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1. 发明专利

MX2009008541A FENILCARBAMATOS MACROCICLICOS QUE INHIBEN EL VIRUS DE HEPATITIS C. 未知
公开(公告)号：MX2009008541A
公开(公告)日：2009-08-18
申请号：MX2009008541
申请日：2008-02-08
申请人： TIBOTEC PHARM LTD
发明人： RABOISSON PIERRE JEAN-MARIE BERNARD , BELFRAGE ANNA KARIN GERTRUD LINNEA , NILSSON KARL MAGNUS , SAMUELSSON BENGT BERTIL , ROSENQUIST AASA ANNICA KRISTINA , ANTONOV DMITRY , JOENSSON CARL ERIK DANIEL , AYESA ALVAREZ SUSANA , MC GOWAN DAVID CRAIG
IPC分类号： C07D245/04 , A61K31/538 , A61P31/14 , C07D255/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D498/04 , C07D498/14
摘要： Compuestos de la fórmula I: (ver fórmula (I)) incluyendo un estereoisómero del mismo, o un N-óxido; una sal de adición farmacéuticamente aceptable o un solvato de adición farmacéuticamente aceptable de los mismos; útiles como inhibidores de HCV; procedimientos para preparar estos compuestos así como composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos como ingrediente activo.

2. 发明专利

ES2359939T3 INHIBIDORES MACROCICLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C. 未知
公开(公告)号：ES2359939T3
公开(公告)日：2011-05-30
申请号：ES06778070
申请日：2006-07-28
申请人： TIBOTEC PHARM LTD , MEDIVIR AB
发明人： DE KOCK HERMAN AUGUSTINUS , SIMMEN KENNETH ALAN , JOENSSON CARL ERIK DANIEL , AYESA ALVAREZ SUSANA , CLASSON BJOERN OLOF , NILSSON KARL MAGNUS , ROSENQUIST AASA ANNICA KRISTINA , SAMUELSSON BENGT BERTIL , WALLBERG HANS KRISTIAN
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/538 , A61P31/14 , C07D403/12 , C07D413/12
摘要： Un compuesto que tiene la fórmula un N-óxido, sal, o estereoisómero de la misma, en donde cada línea de trazos (representada por - - - - -) representa un enlace doble opcional; X es N, CH y donde X lleva un enlace doble, es C; R1 es -OR6, -NH-SO2R7; R2 es hidrógeno, y donde X es C o CH, R2 puede ser también C1-6alquilo; R3 es hidrógeno, C1-6alquilo, C1-6alcoxiC1-6alquilo, o C3-7cicloalquilo; n es 3, 4, 5 ó 6; R4 y R5, considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillos bicíclico seleccionado de y en donde dicho sistema de anillos puede estar sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, hidroxi, oxo, nitro, ciano, carboxilo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alquilcarbonilo, C1-6alcoxicarbonilo, amino, azido, mercapto, polihaloC1-6alquilo; R6 es hidrógeno; arilo; Het; C3-7cicloalquilo sustituido opcionalmente con C1-6alquilo; o C1-6alquilo sustituido opcionalmente con C3-7cicloalquilo, arilo o con Het; R7 es arilo; Het; C3-7cicloalquilo sustituido opcionalmente con C1-6alquilo; o C1-6alquilo sustituido opcionalmente con C3-7cicloalquilo, arilo o con Het; arilo, como grupo o parte de un grupo, es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, nitro, ciano, carboxilo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alquilcarbonilo, amino, mono- o di-C1-6alquilamino, azido, mercapto, polihalo-C1-6alquilo, polihaloC1- 6alcoxi, C3-7cicloalquilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-C1-6alquil-piperazinilo, 4-C1-6alquilcarbonil25 piperazinilo, y morfolinilo; en donde los grupos morfolinilo y piperidinilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o con dos radicales C1-6alquilo; Het, como grupo o parte de un grupo, es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que contiene 1 a 4 heteroátomos cada uno de los cuales se selecciona independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre, y que está sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por halo, hidroxi, nitro, ciano, carboxilo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alquilcarbonilo, amino, mono- o di-C1-6alquilamino, azido, mercapto, polihaloC1-6alquilo, polihalo- C1-6alcoxi, C3-7cicloalquilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-C1-6alquil-piperazinilo, 4-C1-6alquilcarbonilpiperazinilo, y morfolinilo; en donde los grupos morfolinilo y piperidinilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o con dos radicales C1-6alquilo.

