alquilheteroarilalquilo, o heteroarilalquilo; y cada RB es independientemente H,alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo, heteroalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilheteroarilo, heteroarilalquilo, -SO2OH, -SO2N(RA)2, -SO2NHRA o -SO2NH2; cada Rc es independiente H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo, heteroalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilheteroarilo, o heteroarilalquilo; y dado que cuendo X es NH2 y y es H, o cuando Y es NH2 y X es -OH, W y z no son H; y dado que Z no es ribosa; y donde al menos uno de T, W,X, Y o Z comprende un sustituyente seleccionado de -OSO2N(Rc)2, - N(Rc)SO2OH, -N(Rc)SO2Rc, -RAOSO2N(Rc)2, o -RAN(Rc)OSO2Rc; o un ácido farmacéuticamente aceptable, base, sal, polimorfo, solvato, éster, tautomero, estereoisomero o prodroga de éstos.

4. 发明专利

CA2643968A1 PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2643968A1
公开(公告)日：2007-09-27
申请号：CA2643968
申请日：2007-03-15
申请人： WYETH CORP
发明人： HOPPER DARRIN WILLIAM , SALASKI EDWARD JAMES , KIM KYUNG-HEE , LEVIN JEREMY I , POWELL DENNIS WILLIAM , CISZEWSKI GREGORY M , BERGER DAN MAARTEN , TORRES NANCY , SHI MENGXIAO , DIAMANTIDIS GEORGE , LI ZHONG , GOPALSAMY ARIAMALA
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
摘要： The present invention relates to pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives, compositions comprising an effective amount of a pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivative and methods for treating or preventing cancer, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivative.

5. 发明专利

AU2007227557A1 Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives and methods of use thereof 未知
公开(公告)号：AU2007227557A1
公开(公告)日：2007-09-27
申请号：AU2007227557
申请日：2007-03-15
申请人： WYETH CORP
发明人： KIM KYUNG-HEE , TORRES NANCY , CISZEWSKI GREGORY M , LI ZHONG , POWELL DENNIS WILLIAM , SHI MENGXIAO , DIAMANTIDIS GEORGE , BERGER DAN MAARTEN , HOPPER DARRIN WILLIAM , GOPALSAMY ARIAMALA , SALASKI EDWARD JAMES , LEVIN JEREMY I
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
摘要： The present invention relates to pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives, compositions comprising an effective amount of a pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivative and methods for treating or preventing cancer, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivative.

