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1. 发明专利

ES2675236T3 Schweinfurthinas y usos de las mismas 未知
公开(公告)号：ES2675236T3
公开(公告)日：2018-07-09
申请号：ES10719562
申请日：2010-04-30
申请人： US HEALTH , UNIV IOWA RES FOUND
发明人： REILLY KARLYNE , TURBYVILLE THOMAS , BEUTLER JOHN , WIEMER DAVID
IPC分类号： A61K31/352 , A61P35/00 , C07D311/78
摘要： Un compuesto o una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto y un vehículo farmacéuticamente aceptable, en el que el compuesto es una schweinfurthina, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, en el que la schweinfurthina es schweinfurthina B, 5'- metilschweinfurthina E, o 5'-metilschweinfurthina G, para su uso en la prevención o tratamiento de una afección indeseable de neurofibromatosis tipo 1 en un sujeto portador de células homocigóticas nulas para el gen de neurofibromatosis tipo 1 o un sujeto que es haploinsuficiente para el gen de neurofibromatosis tipo 1.

2. 发明专利

CA2760547A1 SCHWEINFURTHINS AND USES THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2760547A1
公开(公告)日：2010-11-04
申请号：CA2760547
申请日：2010-04-30
申请人： US HEALTH , UNIV IOWA RES FOUND
发明人： REILLY KARLYNE , TURBYVILLE THOMAS , BEUTLER JOHN A , WIEMER DAVID
IPC分类号： A61K31/352 , A61P35/00 , C07D311/78
摘要： Disclosed is a method for preventing or treating an undesirable condition in a subject carrying cells homozygous null for the neurofibromatosis type 1 gene or subjects that are haploinsufficient for the neurofibromatosis type 1 gene, the method comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a schweinfurthin or schweinfurthin analog or derivative, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, hydrate, or solvate thereof. Also disclosed is a new schweinfurthin compound of the formula.

3. 发明专利

ES2655027T3 Análogos de schweinfurthinas 未知
公开(公告)号：ES2655027T3
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：ES13769473
申请日：2013-03-25
申请人： UNIV IOWA RES FOUND
发明人： KODET JOHN , WIEMER DAVID , NEIGHBORS JEFFREY
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61P35/00 , C07D405/14
摘要： Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es alquilo (C1-C6); R2 es H, alquilo (C1-C15), alquenilo (C2-C15), arilo o heteroarilo, en donde cualquier arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de halógeno, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), cicloalquil(C3-C6)alquilo(C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoilo (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6) y alcanoiloxi (C2-C6); R3 es H, alquilo (C1-C15) o alquenilo (C2-C15); R4 es H o alquilo (C1-C6); y R5 es H o alquilo (C1-C6); o una de sus sales; con la condición de que el compuesto de fórmula (I) no es:**Fórmula**

4. 发明专利

AU2013286683A1 Therapeutic bisphosphonates 未知
公开(公告)号：AU2013286683A1
公开(公告)日：2015-01-29
申请号：AU2013286683
申请日：2013-07-03
申请人： UNIV IOWA RES FOUND
发明人： WIEMER DAVID
IPC分类号： C07F9/38 , A61K31/663 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P15/00 , A61P35/00
摘要： The invention provides novel pyrophosphate synthase inhibitors of formula I and formula II as well salts thereof; the invention also provides compositions comprising such inhibitors and methods for their use.

5. 发明专利

CA2760547C SCHWEINFURTHINS AND USES THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2760547C
公开(公告)日：2020-03-24
申请号：CA2760547
申请日：2010-04-30
申请人： THE US SECRETARY DEPARTMT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES , UNIV IOWA RES FOUND
发明人： REILLY KARLYNE , TURBYVILLE THOMAS , BEUTLER JOHN , WIEMER DAVID
IPC分类号： C07D311/82 , A61K31/352 , A61P35/00
摘要： Disclosed is a method for preventing or treating an undesirable condition in a subject carrying cells homozygous null for the neurofibromatosis type 1 gene or subjects that are haploinsufficient for the neurofibromatosis type 1 gene, the method comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a schweinfurthin or schweinfurthin analog or derivative, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, hydrate, or solvate thereof. Also disclosed is a new schweinfurthin compound of the formula.

6. 发明专利

CA2878413A1 THERAPEUTIC BISPHOSPHONATES 未知
公开(公告)号：CA2878413A1
公开(公告)日：2014-01-09
申请号：CA2878413
申请日：2013-07-03
申请人： UNIV IOWA RES FOUND
发明人： WIEMER DAVID
IPC分类号： C07F9/38 , A61K31/663 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P15/00 , A61P35/00
摘要： The invention provides novel pyrophosphate synthase inhibitors of formula I and formula II as well salts thereof; the invention also provides compositions comprising such inhibitors and methods for their use.

7. 发明专利

AU2013286683B2 Therapeutic bisphosphonates 未知
公开(公告)号：AU2013286683B2
公开(公告)日：2017-07-13
申请号：AU2013286683
申请日：2013-07-03
申请人： UNIV IOWA RES FOUND
发明人： WIEMER DAVID
IPC分类号： C07F9/38 , A61K31/663 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P15/00 , A61P35/00
摘要： The invention provides novel pyrophosphate synthase inhibitors of formula I and formula II as well salts thereof; the invention also provides compositions comprising such inhibitors and methods for their use.

