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1. 发明申请

WO2008116129A3 IMIDAZOLOPYRIMIDINE ANALOGS AND THEIR USE AS PI3 KINASE AND MTOR INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：咪唑吡嗪类似物及其作为PI3激酶和MT抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2008116129A3
公开(公告)日：2009-02-12
申请号：PCT/US2008057771
申请日：2008-03-21
申请人： WYETH CORP , BURSAVICH MATTHEW GREGORY , VENKATESAN ARANAPAKAM MUDUMBAI , NOWAK PAWEL WOJCIECH , LOMBARDI SABRINA , GILBERT ADAM MATTHEW , DEHNHARDT CHRISTOPH MARTIN , DOS SANTOS OSVALDO , DELOS SANTOS EFREN GUILLERMO , BROOIJMANS NATASJA , AYRAL-KALOUSTIAN SEMIRAMIS , CHEN ZECHENG , VERHEIJEN JEROEN CUNERA , KAPLAN JOSHUA , ZASK ARIE
发明人： BURSAVICH MATTHEW GREGORY , VENKATESAN ARANAPAKAM MUDUMBAI , NOWAK PAWEL WOJCIECH , LOMBARDI SABRINA , GILBERT ADAM MATTHEW , DEHNHARDT CHRISTOPH MARTIN , DOS SANTOS OSVALDO , DELOS SANTOS EFREN GUILLERMO , BROOIJMANS NATASJA , AYRAL-KALOUSTIAN SEMIRAMIS , CHEN ZECHENG , VERHEIJEN JEROEN CUNERA , KAPLAN JOSHUA , ZASK ARIE
IPC分类号： C07D473/34 , A61K31/52 , A61P35/00
CPC分类号： C07D473/34
摘要： The present invention relates to Imidazolopyrimidine Analogs, of Formula Ib methods of making Imidazolopyrimidine Analogs, compositions comprising an Imidazolopyrimidine Analog, and methods fot treating ot preventing a PI3K-related disorder comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of an Imidazolopyrimidine Analog. The invention also relates to methods for treating or preventing mTOR -related disorders comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of an Imidazolopyrimidine Analog.
摘要翻译：本发明涉及咪唑并吡啶类似物，式Ib制备咪唑并嘧啶类似物的方法，包含咪唑并嘧啶类似物的组合物，以及不能预防PI3K相关病症的方法，其包括向有需要的受试者施用有效量的咪唑并嘧啶类似物。本发明还涉及用于治疗或预防mTOR相关疾病的方法，包括向有需要的受试者施用有效量的咪唑并嘧啶类似物。

2. 发明申请

WO2004099191A3 BENZOFURANYL-AND BENZOTHIENYL-PIPERAZINYL QUINOLINES AS SEROTONIN REUPTAKE INHIB ITORS 审中-公开
标题翻译：苯并呋喃和苯并噻唑啉酮作为丝氨酸反应INHIB ITORS
公开(公告)号：WO2004099191A3
公开(公告)日：2005-02-10
申请号：PCT/US2004013350
申请日：2004-04-30
申请人： WYETH CORP , VENKATESAN ARANAPAKAM MUDUMBAI , DOS SANTOS OSVALDO , ASSELIN MAGDA , GROSU GEORGE THEODOR , EVRARD DEBORAH A , MEWSHAW RICHARD ERIC , MEAGHER KRISTIN
发明人： VENKATESAN ARANAPAKAM MUDUMBAI , DOS SANTOS OSVALDO , ASSELIN MAGDA , GROSU GEORGE THEODOR , EVRARD DEBORAH A , MEWSHAW RICHARD ERIC , MEAGHER KRISTIN
IPC分类号： A61P25/24 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D405/14 , A61K31/495 , C07D409/14
CPC分类号： C07D405/12 , C07D409/12
摘要： Benzofuranyl-and benzothienyl-piperzinyl quinoline derivatives and compositions containing such compounds are disclosed. Methods of using benzofuranyl- and benzothienyl-piperzinyl quinoline derivatives and compositions containing such composition in the treatment and/or prevention of serotonin-related disorders, such as depression and anxiety, are also disclosed. In addition, processes for the preparation of benzofuranyl- and benzothienyl-piperzinyl quinoline derivatives are disclosed.
摘要翻译：公开了苯并呋喃基和苯并噻吩基 - 哌嗪基喹啉衍生物和含有这些化合物的组合物。还公开了使用苯并呋喃基 - 和苯并噻吩基 - 哌嗪基喹啉衍生物的方法和含有这种组合物的组合物在治疗和/或预防5-羟色胺相关疾病如抑郁和焦虑中的方法。此外，公开了制备苯并呋喃基和苯并噻吩基 - 哌嗪基喹啉衍生物的方法。

