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1. 发明授权

US6162923A Process for the preparation of imidazolones 有权
标题翻译：咪唑啉酮的制备方法
公开(公告)号：US6162923A
公开(公告)日：2000-12-19
申请号：US463433
申请日：2000-04-26
申请人： Csaba Huszar , Attila Kis-Tamas , Attila Nemeth , Antal Gajary , Lajosne Pali
发明人： Csaba Huszar , Attila Kis-Tamas , Attila Nemeth , Antal Gajary , Lajosne Pali
IPC分类号： C07D235/02
CPC分类号： C07D235/02
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a compound of general formula (I), ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom or an alkyl group of 1-6 carbon atoms, and their salts, wherein the compound of formula (II): ##STR2## is reacted with a compound of formula (III): ##STR3## wherein R represents an alkyl group of 1-4 carbon atoms and R.sup.1 is the same as defined above, by heating their neutral pH mixtures at the boiling temperature of the mixture, and the resulting compound of general formula (IV): ##STR4## wherein R and R.sup.1 are the same as defined above, is cyclized into the compound of general formula (I) by further elevating the temperature of the neutral mixture, and if desired, the compounds of general formula (I) are transformed into their salts, or the compounds of general formula (I) are liberated from their salts.
摘要翻译： PCT No.PCT / HU98 / 00065 Sec。 371日期：2000年04月26日 102（e）日期2000年4月26日PCT提交1998年7月22日PCT公布。出版物WO99 / 05118 日期1999年2月4日本发明涉及制备通式（I）化合物的方法，其中R1表示氢原子或1-6个碳原子的烷基，及其盐，其中化合物式（II）：与式（III）化合物反应：其中R表示1-4个碳原子的烷基且R1与上述定义相同，通过在混合物的沸点温度下加热其中性pH混合物，并且通过进一步提高中性混合物的温度将所得到的通式（IV）化合物（其中R和R 1与上述定义相同）环化成通式（I）的化合物，如果需要，化合物通式（I）的化合物转化为它们的盐，或者通式（I）的化合物从其盐中释放出来。

2. 发明授权

US5338868A Process for preparing alpha-amino-phenylacetic acid-trifluoromethane sulfonic acid mixed anhydrides 失效
标题翻译： α-氨基 - 苯乙酸 - 三氟甲磺酸混合酸酐的制备方法
公开(公告)号：US5338868A
公开(公告)日：1994-08-16
申请号：US689828
申请日：1991-05-24
申请人： Karoly Ban , Annamaria Ban , Lajosne Pali , Marta Kruppa , Eva Somfai , Csaba Huszar
发明人： Karoly Ban , Annamaria Ban , Lajosne Pali , Marta Kruppa , Eva Somfai , Csaba Huszar
IPC分类号： C07C227/18 , C07C229/36 , C07C309/00 , C07D307/58 , C07D305/12 , C07C229/00
CPC分类号： C07D307/58 , C07C227/18 , C07C229/36 , C07C309/00
摘要： A process is disclosed for the preparation of a compound of the Formula (VI) ##STR1## wherein X is a hydrogen atom, or OH,Y is a hydrogen atom, OH or a methyl group,R.sup.2 is a CH--COOR group, or a group of the formula (XI) ##STR2## and R is a C.sub.1 to C.sub.2 alkyl group, which comprises the step of: reacting a condensed salt of the Formula (IV) ##STR3## wherein Me is Na.sup.+ or K.sup.+, with a reactive derivative of trifluoromethane-sulfonic acid of the Formula (V)F.sub.3 C--SO.sub.2 OH.The compounds of the Formula (VI) are intermediates in the preparation of penicillins and cephalosporins with antibiotic activity.
摘要翻译：公开了制备式（VI）化合物（VI）的方法，其中X是氢原子，或OH，Y是氢原子，OH或甲基，R2是CH-COOR 基团或式（XI）的基团（XI），R是C1至C2烷基，其包括以下步骤：使式（IV）的缩合盐与其中 Me是Na +或K +，其具有式（V）F3C-SO 2 OH的三氟甲磺酸的反应性衍生物。式（VI）的化合物是制备具有抗生素活性的青霉素和头孢菌素的中间体。

