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1. 发明申请

WO2010109084A2 DERIVES D'AZACARBOLINES 9H-PYRROLO[2,3-b:5,4-c']DIPYRIDINE, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 9H-吡咯并[2,3-B：5,4-C']二吡啶基咪唑啉衍生物，其制备方法及其治疗用途
公开(公告)号：WO2010109084A2
公开(公告)日：2010-09-30
申请号：PCT/FR2009/052330
申请日：2009-11-30
申请人： SANOFI-AVENTIS , BABIN, Didier , BEDEL, Olivier , GOUYON, Thierry , MIGNANI, Serge , PAPIN, David
发明人： BABIN, Didier , BEDEL, Olivier , GOUYON, Thierry , MIGNANI, Serge , PAPIN, David
IPC分类号： C07D471/14
CPC分类号： C07D471/14 , C07D207/34 , C07D213/24
摘要： Nouvelles azacarbolines 9H-pyrrolo [2,3-b:5,4-c']dipyridine de formule (I) : avec Z2, Z3, Z4 représentent CH, CRa, CRs ou N; R3 représente H, HaI; CF3, CHF2;0H, alkoxy;NH2, NH(alkyle), N(alkyle)2; C(O)Oalkyle; C0NH(alkyle),C0N(alkyle)2; C1 -C10 alkyle; aryle; hétéroaryle; R6 représente hétéroaryle; Ra représente CONH2, CONHalkyle,CONHcycloalkyle; CONHhétérocycloalkyle; CON(alkyle)2; CON(alkyle)(hétérocycloalkyle); CONHN(alkyle)2; C(O)hétérocycloalkyle; Rs représente H;Hal, OH; 0-alkyle(C1 - C10); NH2; N(alkyle(C1 -C10) ou cycloalkyle(C3-C7))2; NHC(O)R3a; N(alkyle(C1 - C10)C(O)R3a; NHS(O2)R3a; N(alkyle(C1 -C10)S(O2)R3a; CO2R3a; SR3a; S(O)R3a;S(O2)R3a; Ra et Rs forment éventuellement un cycle; ??R3a étant choisi parmi HaI, CF3, C1 -C10 alkyle; C3-C7 cycloalkyle; C2-C6 alkenyle; C2-C6 alkynyle; OH; O-alkyle(C1 -C10); (C3-C7); hétérocycloalkyle (C3-C7); NH2; NH- (alkyle(C1 -C10) ou cycloalkyle(C3-C7)); N(alkyle(C1 -C10) ou cycloalkyle(C3-C7))2; NH-(alkyle(C1 -C10) ou hétérocycloalkyle (C3-C7)); N(alkyle(C1 -C10) ou hétérocycloalkyle (C3-C7))2; ainsi que les isomères et sels desdits produits de formule (I) et leur application en thérapeutique pour le traitement du cancer.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型9H-吡咯并[2,3-b：5,4-c']二吡啶并吡唑啉，其中：Z2，Z3和Z4为CH，CRa，CRs或N; R3为H，Hal; CF 3，CHF 2; OH，烷氧基; NH 2，NH（烷基），N（烷基）2; C（O）O烷基; CONH（烷基），CON（烷基）2; C1-C10烷基; 芳基; 杂; R6是杂芳基; R a是CONH 2，CONH烷基，CONH环烷基; CONH杂环烷基; CON（烷基）2; CON（烷基）（杂环烷基）; CONHN（烷基）2; C（O）杂环烷基; Rs是H; Hal，OH; O-烷基（C1-C10）; NH2; N（烷基（C1-C10）或环烷基（C3-C7））2; NHC（O）R3A; N（烷基（C1-C10）C（O）R3a; NHS（O2）R3a; N（烷基（C1-C10）S（O2）R3a; CO2R3a; SR3a; S（O）R3a; S（O2）R3a; R a和R 5任选地形成一个循环; R 3a选自Hal，CF 3，C 1 -C 10烷基; C 3 -C 7环烷基; C 2 -C 6烯基; C 2 -C 6炔基; OH; O-烷基（C 1 -C 10） -C（C 1 -C 10）或环烷基（C 3 -C 7））; NH（C 1 -C 10）或环烷基（C 3 -C 7） - （烷基（C1-C10）或杂环烷基（C3-C7））; N（烷基（C1-C10）或杂环烷基（C3-C7））2，以及所述式）及其用于治疗癌症的治疗用途。