3. 发明专利

AR065813A1 COMPUESTO COMPOSICION FARMACEUTICA Y METODOS PARA TRATAR TRASTORNOS RELACIONADOS CON PI3K Y MTOR Y A CANCER Y PARA INHIBIR MTOR Y PI3K 未知
公开(公告)号：AR065813A1
公开(公告)日：2009-07-01
申请号：ARP080101182
申请日：2008-03-19
申请人： WYETH CORP
发明人： BROOIJMANS NATASJA , DEHNHARDT CHRISTOPH MARTIN , BURSAVICH MATTHEW GREGORY , LOMBARDI SABRINA , GILBERT ADAM MATTHEW , AYRAL-KALOUSTIAN SEMIRAMIS , VENKATESAN ARANAPAKAM MUDUMBAI , DOS SANTOS OSVALDO , DELOS SANTOS EFREN GUILLERMO , CHEN ZECHENG , VERHEIJEN JEROEN CUNERA , KAPLAN JOSHUA , ZASK ARIE , NOWAK PAWEL WOJCIECH
IPC分类号： C07D473/34 , A61K31/52 , A61P35/00
摘要： Análogos de imidazolopirimidina, métodos para elaborar los análogos de imidazolo-pirimidina, composiciones que comprenden un análogo de imidazolopirimidina y métodos para tratar o prevenir un trastorno relacionado con PI3K que comprende administrara un sujeto en necesidad de este una cantidad efectiva de un análogo de imidazolopirimidina, así como métodos para tratar o prevenir trastornos relacionados mTOR que comprende administrar a un sujeto en necesidad de este una cantidad efectiva de unanálogo de imidazolopirimidina. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) y sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque: R1 es N-morfolinilo o N-tiomorfolinilo, en donde el átomo de azufre N-tiomorfolinilo se puede sustituir conuno o dos =O, en donde uno cualquiera o más de los átomos de hidrogeno en el anillo del N-morfolinilo o N-tiomorfolinilo se pueden sustituir independientemente con alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-3, acilo C1-3, alquilcarboxiC1-3, alquilo C1-6amino, fluor, o -CN; en donde cualquiera de los dos átomos de hidrogeno adheridos al mismo átomo de carbono en R1 se pueden reemplazar por un átomo de oxígeno, en donde el átomo de oxigeno se toma junto con el carbono al cual estáadherido, forma un carbonilo (C=O); R2 es (a) alquenilo C2-10, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halogeno, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-3)C(O)(alquiloC1-6), -NHC(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-6), -C(O)N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -CN, -OH, -O(alquilo C1-6), -alquilo C1-6, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)alquilo C1-6, arilo C6-14, heteroarilo C1-9, y carbociclo C3-8,dado que el sustituyente no se adhiere a un carbono del enlace doble; (b) alquinilo C2-10, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halogeno, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-3)C(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-6), -C(O)N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -CN, -OH, -O(alquilo C1-6), -alquilo C1-6, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)alquilo C1-6, arilo C6-14,heteroarilo C1-9, y carbociclo C3-8, dado que el sustituyente no se adhiere a un carbono del enlace triple; (c) arilo C6-14 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de: halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6,opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclo C3-8, arilo C6-14, heteroarilo C1-9, perfluoroalquilo C1-6, hidroxilo, NR12R12, NO2, CN, CO2H, CHO, arilo C6-14-O-, arilo (C6-14)alquil-O-,opcionalmente sustituido con de 1 a 3 alcoxi C1-6, -C(O)NR12R12, NHC(O)R13, -NHC(O)NR12R12, -NHC(O)OR13, -NH(SO2)-(alquilo C1-6), y -(SO2)-(alquilo C1-6); en donde cualquiera de los dos átomos de hidrogeno en los átomos de carbono adyacentes delarilo C6-14 se pueden reemplazar por un grupo alquilenodioxi de modo que el grupo alquilenodioxi, cuando se toma junto con los dos átomos de carbono a los cuales está adherido, forman un heterociclo de 5- a 7- miembros que contiene dos átomos deoxigeno; (d) o heteroarilo C1-9 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de: halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclo C3-8, arilo C6-14, heteroarilo C1-9, perfluoroalquilo C1-6, hidroxilo, NR12R12, NO2, CN, CO2H, CHO, arilo C6-14-O-, arilo (C6-14)alquil-O-, opcionalmente sustituido con de 1 a 3 alcoxi C1-6, -C(O)NR12R12, NHC(O)R13, -NHC(O)NR12R12, -NHC(O)OR13, -NH(SO2)-(alquilo C1-6), y -(SO2)-(alquilo C1-6); en donde cualquiera de los dos átomos de hidrogeno en los átomos de carbono adyacentes del heteroarilo C1-9 se pueden reemplazar por un grupo alquilenodioxi de modo que el grupoalquilenodioxi, cuando se toma junto con los dos átomos de carbono a los cuales está adherido, forman un heterociclo de 5- a 7- miembros que contiene dos átomos de oxigeno; cada R12 es cada uno independientemente -H, -alquilo C1-6, alcoxi C1-6,arilo C6-14, heteroarilo C1-9, o -carbociclo C3-8, o dos radicales R12, cuando se toma junto con el nitrogeno al cual ellos están adheridos, pueden formar un heterociclo que contiene nitrogeno de 3- a 7- miembros en donde hasta dos de los átomos decarbono del heterociclo se pueden reemplazar por -N(R8)-, -O-, -S-, -S(O)- o - S(O)2-; R13 es independientemente -alquilo C1-6, arilo C6-14, heteroarilo C1-9, o -carbociclo C3-8; R8 es hidrogeno, alquilo C1-6, arilo C6-14, o heteroarilo C1-9; R3 esH, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halogeno; NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-3)C(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-6), -C(O)N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -CN, -OH, -O(alquilo C1-6), -alquilo C1-6, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)alquilo C1-6, arilo C6-14, heteroarilo C1-9, y carbociclo C3-8, c) alquenilo -C2-10, opcionalmentesustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halogeno, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-3)C(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-6), -C(O)N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -CN, -OH, -O(alquilo C1-6), -alquilo C1-6, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)alquilo C1-6, arilo C6-14, heteroarilo C1-9, y carbociclo C3-8, dado que el sustituyente no se adhiere a un carbono del enlace doble; (d)alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halogeno, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-3)C(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-6), -C(O)N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -CN, -OH, -O(alquilo C1-6), -alquilo C1-6, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)alquilo C1-6, arilo C6-14, heteroarilo C1-9, y carbociclo C3-8, dado que el sustituyente no se adhiere aun carbono del enlace triple, (e) arilo C6-14, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halogeno, -NH2,-NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-3)C(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-6), -C(O)N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -CN, -OH, -O(alquilo C1-6), -alquilo C1-6, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)alquilo C1-6, arilo C6-14, heteroarilo C1-9, y carbociclo C3-8, (f)heteroarilo C1-9 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halogeno, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-3)C(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-6), -C(O)N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -CN, -OH, -O(alquilo C1-6), -alquilo C1-6, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)alquilo C1-6, arilo C6-14, heteroarilo C1-9, y carbociclo C3-8, (g) carbonilo C3-8, opcionalmentesustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halogeno, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-3)C(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-6), -C(O)N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -CN, -OH, -O(alquilo C1-6), -alquilo C1-6, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)alquilo C1-6, arilo C6-14, heteroarilo C1-9, y carbociclo C3-8, (h) heterociclil(alquilo C1-6) opcionalmente sustituido con (arilo C6-14)alquilo; (i) heterociclo monocíclico de 3- a 7-miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de: alquilo C1-6, alcoxi C1-6carbonilo, acilo C1-8, arilo C6-14alquilo, en donde la porcion del anillodel grupo arilo C6-14alquilo se sustituye opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de: halogeno, alquilo C1-6, NH2, alquilo C1-6amino, dialquilo C1-6amino, alcoxi C1-6 en donde el alcoxi C1-6 se sustituye opcionalmentecon NH2, alquilo C1-6amino, o dialquilo C1-6amino, heterociclo C1-9, arilo C6-14, y heteroarilo C1-9; heteroarilalquilo C1-6, en donde la porcion del anillo del grupo heteroarilalquilo C1-6 se sustituye opcionalmente por 1 a 3 sustituyentesindependientemente seleccionados de: halogeno, alquilo C1-6, NH2, alquilo C1-6amino, dialquilo C1-6amino, alcoxi C1-6, en donde el alcoxi C1-6 se sustituye opcionalmente con NH2, alquilo C1-6amino, o dialquilo C1-6amino, heterociclo C1-9, arilo C6-14, y heteroarilo C1-9, -C(O)OH, halogeno, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-3)C(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-6), -C(O)N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -CN, -OH, -O(alquilo C1-6), arilo C6-14, heteroarilo C1-9, y carbociclo C3-8, (j) heterociclo monocíclico de 3- a 7-miembros que contiene nitrogeno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de: alquilo C1-6, alcoxiC1-6carbonilo, acilo C1-8, arilo C6-14alquilo, en donde la porcion del anillo del grupo arilo C6-14alquilo se sustituye opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de: halogeno, alquilo C1-6, NH2, alquilo C1-6amino,dialquilo C1-6amino, alcoxi C1-6, en donde el alcoxi C1-6 se sustituye opcionalmente con NH2, alquilo C1-6amino, o dialquilo C1-6amino, heterociclo C1-9, arilo C6-14, y heteroarilo C1-9, (ii) heteroarilalquilo C1-6 en donde la porcion del anillo delgrupo heteroarilalquilo C1-6 se sustituye opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de: halogeno, alquilo C1-6, NH2, alquilo C1-6amino, dialquilo C1-6amino, alcoxi C1-6, en donde el alcoxi C1-6 se sustituye opcionalmentecon NH2, alquilo C1-6amino, o dialquilo C1-6amino, heterociclo C1-9, arilo C6-14, y heteroarilo C1-9, -C(O)OH, halogeno, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)(alquilo