3. 发明专利

CA2677015A1 HCV INHIBITING MACROCYCLIC PHENYLCARBAMATES 未知
公开(公告)号：CA2677015A1
公开(公告)日：2008-08-14
申请号：CA2677015
申请日：2008-02-08
申请人： MEDIVIR AB , TIBOTEC PHARM LTD
发明人： AYESA ALVAREZ SUSANA , ANTONOV DMITRY , RABOISSON PIERRE JEAN-MARIE BERNARD , BELFRAGE ANNA KARIN GERTRUD LINNEA , SAMUELSSON BENGT BERTIL , ROSENQUIST ASA ANNICA KRISTINA , NILSSON KARL MAGNUS , MC GOWAN DAVID CRAIG , JOENSSON CARL ERIK DANIEL
IPC分类号： C07D245/04 , A61K31/538 , A61P31/14 , C07D255/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D498/04 , C07D498/14
摘要： Compounds of the Formula (I) including a stereoisomer thereof, or an N-ox ide, a pharmaceutically acceptable addition salt, or a pharmaceutically acce ptable addition solvate thereof;usefulas HCV inhibitors; processes for prepa ring these compounds as well as pharmaceutical compositions comprising these compounds as active ingredient.

4. 发明专利

CA2677015C HCV INHIBITING MACROCYCLIC PHENYLCARBAMATES 未知
公开(公告)号：CA2677015C
公开(公告)日：2015-05-26
申请号：CA2677015
申请日：2008-02-08
申请人： TIBOTEC PHARM LTD , MEDIVIR AB
发明人： RABOISSON PIERRE JEAN-MARIE BERNARD , ANTONOV DMITRY , AYESA ALVAREZ SUSANA , BELFRAGE ANNA KARIN GERTRUD LINNEA , JOENSSON CARL ERIK DANIEL , MC GOWAN DAVID CRAIG , NILSSON KARL MAGNUS , ROSENQUIST ASA ANNICA KRISTINA , SAMUELSSON BENGT BERTIL
IPC分类号： C07D245/04 , A61K31/538 , A61P31/14 , C07D255/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D498/04 , C07D498/14
摘要： Compounds of the Formula (I) including a stereoisomer thereof, or an N-oxide, a pharmaceutically acceptable addition salt, or a pharmaceutically acceptable addition solvate thereof;usefulas HCV inhibitors; processes for preparing these compounds as well as pharmaceutical compositions comprising these compounds as active ingredient.

6. 发明专利

CA2617099C MACROCYCLIC INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS 未知
公开(公告)号：CA2617099C
公开(公告)日：2014-03-25
申请号：CA2617099
申请日：2006-07-28
申请人： TIBOTEC PHARM LTD , MEDIVIR AB
发明人： DE KOCK HERMAN AUGUSTINUS , SIMMEN KENNETH ALAN , JOENSSON CARL ERIK DANIEL , AYESA ALVAREZ SUSANA , CLASSON BJOERN OLOF , NILSSON KARL MAGNUS , ROSENQUIST ASA ANNICA KRISTINA , SAMUELSSON BENGT BERTIL , WALLBERG HANS KRISTIAN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61K31/47 , A61K31/538 , A61P31/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12
摘要： Inhibitors of HCV replication of formula (I) and the N-oxides, salts, or stereoisomers thereof, wherein each dashed line represents an optional double bond; X is N, CH and where X bears a double bond it is C; R1 is -OR6, -NH-SO2R7; R2 is hydrogen, and where X is C or CH, R2 may also be C1-6alkyl; R3 is hydrogen, C1-6alkyl, C1-6alkoxyC1-6alkyl, or C3-7cycloalkyl; n is 3, 4, 5, or 6; R4 and R5 taken together with the nitrogen atom to which they are attached form a bicyclic ring system selected from formula (II) wherein said ring system may optionally be substituted with 1-3 substituents; R6 is hydrogen; aryl; Het; C3-7cycloalkyl optionally substituted with C1-6alkyl; or C1-6alkyl optionally substituted with C3-7cycloalkyl, aryl or with Het; R7 is aryl; Het; C3-7cycloalkyl optionally substituted with C1-6alkyl; or C1-6alkyl optionally substituted with C3-7cycloalkyl, aryl or with Het; aryl is phenyl or naphthyl, each of which may be optionally substituted with 1-3 substituents; Het is a 5 or 6 membered saturated, partially unsaturated or completely unsaturated heterocyclic ring containing 1 to 4 heteroatoms each independently selected from N, O or S, and being optionally substituted with 1-3 substituents pharmaceutical compositions containing compounds (I) and processes for preparing compounds (I). Bioavailable combinations of the inhibitors of HCV of formula (I) with ritonavir are also provided.

