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1. 发明专利

JP2012211193A 8-AZABICYCLO[3.2.1]OCTANE COMPOUND AS μ OPIOID RECEPTOR ANTAGONIST 审中-公开
标题翻译： 8-AZABICYCLO [3.2.1] OCTAE化合物作为μ阿片受体拮抗剂
公开(公告)号：JP2012211193A
公开(公告)日：2012-11-01
申请号：JP2012171119
申请日：2012-08-01
申请人： Theravance Inc , セラヴァンス, インコーポレーテッド
发明人： LONG DANIEL , CHURCH TIMOTHY J , JACOBSEN JOHN R , JIANG LAN , SAITO DAISUKE ROLAND , STERGIADES IOANNA , VAN DYKE PRISCILLA , DALZIEL SEAN , PREZA LETICIA
IPC分类号： C07D451/02 , A61K31/46 , A61P1/00 , A61P3/04 , A61P25/30
CPC分类号： C07D451/02 , A61K31/439 , A61K31/46 , A61K31/485 , A61K45/06
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds as μ opioid receptor antagonist.SOLUTION: The invention provides novel 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I): wherein R, R, R, A, and G are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt or solvate thereof, which are antagonists at the μ opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with μ opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.
摘要翻译：待解决的问题：提供8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物作为μ阿片受体拮抗剂。解决方案：本发明提供式（I）的新型8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物：其中R 1 ，R

2. 发明申请

WO2006133104A2 BENZOIMIDAZOLONE-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS 5-HT4 RECEPTOR AGONISTS 审中-公开
标题翻译：作为5-HT4受体激动剂的苯并咪唑烷羧酰胺化合物
公开(公告)号：WO2006133104A2
公开(公告)日：2006-12-14
申请号：PCT/US2006021765
申请日：2006-06-06
申请人： THERAVANCE INC , GENDRON ROLAND , CHOI SEOK-KI , FATHEREE PAUL R , GOLDBLUM ADAM A , LONG DANIEL , MARQUESS DANIEL , TURNER S DEREK
发明人： GENDRON ROLAND , CHOI SEOK-KI , FATHEREE PAUL R , GOLDBLUM ADAM A , LONG DANIEL , MARQUESS DANIEL , TURNER S DEREK
CPC分类号： C07D451/04 , A61K31/46 , A61K31/496
摘要： The invention provides novel benzoimidazolone-carboxamide 5-HT 4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT 4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.
摘要翻译：本发明提供了新的苯并咪唑酮 - 甲酰胺5-HT 4受体激动剂化合物。本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5-HT 4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

3. 发明申请

WO2007103187A3 8-AZABICYCLO[3.2.1]OCTANE COMPOUNDS AS MU OPIOID RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译： 8-AZABICYCLO [3.2.1] OCTANE化合物作为阿片受体拮抗剂
公开(公告)号：WO2007103187A3
公开(公告)日：2007-11-01
申请号：PCT/US2007005388
申请日：2007-02-28
申请人： THERAVANCE INC , LONG DANIEL , CHURCH TIMOTHY J , JACOBSEN JOHN R , JIANG LAN , SAITO DAISUKE ROLAND , STERGIADES IOANNA , VAN DYKE PRISCILLA , DALZIEL SEAN , PREZA LETICIA
发明人： LONG DANIEL , CHURCH TIMOTHY J , JACOBSEN JOHN R , JIANG LAN , SAITO DAISUKE ROLAND , STERGIADES IOANNA , VAN DYKE PRISCILLA , DALZIEL SEAN , PREZA LETICIA
IPC分类号： C07D451/02 , A61K31/46 , A61P1/10
CPC分类号： C07D451/02 , A61K31/439 , A61K31/46 , A61K31/485 , A61K45/06
摘要： The invention provides novel 8-azabicyclo[3.2.1]octane compounds of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , A, and G are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt or solvate thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.
摘要翻译：本发明提供式（I）的新的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷化合物，其中R 1，R 2，R 3， A和G在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其作为μ阿片受体的拮抗剂。本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

4. 发明申请

WO2007062058A2 CARBAMATE COMPOUNDS AS 5-HT4 RECEPTOR AGONISTS 审中-公开
标题翻译：碳酸酯化合物作为5-HT4受体激动剂
公开(公告)号：WO2007062058A2
公开(公告)日：2007-05-31
申请号：PCT/US2006045099
申请日：2006-11-21
申请人： THERAVANCE INC , LONG DANIEL , CHOI SEOK-KI , FATHEREE PAUL R , GOLDBLUM ADAM , MARQUESS DANIEL
发明人： LONG DANIEL , CHOI SEOK-KI , FATHEREE PAUL R , GOLDBLUM ADAM , MARQUESS DANIEL
CPC分类号： C07D451/04
摘要： The invention provides novel benzoimidazolone-carboxamide-derived carbamate 5-HT4 receptor agonist compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, a, and b are defined in the disclsoure. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5 HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.
摘要翻译：本发明提供了新的苯并咪唑酮 - 甲酰胺衍生的式（I）的氨基甲酸酯5-HT 4受体激动剂化合物：其中R1，R2，R3，R4，a和b定义在本发明中。本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5HT4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

