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1. 发明授权

US6069150A Use of derivatives of tetrahydro-beta-carbolines as antimetastatic agents 失效
标题翻译：使用四氢-β-咔啉衍生物作为抗转移剂
公开(公告)号：US6069150A
公开(公告)日：2000-05-30
申请号：US142058
申请日：1998-11-12
申请人： Silvano Spinelli , Ernesto Menta , Hans-Willi Krell
发明人： Silvano Spinelli , Ernesto Menta , Hans-Willi Krell
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/00 , A61K31/435 , A61K31/4353 , A61K31/437 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P15/00 , A61P15/18 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , A01N43/40
CPC分类号： A61K31/437
摘要： The present invention concerns the use of beta-carboline derivatives of formula I bearing at least a free or esterified carboxylic group on the piperidine ring, for the preparation of pharmaceutical compositions having antimetastatic properties.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 01582 Sec。 371日期：1998年11月12日 102（e）1998年11月12日日期PCT 1997年3月27日PCT公布。 WO97 / 37658 PCT公开号日期1997年10月16日本发明涉及在哌啶环上至少含有游离或酯化的羧基的式I的β-咔啉衍生物用于制备具有抗转移性质的药物组合物。

2. 发明授权

US06576628B1 3-aryl-succinamido-hydroxamic acids, methods for producing said acids and medicaments containing the same 失效
标题翻译： 3-芳基 - 琥珀酰氨基 - 异羟肟酸，制备所述酸的方法和含有该酸的药物
公开(公告)号：US06576628B1
公开(公告)日：2003-06-10
申请号：US09486038
申请日：2000-07-06
申请人： Frank Grams , Gerd Zimmermann , Hans-Willi Krell , Ernesto Menta , Herbert Leinert
发明人： Frank Grams , Gerd Zimmermann , Hans-Willi Krell , Ernesto Menta , Herbert Leinert
IPC分类号： C07C25906
CPC分类号： C07C259/06
摘要： The invention relates to inhibitors of matrix metalloproteases, more specifically a 3-aryl-succinamido-hydroxamic acid of formula (I) and its salt, ester and derivative thereof, along with methods of producing a compound of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof.
摘要翻译：本发明涉及基质金属蛋白酶抑制剂，更具体地说是式（I）的3-芳基 - 琥珀酰氨基 - 异羟肟酸及其盐，酯和衍生物，以及制备式（I）化合物及其药物组合物的方法。

3. 发明授权

US06716845B2 Barbituric acid derivatives 失效
标题翻译：巴比妥酸衍生物
公开(公告)号：US06716845B2
公开(公告)日：2004-04-06
申请号：US10082907
申请日：2002-02-25
申请人： Dagmar Geppert , Frank Grams , Hans-Willi Krell , Herbert Leinert , Ernesto Menta , Gerd Zimmermann
发明人： Dagmar Geppert , Frank Grams , Hans-Willi Krell , Herbert Leinert , Ernesto Menta , Gerd Zimmermann
IPC分类号： A61K31515
CPC分类号： C07D405/12 , C07D239/62
摘要： The present invention pertains to derivatives of 5,5-disubstituted pyrimidine-2,4,6,-trianones having the formula: wherein R1, R2, R3, and R4 are described herein. These compounds have antitumor and antimetastatic activity.
摘要翻译：本发明涉及具有下式的5,5-二取代嘧啶-2,4,6 - 十二烷酮的衍生物：其中R 1，R 2，R 3和R 4在本文中描述。这些化合物具有抗肿瘤和抗转移活性。

