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1. 发明专利

JP2012153725A Crystalline form of quinolinone-carboxamide compound 审中-公开
标题翻译：喹啉酮羧酰胺化合物的结晶形式
公开(公告)号：JP2012153725A
公开(公告)日：2012-08-16
申请号：JP2012113464
申请日：2012-05-17
申请人： Theravance Inc , セラヴァンス, インコーポレーテッド
发明人： FATHEREE PAUL R , TURNER S DEREK , GOLDBLUM ADAM , CHAO ROBERT , GENOV DANIEL
IPC分类号： C07D451/04 , A61K31/4709 , A61P1/04 , A61P1/10 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/46 , C07D451/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide crystalline salt forms of a quinolinone-carboxamide compound which are useful as 5-HTreceptor agonists.SOLUTION: There are provided a crystalline hydrochloride salt of 1-isopropyl-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylic acid {(1S,3R,5R)-8-[(R)-2-hydroxy-3-(methanesulfonyl-methyl-amino)propyl]-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl}amide or a solvate thereof. There are also provided pharmaceutical compositions comprising such crystalline salt forms, methods of using such crystalline salt forms to treat diseases associated with 5-HTreceptor activity, and processes useful for preparing such crystalline salt forms.
摘要翻译：待解决的问题：提供可用作5-HT / 4>受体激动剂的喹啉酮 - 甲酰胺化合物的结晶盐形式。解决方案：提供1-异丙基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-羧酸ä（1S，3R，5R）-8 - [（R）-2-羟基 -3-（甲磺酰基 - 甲基 - 氨基）丙基] -8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}酰胺或其溶剂合物。还提供了包含这种结晶盐形式的药物组合物，使用这种结晶盐形式治疗与5-HT 4> />受体活性相关的疾病的方法，以及可用于制备这种结晶盐盐形式。版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

2. 发明申请

WO2006108127A3 CRYSTALLINE FORM OF A QUINOLINONE-CARBOXAMIDE COMPOUND 审中-公开
标题翻译：喹啉酮羧酰胺化合物的结晶形式
公开(公告)号：WO2006108127A3
公开(公告)日：2007-01-04
申请号：PCT/US2006012978
申请日：2006-04-05
申请人： THERAVANCE INC , FATHEREE PAUL R , TURNER S DEREK , GOLDBLUM ADAM , CHAO ROBERT , GENOV DANIEL
发明人： FATHEREE PAUL R , TURNER S DEREK , GOLDBLUM ADAM , CHAO ROBERT , GENOV DANIEL
IPC分类号： C07D451/04 , A61K31/40 , A61P1/00
CPC分类号： A61K31/46 , C07D451/04
摘要： The invention provides a crystalline hydrochloride salt of 1-isopropyl-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylic acid {(1S,3R,5R)-8-[(R)-2-hydroxy-3-(methanesulfonyl-methyl-amino)propyl]-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl}amide or a solvate thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such crystalline salt forms, methods of using such crystalline salt forms to treat diseases associated with 5 HT 4 receptor activity, and processes useful for preparing such crystalline salt forms.
摘要翻译：本发明提供1-异丙基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-羧酸{（1S，3R，5R）-8 - [（R）-2-羟基-3-（甲磺酰基） - 甲基 - 氨基）丙基] -8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}酰胺或其溶剂合物。本发明还提供了包含这种结晶盐形式的药物组合物，使用这种结晶盐形式治疗与5HT 4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备此类结晶盐形式的方法。

3. 发明申请

WO2007062058A2 CARBAMATE COMPOUNDS AS 5-HT4 RECEPTOR AGONISTS 审中-公开
标题翻译：碳酸酯化合物作为5-HT4受体激动剂
公开(公告)号：WO2007062058A2
公开(公告)日：2007-05-31
申请号：PCT/US2006045099
申请日：2006-11-21
申请人： THERAVANCE INC , LONG DANIEL , CHOI SEOK-KI , FATHEREE PAUL R , GOLDBLUM ADAM , MARQUESS DANIEL
发明人： LONG DANIEL , CHOI SEOK-KI , FATHEREE PAUL R , GOLDBLUM ADAM , MARQUESS DANIEL
CPC分类号： C07D451/04
摘要： The invention provides novel benzoimidazolone-carboxamide-derived carbamate 5-HT4 receptor agonist compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, a, and b are defined in the disclsoure. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5 HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.
摘要翻译：本发明提供了新的苯并咪唑酮 - 甲酰胺衍生的式（I）的氨基甲酸酯5-HT 4受体激动剂化合物：其中R1，R2，R3，R4，a和b定义在本发明中。本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5HT4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