4. 发明专利

ZA200409686B Bicyclic 6-aklylidene-penems as ?-lactamases inhibitors 未知
公开(公告)号：ZA200409686B
公开(公告)日：2007-09-26
申请号：ZA200409686
申请日：2004-11-30
申请人： WYETH CORP
发明人： MUDUMBAI VENKATESAN ARANAPAKAM , TAKAO ABE , TSHUYOSHI TAKASAKI , DOS SANTOS OSVALDO , LIN YANG-I , SUHAYL MANSOUR TAREK , ITSUKI YAMAMURA , ATUL AGARWAL , FUK-WAH SUM
IPC分类号： C07D499/897 , A61K20090101 , A61K31/43 , A61K31/431 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/4985 , A61K31/5383 , A61K31/542 , A61P20090101 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07D20090101 , C07D499/88 , C07D503/00 , C07D519/00 , C07D519/06
摘要： The present invention provides a compound of formula I, pharmaceutical compositions and the use thereof for the treatment of bacterial infection or disease in a patient in need thereof.

5. 发明专利

AR071909A1 COMPUESTO TRIAZINA, COMPOSICION QUE LO COMPRENDE Y METODO PARA ELABORAR EL COMPUESTO 未知
公开(公告)号：AR071909A1
公开(公告)日：2010-07-21
申请号：ARP090101879
申请日：2009-05-26
申请人： WYETH CORP
发明人： ZASK ARIE , VENKATESAN ARANAPAKAM , DOS SANTOS OSVALDO , CHEN ZECHENG , DEHNARDT CHRISTOPH , VERHEIJEN JEROEN C , MANSOUR TAREK S , AYRAL-KALOUSTIAN SEMIRAMIS , KAPLAN JOSHUA AARON , CURRAN KEVIN J , DELOS SANTOS EFREN GUILLERMO , RICHARD DAVID J , GOPALSAMY ARIAMALA , SHI MENGXIAO
IPC分类号： C07D401/04 , C07D251/54 , C07D409/04 , C07D401/14 , A61K31/53 , A61P35/00
摘要： Estos compuestos inhiben la quinasa PI3 y mTOR, y se pueden utilizar para tratar enfermedades mediadas por quinasa PI3 e y mTOR, tal como una variedad de c nceres. Se describen metodos para elaborar y utilizar los compuestos de esta solicitud. Tambien se describen aqu¡ varias composiciones que contienen los compuestos de esta solicitud. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1 caracterizado porque R1 es como en formulas (2) o (3) en donde R6, R7, R8, R9 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste de un tomo de hidrogeno, y un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alquenilo C2-6, alcadienilo C4-6, alquinilo C2-6 o alcadinilo C4-6; y uno de R6 y R9, R6 y R8, o R7 y R8 se adhieren por un grupo de ligado (CH2)y, (CH2-X-), o (CH2-X-CH2) en donde uno o dos tomos de hidrogeno en el grupo de ligado se pueden reemplazar independientemente por alquilo C1-6, (alquilo C1-6)NH-, (alquilo C1-6)2N-, (arilo C6-14)alquil-O-, halo, heterociclilo C1-9 de 3-10 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-6-, HO-, o H2N-; en donde dos tomos de hidrogeno cualesquiera en el mismo tomo de carbono del grupo ligado se puede reemplazar por un tomo de ox¡geno para formar un sustituyente oxo (=O), y es 1, 2 o 3; X es O, S(O)n, o NR10; n es 0, 1 o 2; la l¡nea intermitente ------ representa un segundo enlace opcional; R10 se selecciona del grupo que consiste de H, alquilo C1-6, -SO2(alquilo C1-6), -COO(alquilo C1-6), -CONH(alquilo C1-6), -CON(alquilo C1-6)2, -CO(alquilo C1-6), y -SO2NHR11; R11 se selecciona del grupo que consiste de H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con OH, NR11R11 o un heterociclilo C1-6 de 3-7 miembros, -CO(alquilo C1- 6), arilo C6-10 opcionalmente sustituido, y heteroarilo C1-9 opcionalmente sustituido; R2 es arilo C6-14 opcionalmente sustituido-NH-COR3, heteroarilo C1-9 opcionalmente sustituido-NH-COR3, -CH=CH-arilo C6-10-NH-COR3 o -CH=CH-heteroarilo C1-9-NH-COR3; R3 es OR5, NR5R5 o NHR5; R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste de alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, haloalquilo C1-6, heteroarilo C1-9 opcionalmente sustituido, hidroxialquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 mono o bic¡clico saturado no saturado C3-10 opcionalmente sustituido con OH, NR11R11 o heterociclilo C1-6 de 3-7 miembros, y heterociclilo C1-9 mono o bic¡clico saturado o insaturado de 3-10 miembros; con la condicion que se saturan los anillos heterociclilo y cicloalquilo de tres miembros; o dos grupos R5 tomados juntos con el tomo de nitrogeno al cual ellos se adhieren para formar un sistema de anillo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cuyo sistema de anillo se satura o no se satura y tiene, en adicion a dicho tomo de nitrogeno, miembros de anillo de 0 a 2 hetero tomos seleccionados de O, S, S(O), S(O)2 y NR10; R4 se selecciona del grupo que consiste de: a) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con: i) heterociclilo C1-9 de 3-10 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-6-, ii) H2N-, iii) (alquilo C1-6)NH-, iv) (alquilo C1-6)2N-, v) NH(CH2)aN(alquilo C1-6)2 en donde a es 2, 3 o 4, y vi) CHO, b) alquenilo C3-6, c) alquinilo C3-6, d) -O-alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con -O-alquilo C1-8, e) -O-alquenilo C3-8, f) -O-alquinilo C3-8, g) cicloalquilo C3-8 mono o bic¡clico saturado o no saturado, y h) -O-cicloalquilo C3-12 mono o bic¡clico saturado o no saturado, todos los anteriores opcionalmente sustituido con OH, NR11R11 o un heterociclilo C1-6 de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-6-, dado que un OH o NR11R11 no se une directamente en un tomo de carbono que se une doble o triple a otro tomo de carbono; i) -CH=CH-arilo C6-10, j) -CH=CH-heteroarilo C1-9, k) arilo C6-10 opcionalmente sustituido; l) heteroarilo C1-9 de 5- 10 miembros opcionalmente sustituido adherido al grupo funcional triazina por v¡a del tomo de carbono; m) heterociclilo C1-9 mono o bic¡clico saturado o insaturado de 3-10 miembros adherido al grupo funcional triazina a traves de un tomo de nitrogeno o carbono y opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de: OH, NR11R11, alquilo C1-6, (alquilo C1-6)amido-, (alquilo C1-6)C(O)-, (alcoxi C1-6)carbonil-, adamantilo, hidroxialquilo