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    • 9. 发明专利
    • Procedimientos de mejora de la función cognitiva utilizando compuestos no peptídicos
    • ES2426501T3
    • 2013-10-23
    • ES07812875
    • 2007-07-12
    • ACUMEN PHARMACEUTICALS INC
    • KRAFFT GRANT APRAY TODDGOURE WILLIAM F
    • A61K31/381A61P25/28
    • Compuesto seleccionado de entre el grupo que consiste en: [3-oxo-3-(1-metil-1H-pirazol-5-il)-1-trifluorometil-prop-(Z)-iliden]-hidrazida del ácido 2-hidroxi-benzoico; [3-oxo-3-tiofen-2-il-1-bifluorometil-prop-(Z)-iliden]-hidrazida del ácido 2-hidroxi-benzoico; [3-oxo-3-furan-2-il-1-trifluorometil-prop-(Z)-iliden]-hidrazida del ácido 2-hidroxi-benzoico; N-(2-Metoxi-fenil)-2-oxo-2-{N'-[3-oxo-3-tiofen-2-il-1-trifluorometil-prop-(Z)-iliden]-hidrazino}-acetamida; Éster etílico del ácido 2-{[1-(2-hidroxi-3-metoxi-fenil)-met-(E)-iliden-hidrazinooxalil]-amino}-6-metil-4,5,6,7-tetrahidro-benzo[b]tiofen-3-carboxílico, Éster etílico del ácido 2-{[1-(2-hidroxinaftalen-1-il)-met-(E)-iliden-hidrazinooxalil]-amino}-6-metil-4,5,6,7-tetrahidrobenzo[b]tiofen-3-carboxílico; Éster etílico del ácido 2-{[1-(2-hidroxifenil)-met-(E)-iliden-hidrazinooxalil]-amino}-6-metil-4,5,6,7-tetrahidrobenzo[b]tiofeno-3-carboxílico; 2-(3-etil-5-hidroxi-5-(trifluorometil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)-N-(2-metoxifenil)-2-oxoacetamida; 2-(5-hidroxi-3-propil-5-(trifluorometil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)-N-(2-metoxifenil)-2-oxoacetamida; 2-(5-hidroxi-3-isopropil-5-(trifluorometil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)-N-(2-metoxifenil)-2-oxoacetamida; 2-(5-hidroxi-3-isobutil-5-(trifluorometil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)-N-(2-metoxifenil)-2-oxoacetamida; (5-hidroxi-3-propil-5-(trifluorometil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)(2-hidroxifenil)metanona; N-(4-bromofenil)-2-(3-etil-5-hidroxi-5-(trifluorometil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)-2-oxoacetamida; 2-(5-hidroxi-3-propil-5-(trifluorometil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)-2-oxo-N-fenetilacetamida; N-(4-bromofenil)-2-(5-hidroxi-3-propil-5-(trifluorometil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)-2-oxoacetamida;2-(3-butil-5-hidroxi-5-(trifluorometil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)-2-oxo-N-fenetilacetamida; 40 2-(5-hidroxi-3-isobutil-5-(trifluorometil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)-2-oxo-N-fenetilacetamida; N-(4-bromofenil)-2-(5-hidroxi-3-pentil-5-(trifluorometil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)-2-oxoacetamida; 2-(5-hidroxi-3-pentil-5-(trifluoromemil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)-N-(4-metoxifenil)-2-oxoacetamida; 2-(5-hidroxi-3-isopentil-5-(trifluorometil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)-2-oxo-N-fenetilacetamida; 2-(5-hidroxi-3-isopentil-5-(trifluorometil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)-N-(4-metoxifenil)-2-oxoacetamida; 2-(3-hexil-5-hidroxi-5-(trifluorometil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)-N-(4-metoxifenil)-2-oxoacetamida; 2-(3-ciclohexil-5-hidroxi-5-(trifluorometil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)-N-(2-metoxifenil)-2-oxoacetamida; (E)-2-hidroxi-N'-((2-hidroxinaftalen-1-il)metilen)benzohidrazida; (E)-2-hidroxi-N'-((1-hidroxinaftalen-2-il)metilen)benzohidrazida; (E)-N'-(3,5-dibromo-2-hidroxibenciliden)-2-hidroxibenzohidrazida; y (E)-N'-(5-bromo-2-hidroxibenciliden)-2-hidroxibenzohidrazida para su utilización en un procedimiento para mejorar la función cognitiva en un paciente que presenta una funcióncognitiva disminuida debido a neurotoxicidad por LDDA.
    • 10. 发明专利
    • Procedimientos de modificación de oligómeros beta amiloides utilizando compuestos no peptídicos
    • ES2401664T3
    • 2013-04-23
    • ES07840403
    • 2007-07-12
    • ACUMEN PHARMACEUTICALS INC
    • KRAFFT GRANT APRAY TODDGOURE WILLIAM F
    • A61K31/381A61P25/28
    • Compuesto seleccionado de entre el grupo constituido por N-(2-metoxi-fenil)-2-oxo-2-{N'-[3-oxo-3-tiofen-2-il-1-trifluorometil-prop-(Z)-ilideno]-hidrazino}-acetamida; éster etílico del ácido 2-{[1-(2-hidroxi-3-metoxi-fenil)-met-(E)-iliden-hidrazinooxalil]-amino}-6-metil-4,5,6,7- tetrahidro-benzo[b]tiofeno-3-carboxílico; éster etílico del ácido 2-{[1-(2-hidroxinaftalen-1-il)-met-(E)-iliden-hidrazinooxalil]-amino}-6-metil-4,5,6,7-tetrahidro- benzo[b]tiofeno-3-carboxílico; éster etílico del ácido 2-{[1-(2-hidroxifenil)-met-(E)-iliden-hidrazinooxalil]-amino}-6-metil-4,5,6,7-tetrahidro- benzo[b]tiofeno-3-carboxílico; 2-(5-hidroxi-3-isobutil-5-(trifluorometil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)-N-(2-metoxifenil)-2-oxoacetamida; y (E)-2-hidroxi-N'-((1-hidroxinaftalen-2-il) metilen)benzohidrazida para su utilización en un procedimiento in vivo en un paciente que consiste en: (a) antagonizar la formación de LDDA neurotóxico del Aß1-42 monomérico poniendo en contacto Aß1-42 monomérico con dicho compuesto; o para (b) inhibir, regular y/o modular la disfunción neuronal y/o la neurotoxicidad provocadas por LDDA en una célula neuronal o tejido neuronal inhibiendo la formación de los LDDA que comprende poner en contacto los monómeros de Aß1-42 que pueden estar en presencia de células neuronales con una cantidad eficaz de dicho compuesto.