6. 发明专利

AR070728A1 DERIVADOS DE PIRAZOLO[1,5-A]PIRIMIDINA, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS COMPRENDE Y METODO PARA HACER EL COMPUESTO, ASOCIABLE CON LA INHIBICION DE LA ACTIVIDAD RAF QUINASA EN UN MAMIFERO 未知
公开(公告)号：AR070728A1
公开(公告)日：2010-04-28
申请号：ARP090100723
申请日：2009-02-27
申请人： WYETH CORP
发明人： ZHANG CHUNCHUN , LEVIN JEREMY I , HOPPER DARRIN WILLIAM , BERGER DAN MAARTEN , DUTIA MINU DHANJISHA , DUNNICK ALEJANDRO LEE , TORRES NANCY , WANG XIAOLUN , DI GRANDI MARTIN JOSEPH
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D451/02 , C07D453/02 , C07D519/00 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： Reivindicacion 1: Un compuesto de formula A: y sus sales farmacéuticamente aceptables; caracterizado porque R1 es un anillo heterocíclico de 5-7 miembros o anillo heteroarilo, dicho anillo comprende 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, y dicho anillo se sustituye opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados de -J, -NO2, -CN, -N3, -CHO, -CF3, -OCF3, -R7, -OR7, -S(O)mR7, -NR7R7, -NR7S(O)mR7, -OR9OR7, -OR9NR7R7, -N(R7)R9OR7, -N(R7)R9NR7R7, -NR7C(O)R7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR7R7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -OC(O)NR7R7, -NR7C(O)R7, -NR7C(O)OR7, -NR7C(O)NR7R7, -R8OR7, -R8NR7R7, -R8S(O)mR7, -R8C(O)R7, -R8C(O)OR7, -R8C(O)NR7R7, -R8OC(O)R7, -R8OC(O)OR7, -R8OC(O)NR7R7, -R8NR7C(O)R7, -R8NR7C(O)OR7, -R8NR7C(O)NR7R7, -YR8R10, -YR8NR7R7 y -YR10; R2 se selecciona de un anillo arilo, un anillo arilo bicíclico de 9-14 miembros, un anillo heteroarilo de 5-7 miembros y un anillo heteroarilo bicíclico de 9-14 miembros, dicho anillo heteroarilo que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, dicho anillo se sustituye opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados de -J, -NO2, -CN, -N3, -CHO, -CF3, -OCF3, -R7, -OR7, -S(O)mR7, -NR7R7, -NR7S(O)mR7, -OR9OR7, -OR9NR7R7, -N(R7)R9OR7, -N(R7)R9NR7R7, -NR7C(O)R7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR7R7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -OC(O)NR7R7, -NR7C(O)R7, -NR7C(O)OR7, -NR7C(O)NR7R7, -R8OR7, -R8NR7R7, -R8S(O)mR7, -R8C(O)R7, -R8C(O)OR7, -R8C(O)NR7R7, -R8OC(O)R7, -R8OC(O)OR7, -R8OC(O)NR7R7, -R8NR7C(O)R7, -R8NR7C(O)OR7, -R8NR7C(O)NR7R7, -OPO(OR7)2, -YR8R10, -YR8NR7R7 y -YR10; R3, R4 y R5 son cada uno independientemente seleccionados de R6 ligado a carbono, -X-W-R6, H, J, -C(O)OR7, -C(O)NR7R7, -NR7C(O)R7, -CN, alquilo C1-6, alquilo ramificado C1-8, anillo cicloalquilo C3-10, anillo arilo, anillo heterocíclico de 5-7 miembros, y anillo heteroarilo de 5-10 miembros, dicho anillo heterocíclico o anillo heteroarilo que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, dicho alquilo C1-6, alquilo ramificado C1-8, anillo arilo, anillo heterocíclico de 5-7 miembros, y anillo heteroarilo de 5-10 miembros se sustituye opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados de -J, -NO2, -CN, -N3, -CHO, -CF3, -OCF3, -R7, -OR7, -S(O)mR7, -NR7R7, -NR7S(O)mR7, -OR9OR7, -OR9NR7R7, -N(R7)R9OR7, -N(R7)R9NR7R7, -NR7C(O)R7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR7R7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -OC(O)NR7R7, -NR7C(O)R7, -NR7C(O)OR7, -NR7C(O)NR7R7, -R8OR7, -R8NR7R7, -R8S(O)mR7, -R8C(O)R7, -R8C(O)OR7, -R8C(O)NR7R7, -R8OC(O)R7, -R8OC(O)OR7, -R8OC(O)NR7R7, -R8NR7C(O)R7, -R8NR7C(O)OR7, -R8NR7C(O)NR7R7, y -YR10, en donde por lo menos uno de R3, R4 y R5 comprende R6; R6 es un anillo heterocíclico bicíclico puenteado, de 6-14 miembros o bicíclico espiro anillo heterocíclico, dicho anillo se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de -J, -NO2, -CN, -N3, -CHO, -CF3, -OCF3, -R7, -OR7, -S(O)mR7, -NR7R7, -NR7S(O)mR7, -OR9OR7, -OR9NR7R7, -N(R7)R9OR7, -N(R7)R9NR7R7, -NR7C(O)R7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR7R7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -OC(O)NR7R7, -NR7C(O)R7, -NR7C(O)OR7, -NR7C(O)NR7R7, -R8OR7, -R8NR7R7, -R8S(O)mR7, -R8C(O)R7, -R8C(O)OR7, -R8C(O)NR7R7, -R8OC(O)R7, -R8OC(O)OR7, -R8OC(O)NR7R7, -R8NR7C(O)R7, -R8NR7C(O)OR7, o -R8NR7C(O)NR7R7, y -YR10; R7 es H o se selecciona independientemente de alquilo C1-6, alquilo ramificado