3. 发明授权

US5534644A Process for the preparation of 4-methyl-5-(2-chloroethyl)-thiazole and analogues thereof 失效
标题翻译：制备4-甲基-5-（2-氯乙基） - 噻唑及其类似物的方法
公开(公告)号：US5534644A
公开(公告)日：1996-07-09
申请号：US464308
申请日：1995-06-05
申请人： Endre Palosi , Dezso Korbonits , Erzsebet Molnar nee Bako , Ida Szvoboda nee Kanzel , Gergely Heja , Pal Kiss , Csaba Gonczi , Ferenc Sperber , Csaba Huszar , Gyorgy Mihalovics , Attila Nemeth , Mihaly Su , Karol Gyure , Istvan Bone , Ferenc Morasz , Laszlo Ledniczky , Erzsebet Szabo nee Kardos , Peter Gy ri , Erzsebet Szalay , Karoly Ban , Iidiko Buttkai , Arpad K vari , Sandor Garaczy
发明人： Endre Palosi , Dezso Korbonits , Erzsebet Molnar nee Bako , Ida Szvoboda nee Kanzel , Gergely Heja , Pal Kiss , Csaba Gonczi , Ferenc Sperber , Csaba Huszar , Gyorgy Mihalovics , Attila Nemeth , Mihaly Su , Karol Gyure , Istvan Bone , Ferenc Morasz , Laszlo Ledniczky , Erzsebet Szabo nee Kardos , Peter Gy ri , Erzsebet Szalay , Karoly Ban , Iidiko Buttkai , Arpad K vari , Sandor Garaczy
IPC分类号： C07D277/20 , A61K31/00 , C07C331/02 , C07C331/04 , C07D277/22 , C07D277/32 , C07D277/34
CPC分类号： C07D277/22 , C07C331/04 , C07D277/32 , C07D277/34
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of compounds of general formula (I), wherein R stands for a straight chained C.sub.1-5 alkyl group substituted by a chlorine atom in the 2-position, and acid addition salts thereof, characterized by reacting a 3,5-dichloro-2-alkanone of general formula (V), wherein R is a defined above, with an inorganic thiocyamate, and a) converting the 3-thiocyanato-5-chloro-2-alkanone of general formula (IV), thus obtained, wherein R is as defined above, into 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (II), wherein R is as defined above, by gaseous hydrochloric acid in an organic solvent, hydrogenating the said compound in the presence of a metal catalyst in an organic solvent, or b) reacting said compound of general formula (IV) with an aqueous mineral acid and treating the 2-hydroxy-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (III), thus obtained with a halogenating agent, and hydrogenating the 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (II) thus obtained, wherein R is as defined above, in an organic solvent in presence of a metal catalyst, and optionally converting the 4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (I), wherein R is as defined above, thus obtained or a hydrochloride salt thereof, in a manner known per into another acid addition salt or setting free a compound of general formula (I), wherein R is a defined above, from its acid addition salt.
摘要翻译：本发明涉及制备通式（I）化合物的方法，其中R代表2-位被氯原子取代的直链C 1-5烷基及其酸加成盐，其特征在于使通式（Ⅴ）的3,5-二氯-2-烷酮（其中R为上述定义）与无机硫氰酸酯反应，和a）将通式（IV）的3-氰硫基-5-氯-2-烷酮），其中R如上所定义，通过气态盐酸在通式（II）的2-氯-4-甲基-5-（2-氯烷基） - 噻唑中，其中R如上所定义，有机溶剂，在金属催化剂存在下，在有机溶剂中氢化所述化合物，或b）使所述通式（Ⅳ）化合物与无机酸水溶液反应，并处理2-羟基-4-甲基-5-（ 2-氯烷基） - 噻唑，由卤化剂得到，并氢化2-氯-4-甲基在金属催化剂的存在下，在有机溶剂中，如此获得的通式（II）的5-（5-氯-2-（2-氯烷基） - 噻唑），其中R如上定义，并且任选地将4-甲基-5- - 氯代烷基） - 噻唑，其中R如上所定义，如此获得，或其盐酸盐，以与另一种酸加成盐相同的方式或不含通式（I）的化合物，其中 R是上述定义的酸加成盐。