C1-6, o un heterociclilo C1-6 de 3-7 miembros, con la condicion que el heterociclilo de 3 miembros se satura y se adhiere al grupo funcional triazina a traves de un tomo de nitrogeno, y el heterociclilo bic¡clico de 5 miembros se satura; n) -O-arilo C6-10 opcionalmente sustituido; o) -O-heteroarilo C1-9 opcionalmente sustituido; p) -O- (mono o bic¡clico saturado o insaturado de 3-12 miembros)heterociclilo C1-9 opcionalmente sustituido con (alcoxi C1-6)carbonil-, H2NS(O)2-, o alquilo C1-6 adicionalmente opcionalmente sustituido con OH, NR11R11 o un heterociclilo C1-6 de 3-7 miembros1 con la condicion que se satura el heterociclilo de tres miembros; q) - NHarilo C6-10, r) -NHheteroarilo C1-9, s) -NHNH2, t) -NHNHalquilo C1-6, u) -NHN(alquilo C1-6)2, v) -NHOH, w) -COOH, x) -COO-alquilo C1-6, y) -CONR12R13, z) -NR12R13, los grupos de formulas (4) en donde Z es Ch2, O, S(O)n o NR10; ee) halogeno, ff) arilo C6-14-S(O)2-NH-, gg) R11NHC(O)NH-O-, y hh) heteroarilo C1-4 monociclico de 5 miembros opcionalmente sustituido adherido al grupo funcional triazina por v¡a de un tomo de nitrogeno; R12 y R13 se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo C1-8 opcionalmente mono o disustituido, alquenilo C3-8 opcionalmente sustituido, y alquinilo C3-8 opcionalmente sustituido, los sustituyentes opcionales se seleccionan de alcoxi C1-6, OH, NR11R11, y heterociclilo C1-6 de 3-7 miembros, dado que un OH o NR11R11 no se une directamente en un tomo de carbono que se une doble o triple a otro tomo de carbono; o R12 y R13 tomados junto con el tomo de nitrogeno al cual ellos se adhieren forman un sistema de anillo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cuyo sistema de anillo se satura o no se satura y tiene, en adicion a dicho tomo de nitrogeno, miembros de anillo de 0 a 2 hetero tomos seleccionados de O, S(O)n y NR10; o R12 y R13 tomados junto con el tomo de nitrogeno al cual ellos se adhieren forman los compuestos de formulas (5) en donde a y b son cada uno independientemente -CH2-, O, S, o NR10, y x es 1-3; heteroarilo C1-9 se refiere a un sistema de anillo arom tico de 5-10 miembros que tiene uno o m s anillos y 1; 2; 3 o 4 miembros de anillo seleccionados independientemente de O, NR10 y S(O)n, heterociclilo C1-9 se refiere a un sistema de anillo de 3-10 miembros que tiene uno o m s anillos y 1; 2; 3 o 4 miembros de anillo seleccionados independientemente de O, NR10 y S(O)n, y los grupos arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos se sustituyen o no se sustituyen con 1 o 2 grupos funcionales seleccionados del grupo que consiste de: a) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con OH, NH2, NH(alquilo C1-6), N(alquilo C1-6)2, -NH(CH2)wN(alquilo C1-6)2 en donde w es 2, 3 o 4, o heterociclilo C1-9 de 3-10 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes alquilo C1-6 seleccionados independientemente; b) halogeno; c) hidroxi; d) NH2, e) NO2, f) SO2NH2, g) COOH; h) COO(alquilo C1-6); i) NHCOO(alquilo C1-6); j) NH(alquilo C1-6); k) N(alquilo C1-6)2, l) C(O)NRaRb, en donde Ra es H o alquilo C1-6, y Rb es H, alquilo C1-6, (arilo C6-14)alquil-, o (heteroarilo C1-9)alquil-; m) -Y-Q, en donde Y es: i) O, ii) NH, iii) N(alquilo C1-6), iv) NHSO2, v) SO2NH, vi) NHCONH, vii) NHCON(alquilo C1-6), viii) S(O)q, q es 0, 1 o 2, ix) -C(O)NH-, x) -C(O)N(CH3)-, xi) -NHC(O)-, xii) C(O), o xiii) ausente, y Q se selecciona de: i) arilo C6-10, opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de: A) alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1) H2N-, 2) (alquilo C1-6)amino-, 3) di(alquilo C1-6)amino-, 4) heterociclilo C1-9- opcionalmente sustituido por alquilo C1-6-, o 5) hidroxilo, B) (alcoxi C1-6)carbonil-, C) (alcoxi C1-6)C(O)NH-, D) alquilo C1-6- opcionalmente sustituido con 1) H2N-, 2) (alquilo C1-6)amino-, o 3) di(alquilo C1-6)amino-, E) (alquilo C1-6)amino-, F) di(alquilo C1-6)amino-, G) (alquilo C1-6)amido- opcionalmente sustituido con 1) H2N-, 2) (alquilo C1-6)amino-, o 3) di(alquilo C1-6)amino-, H) (alquilo C1-6)carboxiamido-, I) heterociclilo C1-9- opcionalmente sustituido por alquilo C1-6- o hidroxialquilo C1-6-, J) heterociclilo(alquilo C1-6)- opcionalmente sustituido por alquilo C1-6,K) halogeno, L) hidroxilo, M) hidroxialquilo C1-6-, N) perfluoro(C1-6)alquil-, O) H2N-, P) ON-, Q) H2NSO2 R) HO2C-, y S) NC-, ii) heteroarilo C1-9 de 5-10 miembros, opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de: A) alcoxi C1-6- opcionalmente sustituido con 1) H2N-, 2) (alquilo C1-6)amino-, 3) di(alquilo C1-6)amino-, 4) heterociclilo C1-9- opcionalmente sustituido por alquilo C1-6-, o 5) hidroxilo, B) (alcoxi C1-6)carbonil-, C) (alcoxi C1-6)C(O)NH-, D) alquilo C1-6- opcionalmente sustituido con 1) H2N-, 2) (alquilo C1-6)amino-, o 3) di(alquilo C1-6)amino-, E) (alquilo C1-6)amino-, F) di(alquilo C1-6)amino-, G) (alquilo C1-6)amido- opcionalmente sustituido con 1) H2N-, 2) (alquilo C1-6)amino-, o 3) di(alquilo C1-6)amino-, H) (alquilo C1-6)carboxiamido-, I) heterociclilo C1-9- opcionalmente sustituido por alquilo C1-6- o hidroxialquilo C1-6, J) heterociclilo(alquilo C1-6)- opcionalmente sustituido por alquilo C1-6-, K) halogeno, L) hidroxilo, M) hidroxialquilo C1-6-, N) perfluoro(C1-6)alquil-, O) H2N-, P) O2N-, Q) H2NSO2, R) HO2C-, y S) NC-, iii) heterociclilo C1-9 de 3-10 miembros, opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de: A) alquilo C1-6-, B) heterociclilo(alquilo C1-6)-, C) (arilo C6-14)alquil-, D) acilo C1-8-, E) (alcoxi C1-6)carbonil-, F) (alquilo C1-6)carboxil- , G) halogeno, H) haloalquilo C1-6-, I) hidroxilo, J) hidroxialquilo C1-6, K) H2N-, L) (alquilo C1-6)amino-, M) di(alquilo C1-6)amino-, N) H

