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1. 发明申请

WO2004026237A3 COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF PREMATURE EJACULATION 审中-公开
标题翻译：用于治疗预防性呕吐的化合物
公开(公告)号：WO2004026237A3
公开(公告)日：2004-07-01
申请号：PCT/US0329055
申请日：2003-09-15
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , DENHART DEREK JOHN , DITTA JONATHAN L , KING DALTON , MACOR JOHN E , MARCIN LAWRENCE R , MATTSON RONALD J , MENG ZHAOXING
发明人： DENHART DEREK JOHN , DITTA JONATHAN L , KING DALTON , MACOR JOHN E , MARCIN LAWRENCE R , MATTSON RONALD J , MENG ZHAOXING
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/416 , A61K31/4184 , C07D209/14 , C07D403/02
CPC分类号： C07D209/14
摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof and pharmaceutically acceptable formulations comprising said compounds [INSERT CHEMICAL STRUCTURE HERE] (I) useful for the treatment of premature ejaculation, depression, attention deficit hyperactivity disorder, obsessive-compulsive disorder, post-traumatic stress disorder and substance abuse disorders.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物，以及包含所述化合物的药学上可接受的制剂[用于治疗早泄，抑郁，注意缺陷多动症，强迫症的化学结构（I） - 压力障碍，创伤后应激障碍和药物滥用障碍。

2. 发明专利

IL266470D0 Cyclobutane- and azetidine-containing mono and spirocyclic compounds as alpha v integrin inhibitors 未知
公开(公告)号：IL266470D0
公开(公告)日：2019-07-31
申请号：IL26647019
申请日：2019-05-06
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , MARCIN LAWRENCE R , PANDA MANORANJAN , DHANUSU SURESH , SELVAKUMAR KUMARAVEL , DEVASTHALE PRATIK , ZHAO GUOHUA , MOORE FANG , PIENIAZEK SUSAN NICOLE
发明人： MARCIN LAWRENCE R , PANDA MANORANJAN , DHANUSU SURESH , SELVAKUMAR KUMARAVEL , DEVASTHALE PRATIK , ZHAO GUOHUA , MOORE FANG , PIENIAZEK SUSAN NICOLE
IPC分类号： C07D20060101
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I):or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are antagonists to αv-containing integrins. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with dysregulation of αv-containing integrins, such as pathological fibrosis, transplant rejection, cancer, osteoporosis, and inflammatory disorders, by using the compounds and pharmaceutical compositions.

3. 发明专利

IL254430D0 Heterocyclic compounds useful as inhibitors of tnf 未知
公开(公告)号：IL254430D0
公开(公告)日：2017-11-30
申请号：IL25443017
申请日：2017-09-11
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , MARCIN LAWRENCE R , WROBLESKI STEPHEN T , DHAR T G MURALI
发明人： MARCIN LAWRENCE R , WROBLESKI STEPHEN T , DHAR T G MURALI
IPC分类号： C07D20060101
摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) or a salt thereof, wherein: X is CR6 or N; W is: (i) -(CR3R3)1-4- or (ii) -(CR3R3)x-Y-(CR3R3)y-; and Y, R1, R2, R3, R5, R6, R7, x, and y are define herein. Also disclosed are methods of using such compounds as modulators of TNFα, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating inflammatory and autoimmune diseases.

5. 发明授权

EP2379553B1 BICYCLIC COMPOUNDS FOR THE REDUCTION OF BETA-AMYLOID PRODUCTION 失效
标题翻译：双环连接，以降低β-淀粉样生产
公开(公告)号：EP2379553B1
公开(公告)日：2013-06-26
申请号：EP10700643
申请日：2010-01-12
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MARCIN LAWRENCE R , THOMPSON LORIN A III , BOY KENNETH M , GUERNON JASON M , HIGGINS MENDI A , SHI JIANLIANG , WU YONG-JIN , ZHANG YUNHUI , MACOR JOHN E
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4196 , A61K31/437 , A61P25/28 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D513/10
CPC分类号： C07D487/04 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D513/10