4. 发明授权

US5023337A Chemical process for the preparation of pharmaceutically active compounds 失效
标题翻译：用于制备药物活性化合物的化学方法
公开(公告)号：US5023337A
公开(公告)日：1991-06-11
申请号：US469749
申请日：1990-01-19
申请人： Ferenc Sperber , Csaba Huszar , Attila Nemeth , Eva Somfai , Iren Pali nee Ivanics
发明人： Ferenc Sperber , Csaba Huszar , Attila Nemeth , Eva Somfai , Iren Pali nee Ivanics
IPC分类号： C07D235/32
CPC分类号： C07D235/32
摘要： The present invention is directed to the preparation of benzimidazole derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein A=stands for S, SO or SO.sub.2,R.sup.1 =stands for C.sub.1-4 alkyl group,R.sup.2 =stands for C.sub.1-4 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl or C.sub.6-10 aryl or aralkyl,comprising reacting a sulphochloride of the formula (II) ##STR2## with an alkyl aluminum compound of the formula (III).R.sub.n.sup.2 AlClhd (3-n) (III)The reaction is performed in one step.
摘要翻译：本发明涉及制备式（I）的苯并咪唑衍生物，其中A = S，SO或SO 2，R 1 = C 1-4烷基，R 2代表C 1 1-4烷基，C 3-7环烷基或C 6-10芳基或芳烷基，其包括使式（II）的二氯化亚氨基与式（III）的烷基铝化合物反应。 Rn2AlClhd（3-n）（III）反应在一个步骤中进行。

5. 发明授权

US5648498A Process for the preparation of 4-methyl-5-(2-chloroethyl)-thiazole and analogues thereof 失效
标题翻译：制备4-甲基-5-（2-氯乙基） - 噻唑及其类似物的方法
公开(公告)号：US5648498A
公开(公告)日：1997-07-15
申请号：US232207
申请日：1994-06-27
申请人： Endre Palosi , Dezso Korbonits , Erzsebet Molnar nee Bako , Ida Szvoboda nee Kanzel , Gergely Heja , Pal Kiss , Csaba Gonczi , Ferenc Sperber , Csaba Huszar , Gyorgy Mihalovics , Attila Nemeth , Mihaly Sut , Karol Gyure , Istvan Bone , Ferenc Morasz , Laszlo Ledniczky , Erzsebet Szabo nee Kardos , Peter Gyri , Erzsebet Szalay , Karoly Ban , Ildiko Buttkai , Arpad Kvari , Sandor Garaczy
发明人： Endre Palosi , Dezso Korbonits , Erzsebet Molnar nee Bako , Ida Szvoboda nee Kanzel , Gergely Heja , Pal Kiss , Csaba Gonczi , Ferenc Sperber , Csaba Huszar , Gyorgy Mihalovics , Attila Nemeth , Mihaly Sut , Karol Gyure , Istvan Bone , Ferenc Morasz , Laszlo Ledniczky , Erzsebet Szabo nee Kardos , Peter Gyri , Erzsebet Szalay , Karoly Ban , Ildiko Buttkai , Arpad Kvari , Sandor Garaczy
IPC分类号： C07D277/20 , A61K31/00 , C07C331/02 , C07C331/04 , C07D277/22 , C07D277/32 , C07D277/34
CPC分类号： C07D277/22 , C07C331/04 , C07D277/32 , C07D277/34
摘要： A process is described for the preparation of 4-Methyl-5-(2-Chloroalkyl)-thiazole wherein the alkyl ranges from C.sub.2 -C.sub.5, by providing the steps of either a) converting the 3-thiocyanato-5-chloro-2-alkanone into 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole by gaseous hydrochloric acid in an organic solvent and hydrogenating the compound in the presence of a metal catalyst in an organic solvent, or b) reacting 3-thiocyanato-5-choro-2-alkanone with aqueous mineral acid and treating the thiazole obtained with a halogenating agent, and hydrogenating the 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole in an organic solvent in presence of a metal catalyst.
摘要翻译： PCT No.PCT / HU92 / 00042 Sec。 371日期：1994年7月27日 102（e）日期1994年7月27日PCT提交1992年10月30日PCT公布。公开号WO93 / 09107 日期1993年5月13日描述了制备4-甲基-5-（2-氯代烷基） - 噻唑的方法，其中烷基的范围为C 2 -C 5，通过以下步骤：a）将3-氰硫基-5- 或者，在有机溶剂中，在金属催化剂存在下氢化化合物，或者b）将2-氯-2-甲基-5-（2-氯代烷基）使3-氰硫基-5-氯-2-烷基酮与无机酸水溶液反应，并处理用卤化剂得到的噻唑，并将2-氯-4-甲基-5-（2-氯烷基） - 噻唑在有机溶剂中氢化在金属催化剂的存在下。