7. 发明专利

MY144607A MACROCYLIC INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS 未知
公开(公告)号：MY144607A
公开(公告)日：2011-10-14
申请号：MYPI20063664
申请日：2006-07-28
申请人： TIBOTEC PHARM LTD , MEDIVIR AB
发明人： RABOISSON PIERRE JEAN-MARIE , ALVAREZ SUSANA AYESA , CLASSON BJOERN OLOF , KOCK HERMAN AUGUSTINUS DE , SIMMEN KENNETH ALAN , JOENSSON CARL ERIK DANIEL , NILSSON KARL MAGNUS , ROSENQUIST AASA ANNICA KRISTINA , SAMUELSSON BENGT BERTIL , ANTONOV DMITRY , ODEN LOURDES SALVADOR
IPC分类号： A61K38/00
摘要： INHIBITORS OF HCV REPLICATION OF FORMULA (I) AND THE N-OXIDES, SALTS, OR STEREOISOMERS THEREOF, WHEREIN EACH DASHED LINE (REPRESENTED BY ------) REPRESENTS AN OPTIONAL DOUBLE BOND; X IS N, CH AND WHERE X BEARS A DOUBLE BOND IT IS C; R1 IS –OR6, -NH-SO2R7; R2 IS HYDROGEN, AND WHERE X IS C OR CH, R2 MAY ALSO BE C1-6ALKYL; R3 IS HYDROGEN, C1-6ALKYL, C1-6ALKOXYC1-6ALKYL, OR C3-7CYCLOALKYL; N IS 3, 4, 5, OR 6; R4 AND R5 INDEPENDENTLY FROM ONE ANOTHER ARE HYDROGEN, HALO, HYDROXYL, NITRO, CYANO, CARBOXYL, C1-6ALKYL, C1-6ALKOXY, C1-6ALKOXYC1-6ALKYL, C1-6ALKYLCARBONYL, C1-6ALKOXY-CARBONYL, AMINO, AZIDO, MERCAPTO, C1-6ALKYLTHIO, POLYHALOC1-6ALKYL, ARYL OR HET; W IS ARL OR HET; R6 IS HYDROGEN; ARYL; HET; C3-7CYCLOALKYL OPTIONALLY SUBSTITUTED WITH C1-6ALKYL; OR C1-6ALKYL OPTIONALLY SUBSTITUTED WITH C3-7CYCLOALKYL, ARYL OR WITH HET; R7 IS ARYL; HET; C3-7CYCLOALKYL OPTIONALLY SUBSTITUTED WITH C1-6ALKYL; OR C1-6ALKYL OPTIONALLY SUBSTITUTED WITH C3-7CYCLOALKYL, ARYL OR WITH HET; ARYL IS PHENYL OR NAPHTHYL, EACH OPTIONALLY SUBSTITUTED WITH 1-3 SUBSTITUENTS; HET IS A 5 OR 6 MEMBERED SATURATED, PARTIALLY UNSATURATED OR COMPLETELY UNSATURATED HETEROCYCLIC RING CONTAINING 1-4 HETEROATOMS EACH INDEPENDENTLY SELECTED FROM N, O OR S, AND OPTIONALLY SUBSTITUTED WITH 1-3 SUBSTITUENTS; PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING COMPOUNDS (I) AND PROCESSES FOR PREPARING COMPOUNDS (I). BIOAVAILABLE COMBINATIONS OF THE INHIBITORS OF HCV OF FORMULA (I) WITH RITONAVIR ARE ALSO PROVIDED.

