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    • 8. 发明授权
    • C-terminal amidation of polypeptides
    • 多肽的C-末端酰胺化
    • US09249181B2
    • 2016-02-02
    • US13822821
    • 2011-09-08
    • Chengzao SunBehrouz Bruce ForoodGary LuoSoumitra S. Ghosh
    • Chengzao SunBehrouz Bruce ForoodGary LuoSoumitra S. Ghosh
    • C07K1/00C07K1/107C07D311/88C07C211/27
    • C07K1/003C07C211/27C07D311/88C07K1/107
    • There are provided compounds and methods for amidating the C-terminus of a polypeptide. The methods include reacting a polypeptide which includes a C-terminal thioester or C-terminal selenoester with any one of a defined set of auxiliary molecules under conditions suitable to produce a polypeptide adduct which includes the auxiliary molecule chemically bound at the C-terminal of the polypeptide. The auxiliary molecule can be a substituted or unsubstituted 2-phenyl-2-amino ethanethiol, a substituted or unsubstituted 2-phenyl-2-amino ethaneselenol, or a substituted xanthene. In the subsequent step, a portion of the auxiliary molecule is removed from the C-terminal of the polypeptide adduct and leaving the amide nitrogen under conditions suitable to form a C-terminal free amide polypeptide.
    • 提供了用于酰胺化多肽的C末端的化合物和方法。 所述方法包括在适于产生多肽加合物的条件下使包含C-末端硫酯或C-末端硒酯的多肽与定义的一组辅助分子中的任何一种反应,所述多肽加合物包括在C末端化学键合的辅助分子 多肽。 辅助分子可以是取代或未取代的2-苯基-2-氨基乙硫醇,取代或未取代的2-苯基-2-氨基乙基硒酚或取代的呫吨。 在随后的步骤中,一部分辅助分子从多肽加合物的C末端除去,并在适于形成C末端游离酰胺多肽的条件下离开酰胺氮。