6. 发明专利

PE20091957A1 COMPUESTOS TRIAZINA COMO INHIBIDORES MTOR Y QUINASA PI3 未知
公开(公告)号：PE20091957A1
公开(公告)日：2009-12-30
申请号：PE2009000725
申请日：2009-05-25
申请人： WYETH CORP
发明人： VENKATESAN ARANAPAKAM MUDUMBAI , CHEN ZECHENG , DEHNHARDT CHRISTOPH MARTIN , DOS SANTOS OSVALDO , DELOS SANTOS EFREN GUILLERMO , ZASK ARIE , VERHEIJEN JEROEN CUNERA , KAPLAN JOSHUA AARON , RICHARD DAVID JAMES , AYRAL-KALOUSTIAN SEMIRAMIS , MANSOUR TAREK SUHAYL , GOPALSAMY ARIAMALA JAY , CURRAN KEVIN JOSEPH , SHI MENGXIAO
IPC分类号： A61K31/53 , A61P35/00 , C07D498/08
摘要： SE REFIERE A DERIVADOS DE [1,3,5] TRIAZINA 2,4,6-SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES (a) O (b), EN DONDE R6, R7, R8 Y R9 SON CADA UNO H, ALQUILO(C1-C6) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUENILO(C2-C6), ALCADIENILO(C4-C6), ALQUINILO(C2-C6), ENTRE OTROS; ---- ES UN SEGUNDO ENLACE OPCIONAL; R2 ES ARILO(C6-C14) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON -NH-COR3, HETEROARILO(C6-C9) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON -NH-COR3, -CH=CH-ARILO(C6-C10)-NH-COR3, ENTRE OTROS, DONDE R3 ES OR5, NR5R5 O NHR5; R5 ES ALQUILO(C1-C6), ALQUENILO(C3-C6), ALQUINILO(C3-C6), ENTRE OTROS; R4 ES ALQUENILO(C3-C6), ALQUINILO(C3-C6), CICLOALQUILO(C3-C8), ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 1-{4-[4-MORFOLIN-4-IL-6-(8-OXA-3-AZABICICLO[3.2.1]OCT-3-IL)-1,3,5-TRIAZIN-2-IL]FENIL}-3-FENILUREA, 1-(4-FLUOROFENIL)-3-{4-[4-MORFOLIN-4-IL-6-(8-OXA-3-AZABICICLO[3.2.1]OCT-3-IL)-1,3,5-TRIAZIN-2-IL]FENIL}UREA, 1-(4-METILFENIL)-3-{4-[4-MORFOLIN-4-IL-6-(8-OXA-3-AZABICICLO[3.2.1]OCT-3-IL)-1,3,5-TRIAZIN-2-IL]FENIL}UREA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA QUINASA FOSFATIDILINOSITOL-3 (PI3) Y mTOR SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CANCER, RESTENOSIS, ARTRITIS, SORIASIS