8. 发明专利

HK1210474A1 THERAPEUTIC BISPHOSPHONATES 未知
公开(公告)号：HK1210474A1
公开(公告)日：2016-04-22
申请号：HK15111169
申请日：2015-11-12
申请人： UNIV IOWA RES FOUND
发明人： WIEMER DAVID
IPC分类号： C07F20060101 , A61K20060101 , A61P20060101
摘要： The invention provides novel pyrophosphate synthase inhibitors of formula I and formula II as well salts thereof; the invention also provides compositions comprising such inhibitors and methods for their use.

9. 发明专利

ES2617448T3 Bisfosfonatos terapéuticos 未知
公开(公告)号：ES2617448T3
公开(公告)日：2017-06-19
申请号：ES13737116
申请日：2013-07-03
申请人： UNIV IOWA RES FOUND
发明人： WIEMER DAVID
IPC分类号： C07F9/38 , A61K31/663 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P15/00 , A61P35/00
摘要： Un compuesto de la fórmula I o la fórmula II: **Fórmula** donde: X es alquilo (C1-C6); Y es alquilo (C1-C6); R1 es una cadena alquilo (C1-C20) saturada o insaturada que comprende opcionalmente uno o más anillos de arilo o heteroarilo en la cadena donde alquilo (C1-C20) está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, arilo, heteroarilo, NRmRn, o S(O)2NRpRq, y donde cualquier arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRaRb o S(O)2NRcRd; R2 es H o una cadena alquilo (C1-C20) saturada o insaturada que comprende opcionalmente uno o más anillos de arilo o heteroarilo en la cadena donde alquilo (C1-C20) está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, arilo, heteroarilo, NRmRn, o S(O)2NRpRq, y donde cualquier arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRaRb o S(O)2NRcRd; cada R3, R4, R5, y R6 es independientemente OH o alcoxi (C1-C6); R7 es una cadena alquilo (C1-C20) saturada o insaturada que comprende opcionalmente uno o más halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, arilo, heteroarilo, NRmRn o S(O)2NRpRq, y donde cualquier arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRaRb, arilo, heteroarilo o S(O)2NRcRd; R8 es una cadena alquilo (C1-C20) saturada o insaturada que comprende opcionalmente uno o más anillos de arilo o heteroarilo en la cadena donde alquilo (C1-C20) está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, arilo, heteroarilo, NRmRn o S(O)2NRpRq, y donde cualquier arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRaRb, arilo, heteroarilo, o S(O)2NRcRd; R9 es una cadena alquilo (C1-C20) saturada o insaturada que comprende opcionalmente uno o más anillos de arilo o heteroarilo en la cadena donde alquilo (C1-C20) está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, nitro, 40 carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, arilo, heteroarilo, NRmRn, o S(O)2NRpRq, y donde cualquier arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRaRb, o S(O)2NRcRd; R10 es H o una cadena alquilo (C1-C20) saturada o insaturada que comprende opcionalmente uno o más anillos de arilo o heteroarilo en la cadena donde alquilo (C1-C20) está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, arilo, heteroarilo, NRmRn, o S(O)2NRpRq, y donde cualquier arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRaRb, o S(O) cada Ra y Rb es independientemente H, alquilo (C1-C6), o arilo; o Ra y Rb junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidino, piperidino, morfolino o tiomorfolino; cada Rc y Rd es independientemente H, alquilo (C1-C6), o arilo; o Rc y Rd junto c on el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidino, piperidino, morfolino o tiomorfolino; cada Rm y Rn es independientemente H, alquilo (C1-C6), o arilo; o Rm y Rn junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidino, piperidino, morfolino o tiomorfolino; cada Rp y Rq es independientemente H, alquilo (C1-C6), o arilo; o Rp y Rq junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidino, piperidino, morfolino o tiomorfolino; y donde cualquier arilo de Ra, Rb, Rc, Rd, Rm, Rn, Rp o Rq está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1- C6), alcoxi (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), halo, ciano, nitro, carboxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, NRsRt, o S(O)2NRsRt donde cada Rs y Rt es independientemente H o alquilo (C1- C6); o una sal del mismo. 2NRcRd;

10. 发明专利

AU2010242874B2 Schweinfurthins and uses thereof 未知
公开(公告)号：AU2010242874B2
公开(公告)日：2014-10-23
申请号：AU2010242874
申请日：2010-04-30
申请人： THE UNITED STATES OF AMERICA AS REPRESENTED BY THE SECRETARY , UNIV IOWA RES FOUND
发明人： REILLY KARLYNE , TURBYVILLE THOMAS , BEUTLER JOHN A , WIEMER DAVID
IPC分类号： C07D311/78 , A61K31/352 , A61P35/00
摘要： Disclosed is a method for preventing or treating an undesirable condition in a subject carrying cells homozygous null for the neurofibromatosis type 1 gene or subjects that are haploinsufficient for the neurofibromatosis type 1 gene, the method comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a schweinfurthin or schweinfurthin analog or derivative, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, hydrate, or solvate thereof. Also disclosed is a new schweinfurthin compound of the formula.

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