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1. 发明专利

AT430124T 未知
公开(公告)号：AT430124T
公开(公告)日：2009-05-15
申请号：AT02780622
申请日：2002-11-12
申请人： THERAVANCE INC
发明人： MORAN EDMUND , JACOBSEN JOHN , LEADBETTER MICHAEL , NODWELL MATTHEW , TRAPP SEAN , AGGEN JAMES , CHURCH TIMOTHY
IPC分类号： C07C229/60 , C07D295/22 , A61K31/136 , A61K31/16 , A61K31/18 , A61K31/245 , A61K31/357 , A61K31/366 , A61K31/4152 , A61K31/426 , A61K31/4402 , A61K31/4453 , A61K31/4704 , A61K31/4709 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/63 , A61K31/635 , A61K45/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P15/06 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07C215/60 , C07C217/84 , C07C217/86 , C07C229/38 , C07C233/43 , C07C311/44 , C07C317/36 , C07C323/36 , C07C323/37 , C07D213/75 , C07D213/76 , C07D215/22 , C07D215/227 , C07D215/26 , C07D231/22 , C07D239/38 , C07D239/42 , C07D239/46 , C07D239/47 , C07D277/20 , C07D277/46 , C07D277/52 , C07D311/80 , C07D319/18 , C07D321/10 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12
摘要： The invention provides novel beta2 adrenergic receptor agonist compounds of formula (I): wherein R1-R13 and w have any of the values described in the specification. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with beta2 adrenergic receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

2. 发明专利

AR047098A1 DERIVADOS DE ARILANILINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR ADRENERGICO BETA2 未知
公开(公告)号：AR047098A1
公开(公告)日：2006-01-04
申请号：ARP050100092
申请日：2005-01-11
申请人： THERAVANCE INC
发明人： MC KINNELL ROBERT , JACOBSEN JOHN , TRAPP SEAN , SALTO DAISUKE
IPC分类号： C07C215/60 , C07C233/43 , C07D215/24 , C07D243/10 , C07D265/30 , C07D215/14 , C07D213/16 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61P11/00 , A61P11/06
摘要： Composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, métodos para utilizar dichos compuestos para tratar enfermedades asociadas con la actividad del receptor adrenérgico b2, y procesos e intermediarios utiles para preparar dichos compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de la formula (1) donde: cada uno de R1, R2, R3, y R4 se selecciona en forma independiente entre H, hidroxi, amino, halo, -CH2OH y -NHCHO, o R1 y R2 juntos se seleccionan entre - NHC(=O)CH=CH, -CH=CHC(=O)NH-, -NHC(=O)S-; y -SC(=O)NH-; uno de R5 y R6 es -[X-C1-6alquilenil]n-NR10R11 o C1-6alquilenil-NR12R13, y el otro de R5 y R6 se selecciona entre H, hidroxi, C1-4alcoxi, y C1-4 alquilo, donde C1-4 alquilo está opcionalmente sustituido con halo, donde cada X se selecciona en forma independiente entre -O-, -NH-, -S-, -NHSO2-, -SO2NH-, -NHC(=O)-, y -C(=O)NH-; cada uno de R10, R11, R12 y R13 es en forma independiente H o C1-4 alquilo; o R10 y R11, junto con el átomo de N al cual están unidos, o R10, junto con el átomo de N al cual está unido y un átomo de C del C1-6alquilenilo adyacente, o R12 y R13, junto con el átomo de N al cual están unidos, o R12, junto con el átomo de N al cual está unido y un átomo de C del C1-6 alquilenilo adyacente, forman un anillo heterocíclico o heteroarilo con entre 5 y 7 átomos en el anillo, y que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre O, N, y S, donde el N está opcionalmente sustituido con -S(O)2-C1- 4alquilo; y n es 1, 2 o 3; y cada uno de R7, R8, y R9 es en forma independiente H o C1-6 alquilo; o una sal o solvato o estereoisomero aceptable para uso farmacéutico del mismo.

3. 发明专利

AT556088T 未知
公开(公告)号：AT556088T
公开(公告)日：2012-05-15
申请号：AT03755467
申请日：2003-05-23
申请人： THERAVANCE INC
发明人： MARQUESS DANIEL , LINSELL MARTIN , TURNER DEREK , TRAPP SEAN , LONG DANIEL , FATHEREE PAUL
IPC分类号： C07K9/00 , A61K38/00 , A61K47/48 , A61P31/04 , C07D501/00
摘要： This invention provides cross-linked glycopeptide-cephalosporin compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antibiotics. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; methods for treating bacterial infections in a mammal using such compounds; and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