6. 发明专利

ES2803650T3 Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de TNF 未知
公开(公告)号：ES2803650T3
公开(公告)日：2021-01-28
申请号：ES16712647
申请日：2016-03-17
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： MARCIN LAWRENCE R , WROBLESKI STEPHEN T , DHAR T G MURALI
IPC分类号： C07D487/06 , A61K31/4353 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P25/00 , A61P37/00
摘要： Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: X es CR6 o N; W es: (i) -(CR3R3)1-4-; o (ii) -(CR3R3)x-Y-(CR3R3)y-; cada Y es independientemente O, NR4 o S(O)p; x es cero, 1 o 2; y es 1, 2 o 3, con la condición de que (x+y) sea 1, 2 o 3; R1 es H, R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con de cero a 6 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con de cero a 4 R1a, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5-7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o -(CRgRg)r(heteroarilo mono o bicíclico sustituido con de cero a 3 R1a); R2 es H, halo, -CN, -CF3, -OCF3, -NO2, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 R1a, -(CRgRg)rORe, -(CRgRg)rNRcRc, -(CRgRg)rS(O)pRb, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5-7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o - (CRgRg)r(heteroarilo monocíclico sustituido con de cero a 3 R1a); cada R3 es independientemente H, halo, -CN, -OH, -OCF3, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -(CRgRg)rC(O)Rb, -(CRgRg)rC(O)ORb, -(CRgRg)rC(O)NRcRc, -(CRgRg)rORe, -(CRgRg)rOC(O)Rb, - (CRgRg)rOC(O)NRcRc, -(CRgRg)rOC(O)ORd, -(CRgRg)rNRcRc, -(CRgRg)rNRbC(O)Rd, -(CRgRg)rNRbC(O)ORd, - (CRgRg)rNRbC(O)NRcRc, -(CRgRg)rNRbS(O)pRd, -(CRgRg)rS(O)pRb, -(CRgRg)rS(O)pNRcRc, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), - (CRgRg)r(heterociclilo de 5-7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o -(CRgRg)r(heteroarilo mono o bicíclico sustituido con de cero a 3 R1a); o dos R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman C=O, C=NORb, un grupo espirocarbociclilo o un grupo espiroheterociclilo; cada R4 es independientemente H, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 R1a, cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 6 R1a, -C(O)Rb, -C(O)NRcRc, - 35 C(O)ORb, -S(O)2Rb, -S(O)2NRcRc, -S(O)2ORb, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5-7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o -(CRgRg)r(heteroarilo monocíclico sustituido con de cero a 3 R1a); R5 es -(CRgRg)r(carbociclilo de 3-14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5-10 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o -(CRgRg)r(heteroarilo mono o bicíclico sustituido con de cero a 3 R1a); R6 es H, halo o -CN; R7 es H, halo, -CN, alquilo C1-6 o alcoxi C1-3; cada R1a es independientemente F, Cl, -CN, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 Ra, cicloalquilo C3-6 sustituido con de cero a 6 Ra, alcoxi C1-3 sustituido con de cero a 6 Ra, haloalcoxi C1-3, heterocicloalquilo sustituido con de cero a 6 Ra, arilo sustituido con de cero a 6 Ra, heteroarilo mono o bicíclico sustituido con de cero a 6 Ra, - C(O)Rb, -C(O)ORb, -C(O)NRcRc, -OC(O)Rb, -OC(O)NRcRc, -OC(O)ORd, -NRcRc, -NRbC(O)Rd, -NRbC(O)ORd, - NRbS(O)pRd, -NRbC(O)NRcRc, -NRbS(O)pNRcRc, -S(O)pRb, -S(O)pNRcRc o -C(O)NRb(CH2)1-3NRcRc; cada Ra es independientemente halo, -CN, -OH, -NH2, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-3, fluoroalcoxi C1-3, -C(O)OH, -C(O)(alquilo C1-3), -C(O)O(alquilo C1-4), -OC(O)(alquilo C1-3), -NH(alquilo C1-3), -N(alquilo C1-3)2, -C(O)NH(alquilo C1-3), -OC(O)NH(alquilo C1-3), -NHC(O)NH(alquilo