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    • 9. 发明授权
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    • US6162923A
    • 2000-12-19
    • US463433
    • 2000-04-26
    • Csaba HuszarAttila Kis-TamasAttila NemethAntal GajaryLajosne Pali
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    • C07D235/02
    • C07D235/02
    • The present invention relates to a process for the preparation of a compound of general formula (I), ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom or an alkyl group of 1-6 carbon atoms, and their salts, wherein the compound of formula (II): ##STR2## is reacted with a compound of formula (III): ##STR3## wherein R represents an alkyl group of 1-4 carbon atoms and R.sup.1 is the same as defined above, by heating their neutral pH mixtures at the boiling temperature of the mixture, and the resulting compound of general formula (IV): ##STR4## wherein R and R.sup.1 are the same as defined above, is cyclized into the compound of general formula (I) by further elevating the temperature of the neutral mixture, and if desired, the compounds of general formula (I) are transformed into their salts, or the compounds of general formula (I) are liberated from their salts.
    • PCT No.PCT / HU98 / 00065 Sec。 371日期:2000年04月26日 102(e)日期2000年4月26日PCT提交1998年7月22日PCT公布。 出版物WO99 /​​ 05118 日期1999年2月4日本发明涉及制备通式(I)化合物的方法,其中R1表示氢原子或1-6个碳原子的烷基,及其盐,其中化合物 式(II):与式(III)化合物反应:其中R表示1-4个碳原子的烷基且R1与上述定义相同,通过在混合物的沸点温度下加热其中性pH混合物 ,并且通过进一步提高中性混合物的温度将所得到的通式(IV)化合物(其中R和R 1与上述定义相同)环化成通式(I)的化合物,如果需要,化合物 通式(I)的化合物转化为它们的盐,或者通式(I)的化合物从其盐中释放出来。