2. 发明申请

WO2008099073A1 DERIVES DE N, N' - 2, 4 -DIANILINO PYRIMIDINES, LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE IKK, LEUR PREPARATION ET LEUR COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES 审中-公开
标题翻译：新的N，N'- 2,4-二氨基吡啶衍生物，作为药物的制剂，基本上作为IKK抑制剂的药物组合物
公开(公告)号：WO2008099073A1
公开(公告)日：2008-08-21
申请号：PCT/FR2008/000002
申请日：2008-01-02
申请人： SANOFI-AVENTIS , BABIN, Didier , BOUABOULA, Monsif , CASELLAS, Pierre , MENDEZ-PEREZ, Maria , MIGNANI, Serge , NGUEFACK, Jean-Flaubert , OLSEN, Jacob-Alsboek , TONNERRE, Bernard , WAGNON, Jean
发明人： BABIN, Didier , BOUABOULA, Monsif , CASELLAS, Pierre , MENDEZ-PEREZ, Maria , MIGNANI, Serge , NGUEFACK, Jean-Flaubert , OLSEN, Jacob-Alsboek , TONNERRE, Bernard , WAGNON, Jean
IPC分类号： C07D403/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P3/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D407/14 , C07D409/14
CPC分类号： C07D417/14 , C07D209/10 , C07D211/58 , C07D213/24 , C07D231/12 , C07D239/42 , C07D277/22 , C07D285/06 , C07D285/14 , C07D333/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： L'invention concerne les produits de formule (I) dans laquelle R représente H ou HaI; R2, R3 et R4 représentent l'un hydrogène et les autres hydrogène, halogène, alkyle ou alcoxy; R5 représente hydrogène ou halogène; le cycle (N) renferme 4 à 7 chaînons, saturé; Cl représente -X1-R7 avec X1 représente -(CH2)m- et R6 représente H, OH, -CH2OH, -CO-N-, -CO2H, -CO2alk ou bien C1 représente -X2-R7 avec X2 représente notamment -0-, - O-(CH2)n, -CH (OH) - (CH2 ) n-, -CO-, -CO-NRc-O-,-CH(N)-, - C=NOH-, -C=N-NH2-,-(CH2)nl-NRc- (CH2)n2-, et R6 représente hydrogène; et R7 représente un cycle hétérocycloalkyle, aryle, ou hétéroaryle, tous éventuellement substitués; avec n, n1, n2 = 0-3; m=1-3; ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, à titre de médicaments notamment comme inhibiteurs de IKK.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的产物，其中：R为H或HaI; R 2，R 3和R 4中的一个是氢，而另一个是氢，卤素，烷基或烷氧基; R5是氢或卤素; 饱和周期（N）包含4到7个链路; C1是-X1-R7，其中X1是 - （CH2）m-，R6是H，OH，-CH2OH，-CO-N-，-CO2H，-CO2alk或C1是-X2-R7，X2基本上是-O - ， - O-（CH 2）n - ， - CH（OH） - （CH 2）n - ， - CO - ， - CO-NR c -O - ， - CH（N） - ， - C = N-NH 2 - ， - （CH 2）nl -NR c - （CH 2）n 2-和R 6是氢; 并且R 7是任选取代的杂环烷基，芳基或杂芳基环; 其中n，n1，n2 = 0-3; M = 1-3; 所述产物是异构体的形式。本发明还涉及其作为药物的盐，并且基本上作为IKK抑制剂。

3. 发明申请

WO2011070298A1 DERIVES 9H-PYRIDINO[3,4-b]INDOLE DISUBSTITUES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：二取代的9H-吡啶并[3,4-B]吲哚衍生物，其制备及其治疗用途
公开(公告)号：WO2011070298A1
公开(公告)日：2011-06-16
申请号：PCT/FR2010/052652
申请日：2010-12-09
申请人： SANOFI-AVENTIS , BABIN, Didier , BEDEL, Olivier , GOUYON, Thierry , GROSS, Alexandre , MIGNANI, Serge
发明人： BABIN, Didier , BEDEL, Olivier , GOUYON, Thierry , GROSS, Alexandre , MIGNANI, Serge
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Produits de formule (I) : ainsi que les isomères et sels desdits produits de formule (I) et leur application en thérapeutique pour le traitement du cancer.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的产物：以及所述式（I）产物的异构体和盐及其治疗癌症的治疗用途。