4. 发明专利

SI1874766T1 Kristalinična oblika kinolonon-karboksamidne spojine 未知
公开(公告)号：SI1874766T1
公开(公告)日：2010-12-31
申请号：SI200630833
申请日：2006-04-05
申请人： THERAVANCE INC
发明人： FATHEREE PAUL R , TURNER S DEREK , GOLDBLUM ADAM , CHAO ROBERT , GENOV DANIEL
IPC分类号： C07D451/00 , A61K31/40 , A61P1/00

5. 发明专利

ES2347265T3 COMPUESTOS DE INDAZOL-CARBOXAMIDA. 未知
公开(公告)号：ES2347265T3
公开(公告)日：2010-10-27
申请号：ES05854933
申请日：2005-12-21
申请人： THERAVANCE INC
发明人： FATHEREE PAUL R , GENDRON ROLAND , GOLDBLUM ADAM , LONG DANIEL , MARQUESS DANIEL , TURNER DEREK S
IPC分类号： C07D451/04 , A61K31/46 , A61P9/00
摘要： Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R2 es alquilo C3-4 o cicloalquilo C3-6; R3 es hidroxi, alcoxi C1-3, alquilo C1-4 sustituido por hidroxi o -OC(O)NRaRb; R4 es hidrógeno o alquilo C1-4; W se elige entre (a) Y, dicho Y se elige entre -N(R8a)C(O)R9, -N(R8a)S(O)2R10, -N(R8a)C(O)OR12, -N(R8a)C(O)NR13R14 y N(R8a)S(O)2NR13R14; y (b) un resto de la fórmula (b): **(Ver fórmula)** en la que: X se elige entre -N(R8)C(O)R9, -N(R8)S(O)2R10, -S(R11)O2, -N(R8)C(O)OR12, -N(R8)C(O)NR13R14, -N(R8)S(O)2 NR13R14, -C(O)NR13R14, -OC(O)NR13R14, -C(O)OR12, -OR15, -NR8R16, ciano, -SR15, CF3, piridinilo, pirrolilo, pirimidinilo, tiomorfolinilo, tiazolidinilo, 1,1-dioxo-isotiazolidinilo, imidazolilo, indolilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo y piperidinilo, dicho pirrolidinilo está opcionalmente sustituido por oxo y piperidinilo está opcionalmente sustituido por 1-3 halógenos; R5 es hidrógeno o alquilo C1-4, dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-3 o ciano; R6 y R7 se eligen en cada aparición con independencia entre hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano y alquilo C1-4, dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido por 1-2 sustituyentes elegidos entre hidroxi, alcoxi C1-3, halógeno y ciano; R8 y R8a son hidrógeno o alquilo C1-4; o R5 y R8, R5 y R6, o R6 y R8 juntos forman un alquilenilo C2-5 dicho alquilenilo C2-5 está opcionalmente sustituido por hidroxi, halógeno, alquilo C1-3 sustituido por hidroxi, o alcoxi C1-3, o R3 y R5 o R3 y R8a juntos forman un -OCH2CH2-; o R5 y R6 juntos forman un -(CH2)q-Q-(CH2)q, en el que Q es oxígeno o azufre y q es con independencia el número 0, 1 ó 2; o R7 y X juntos forman un -NHC(O)NHC(O)- o -C(O)NHC(O)NH-; R9 se elige entre hidrógeno, furanilo, tetrahidrofuranilo, piridinilo y alquilo C1-4, dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido por hidroxi o por 1-3 halógenos; R10 se elige entre hidrógeno, alquilo C1-4, piridinilo e imidazolilo, dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido por -S(O)2Rc, cicloalquilo C3-6, o por 1-3 halógenos e imidazolilo está opcionalmente sustituido por alquilo C1-3; o R8 y R10 juntos forman un alquilenilo C3; R11 es -NRaRb o alquilo C1-4, dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido por 1-3 halógenos; o R5 y R11 o R6 y R11 juntos forman un alquilenilo C2-5; R12 es alquilo C1-4; R13 y R14 son con independencia hidrógeno o alquilo C1-4; R15 es hidrógeno o alquilo C1-4, dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido por hidroxi; o cuando X es -SR15, R5 y R15 juntos forman un alquilenilo C1-4; R16 es -(CH2)r-R17, en el que r es el número 0, 1, 2 ó 3; y R17 se elige entre hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, -C(O)NRaRb, -C(O)-morfolinilo, piridinilo, pirrolilo, pirimidinilo, morfolinilo y tetrahidrofuranilo, dicho alcoxi C1-3 está opcionalmente sustituido por hidroxi; con la condición de que si r es el número 0, R17 se elija entre hidrógeno, alquilo C1-3, piridinilo y pirimidinilo; y si r es el número 1, R17 sea hidrógeno o R17 forme un enlace carbono-carbono con el átomo de carbono de -(CH2)r-; R18 es -C(O)O-alquilo C1-3, -S(O)2-alquilo C1-3 o -C(O)-alquilo C1-3; Ra, Rb y Rc son con independencia hidrógeno o alquilo C1-3; a es el número 0 ó 1; y n es un número entero 1, 2, 3, 4 ó 5; con la condición de que si n es 1, X sea -SR15, o X forme un enlace carbono-carbono con el átomo de carbono que lleva los sustituyentes R6 y R7; o una sal o solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo.