C1-8, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, anillo arilo y un anillo heteroarilo de 5-10 miembros, se sustituye opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados de -J, -NO2, -CN, -N3, -CHO, -CF3, -OCF3, -R, -OR, - S(O)mR, -NRR, -NRS(O)mR, -OR9OR, -OR9NRR, -N(R)R9OR, -N(R)R9NRR, -NRC(O)R, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)NRR, -OC(O)R, -OC(O)OR, -OC(O)NRR, NRC(O)R, -NRC(O)OR, -NRC(O)NRR, -R8OR, -R8NRR, -R8S(O)mR, -R8C(O)R, -R8C(O)OR, -R8C(O)NRR, -R8OC(O)R, -R8OC(O)OR, -R8OC(O)NRR, -R8NRC(O)R, -R8NRC(O)OR, -R8NRC(O)NRR y ZR10, en donde R se selecciona de alquilo C1-6, alquilo ramificado C1-8, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10 y heteroarilo de 6-10 átomos, el heteroarilo que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O y S; R8 es un grupo divalente independientemente seleccionado de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, y cicloheteroalquilo; R9 es independientemente un grupo alquilo divalente C2-6; R10 se selecciona independientemente de anillo cicloalquilo C3-10, anillo bicicloalquilo C3-10, anillo arilo, anillo heterocíclico, anillo heteroarilo y un anillo heteroarilo fusionado de uno a tres anillos arilo o heteroarilo, cada anillo heterocíclico o anillo heteroarilo que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, cada uno se sustituye opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados de -H, -arilo, -CH2-arilo, -NH-arilo, -O-arilo, -S(O)m-arilo, -J, -NO2, -CN, -N3, -CHO, -CF3, -OCF3, -R7, -OR7, -S(O)mR7, -NR7R7, -NR7S(O)mR7, -OR9OR7, -OR9NR7R7, -N(R7)R9OR7, -N(R7)R9NR7R7, -NR7C(O)R7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR7R7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -OC(O)NR7R7, -NR7C(O)R7, -NR7C(O)OR7, -NR7C(O)NR7R7, -R8OR7, -R8NR7R7, -R8S(O)mR7, -R8C(O)R7, -R8C(O)OR7, -R8C(O)NR7R7, -R8C(O)R7, -R8C(O)OR7, -R8C(O)NR7R7, -R8OC(O)R7, -R8OC(O)OR7, -R8OC(O)NR7R7, -R8NR7C(O)R7, -R8NR7C(O)OR7, y -R8NR7C(O)NR7R7, J es F, Cl, Br, o I; m es un entero de 0-2; Y es un grupo divalente independientemente seleccionado de un enlace, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, O, y -NR7; X se selecciona de un grupo alquilo divalente C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, anillo cicloalquilo C3-10, anillo bicicloalquilo C3-10, anillo arilo, anillo heterocíclico y un anillo heteroarilo, cada anillo heterocíclico o anillo heteroarilo que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O o S; se sustituye opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados de -H, -arilo, -CH2-arilo, -NH-arilo, -O-arilo, -S(O)m-arilo, -J, -NO2, -CN, -N3, -CHO, -CF3, -OCF3, -R7, -OR7, -S(O)mR7, -NR7R7, -NR7S(O)mR7, -OR9OR7, -OR9NR7R7, -N(R7)R9OR7, -N(R7)R9NR7R7, -NR7C(O)R7, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR7R7, -OC(O)R7, -OC(O)OR7, -OC(O)NR7R7, -NR7C(O)R7, -NR7C(O)OR7, -NR7C(O)NR7R7, -R8OR7, -R8NR7R7, -R8S(O)mR7, -R8C(O)R7, -R8C(O)OR7, -R8C(O)NR7R7, -R8C(O)R7, -R8C(O)OR7, -R8C(O)NR7R7, -R8OC(O)R7, -R8OC(O)OR7, -R8OC(O)NR7R7, -R8NR7C(O)R7, -R8NR7C(O)OR7, y -R8NR7C(O)NR7R7; W se selecciona de un enlace, Z, -OZ-, -ZO-, -S(O)mZ, -S(O)2NR7Z-, -NR7S(O)mZ-; -NR7Z-, -ZNR7-, -C(O)Z-; -C(O)OZ-, -C(O)NR7Z-, -NR7C(O)Z-, -NR7C(O)NR7Z-, -OC(O)Z-, -NR7C(O)OZ-, y -OC(O) NR7Z-; y Z es un enlace o un alquilo divalente C1-6.

7. 发明专利

MX2008011853A DERIVADOS DE PIRAZOLO[1,5-A]PIRIMIDINA Y SUS METODOS DE USO. 未知
公开(公告)号：MX2008011853A
公开(公告)日：2008-09-29
申请号：MX2008011853
申请日：2007-03-15
申请人： WYETH CORP
发明人： BERGER DAN MAARTEN , GOPALSAMY ARIAMALA , DIAMANTIDIS GEORGE , HOPPER DARRIN WILLIAM , LI ZHONG , POWELL DENNIS WILLIAM , SHI MENGXIAO , CISZEWSKI GREGORY M , LEVIN JEREMY I , KIM KYUNG-HEE , SALASKI EDWARD JAMES , TORRES NANCY
IPC分类号： A61K31/519 , C07D487/04
摘要： La presente invención se relaciona con derivados de pirazolo[1,5-a]pirimidina, composiciones que comprenden una cantidad efectiva de un derivado de pirazolo[1,5-a]pirimidina y métodos para tratar o prevenir cáncer, que comprende administrar a un sujeto en necesidad de éstos una cantidad efectiva de un derivado de pirazolo[1,5-a]pirimidina.

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