4. 发明申请

WO2011070299A1 DERIVES DE 9H-BETA-CARBOLINE (OU 9H-PYRIDINO[3,4-b]INDOLE) TRISUBSTITUES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：三取代的9H-吡咯烷（或9H-吡啶并[3,4-B]吲哚）衍生物，其制备及其治疗用途
公开(公告)号：WO2011070299A1
公开(公告)日：2011-06-16
申请号：PCT/FR2010/052653
申请日：2010-12-09
申请人： SANOFI-AVENTIS , BABIN, Didier , BEDEL, Olivier , GOUYON, Thierry , MIGNANI, Serge
发明人： BABIN, Didier , BEDEL, Olivier , GOUYON, Thierry , MIGNANI, Serge
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Produits de formule générale (I): ainsi que les isomères et sels desdits produits de formule (I) et leur application en thérapeutique pour le traitement du cancer.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的产物：以及所述式（I）产物的异构体和盐以及治疗癌症的治疗用途。

5. 发明申请

WO2009150381A2 DERIVES D'AZACARBOLINES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：氨基胆碱衍生物，其制备方法及其治疗方法
公开(公告)号：WO2009150381A2
公开(公告)日：2009-12-17
申请号：PCT/FR2009/051100
申请日：2009-06-11
申请人： SANOFI-AVENTIS , ARENDT, Christopher , BABIN, Didier , BEDEL, Olivier , GOUYON, Thierry , LEVIT, Mikhail , MIGNANI, Serge , MOORCROFT, Neil , PAPIN, David , LI, Ronghua
发明人： ARENDT, Christopher , BABIN, Didier , BEDEL, Olivier , GOUYON, Thierry , LEVIT, Mikhail , MIGNANI, Serge , MOORCROFT, Neil , PAPIN, David , LI, Ronghua
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D471/04 , C07D213/04 , C07D207/32
CPC分类号： C07D471/14 , C07D213/73
摘要： Nouvelles azacarbolines de formule :(I) dans laquelle : R3, R4 représentent indépendamment l'un de l'autre H;hal; CF 3 ; oxy substituée; alkoxy éventuellement substitué; amino éventuellement substitué; carbonyle substitué; carboxyle éventuellement substitué; amide éventuellement substitué; soufre tels que les sulfures, sulfoxides ou sulfones éventuellement substitués;C 1 -C 10 alkyle linéaire, ramifié ou cyclique comportant éventuellement un hétéroatome éventuellement substitué;C 2 -C 7 alkenyle linéaire, ramifié ou cyclique éventuellement substitué; C 2 -C 6 alkynyle linéaire ou ramifié éventuellement substitué; aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué;hétérocycloalkyle éventuellement substitué; R6 représente hétéroaryle, C(O)NR1aR1b, hétérocycloalkyle ou -C(O)hétérocycloalkyle tous éventuellement substitués; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide. Utilisation en thérapeutique pour le traitement du cancer et procédés de synthèse.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）的新型azacarbonline，其中：R 3，R 4独立地表示H; HAL; CF3; 取代的氧，任选取代的烷氧基; 任选取代的氨基; 取代的羰基; 任选取代的羧基; 任选取代的酰胺; 硫，如任选取代的砜，亚砜或硫化物; 任选地包含任选取代的杂原子的直链，支链或环状C 1 -C 10烷基; 任选取代的直链，支链或环状C 2 -C 7烯基; 任选取代的直链或支链C 2 -C 6炔基; 任选取代的芳基或杂芳基; 任选取代的杂环烷基; R6代表杂芳基，C（O）NR1aR1b，杂环烷基或-C（O）杂环烷基，它们都可以任选被取代; 以碱或酸加成盐的形式存在。本发明还涉及其在治疗中用于治疗癌症和合成方法的用途。