C1-3), -C(=NH)(NH2), carbociclilo C3-7, arilo, heterociclilo de 5-7 miembros, heteroarilo mono o bicíclico, -O(arilo), -O(bencilo), - O(heterociclilo), -S(alquilo C1-3), -S(arilo), -S(heterociclilo), -S(O)(arilo), -S(O)(heterociclilo), -S(O)2(arilo), - S(O)2(heterociclilo), -NHS(O)2(arilo), -NHS(O)2(heterociclilo), -NHS(O)2NH(arilo), -NHS(O)2NH(heterociclilo), - NH(aril)-NH(heterociclilo), -NHC(O)(arilo), -NHC(O)(alquilo C1-3), -NHC(O)(heterociclilo), -OC(O)(arilo), - 55 OC(O)(heterociclilo), -NHC(O)NH(arilo), -NHC(O)NH(heterociclilo), -OC(O)O(alquilo C1-3), -OC(O)O(arilo), - OC(O)O(heterociclilo), -OC(O)NH(arilo), -OC(O)NH(heterociclilo), -NHC(O)O(arilo), -NHC(O)O(heterociclilo), - NHC(O)O(alquilo C1-3), -C(O)NH(arilo), -C(O)NH(heterociclilo), -C(O)O(arilo), -C(O)O(heterociclilo), -N(alquil C1- 3)S(O)2(arilo), -N(alquil C1-3)S(O)2(heterociclilo), -N(alquil C1-3)S(O)2NH(arilo), -N(alquil C1- 3)S(O)2NH(heterociclilo), -N(alquil C1-3)(arilo), -N(alquil C1-3)(heterociclilo), -N(alquil C1-3)C(O)(arilo), -N(alquil C1-3)C(O)(heterociclilo), -N(alquil C1-3)C(O)NH(arilo), -(CH2)0-3C(O)NH(heterociclilo), -OC(O)N(alquil C1-3)(arilo), - OC(O)N(alquil C1-3)(heterociclilo), -N(alquil C1-3)C(O)O(arilo), -N(alquil C1-3)C(O)O(heterociclilo), -C(O)N(alquil C1- 3)(arilo), -C(O)N(alquil C1-3)(heterociclilo), -NHS(O)2N(alquil C1-3)(arilo), -NHS(O)2N(alquil C1-3)(heterociclilo), - NHP(O)2N(alquil C1-3)(arilo), -NHC(O)N(alquil C1-3(arilo), -NHC(O)N(alquil C1-3)(heterociclilo), -N(alquil C1- 3)S(O)2N(alquil C1-3)(arilo), -N(alquil C1-3)S(O)2N(alquil C1-3)(heterociclilo), -N(alquil C1-3)C(O)N(alquil C1-3)(arilo), - N(alquil C1-3)C(O)N(alquil C1-3)(heterociclilo) o -Si(alquilo C1-3)3; cada Rb es independientemente H, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 Rf, cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 6 Rf, heterocicloalquilo sustituido con de cero a 6 Rf, arilo sustituido con de cero a 3 Rf o heteroarilo mono o bicíclico sustituido con de cero a 3 Rf; cada Rc es independientemente H, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 Rf, cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 6 Rf, heterocicloalquilo sustituido con de cero a 6 Rf, arilo sustituido con de cero a 3 Rf o heteroarilo mono o bicíclico sustituido con de cero a 3 Rf; o cuando se unen al mismo nitrógeno, dos Rc junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4-8 miembros opcionalmente sustituido con Rg; cada Rd es independientemente H, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 Rf, cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 6 Rf, heterocicloalquilo sustituido con de cero a 6 Rf, arilo sustituido con de cero a 3 Rf o heteroarilo mono o bicíclico sustituido con de cero a 3 Rf; cada Re es independientemente H, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 Rf, haloalquilo C1-3, cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 6 Rf, heterocicloalquilo sustituido con de cero a 6 Rf, arilo sustituido con de cero a 3 Rf o heteroarilo mono o bicíclico sustituido con de cero a 3 Rf; cada Rf es independientemente H, halo, -OH, -CN, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 Ra, alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 6 Ra, heterocicloalquilo sustituido con de cero a 6 Ra, arilo sustituido con de cero a 3 Ra o heteroarilo mono o bicíclico sustituido con de cero a 3 Ra; cada Rg es independientemente H, F, -OH, -CN, alquilo C1-3, -CF3 o fenilo; cada p es independientemente cero, 1 o 2; y cada r es independientemente cero, 1, 2, 3 o 4.