6. 发明专利

DE602006016586D1 KRISTALLINE FORM EINER CHINOLIN-CARBOXAMID-VERBINDUNG 未知
公开(公告)号：DE602006016586D1
公开(公告)日：2010-10-14
申请号：DE602006016586
申请日：2006-04-05
申请人： THERAVANCE INC
发明人： FATHEREE PAUL R , TURNER DEREK S , GOLDBLUM ADAM , CHAO ROBERT , GENOV DANIEL
IPC分类号： C07D451/04 , A61K31/40 , A61P1/00

7. 发明专利

AT479682T 未知
公开(公告)号：AT479682T
公开(公告)日：2010-09-15
申请号：AT06740692
申请日：2006-04-05
申请人： THERAVANCE INC
发明人： FATHEREE PAUL R , TURNER S DEREK , GOLDBLUM ADAM , CHAO ROBERT , GENOV DANIEL
IPC分类号： C07D451/04 , A61K31/40 , A61P1/00
摘要： The invention provides a crystalline hydrochloride salt of 1-isopropyl-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylic acid {(1S,3R,5R)-8-[(R)-2-hydroxy-3-(methanesulfonyl-methyl-amino)propyl]-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl}amide or a solvate thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such crystalline salt forms, methods of using such crystalline salt forms to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes useful for preparing such crystalline salt forms.

8. 发明专利

AT441646T 未知
公开(公告)号：AT441646T
公开(公告)日：2009-09-15
申请号：AT05816105
申请日：2005-11-04
申请人： THERAVANCE INC
发明人： CHOI SEOK-KI , FATHEREE PAUL , GOLDBLUM ADAM , JIANG LAN , LONG DANIEL , MARQUESS DANIEL , TURNER S
IPC分类号： C07D451/04 , A61K31/46 , A61P1/00
摘要： The invention provides novel quinolinone-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

9. 发明专利

MX2007007818A COMPUESTOS DE INDAZOL-CARBOXAMIDA. 未知
公开(公告)号：MX2007007818A
公开(公告)日：2007-09-11
申请号：MX2007007818
申请日：2005-12-21
申请人： THERAVANCE INC
发明人： LONG DANIEL D , MARQUESS DANIEL , CHOI SEOK-KI , FATHEREE PAUL R , GENDRON ROLAND , GOLDBLUM ADAM , TURNER DEREK S
IPC分类号： C07D451/04 , A61K31/46 , A61P9/00
摘要： La invencion provee nuevos compuestos agonistas del receptor 5-HT4 de indazol-carboxamida. La invencion tambien provee composiciones farmaceuticas que comprenden estos compuestos, metodos de uso de estos compuestos para tratar enfermedades asociadas con la actividad del receptor 5-HT4 y procesos e intermediarios de utilidad para preparar dichos compuestos.

10. 发明专利

AU2005319190A1 Indazole-carboxamide compounds 未知
公开(公告)号：AU2005319190A1
公开(公告)日：2006-06-29
申请号：AU2005319190
申请日：2005-12-21
申请人： THERAVANCE INC
发明人： TURNER DEREK S , GENDRON ROLAND , MARQUESS DANIEL , CHOI SEOK-KI , LONG DANIEL , FATHEREE PAUL R , GOLDBLUM ADAM
IPC分类号： C07D451/04 , A61K31/46 , A61P9/00
摘要： The invention provides novel indazole-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

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