6. 发明授权

US09024046B2 Reductive amination process for preparation of dronedarone using amine intermediary compound 有权
标题翻译：使用胺中间体化合物制备决奈达隆的还原胺化方法
公开(公告)号：US09024046B2
公开(公告)日：2015-05-05
申请号：US14007170
申请日：2012-03-27
申请人： Antal Friesz , Csaba Huszar
发明人： Antal Friesz , Csaba Huszar
IPC分类号： C07D307/00 , C07D307/81 , C07D307/85 , C07D307/83
CPC分类号： C07D307/81 , C07D307/83 , C07D307/85
摘要： The invention relates to a novel process for preparation of drohedarone of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof characterized in that a compound of formula (II) is reacted in the presence of a reductive agent with butyraldehyde and/or butanoic acid, and isolating the obtained product and, if desired, converting it into a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to some hovel intermediary compounds and the preparation thereof.
摘要翻译：本发明涉及一种制备式（I）决奈达隆及其药学上可接受的盐的新方法，其特征在于式（II）化合物在还原剂存在下与丁醛和/或丁酸反应，并分离所得产物，如果需要，将其转化为其药学上可接受的盐。本发明还涉及一些新的中间体化合物及其制备。

7. 发明授权

US09193703B2 Process for preparation of dronedarone by mesylation 有权
标题翻译：通过甲磺酰化制备决奈达隆的方法
公开(公告)号：US09193703B2
公开(公告)日：2015-11-24
申请号：US14007431
申请日：2012-03-27
申请人： Antal Friesz , Csaba Huszar
发明人： Antal Friesz , Csaba Huszar
IPC分类号： C07D307/81
CPC分类号： C07D307/81
摘要： The invention relates to a novel process for preparation of N-[2-n-butyl-3-[4-[3-(di-n-butylamino)-propoxy]-benzoyl]-benzofuran-5-yl]methanesulfonamide (I) and pharmaceutical acceptable salts thereof, where a salt of (5-amino-2-butyl-1-benzofuran-3-yl){4-[3-(di-n-butylamino)propoxy]phenyl}methanone of formula (II)—where A is a mono- or dibasic acid forming an acid addition salt with the compound of formula (II), n is 1 if A is dibasic acid and n is 1 or 2 if A is a monobasic acid—is reacted with a mesylating reagent in a heterogen reaction, if desired, in the presence of a phase transfer catalyst. The invention also relates to the novel salts of compound of formula (II), for the preparation thereof and their use in the preparation of dronedarone.
摘要翻译：本发明涉及制备N- [2-正丁基-3- [4- [3-（二正丁基氨基） - 丙氧基] - 苯甲酰基] - 苯并呋喃-5-基]甲磺酰胺（I ）和其药学上可接受的盐，其中式（II）的（5-氨基-2-丁基-1-苯并呋喃-3-基）{4- [3-（二正丁基氨基）丙氧基]苯基}甲酮盐） - 其中A是与式（II）化合物形成酸加成盐的一元酸或二元酸，如果A是二元酸，n是1，如果A是一元酸，则n是1或2，如果A是一元酸，则与如果需要，在相转移催化剂的存在下，异相原子反应中的甲磺酰试剂。本发明还涉及式（II）化合物的新型盐，用于制备它们及其在制备决奈达隆中的用途。