7. 发明专利

PE19432009A1 COMPUESTOS TRIAZINA COMO INHIBIDORES MTOR Y QUINASA PI3 未知
公开(公告)号：PE19432009A1
公开(公告)日：2009-12-19
申请号：PE0007242009
申请日：2009-05-25
申请人： WYETH CORP
发明人： VENKATESAN ARANAPAKAM MUDUMBAI , CHEN ZECHENG , DEHNHARDT CHRISTOPH MARTIN , DOS SANTOS OSVALDO , DELOS SANTOS EFREN GUILLERMO , ZASK ARIE , VERHEIJEN JEROEN CUNERA , KAPLAN JOSHUA AARON , RICHARD DAVID JAMES , AYRAL-KALOUSTIAN SEMIRAMIS , MANSOUR TAREK SUHAYL , GOPALSAMY ARIAMALA JAY , CURRAN KEVIN JOSEPH , SHI MENGXIAO
IPC分类号： A61K31/53 , A61P35/00 , C07D498/08
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D251/18 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D451/06 , C07D453/02 , C07D491/113 , C07D498/08
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE [1,3,5]TRIAZINA 2,4,6-SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES (a) O (b), EN DONDE R6, R7, R8 Y R9 SON CADA UNO H, ALQUILO(C1-C6) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUENILO(C2-C6), ALCADIENILO(C4-C6), ALQUINILO(C2-C6), ENTRE OTROS; LA LINEA ---- ES UN SEGUNDO ENLACE OPCIONAL; R2 ES ARILO(C6-C14)-NH-COR3, HETEROARILO(C6-C9)-NH-COR3, -CH=CH-ARILO(C6-C10)-NH-COR3, ENTRE OTROS, DONDE R3 ES OR5, NR5R5 O NHR5; R5 ES ALQUILO(C1-C6), ALQUENILO(C3-C6), ALQUINILO(C3-C6), ENTRE OTROS; R4 ES -O-ALQUILO(C1-C8), -O-ALQUENILO(C3-C8), -O-ALQUINILO(C3-C8), ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 1-[4-(4,6-DIMORFOLIN-4-IL-1,3,5-TRIAZIN-2-IL)FENIL]-3-PIRIDIN-4-ILUREA, 1-[4-(4,6-DIMORFOLIN-4-IL-1,3,5-TRIAZIN-2-IL)FENIL]-3-TIOFEN-2-ILUREA, 1-[4-(4,6-DIMORFOLIN-4-IL-1,3,5-TRIAZIN-2-IL)FENIL]-3-(4-METILFENIL)UREA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA FOSFATIDILINOSITOL-3 QUINASA (PI3K) Y mTOR SIENDO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ATEROSCLEROSIS, RETINOPATIA DIABETICA, HIPERTROFIA PROSTATICA BENIGNA, PANCREATITIS

8. 发明专利

CA2524324A1 BENZOFURANYL-AND BENZOTHIENYL-PIPERAZINYL QUINOLINES AS SEROTONIN REUPTAKE INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2524324A1
公开(公告)日：2004-11-18
申请号：CA2524324
申请日：2004-04-30
申请人： WYETH CORP
发明人： MEWSHAW RICHARD ERIC , EVRARD DEBORAH A , DOS SANTOS OSVALDO , VENKATESAN ARANAPAKAM MUDUMBAI , ASSELIN MAGDA , GROSU GEORGE THEODOR , MEAGHER KRISTIN
IPC分类号： C07D405/14 , A61K31/496 , A61P25/24 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14
摘要： Benzofuranyl-and benzothienyl-piperzinyl quinoline derivatives and compositions containing such compounds are disclosed. Methods of using benzofuranyl- and benzothienyl-piperzinyl quinoline derivatives and compositions containing such composition in the treatment and/or prevention of serotonin-related disorders, such as depression and anxiety, are also disclosed. In addition, processes for the preparation of benzofuranyl- and benzothienyl-piperzinyl quinoline derivatives are disclosed.