4. 发明授权

US06472396B1 Barbituric acid derivatives, processes for their production and pharmaceutical agents containing these compounds 失效
标题翻译：巴比妥酸衍生物，其制备方法和含有这些化合物的药剂
公开(公告)号：US06472396B1
公开(公告)日：2002-10-29
申请号：US09594700
申请日：2000-06-16
申请人： Elmar Bosies , Angelika Esswein , Frank Grams , Hans-Willi Krell , Ernesto Menta
发明人： Elmar Bosies , Angelika Esswein , Frank Grams , Hans-Willi Krell , Ernesto Menta
IPC分类号： C07D23962
CPC分类号： C07D401/04 , C07D239/62
摘要： Compounds of formula I, useful as matrix metalloprotease inhibitors, wherein X, Y and Z are each oxygen; R1 is selected from the group consisting of (a) n-octyl, (b) n-decyl, (c) biphenyl and (d) (4-phenoxy)phenyl, wherein the terminal monocycle for moieties (c)-(d) is unsubstituted or substituted by a substituent selected from the group consisting of —NH2, —NO2, —SO2NH2, —SO2CH3, acetyl, hydroxy, methoxy, ethoxy, cyano and halogen; R2 and R3 are each hydrogen; and R4 and R5, together with the nitrogen atom to which they are bound, form a piperazinyl or piperidyl ring, wherein the piperazinyl ring is substituted in the 4-position with a substituent selected from the group consisting of (a) a 6-membered aromatic monocycle having 0, 1 or 2 nitrogen atoms and the remainder of the atoms in the monocycle being carbon and (b) hydroxy-C1-C6 alkyl, wherein the monocycle is unsubstituted or substituted by a substituent selected from the group consisting of halogen, —NH2, —NO2, —SO2NH2, —SO2CH3, acetyl and cyano.
摘要翻译：可用作基质金属蛋白酶抑制剂的式I化合物，其中X，Y和Z各自为氧; R 1选自（a）正辛基，（b）正癸基，（c）联苯和（d）（4-苯氧基）苯基，其中部分（c） - （d）的末端单环是未取代的或被选自-NH 2，-NO 2，-SO 2 NH 2，-SO 2 CH 3，乙酰基，羟基，甲氧基，乙氧基，氰基和卤素; R 2和R 3各自为氢; 和R 4和R 5与它们所连接的氮原子一起形成哌嗪基或哌啶基环，其中哌嗪环在4位被取代基取代，所述取代基选自（a）6元芳族具有0,1或2个氮原子的单环，并且单环中的其余原子为碳和（b）羟基-C 1 -C 6烷基，其中所述单环是未取代的或被选自以下的取代基取代：卤素， NH 2，-NO 2，-SO 2 NH 2，-SO 2 CH 3，乙酰基和氰基。