6. 发明申请

WO2008099075A1 DERIVES DE 2 -ANILINO 4 -HETEROARYLE PYRIMIDINES, LEUR PREPARATION, A TITRE DE MEDICAMENTS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET NOTAMMENT COMME INHIBITEURS DE IKK 审中-公开
标题翻译： 2-苯胺-4-异喹啉衍生物及其作为药物，药物组合物和特定IKK抑制剂的制剂
公开(公告)号：WO2008099075A1
公开(公告)日：2008-08-21
申请号：PCT/FR2008/000004
申请日：2008-01-02
申请人： SANOFI-AVENTIS , BABIN, Didier , BOUABOULA, Monsif , CASELLAS, Pierre , MIGNANI, Serge , NGUEFACK, Jean-Flaubert , WAGNON, Jean
发明人： BABIN, Didier , BOUABOULA, Monsif , CASELLAS, Pierre , MIGNANI, Serge , NGUEFACK, Jean-Flaubert , WAGNON, Jean
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D401/14
摘要： L ' invention concerne les produits de formule ( I ) : avec R représente H ou HaI; R2, R3 et R4 sont choisis parmi H, HaI, CN, CONH2, CONHaIk, CON(alk)2, et alkyle et alcoxy éventuellement substitués par HaI, CN, CONH2, CONHaIk, CON(alk)2, OH ou OCH3, étant entendu que un ou deux de R2, R3 et R4 représentent H ou R2, R3 et R4 représentent tous trois méthoxy; z représente SO2 ou CO; et N(D) (W) tel que: soit W représente -cycle (Y) et D représente H, cycloalkyle, alkyle, alkényle, alkynyle, éventuellement substitués; cycle (Y) avec Y représente O, S So, SO2, NRlO, C=O, CF2, CH-OR8 ou CH-NR8R9; soit W et D forme avec N un cycle (N) substitué par R1 et R6 tel que par exemple R1 représente -X1-R7 avec X1 représente -(CH2)m- et R6 représente H, OH, -CH2OH, -CO- N-, -CO2H, -CO2alk; et R7 représente hétérocycloalkyle, aryle, hétéroaryle, éventuellement substitués; avec m=1- 3; ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, à titre de médicaments notamment comme inhibiteurs de IKK.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的产物：其中R表示H或Hal; R 2，R 3和R 4选自H，Hal，CN，CONH 2，CONHalk，CON（alk）2，以及任选被Hal，CN， CONH 2，CONHalk，CON（alk）2，OH或OCH 3，应理解的是R2，R3和R4中的一个或两个表示H，或R 3，R 3和R 4中的全部三个表示甲氧基; z表示SO 2或CO; 和N（D）（W），使得W表示 - （Y）和D表示H或环烷基，可以任意取代的烷基，烯基或炔基; 具有Y的环（Y）表示O，S，SO，SO 2，NR10，C = O，CF 2，CH-OR8或CH-NR8R9; 或W和D形式，其中N为被R 1和R 6取代的环（N），使得例如R 1表示-X 1 -R 7，其中X 1表示 - （CH 2 CH 2）m 和表示H，OH，-CH 2 OH，-CO-N-，-CO 2 H或-CO 2的R 6， SUB>烷; 并且R 7表示任选取代的杂环烷基，芳基或杂芳基; m = 1-3; 其中这些产物是任何异构体形式和盐，作为药物，特别是作为IKK抑制剂。

7. 发明公开

EP2108016A1 DERIVES DE 2 -ANILINO 4 -HETEROARYLE PYRIMIDINES, LEUR PREPARATION, A TITRE DE MEDICAMENTS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET NOTAMMENT COMME INHIBITEURS DE IKK 审中-公开
标题翻译： 2-苯胺基-4-杂芳基 - 嘧啶衍生物和它们作为药物，药物组合物并且特别是IKK抑制剂制备
公开(公告)号：EP2108016A1
公开(公告)日：2009-10-14
申请号：EP08761729.6
申请日：2008-01-02
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： BABIN, Didier , BOUABOULA, Monsif , CASELLAS, Pierre , MIGNANI, Serge , NGUEFACK, Jean-Flaubert , WAGNON, Jean
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D401/14
摘要： The invention relates to the products of formula (I): with R represents H or Hal; R2, R3 and R4 are chosen from H, Hal, CN, CONH2, CONHalk, CON(alk)2, and alkyl and alkoxy optionally substituted with Hal, CN, CONH2, CONHalk, CON(alk)2, OH or OCH3, it being understood that one or two of R2, R3 and R4 represent(s) H, or all three of R2, R3 and R4 represent methoxy; z represents SO2 or CO; and N(D) (W) such that: either W represents -ring (Y) and D represents H or cycloalkyl, alkyl, alkenyl or alkynyl which may be optionally substituted; ring (Y) with Y represents O, S, SO, SO2, NRlO, C=O, CF2, CH-OR8 or CH-NR8R9; or W and D form, with N, a ring (N) substituted with R1 and R6 such that, for example, R1 represents -X1-R7 with X1 representing -(CH2)m- and R6 representing H, OH, -CH2OH, -CO- N-, -CO2H or -CO2alk; and R7 represents optionally substituted heterocycloalkyl, aryl or heteroaryl; with m=1-3; wherein these products are in any of the isomer forms and the salts, as medicaments, in particular as IKK inhibitors.