8. 发明专利

ES2359938T3 INHIBIDORES MACROCICLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C. 未知
公开(公告)号：ES2359938T3
公开(公告)日：2011-05-30
申请号：ES06778069
申请日：2006-07-28
申请人： TIBOTEC PHARM LTD , MEDIVIR AB
发明人： RABOISSON PIERRE JEAN-MARIE BERNARD , DE KOCK HERMAN AUGUSTINUS , SIMMEN KENNETH ALAN , JOENSSON CARL ERIK DANIEL , NILSSON KARL MAGNUS , ROSENQUIST AASA ANNICA KRISTINA , SAMUELSSON BENGT BERTIL , ANTONOV DMITRY , SALVADOR ODEN LOURDES , AYESA ALVAREZ SUSANA , CLASSON BJOERN OLOF
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4523 , A61P31/14 , C07D245/04 , C07D403/12
摘要： Un compuesto que tiene la fórmula un N-óxido, sal, o estereoisómero de la misma, en donde cada línea de trazos (representada por - - - - -) representa un enlace doble opcional; X es N, CH y donde X lleva un enlace doble, es C; R1 es -OR6, -NH-SO2R7; R2 es hidrógeno, y donde X es C o CH, R2 puede ser también C1-6alquilo; R3 es hidrógeno, C1-6alquilo, C1-6alcoxiC1-6alquilo, o C3-7cicloalquilo; n es 3, 4, 5 ó 6; R4 y R5, independientemente uno de otro, son hidrógeno, halo, hidroxi, nitro, ciano, carboxilo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alquilcarbonilo, C1-6alcoxicarbonilo, amino, azido, mercapto, C1-6alquiltio, polihaloC1-6alquilo, arilo o Het; W es arilo o Het; R6 es hidrógeno; arilo; Het; C3-7cicloalquilo sustituido opcionalmente con C1-6alquilo; o C1-6alquilo sustituido opcionalmente con C3-7cicloalquilo, arilo o con Het; R7 es arilo; Het; C3-7cicloalquilo sustituido opcionalmente con C1-6alquilo; o C1-6alquilo sustituido opcionalmente con C3-7cicloalquilo, arilo o con Het; arilo, como grupo o parte de un grupo, es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, nitro, ciano, carboxilo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alquilcarbonilo, amino, mono- o di-C1-6alquilamino, azido, mercapto, polihaloC1-6alquilo, polihaloC1- 6alcoxi, C3-7cicloalquilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-C1-6alquil-piperazinilo, 4-C1-6alquilcarbonilpiperazinilo, y morfolinilo; en donde los grupos morfolinilo y piperidinilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o con dos radicales C1-6alquilo; Het, como grupo o parte de un grupo, es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que contiene 1 a 4 heteroátomos cada uno de los cuales se selecciona independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre, y que está sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por halo, hidroxi, nitro, ciano, carboxilo, C1-6alquilo, C1-6alcoxi, C1-6alcoxiC1-6alquilo, C1-6alquilcarbonilo, amino, mono- o di-C1-6alquilamino, azido, mercapto, polihaloC1-6alquilo, polihaloC1- 6alcoxi, C3-7cicloalquilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-C1-6alquil-piperazinilo, 4-C1-6alquilcarbonilpiperazinilo, y morfolinilo; en donde los grupos morfolinilo y piperidinilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o con dos radicales C1-6alquilo.

9. 发明专利

AT496042T 未知
公开(公告)号：AT496042T
公开(公告)日：2011-02-15
申请号：AT06778070
申请日：2006-07-28
申请人： TIBOTEC PHARM LTD , MEDIVIR AB
发明人： DE KOCK HERMAN AUGUSTINUS , SIMMEN KENNETH ALAN , JOENSSON CARL ERIK DANIEL , AYESA ALVAREZ SUSANA , CLASSON BJOERN OLOF , NILSSON KARL MAGNUS , ROSENQUIST ASA ANNICA KRISTINA , SAMUELSSON BENGT BERTIL , WALLBERG HANS KRISTIAN
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/538 , A61P31/14 , C07D403/12 , C07D413/12
摘要： Inhibitors of HCV replication of formula (I) and the N-oxides, salts, or stereoisomers thereof, wherein the dashed line, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 have defined meanings; the preparation thereof; compositions containing compounds of formula (I), including bioavailable combinations with ritonavir; and the pharmaceutical uses thereof.

10. 发明专利

BRPI0807482A2 未知
公开(公告)号：BRPI0807482A2
公开(公告)日：2014-05-13
申请号：BRPI0807482
申请日：2008-02-08
申请人： TIBOTEC PHARM LTD , MEDIVIR AB
发明人： RABOISSON PIERRE JEAN-MARIE BERNARD , ANTONOV DMITRY , ALVAREZ SUSANA AYESA , BELFRAGE ANNA KARIN GERTRUD LINNEA , JOENSSON CARL ERIK DANIEL , GOWAN DAVID CRAIG MC , NILSSON KARL MAGNUS , ROSENQUIST ASA ANNICA KRISTINA , SAMUELSSON BENGT BERTIL
IPC分类号： C07D245/04 , A61K31/538 , A61P31/14 , C07D255/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D498/04 , C07D498/14
摘要： Compounds of the formula I: including a stereoisomer thereof, or an N-oxide, a pharmaceutically acceptable addition salt, or a pharmaceutically acceptable addition solvate thereof; useful as HCV inhibitors; processes for preparing these compounds as well as pharmaceutical compositions comprising these compounds as active ingredient.

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