5. 发明授权

US06110924A Barbituric acid derivatives, processes for their production and pharmaceutical agents containing these compounds 失效
标题翻译：巴比妥酸衍生物，其制备方法和含有这些化合物的药剂
公开(公告)号：US06110924A
公开(公告)日：2000-08-29
申请号：US91352
申请日：1998-06-18
申请人： Elmar Bosies , Angelika Esswein , Frank Grams , Hans-Willi Krell , Ernesto Menta
发明人： Elmar Bosies , Angelika Esswein , Frank Grams , Hans-Willi Krell , Ernesto Menta
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/515 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P27/00 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D239/62 , C07D239/66 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , A01N43/58 , C07D239/02 , C07D403/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D239/62
摘要： Compounds of formula I, useful as matrix metalloprotease inhibitors, ##STR1## wherein X, Y and Z are each oxygen;R.sub.1 is selected from the group consisting of (a) n-octyl, (b) n-decyl, (c) biphenyl and (d) (4-phenoxy)phenyl, wherein the terminal monocycle for moieties (c)-(d) is unsubstituted or substituted by a substituent selected from the group consisting of --NH.sub.2, --NO.sub.2, --SO.sub.2 NH.sub.2, --SO.sub.2 CH.sub.3, acetyl, hydroxy, methoxy, ethoxy, cyano and halogen;R.sub.2 and R.sub.3 are each hydrogen; andR.sub.4 and R.sub.5, together with the nitrogen atom to which they are bound, form a piperazinyl or piperidyl ring, wherein the piperazinyl ring is substituted in the 4-position with a substituent selected from the group consisting of (a) a 6-membered aromatic monocycle having 0, 1 or 2 nitrogen atoms and the remainder of the atoms in the monocycle being carbon and (b) hydroxy-C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, wherein the monocycle is unsubstituted or substituted by a substituent selected from the group consisting of halogen, --NH.sub.2, --NO.sub.2, --SO.sub.2 NH.sub.2, --SO.sub.2 CH.sub.3, acetyl and cyano.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 05766 Sec。 371日期：1998年8月26日 102（e）1998年8月26日PCT 1996年12月20日PCT PCT。公开号WO97 / 23465 PCT 日期1997年7月3日，式I化合物可用作基质金属蛋白酶抑制剂，其中X，Y和Z各自为氧; R 1选自（a）正辛基，（b）正癸基，（c）联苯基和（d）（4-苯氧基）苯基，其中（c） - （d）部分的末端单环，未取代或被选自-NH 2，-NO 2，-SO 2 NH 2，-SO 2 CH 3，乙酰基，羟基，甲氧基，乙氧基，氰基和卤素的取代基取代。 R2和R3各自为氢; 和R 4和R 5与它们所结合的氮原子一起形成哌嗪基或哌啶基环，其中哌嗪环在4-位被取代基取代，所述取代基选自（a）6-元具有0,1或2个氮原子的芳族单环，并且单环中的其余原子为碳和（b）羟基-C 1 -C 6烷基，其中所述单环未被取代或被选自以下的取代基取代：卤素， -NH 2，-NO 2，-SO 2 NH 2，-SO 2 CH 3，乙酰基和氰基。

6. 发明授权

US06498252B1 Pyrimidine-2,4,6-trione derivatives, processes for their production and pharmaceutical agents containing these compounds 失效
标题翻译：嘧啶-2,4,6-三酮衍生物，其制备方法和含有这些化合物的药剂
公开(公告)号：US06498252B1
公开(公告)日：2002-12-24
申请号：US09675935
申请日：2000-09-29
申请人： Frank Grams , Hans-Willi Krell , Herbert Leinert , Ernesto Menta , Gerd Zimmermann
发明人： Frank Grams , Hans-Willi Krell , Herbert Leinert , Ernesto Menta , Gerd Zimmermann
IPC分类号： C07D40304
CPC分类号： C07D239/545 , A61K31/515 , C07D405/12
摘要： Compounds of formula I in which R1 represents a substituted or unsubstituted phenoxy, phenylthio, phenylsulfinyl, phenylsulfonyl, phenylamino or phenylmethyl residue, and R2 represents an optionally substituted aryl or heteroaryl residue, with metallo-proteinase inhibitor activity.
摘要翻译： R 1表示取代或未取代的苯氧基，苯硫基，苯基亚磺酰基，苯基磺酰基，苯基氨基或苯基甲基残基的式Iin化合物，R 2表示具有金属蛋白酶抑制剂活性的任选取代的芳基或杂芳基残基。

7. 发明授权

US06335332B1 Barbituric acid derivatives with antimetastatic and antitumor activity 失效
标题翻译：具有抗转移和抗肿瘤活性的巴比妥酸衍生物
公开(公告)号：US06335332B1
公开(公告)日：2002-01-01
申请号：US09445461
申请日：2000-04-03
申请人： Ambrogio Oliva , Gianpiero De Cillis , Frank Grams , Valeria Livi , Gerd Zimmermann , Ernesto Menta , Hans-Willi Krell
发明人： Ambrogio Oliva , Gianpiero De Cillis , Frank Grams , Valeria Livi , Gerd Zimmermann , Ernesto Menta , Hans-Willi Krell
IPC分类号： A61K31515
CPC分类号： C07D239/62
摘要： The invention is directed to barbituric acid derivatives having inhibitory activity for matrix maetalloproteases comprised of formula (I): pharmaceutical compositions thereof, processes for preparing the derivatives, and methods for treating diseases associated with elevated or uncontrolled levels of matrix metalloprotease activity, e.g., cancer, specifically tumor progression and tumor metastasis, inflammation, or as a method of contraception.
摘要翻译：本发明涉及对由式（I）组成的基质金黄蛋白酶具有抑制活性的巴比妥酸衍生物：其药物组合物，制备衍生物的方法以及治疗与升高或不受控制的基质金属蛋白酶水平相关的疾病的方法，例如癌症，特别是肿瘤进展和肿瘤转移，炎症或作为避孕方法。