8. 发明公开

EP2303882A2 DERIVES D'AZACARBOLINES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION THERAPEUTIQUE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES 审中-公开
标题翻译： AZACARBOLINDERIVATE，方法及其使用及其治疗
公开(公告)号：EP2303882A2
公开(公告)日：2011-04-06
申请号：EP09761932.4
申请日：2009-06-11
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： ARENDT, Christopher , BABIN, Didier , BEDEL, Olivier , GOUYON, Thierry , LEVIT, Mikhail , MIGNANI, Serge , MOORCROFT, Neil , PAPIN, David , LI, Ronghua
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D471/04 , C07D213/04 , C07D207/32
CPC分类号： C07D471/14 , C07D213/73
摘要： The invention relates to novel azacarbolines having formula (I), wherein R3, R4 independently represent H, hal, CF
3 , substituted oxy, optionally substituted alkoxy, optionally substituted amino, substituted carbonyl, optionally substituted carboxyl, optionally substituted amide, sulphur, such as optionally substituted sulphides, sulphoxides or sulphones, linear, branched or cyclic C
1 -C
10 alkyl optionally comprising an optionally substituted heteroatom, optionally substituted linear, branched or cyclic C
2 -C
7 alkenyl, optionally substituted linear or branched C
2 -C
6 alkynyl, optionally substituted aryl or heteroaryl, optionally substituted heterocycloalkyl, R6 represents heteroaryl, C(O)NR1aR1b, heterocycloalkyl or -C(O)heterocycloalkyl, all of which may be optionally substituted; in the form of a base or an acid addition salt. The invention also relates to the therapeutic use of said azacarbolines for the treatment of cancer and to synthesis methods.

9. 发明公开

EP2118092A1 DERIVES DE N, N' - 2, 4 -DIANILINO PYRIMIDINES, LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE IKK, LEUR PREPARATION ET LEUR COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES 审中-公开
标题翻译： NEW N，NY-2,4- DIANILINPYRIMIDIN衍生物，生产药物，其药物组合物及其作为IKK抑制剂
公开(公告)号：EP2118092A1
公开(公告)日：2009-11-18
申请号：EP08750461.9
申请日：2008-01-02
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： BABIN, Didier , BOUABOULA, Monsif , CASELLAS, Pierre , MENDEZ-PEREZ, Maria , MIGNANI, Serge , NGUEFACK, Jean-Flaubert , OLSEN, Jacob-Alsboek , TONNERRE, Bernard , WAGNON, Jean
IPC分类号： C07D403/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P3/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D407/14 , C07D409/14
CPC分类号： C07D417/14 , C07D209/10 , C07D211/58 , C07D213/24 , C07D231/12 , C07D239/42 , C07D277/22 , C07D285/06 , C07D285/14 , C07D333/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： The invention relates to products of the formula (I) in which: R is H or HaI; one of R2, R3 and R4 is hydrogen while the others are hydrogen, halogen, alkyl or alkoxy; R5 is hydrogen or halogen; the saturated cycle (N) contains 4 to 7 links; C1 is -X1-R7 with X1 being -(CH2)m- and R6 being H, OH, -CH2OH, -CO-N-, -CO2H, -CO2alk, or C1 is -X2-R7 with X2 essentially being -0-, - O-(CH2)n, -CH (OH) - (CH2 ) n-, -CO-, -CO-NRc-O-,-CH(N)-, - C=NOH-, -C=N-NH2-,-(CH2)nl-NRc- (CH2)n2- and R6 being hydrogen; and R7 is an optionally substituted heterocycloalkyl, aryl or heteroaryl cycle; with n, n1, n2 = 0-3; m=1-3; said products being in the form of isomers. The invention also relates to the salts thereof as a drug and essentially as IKK inhibitors.

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