9. 发明专利

AR071908A1 COMPUESTO TRIAZINA, COMPOSICIONES QUE LO COMPRENDEN, METODO PARA ELABORAR EL COMPUESTO Y METODO PARA TRATAR UN TRASTORNO DE TIPO CANCERIGENO 未知
公开(公告)号：AR071908A1
公开(公告)日：2010-07-21
申请号：ARP090101878
申请日：2009-05-26
申请人： WYETH CORP
发明人： GOPALSAMY ARIAMALA , CURRAN KEVIN J , DOS SANTOS OSVALDO , CHEN ZECHENG , VENKATESAN ARANAPAKAM , SHI MENGXIAO , MANSOUR TAREK S , VERHEIJEN J , AYRAL-KALOUSTIAN SEMIRAMIS , ZASK ARIE , KAPLAN JOSHUA AARON , RICHARD DAVID JAMES , DE LOS SANTOS EFREN GUILLERMO , DEHNHARDT CHRISTOPH M
IPC分类号： C07D405/14 , C07D251/14 , A61K31/53 , A61K31/5355 , A61P35/00
摘要： Estos compuestos inhiben la quinasa PI3 y mTOR, y se pueden utilizar para tratar enfermedades mediadas por quinasa PI3 e y mTOR, tal como una variedad de c nceres. Y metodos para elaborar y utilizar los compuestos de esta solicitud y composiciones que contienen los compuestos de esta solicitud. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1 caracterizado porque: R1es como en formulas (2) o (3) en donde R6, R7, R8, R9 son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste de un tomo de hidrogeno, y un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alquenilo C2-6, alcadienilo C4-6, alquinilo C2-6 o alcadiinilo C4-6, o uno de R6 y R7 o R8 y R9, junto con los tomos de carbono a los cuales ellos se adhieren forman un anillo saturado o insaturado de 5-8 miembros opcionalmente sustituido conteniendo 0, 1 o 2 tomos independientemente seleccionados de O, NH y S; la l¡nea intermitente ------- representa un segundo enlace opcional; R2 es arilo C6-14 opcionalmente sustituido-NH-COR3, heteroarilo C1-9 opcionalmente sustituido-NH-COR3, -CH=CH-arilo C6-10-NH-COR3 o -CH=CH-heteroarilo C1-9-NH-COR3; R3 es OR5, NR5R5 o NHR5; R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste de alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, haloalquilo C1-6, heteroarilo C1-9 opcionalmente sustituido, hidroxialquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 saturado o C3-10 mono o bic¡clico insaturado opcionalmente sustituido con OH, NR11R11 o heterociclilo C1-6 de 3-7 miembros, y heterociclilo C1-9 mono o bic¡clico saturado o insaturado de 3-10 miembros; con la condicion que anillos cicloalquilo y heterociclilo de tres miembros son saturados; o dos grupos R5 tomados juntos con el tomo de nitrogeno al cual ellos se adhieren para formar un sistema de anillo de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cuyo sistema de anillo es saturado o insaturado y tiene, en adicion a dicho tomo de nitrogeno, 0 a 2 hetero tomos miembros del anillo seleccionados de O, S, S(O), S(O)2 y NR10; R10 se selecciona del grupo que consiste de H, alquilo C1-6, -SO2(alquilo C1-6), -COO(alquilo C1-6), -CONH(alquilo C1-6), -CON(alquilo C1-6)2, -CO(alquilo C1-6), y -SO2NHR11; R11 se selecciona del grupo que consiste de H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con OH, NR11R11 o a heterociclilo C1-6 de 3-7 miembros, -CO(alquilo C1-6), arilo C6-10 opcionalmente sustituido, y heteroarilo C1-9 opcionalmente sustituido; R4 se selecciona del grupo que consiste de: a) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con: i) heterociclilo C1-9 de 3-10 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-6-, ii) H2N-, iii) (alquilo C1-6)NH-, iv) (alquilo C1-6)2N-, y) NH(CH2)aN(alquilo C-16)2 en donde a es 2, 3 o 4, y vi) CHO, b) alquenilo C3-6, c) alquinilo C3-6, d) -O-alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con -O-alquilo C1-8, e) -O-alquenilo C3-8, f) -O-alquinilo C3-8, g) cicloalquilo C3-8 mono o bic¡clico saturado o insaturado; y -h) -O-cicloalquilo C3-12 mono o bic¡clico saturado o insaturado, todos los anteriores opcionalmente sustituidos con OH, NR11R11 o un heterociclilo C1-6 de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-6-, dado que un OH o NR11R11 no se une directamente en un tomo de carbono que se une doble o triple a otro tomo de carbono; i) -CH=CH-arilo C6-10; j)-CH=CH-heteroarilo C1-9, k) arilo C6-10 opcionalmente sustituido; l) heteroarilo C1-9 de 5-10 miembros opcionalmente sustituido adherido al grupo funcional triazina por v¡a del tomo de carbono; m) heteroc¡clico C1-9 monoc¡clico saturado o insaturado de 3-10 miembros adherido al grupo funcional triazina a traves de un tomo de nitrogeno o carbono y opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de: OH, NR11R11, alquilo C1-6, (alquilo C1-6)amido-, (alquilo C1-6)C(O)-, (alcoxi C1-6)carbonil-, adamantilo, hidroxialquilo C1-6-, (alquilo C1-6)amido-, o un heterociclilo C1-6 de 3-7 miembros, con la condicion que el heterociclilo de 3 miembros se satura y se adhiere al grupo funcional triazina a traves de un tomo de nitrogeno, y el heterociclilo bic¡clico de 5 miembros se satura; n) -O-arilo C6-10 opcionalmente sustituido; o) -O-heteroarilo C1-9 opcionalmente sustituido; p) -O-heterociclilo C1-9 (mono o bic¡clico saturado o insaturado de 3-12 miembros) opcionalmente sustituido con (alcoxi C1-6)carbonil-, H2NS(O)2, o alquilo C1-6 adicionalmente opcionalmente sustituido con OH, NR11R11 o un heterociclilo C1-6 de 3-7 miembros, con la condicion que se sature el heterociclilo de tres miembros; q) -NHarilo C6-10, r) -NHheteroarilo C1-9, s) -NHNH2, t) -NHNHalquilo C1-6, u) -NHN(alquilo C1-6)2, v) -NHOH, w) -COOH, x) COO-alquilo C1-6, y) -CONR12R13, z) -NR12R13, el grupo de formulas (4) en donde Z es CH2, O, S(O)n o NR10 y n es 0, 1 o 2; ee) halogeno, ff) arilo C6-14-S(O)2NH-, gg) R11NHC(O)NH-O-, y hh) heteroarilo C1-4 monoc¡clico de 5 miembros opcionalmente sustituido adherido al grupo funcional triazina por v¡a de un tomo de nitrogeno; R12 y R13 se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo C1-8 opcionalmente mono o disustituido, alquenilo C3-8 opcionalmente sustituido, y alquinilo C3-8 opcionalmente sustituido, los sustituyentes opcionales se seleccionan de alcoxi C1-6, OH, NR11R11, y heterociclilo C1-6 de 3-7 miembros, dado que un OH o NR11R11 no se une directamente en un tomo de carbono que se une doble o triple a otro tomo de carbono; o R12 y R13 tomados junto con el tomo de nitrogeno al cual ellos se adhieren forman un sistema de anillo monoc¡clico de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cuyo sistema de anillo es saturado o insaturado y tiene, en adicion a dicho tomo de nitrogeno, 0 a 2 hetero tomos miembros del anillo seleccionados de O, S(O)n y NR10; o R12 y R13 tomados junto con el tomo de nitrogeno al cual ellos se adhieren forman un compuesto como en formulas (5) en donde a y b son cada uno independientemente -CH2-, O, S, o NR10, y x es 1-3; heteroarilo C1-9 se refiere a un sistema de anillo arom tico de 5-10 miembros que tiene uno o m s anillos y 1, 2, 3 o 4 miembros del anillo independientemente seleccionados de O, NR10, y S(O)n; heterociclilo C1-9 se refiere a un sistema de anillo de 3-10 miembros que tiene uno o m s anillos y 1, 2, 3 o 4 miembros de anillo independientemente seleccionados de O, NR10, y S(O)n; y los grupos arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos son no sustituidos o sustituidos con 1 o 2 grupos funcionales seleccionados del grupo que consiste de: a) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con OH, NH2, NH(alquilo C1-6), N(alquilo C1-6)2, -NH(CH2)wN(alquilo C1-6)2 en donde w es 2, 3 o 4, o heterociclilo C1-9 de 3-10 miembros opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes alquilo C1-6 seleccionados independientemente; b) halogeno; c) hidroxi; d) NH2 e) NO2 f) SO2NH2 g) COOH; h) COO(alquilo C1-6); i) NHCOO(alquilo C1-6); j) NH(alquilo C1-6); k) N(alquilo C1-6)2, l) C(O)NRaRb, en donde Ra es H o alquilo C1-6, y Rb es H, alquilo C1-6, (arilo C6-14)alquil-, o (heteroarilo C1-9)alquil-; m) Y-Q, en donde y es : i) O, ii) NH, iii) N(alquilo C1-6), iv) NHSO2, v) SO2NH, vi) NHCONH, vii) NHCON(alquilo C1-6), viii) S(O)q, q es 0 1 o 2, ix) -C(O)NH-, x) -C(O)N(CH3)-, xi) -NHC(O)-, xii) C(O), o xiii) ausente, y Q se selecciona de: i) arilo C6-10, opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de: A) alcoxi C1-6- opcionalmente sustituido con 1) H2N-, 2) (alquilo C1-6)amino-, 3) di(alquilo C1-6)amino-, 4) heterociclilo C1-9- opcionalmente sustituido por alquilo C1-6-, o 5) hidroxilo, B) (alcoxi C1-6)carbonil-, C) (alcoxi C1-6)C(O)NH-, D) alquilo C1-6- opcionalmente sustituido con 1) H2N-, 2) (alquilo C1-6)amino-, o 3) di(alquilo C1-6)amino-, E) (alquilo C1-6)amino-, F) di(alquilo C1-6)amino-, G) (alquilo C1-6)amido- opcionalmente sustituido con 1) H2N-, 2) (alquilo C1-6)amino-, o 3) di(alquilo C1-6)amino-, H) (alquilo C1-6)carboxiamido-, l) heterociclilo C1-9- opcionalmente sustituido por alquilo C1-6- o hidroxialquilo C1-6-, J) heterociclilo(alquilo C1-6)- opcionalmente sustituido por alquilo C1-6-, K) halogeno. L) hidroxilo, M) hidroxialquilo C1-6-, N) perfluoroalquilo C1-6-, O) H2N-, P) O2N-, Q) H2NSO2-, R) HO2C-, y S) NC-, ii) heteroarilo C1-9 de 5-10 miembros, opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de: A) alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1) H2N-, 2) (alquilo C1-6)amino-, 3) di(alquilo C1-6)amino-, 4) heterociclilo C1-9- opcionalmente sustituido por alquilo C1-6-, o 5) hidroxilo, B) (alcoxi C1-6)carbonil-, C) (alcoxi C1-6)C(O)NH-, D) alquilo C1-6- opcionalmente sustituido con 1) H2N-, 2) (alquilo C1-6)amino-, o 3) di(alquilo C1-6)amino-, E) (alquilo C1-6)amino-, F) di(alquilo C1-6)amino-, G) (alquilo C1-6)amido- opcionalmente sustituido con 1) H2N-, 2) (alquilo C1-6)amino-, o 3) di(alquilo C1-6)amino-, H) (alquilo C1-6)carboxiamido-, I) heterociclilo C1-9- opcionalmente sustituido por alquilo C1-6- o hidroxialquilo C1-6, J) heterociclilo(alquilo C1-6)- opcionalmente sustituido por alquilo C1-6-, K) halogeno, L) hidroxilo, M) hidroxialquilo C1-6-, N) perfluoroalquilo C1-6-, O) H2N-, P) O2N-, Q) H2NSO2, R) HO2C-, y S) NC-, iii) heterociclilo C1-9 de 3-10 miembros, opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de: A) alquilo C1-6-, B) heterociclilo(alquilo C1-6)-, C) (arilo C6-14)alquil-, D) acilo C1-8-, E) (alcoxi C1-6)carbonil-, F) (alquilo C1-6)carboxil-, G) halogeno, H) haloalquilo C1-6, I) hidroxilo, J) hidroxialquilo C1-6-, K) H2N-, L) (alquilo C1-6)amino-, M) di(alquilo C1-6)amino-, N) HO2C-, O) (alcoxi C1-6)carbonil-, P) (alquilo C1-6)carboxil-, Q) (alquilo C1-6)amido-, R) H2NC(O)-, S) (alquilo C1-6)carboxiamido-, T) heteroarilo C1-9 de 5-10 miembros, U) arilo C6-14, V) cicloalquilo C3-8, W) heterociclilo C1-9 de 3-10 miembros, X) NC-; y Y) -NO2 iv) cicloalquilo C3-10, v) alquilo C1-6, vi) alquenilo C2-6, vii) alquinilo C2-6, viii) hidroxial