5. 发明专利

AT535523T 未知
公开(公告)号：AT535523T
公开(公告)日：2011-12-15
申请号：AT06760341
申请日：2006-05-24
申请人： THERAVANCE INC
发明人： MCKINNELL ROBERT , GENDRON ROLAND , JIANG LAN , CHOI SEOK-KI , LONG DANIEL , FATHEREE PAUL , MARQUESS DANIEL , DALZIEL SEAN , PHIZACKERLEY KIRSTEN
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4545 , A61P1/00 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： The invention relates to benzimidazole-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds of formula (I)wherein R1 and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate or stereoisomer thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

6. 发明专利

ES2366058T3 COMPUESTOS DE 8-AZABICICLO[3.2.1]OCTANO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES OPIOIDES MU. 未知
公开(公告)号：ES2366058T3
公开(公告)日：2011-10-14
申请号：ES07752111
申请日：2007-02-28
申请人： THERAVANCE INC
发明人： LONG DANIEL , CHURCH TIMOTHY J , JACOBSEN JOHN R , JIANG LAN , SAITO DAISUKE ROLAND , STERGIADES IOANNA , VAN DYKE PRISCILLA
IPC分类号： C07D451/02
摘要： Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde: R1 se elige entre-ORa, -C(O)NRaRb, -NHS(O)2Rc, -NRaRb, -C(O)ORa y -CH2OH; A es alquilenilo C1-4; R2 es cicloalquilo C3-12 o arilo C6-10, de modo que cicloalquilo C3-12 y arilo C6-10 están cada uno opcionalmente sustituidos con un -ORa, con uno o dos halógenos, con uno o dos alquilos C1-3 sustituidos con dos o tres halógenos, o con uno, dos, tres o cuatro alquilos C1-3; G es alquilenilo C1-4; R3 se elige entre hidrógeno, -C(O)R4, -C(O)NHR5, -S(O)2Rc y -S(O)2NRaRb; R4 es cicloalquilo C3-6 o alquilo C1-6, donde el cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido con un -ORa y el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes escogidos entre -ORa, -C(O)ORa, -S(O)2R6, -C(O)NRaRb, -NRaRb, -NHC(O)NRaRb, -CN, cicloalquilo C3-6 y fenilo, o con un D-(CH2)JR7, donde D es donde j es 1, 2, o 3, n es 1 o 2 y p es 1 o 2, R6 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con R7, R7 es -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -NRaRb o -NHC(O)NRaRb, R5 es alquilo C1-6, benzo[1.3]dioxol o -(CH2)q-fenilo, donde el fenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes escogidos entre halógeno, -ORa, alquilo C1-3 y alcoxi C1-3, donde el alquilo C1-3 y el alcoxi C1-3 están opcionalmente sustituidos con 2 o 3 halógenos, y q es 0, 1 o 2, Ra y Rb son, independientemente, hidrógeno o alquilo C1-4, y Rc es alquilo C1-3, con la condición de que, cuando R2 sea fenilo sustituido en la posición 4 R3 no sea -C(O)R4, donde R4 es alquilo C1-4 sustituido con -C(O)ORa; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

7. 发明专利

CO6300937A2 DERIVADOS DE 3-CARBOXIPROPIL-AMINOTETRALINA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES OPIOIDES MU 未知
公开(公告)号：CO6300937A2
公开(公告)日：2011-07-21
申请号：CO10070802
申请日：2010-06-11
申请人： THERAVANCE INC
发明人： TRAPP SEAN G , LEADBETTER MICHAEL R , LONG DANIEL , JACOBSEN JOHN R , VAN DYKE PRISCILLA , COLSON PIERRE-JEAN , RAPTA MIROSLAV , YULING YIN
IPC分类号： C07C215/64
摘要： La invención provee compuestos de 3-carboxipropil-aminotetralina de fórmula (I):en la cual R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se definen en la memoria descriptiva, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, que son antagonistas de los receptores opioides mu. La invención también provee composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, métodos para usar dichos compuestos para tratar condiciones asociadas con la actividad del receptor opioide mu, y procesos e intermediarios útiles para preparar dichos compuestos.