8. 发明申请

US20140018554A1 REDUCTIVE AMINATION PROCESS FOR PREPARATION OF DRONEDARONE USING AMINE INTERMEDIARY COMPOUND 有权
标题翻译：使用胺中间体化合物制备红霉素的还原性胺化方法
公开(公告)号：US20140018554A1
公开(公告)日：2014-01-16
申请号：US14007170
申请日：2012-03-27
申请人： Antal Friesz , Csaba Huszar
发明人： Antal Friesz , Csaba Huszar
IPC分类号： C07D307/81
CPC分类号： C07D307/81 , C07D307/83 , C07D307/85
摘要： The invention relates to a novel process for preparation of drohedarone of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof characterized in that a compound of formula (II) is reacted in the presence of a reductive agent with butyraldehyde and/or butanoic acid, and isolating the obtained product and, if desired, converting it into a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to some hovel intermediary compounds and the preparation thereof.
摘要翻译：本发明涉及一种制备式（I）决奈达隆及其药学上可接受的盐的新方法，其特征在于式（II）化合物在还原剂存在下与丁醛和/或丁酸反应，并分离所得产物，如果需要，将其转化为其药学上可接受的盐。本发明还涉及一些新的中间体化合物及其制备。

9. 发明申请

US20140081035A1 PROCESS FOR PREPARATION OF DRONEDARONE BY MESYLATION 有权
标题翻译：通过MESYLATION制备龙胆酮的方法
公开(公告)号：US20140081035A1
公开(公告)日：2014-03-20
申请号：US14007431
申请日：2012-03-27
申请人： Antal Friesz , Csaba Huszar
发明人： Antal Friesz , Csaba Huszar
IPC分类号： C07D307/81
CPC分类号： C07D307/81
摘要： The invention relates to a novel process for preparation of N-[2-n-butyl-3-[4-[3-(di-n-butylamino)-propoxy]-benzoyl]-benzofuran-5-yl]methanesulfonamide (I) and pharmaceutical acceptable salts thereof, where a salt of (5-amino-2-butyl-1-benzofuran-3-yl) {4-[3-(di-n-butylamino)propoxy]phenyl}methanone of formula (II)—where A is a mono- or dibasic acid forming an acid addition salt with the compound of formula (II), n is 1 if A is dibasic acid and n is 1 or 2 if A is a monobasic acid—is reacted with a mesylating reagent in a heterogen reaction, if desired, in the presence of a phase transfer catalyst. The invention also relates to the novel salts of compound of formula (II), for the preparation thereof and their use in the preparation of dronedarone.
摘要翻译：本发明涉及制备N- [2-正丁基-3- [4- [3-（二正丁基氨基） - 丙氧基] - 苯甲酰基] - 苯并呋喃-5-基]甲磺酰胺（I ）和其药学上可接受的盐，其中式（II）的（5-氨基-2-丁基-1-苯并呋喃-3-基）{4- [3-（二正丁基氨基）丙氧基]苯基}甲酮盐） - 其中A是与式（II）化合物形成酸加成盐的一元酸或二元酸，如果A是二元酸，n是1，如果A是一元酸，则n是1或2，如果A是一元酸，则与如果需要，在相转移催化剂的存在下，异相原子反应中的甲磺酰试剂。本发明还涉及式（II）化合物的新型盐，用于制备它们及其在制备决奈达隆中的用途。

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