10. 发明专利

PE20091943A1 COMPUESTOS TRIAZINA COMO INHIBIDORES MTOR Y QUINASA PI3 未知
公开(公告)号：PE20091943A1
公开(公告)日：2009-12-19
申请号：PE2009000724
申请日：2009-05-25
申请人： WYETH CORP
发明人： VENKATESAN ARANAPAKAM MUDUMBAI , CHEN ZECHENG , DEHNHARDT CHRISTOPH MARTIN , DOS SANTOS OSVALDO , DELOS SANTOS EFREN GUILLERMO , ZASK ARIE , VERHEIJEN JEROEN CUNERA , KAPLAN JOSHUA AARON , RICHARD DAVID JAMES , AYRAL-KALOUSTIAN SEMIRAMIS , MANSOUR TAREK SUHAYL , GOPALSAMY ARIAMALA JAY , CURRAN KEVIN JOSEPH , SHI MENGXIAO
IPC分类号： A61K31/53 , A61P35/00 , C07D498/08
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE [1,3,5]TRIAZINA 2,4,6-SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES (a) O (b), EN DONDE R6, R7, R8 Y R9 SON CADA UNO H, ALQUILO(C1-C6) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUENILO(C2-C6), ALCADIENILO(C4-C6), ALQUINILO(C2-C6), ENTRE OTROS; LA LINEA ---- ES UN SEGUNDO ENLACE OPCIONAL; R2 ES ARILO(C6-C14)-NH-COR3, HETEROARILO(C6-C9)-NH-COR3, -CH=CH-ARILO(C6-C10)-NH-COR3, ENTRE OTROS, DONDE R3 ES OR5, NR5R5 O NHR5; R5 ES ALQUILO(C1-C6), ALQUENILO(C3-C6), ALQUINILO(C3-C6), ENTRE OTROS; R4 ES -O-ALQUILO(C1-C8), -O-ALQUENILO(C3-C8), -O-ALQUINILO(C3-C8), ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 1-[4-(4,6-DIMORFOLIN-4-IL-1,3,5-TRIAZIN-2-IL)FENIL]-3-PIRIDIN-4-ILUREA, 1-[4-(4,6-DIMORFOLIN-4-IL-1,3,5-TRIAZIN-2-IL)FENIL]-3-TIOFEN-2-ILUREA, 1-[4-(4,6-DIMORFOLIN-4-IL-1,3,5-TRIAZIN-2-IL)FENIL]-3-(4-METILFENIL)UREA, ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA FOSFATIDILINOSITOL-3 QUINASA (PI3K) Y mTOR SIENDO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ATEROSCLEROSIS, RETINOPATIA DIABETICA, HIPERTROFIA PROSTATICA BENIGNA, PANCREATITIS

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