8. 发明专利

ES2347265T3 COMPUESTOS DE INDAZOL-CARBOXAMIDA. 未知
公开(公告)号：ES2347265T3
公开(公告)日：2010-10-27
申请号：ES05854933
申请日：2005-12-21
申请人： THERAVANCE INC
发明人： FATHEREE PAUL R , GENDRON ROLAND , GOLDBLUM ADAM , LONG DANIEL , MARQUESS DANIEL , TURNER DEREK S
IPC分类号： C07D451/04 , A61K31/46 , A61P9/00
摘要： Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R2 es alquilo C3-4 o cicloalquilo C3-6; R3 es hidroxi, alcoxi C1-3, alquilo C1-4 sustituido por hidroxi o -OC(O)NRaRb; R4 es hidrógeno o alquilo C1-4; W se elige entre (a) Y, dicho Y se elige entre -N(R8a)C(O)R9, -N(R8a)S(O)2R10, -N(R8a)C(O)OR12, -N(R8a)C(O)NR13R14 y N(R8a)S(O)2NR13R14; y (b) un resto de la fórmula (b): **(Ver fórmula)** en la que: X se elige entre -N(R8)C(O)R9, -N(R8)S(O)2R10, -S(R11)O2, -N(R8)C(O)OR12, -N(R8)C(O)NR13R14, -N(R8)S(O)2 NR13R14, -C(O)NR13R14, -OC(O)NR13R14, -C(O)OR12, -OR15, -NR8R16, ciano, -SR15, CF3, piridinilo, pirrolilo, pirimidinilo, tiomorfolinilo, tiazolidinilo, 1,1-dioxo-isotiazolidinilo, imidazolilo, indolilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo y piperidinilo, dicho pirrolidinilo está opcionalmente sustituido por oxo y piperidinilo está opcionalmente sustituido por 1-3 halógenos; R5 es hidrógeno o alquilo C1-4, dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-3 o ciano; R6 y R7 se eligen en cada aparición con independencia entre hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano y alquilo C1-4, dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido por 1-2 sustituyentes elegidos entre hidroxi, alcoxi C1-3, halógeno y ciano; R8 y R8a son hidrógeno o alquilo C1-4; o R5 y R8, R5 y R6, o R6 y R8 juntos forman un alquilenilo C2-5 dicho alquilenilo C2-5 está opcionalmente sustituido por hidroxi, halógeno, alquilo C1-3 sustituido por hidroxi, o alcoxi C1-3, o R3 y R5 o R3 y R8a juntos forman un -OCH2CH2-; o R5 y R6 juntos forman un -(CH2)q-Q-(CH2)q, en el que Q es oxígeno o azufre y q es con independencia el número 0, 1 ó 2; o R7 y X juntos forman un -NHC(O)NHC(O)- o -C(O)NHC(O)NH-; R9 se elige entre hidrógeno, furanilo, tetrahidrofuranilo, piridinilo y alquilo C1-4, dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido por hidroxi o por 1-3 halógenos; R10 se elige entre hidrógeno, alquilo C1-4, piridinilo e imidazolilo, dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido por -S(O)2Rc, cicloalquilo C3-6, o por 1-3 halógenos e imidazolilo está opcionalmente sustituido por alquilo C1-3; o R8 y R10 juntos forman un alquilenilo C3; R11 es -NRaRb o alquilo C1-4, dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido por 1-3 halógenos; o R5 y R11 o R6 y R11 juntos forman un alquilenilo C2-5; R12 es alquilo C1-4; R13 y R14 son con independencia hidrógeno o alquilo C1-4; R15 es hidrógeno o alquilo C1-4, dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido por hidroxi; o cuando X es -SR15, R5 y R15 juntos forman un alquilenilo C1-4; R16 es -(CH2)r-R17, en el que r es el número 0, 1, 2 ó 3; y R17 se elige entre hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, -C(O)NRaRb, -C(O)-morfolinilo, piridinilo, pirrolilo, pirimidinilo, morfolinilo y tetrahidrofuranilo, dicho alcoxi C1-3 está opcionalmente sustituido por hidroxi; con la condición de que si r es el número 0, R17 se elija entre hidrógeno, alquilo C1-3, piridinilo y pirimidinilo; y si r es el número 1, R17 sea hidrógeno o R17 forme un enlace carbono-carbono con el átomo de carbono de -(CH2)r-; R18 es -C(O)O-alquilo C1-3, -S(O)2-alquilo C1-3 o -C(O)-alquilo C1-3; Ra, Rb y Rc son con independencia hidrógeno o alquilo C1-3; a es el número 0 ó 1; y n es un número entero 1, 2, 3, 4 ó 5; con la condición de que si n es 1, X sea -SR15, o X forme un enlace carbono-carbono con el átomo de carbono que lleva los sustituyentes R6 y R7; o una sal o solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo.

9. 发明专利

AT441646T 未知
公开(公告)号：AT441646T
公开(公告)日：2009-09-15
申请号：AT05816105
申请日：2005-11-04
申请人： THERAVANCE INC
发明人： CHOI SEOK-KI , FATHEREE PAUL , GOLDBLUM ADAM , JIANG LAN , LONG DANIEL , MARQUESS DANIEL , TURNER S
IPC分类号： C07D451/04 , A61K31/46 , A61P1/00
摘要： The invention provides novel quinolinone-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

10. 发明专利

AU2005319190A1 Indazole-carboxamide compounds 未知
公开(公告)号：AU2005319190A1
公开(公告)日：2006-06-29
申请号：AU2005319190
申请日：2005-12-21
申请人： THERAVANCE INC
发明人： TURNER DEREK S , GENDRON ROLAND , MARQUESS DANIEL , CHOI SEOK-KI , LONG DANIEL , FATHEREE PAUL R , GOLDBLUM ADAM
IPC分类号： C07D451/04 , A61K31/46 , A61P9/00
摘要： The invention provides novel indazole-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

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