4. 发明专利

AT447408T 未知
公开(公告)号：AT447408T
公开(公告)日：2009-11-15
申请号：AT04809361
申请日：2004-05-07
申请人： THERAVANCE INC
发明人： MORAN EDMUND , JACOBSEN JOHN , LEADBETTER MICHAEL , NODWELL MATTHEW , TRAPP SEAN , AGGEN JAMES , CHURCH TIMOTHY
IPC分类号： A61K31/58 , A61K31/136 , A61K31/277 , A61K31/325 , A61K31/33 , A61K31/343 , A61K31/35 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/385 , A61K31/405 , A61K31/4184 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/47 , A61K31/4704 , A61K31/4706 , A61K31/4709 , C07C215/60 , C07C217/84 , C07C229/38 , C07C233/43 , C07D213/75 , C07D215/22 , C07D215/227 , C07D215/26 , C07D231/22 , C07D239/38 , C07D239/42 , C07D239/46 , C07D277/46 , C07D311/80 , C07D321/10 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D413/12
摘要： The invention provides novel beta2 adrenergic receptor agonist compounds of formula (I): wherein R1-R13 and w have any of the values described in the specification. The invention also provides combinations of such compounds and other therapeutic agents, pharmaceutical compositions comprising such compounds and combinations, methods of using such compounds to treat diseases associated with beta2 adrenergic receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

5. 发明专利

AR037355A1 COMPUESTO DERIVADO DE DIFENILAMINA, COMPOSICION FARMACEUTICA Y SU USO EN LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS 未知
公开(公告)号：AR037355A1
公开(公告)日：2004-11-03
申请号：ARP020104340
申请日：2002-11-12
申请人： THERAVANCE INC
发明人： LEADBETTER MICHAEL , NODWELL MATTHEW , TRAPP SEAN , AGGEN JAMES , CHURCH TIMOTHY J , MORAN EDMUND , JACOBSON PEER B
IPC分类号： C07D295/22 , A61K31/136 , A61K31/16 , A61K31/18 , A61K31/245 , A61K31/357 , A61K31/366 , A61K31/4152 , A61K31/426 , A61K31/4402 , A61K31/4453 , A61K31/4704 , A61K31/4709 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/63 , A61K31/635 , A61K45/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P15/06 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07C215/60 , C07C217/84 , C07C217/86 , C07C229/38 , C07C229/60 , C07C233/43 , C07C311/44 , C07C317/36 , C07C323/36 , C07C323/37 , C07D213/75 , C07D213/76 , C07D215/22 , C07D215/227 , C07D215/26 , C07D231/22 , C07D239/38 , C07D239/42 , C07D239/46 , C07D239/47 , C07D277/20 , C07D277/46 , C07D277/52 , C07D311/80 , C07D319/18 , C07D321/10 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07C211/27 , C07C311/27 , C07D213/42 , C07D213/50 , C07D265/30 , C07D311/86 , C07D319/38 , C07D31/08 , A61K31/33 , A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/435 , A61K31/495 , C07D333/10
摘要： Compuesto derivado de difenilamina que responde a la fórmula (1), donde cada uno de R1-R5 se selecciona independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, y Ra, ó R1 y R2, R2 y R3, R3 y R4, ó R4 y R5 se unen para formar un grupo seleccionado del grupo formado por -C(Rd)=C(Rd)C(=O)NRd-, -CRdRd-CRdRd-C(=O)NRd-, -NRdC(=O)C(Rd)=C(Rd)-, -NRdC(=O)CRdRd-CRdRd-, -NRdC(=O)S-, -SC(=O)NRd-, -(CRdRd)p-, -S(CRdRd)q-, -(CRdRd)qS-, -S(CRdRd)rO-, O(CRdRd)rS-, y -NHC(Rf)=C(Rk)-; R6 es hidrógeno, alquilo, o alcoxi; R7 es hidrógeno o alquilo; R8 es hidrógeno o alquilo; o R8 junto con R9 es -CH2- ó -CH2CH2-; R9 se selecciona independientemente del grupo formado por alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, y Ra, ó R9 junto con R8 es -CH2- ó -CH2CH2-; R10 es hidrógeno o alquilo; cada R11, R12 y R13 se selecciona independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -NO2, halo, -NRdRe, -C(=O)Rd, -CO2Rd, -OC(=O)Rd, -CN, -C(=O)NRdRe, -NRdC(=O)Re, -OC(=O)NRdRe, -NRdC(=O)ORe, -NRdC(=O)NRdRe, -ORd, -S(O)mRd, -NRd-NRd-C(=O)Rd, -NRd-N=CRdRd, -N(NRdRe)Rd, y -S(O)2NRdRe, ó R11 y R12 junto con los átomos a los cuales están unidos forman un anillo benzo fusionado, y dicho anillo benzo puede ser opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 Rc, ó R11 y R12 junto con los átomos a los cuales están unidos forman un anillo heterocíclico; donde para R1-R6, R9, y R11-R13, cada alquilo , alquenilo, y alquinilo es opcionalmente sustituido con Rm, ó con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados entre Rb, para R1-R6, R9 y R11-R13, cada arilo y heteroarilo es opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados entre Rc, y para R1-R6, R9, y R11-R13 cada cicloalquilo y heterociclilo es opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados entre Rb y Rc; cada Ra es independientemente -ORd, -NO2, halo, -S(O)mRd, -S(O)2ORd, -S(O)mNRdRe, -NRdRe, -O(CRfRg)nNRdRe, -C(=O)Rd, -CO2Rd, -CO2-(CRfRg)nCONRdRe, -OC(=O)Rd, -CN, -C(=O)NRdRe, -NRdC(=O)Re, -OC(=O)NRdRe, -NRdC(=O)ORe, -NRdC(=O)NRdRe, -CRd(=N-ORe), -CF3, ó -OCF3; cada Rb es independientemente Ra, oxo, ó =N-ORe, cada Rc es independientemente Ra, alquilo, alquenilo, ó alquinilo; donde cada alquilo, alquenilo y alquinilo es opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados entre Rb; cada Rd y Re es independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterociclilo; donde cada alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo es opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados entre Rh; ó Rd y Re junto con los átomos a los cuales están unidos forman un anillo heterocíclico con entre 5 y 7 átomos en el anillo, donde el anillo heterocíclico opcionalmente contiene 1 ó 2 heteroátomos adicionales independientemente seleccionados entre oxígeno, azufre o nitrógeno; cada Rf y Rg es independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterociclilo; donde cada alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo es opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados entre Rh; o Rf y Rg junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo con entre 5 y 7 átomos en el anillo, donde el anillo opcionalmente contiene 1 ó 2 heteroátomos independientemente seleccionados entre oxígeno, azufre o nitrógeno; cada Rh es independientemente halo, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, -S-alquilo C1-8, arilo, (aril)-alquilo C1-6, (aril)-alcoxi C1-8, heteroarilo, (heteroaril)-alquilo C1-6, (heteroaril)-alcoxi C1-8, hidroxilo, amino, -NH-alquilo C1-6, -N(alquil C1-6)2, -OC(=O)alquilo C1-6, -C(=O)alquilo C1-6, -C(=O)Oalquilo C1-6, -NHC(=O)alquilo C1-6, C(=O)NHalquilo C1-6, carboxi, nitro, -CN, ó -CF3; Rj y Rk junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos forman un anillo fenilo que es opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 Rc; cada Rm es independientemente arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclilo; donde cada arilo o heteroarilo es opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados del grupo formado por Rc, y donde cada cicloalquilo y heterociclilo es opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados entre Rb; m es 0, 1, ó 2; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, ó 10; p es 3, 4, ó 5; q es 2, 3, ó 4; r es 1, 2, ó 3; y w es 0, 1, 2, 3, ó 4; o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo. Composiciones farmacéuticas que comprenden tales compuestos, el uso de tales compuestos en la fabricación de medicamentos para tratar enfermedades asociadas con la actividad del receptor adrenérgico b2, y procesos e intermediarios útiles para prepararlos.