8. 发明专利

RS53704A DERIVATI ALFA-(N-SULFONAMIDO)ACETAMIDA KAO INHIBITORI BETA-AMILOIDA 未知
公开(公告)号：RS53704A
公开(公告)日：2006-12-15
申请号：YUP53704
申请日：2002-12-20
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： PARKER MICHAEL F , MCELHONE KATHARINE E , MATE ROBERT A , BRONSON JOANNE J , GAI YONGHUA , BERGSTROM CARL P , MARCIN LAWRENCE R , MACOR JOHN E
IPC分类号： A61K31/18 , A61K31/192 , A61K31/197 , A61K31/216 , A61K31/223 , A61K31/24 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/4525 , A61K31/4545 , A61K31/455 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/495 , A61K31/497 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C237/04 , C07C237/14 , C07C311/19 , C07C317/32 , C07C323/49 , C07C323/60 , C07D207/14 , C07D207/32 , C07D207/325 , C07D211/14 , C07D211/28 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D213/40 , C07D213/42 , C07D213/61 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/06 , C07D217/04 , C07D217/06 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D235/10 , C07D235/14 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/28 , C07D285/00 , C07D285/01 , C07D285/06 , C07D285/12 , C07D295/08 , C07D295/12 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/14 , C07D295/18 , C07D295/20 , C07D307/68 , C07D333/20 , C07D333/28 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D413/04 , C07D521/00
摘要： Data je serija novih α-(N-sulfonamido)acetamidnih jedinjenja Formule (I), gde su R, R1, R2 i R3 ovde definisani, koja su inhibitori produkcije á-amiloidnog peptida (á-AP) i korisna su za lečenje Alzheimer-ove bolesti i drugih stanja osetljivih na anti-amiloidnu aktivnost.

9. 发明专利

CO5590894A2 DERIVADOS DE A-(N-SULFONAMIDO)ACETAMIDA COMO INHIBIDORES DEL PEPTIDO B-AMILOIDEO 未知
公开(公告)号：CO5590894A2
公开(公告)日：2005-12-30
申请号：CO04057563
申请日：2004-06-18
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： PARKER MICHAEL F , KATHARINE E MCELHONE , MATTE ROBERT A , BRONSON JOANNE J , YONGHUA GAI , BERGSTROM CARL P , MARCIN LAWRENCE R , MACOR JOHN E
IPC分类号： A61K31/18 , A61K31/192 , A61K31/197 , A61K31/216 , A61K31/223 , A61K31/24 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/4525 , A61K31/4545 , A61K31/455 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/495 , A61K31/497 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C237/04 , C07C237/14 , C07C311/19 , C07C317/32 , C07C323/49 , C07C323/60 , C07D207/14 , C07D207/32 , C07D207/325 , C07D211/14 , C07D211/28 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D213/40 , C07D213/42 , C07D213/61 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/06 , C07D217/04 , C07D217/06 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D235/10 , C07D235/14 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/28 , C07D285/00 , C07D285/01 , C07D285/06 , C07D285/12 , C07D295/08 , C07D295/12 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/14 , C07D295/18 , C07D295/20 , C07D307/68 , C07D333/20 , C07D333/28 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D413/04 , C07D521/00
摘要： 1.- Un compuesto de fórmula I; o un isómero óptico del mismo caracterizado porque:R1 se selecciona del grupo que consiste de(a) un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono de cadena recta o ramificada sustituido opcionalmente por sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de hidroxi, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio de 1 a 4 átomos de carbono y halógeno;(b) cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono sustituido opcionalmente por hidroxi o halógeno; R es hidrógeno o R1 y R tomados conjuntamente son alquileno de 2 a 5 átomos de carbono;R2 se selecciona del grupo que consiste de (a) un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o alquenilo de 3 a 6 átomos de carbono de cadena recta o ramificada sustituido opcionalmente por sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno, alcoxi de 1 a 4 átomosde carbono y NR4R5;(b) cicloalquilmetilo de 3 a 7 átomos de carbono sustituido opcionalmente por sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de amino, (alquil-C1-C4)NH-, di (alquil-C1- C4)N-, alquilC1-C4-C(=O)NH-, y alquil-C1-C4-OC(=O)NH-;(c) un grupo alquil-C1-C6-C(=O) - A de cadena recta o ramificada;(d) -B-naftilo;(e) D y E son cada uno, independientemente, un enlace directo, un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono de cadena recta o ramificada;Z se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, ciano, hidroxi, -OCHF2, -OCF3, -CF3 y -CHF2; ...

10. 发明专利

AU2003270683A8 Compounds for the treatment of premature ejaculation 未知
公开(公告)号：AU2003270683A8
公开(公告)日：2004-04-08
申请号：AU2003270683
申请日：2003-09-15
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： DENHART DEREK JOHN , KING DALTON , MARCIN LAWRENCE R , DITTA JONATHAN L , MATTSON RONALD J , MENG ZHAOXING , MACOR JOHN E
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/416 , A61K31/4184 , C07D209/14 , C07D403/02
摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof and pharmaceutically acceptable formulations comprising said compounds useful for the treatment of premature ejaculation, depression, attention deficit hyperactivity disorder, obsessive-compulsive disorder, post-traumatic stress disorder and substance abuse disorders.

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