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    • 3. 发明专利
    • Análogos de tubulisina y métodos de fabricación y uso
    • ES2719756T3
    • 2019-07-12
    • ES15805337
    • 2015-11-10
    • SQUIBB BRISTOL MYERS CO
    • PEREZ HEIDI LWEI DONNA DBORZILLERI ROBERT MGANGWAR SANJEEVSCHROEDER GRETCHEN MCHENG HENGSCHMIDT ROBERT J
    • C07K5/062A61K47/68A61P35/00C07D277/24C07K5/078C07K16/30
    • Un analogo de tubulisina que tiene una estructura representada por la formula (I)**Fórmula** en donde R1 es**Fórmula** en donde R1a es H, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, CO(alquilo C1-C5), CO(alquenilo C2-C5) o CO(alquinilo C2-C5); cada R1b es independientemente H o alquilo C1-3; R1c es H, Me o CH(Me)2; y n es 0, 1 o 2; R2 es H, alquilo C1-C10 sin sustituir o sustituido, alquenilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, alquinilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, arilo sin sustituir o sustituido, heteroarilo sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2(alquilo C1-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2OC(=O)( alquilo C1-C10), (CH2)1-2OC(=O)(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2OC(=O)(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquilo C1-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, cicloalifatico sin sustituir o sustituido, heterocicloalifatico sin sustituir o sustituido, arilalquilo sin sustituir o sustituido o alquilarilo sin sustituir o sustituido; R3 es H, alquilo C1-C10 sin sustituir o sustituido, alquenilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, alquinilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, arilo sin sustituir o sustituido, heteroarilo sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquilo C1- C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2OC(=O)(alquilo C1-C10), (CH2)1-2OC(=O)(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2OC(=O)(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquilo C1-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, C(=O)(alquinilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, cicloalifatico sin sustituir o sustituido, heterocicloalifatico sin sustituir o sustituido, arilalquilo sin sustituir o sustituido, alquilarilo sin sustituir o sustituido, o**Fórmula** en donde cada R3a es independientemente H, NH2, NHMe, Cl, F, Me, Et o CN;**Fórmula** R4 es en donde R4a y R4b son independientemente H, alquilo C1-C5, CH2(cicloalquilo C5-C6), CH2C6H5, C6H5 o CH2CH2OH; y W es O o S; R5 y R6 son cada uno Me o se combinan con el carbono al que estan unidos para formar un anillo de ciclopropilo; R7 es H o alquilo C1-C3; y Y es H, OH, Cl, F, CN, Me, Et, NO2 o NH2;