6. 发明专利

ES2402749T3 Derivados de 3-carboxipropil-aminotetralina como antagonistas del receptor de opioide mu 未知
公开(公告)号：ES2402749T3
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：ES08859864
申请日：2008-12-10
申请人： THERAVANCE INC
发明人： TRAPP SEAN , LEADBETTER MICHAEL , LONG DANIEL , JACOBSEN JOHN , VAN DYKE PRISCILLA , COLSON PIERRE-JEAN , RAPTA MIROSLAV , YU YING
IPC分类号： C07C215/64 , A61K31/197 , A61K31/216 , A61P1/00 , C07C229/28 , C07C237/48
摘要： Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la qUn compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es -ORa o -C(O)NRbRc; R2, R3 y R4 son con iue: R1 es -ORa o -C(O)NRbRc; R2, R3 y R4 son con independencia entre sí alquilo C1-3; R5 se elige enndependencia entre sí alquilo C1-3; R5 se elige entre alquilo C1-6, fenilo, ciclohexilo, -(CH2)1-3-ctre alquilo C1-6, fenilo, ciclohexilo, -(CH2)1-3-ciclohexilo y -(CH2)1-3-fenilo; Ra, Rb y Rc son coniclohexilo y -(CH2)1-3-fenilo; Ra, Rb y Rc son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-3; independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-3; y R6 es hidrógeno o alquilo C1-3; y en la que los y R6 es hidrógeno o alquilo C1-3; y en la que los sustituyentes de los centros quirales marcados consustituyentes de los centros quirales marcados con un asterisco están en la configuración trans; o u un asterisco están en la configuración trans; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. na sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

7. 发明专利

AT388153T 未知
公开(公告)号：AT388153T
公开(公告)日：2008-03-15
申请号：AT04778030
申请日：2004-07-09
申请人： THERAVANCE INC
发明人： FATHEREE PAUL , LINSELL MARTIN S , MARQUESS DANIEL , TRAPP SEAN , MORAN EDMUND , AGGEN JAMES B
IPC分类号： C07D501/00 , A61K31/545 , A61K38/14 , A61P31/04 , C07K7/64 , C07K9/00

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