8. 发明申请

US20110070246A1 Antibodies Against CDCP1 for the Treatment of Cancer 有权
标题翻译：抗CDCP1治疗癌症的抗体
公开(公告)号：US20110070246A1
公开(公告)日：2011-03-24
申请号：US12868849
申请日：2010-08-26
申请人： Birgit Bossenmaier , Georg Fertig , Hans-Willi Krell , Reiner Lammers , Alexander Lifke , Gerhard Niederfellner
发明人： Birgit Bossenmaier , Georg Fertig , Hans-Willi Krell , Reiner Lammers , Alexander Lifke , Gerhard Niederfellner
IPC分类号： A61K39/395 , C07K16/30 , C12N15/13 , C12N15/85 , C12N5/10 , C12P21/02 , A61P35/04
CPC分类号： C07K16/2896 , A61K2039/505 , C07K2317/24 , C07K2317/565 , C07K2317/73 , C07K2317/75 , C07K2317/76
摘要： The present invention relates to antibodies against human CDCP1 binding to the same epitope as CUB4 (Deposition No. DSM ACC2551) for the treatment of cancer.
摘要翻译：本发明涉及抗CDCP1与CUB4（沉积号DSM ACC2551）相同表位的抗体用于治疗癌症的抗体。

9. 发明申请

US20060235013A1 Tricyclic azole derivatives 审中-公开
标题翻译：三环唑衍生物
公开(公告)号：US20060235013A1
公开(公告)日：2006-10-19
申请号：US11384058
申请日：2006-03-17
申请人： Guy Georges , Bernhard Goller , Hans-Willi Krell , Anja Limberg , Ulrike Reiff , Petra Rueger , Matthias Rueth
发明人： Guy Georges , Bernhard Goller , Hans-Willi Krell , Anja Limberg , Ulrike Reiff , Petra Rueger , Matthias Rueth
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/4745 , A61K31/4188 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00
摘要： The present invention relates to the compounds of formula I: their pharmaceutically acceptable salts or esters, enantiomeric forms, diastereoisomers and racemates, the preparation of the above-mentioned compounds, pharmaceutical compositions containing them and their manufacture, as well as the use of such compounds in the control or prevention of illnesses such as cancer.
摘要翻译：本发明涉及式I化合物：其药学上可接受的盐或酯，对映体形式，非对映异构体和外消旋体，上述化合物的制备，含有它们的药物组合物及其制备，以及这些化合物的用途控制或预防癌症等疾病。

10. 发明授权

US06506755B2 Thiazolidinecarboxyl acids 失效
标题翻译：噻唑烷羧酸
公开(公告)号：US06506755B2
公开(公告)日：2003-01-14
申请号：US09767306
申请日：2001-01-23
申请人： Walter-Gunar Friebe , Hans-Willi Krell , Sabine Woelle , Hans-Peter Wolff
发明人： Walter-Gunar Friebe , Hans-Willi Krell , Sabine Woelle , Hans-Peter Wolff
IPC分类号： C07D27720
CPC分类号： C07D277/20 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： 5-Arylidene-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinecarboxylic acids of formula I in which the symbols R1, R2, A, A1 and A2 have the significance given in the description as medicaments for the treatment of cancer diseases.
摘要翻译：符号R1，R2，A，A1和A2具有在描述中给出的用于治疗癌症疾病的药物的含义的式Iin的5-亚芳基-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷羧酸。

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