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1. 发明公开

KR20180031773A TNF 알파의 조정제로서 유용한 시클릭 화합물 审中-公开
标题翻译：可用作TNFα调节剂的环状化合物
公开(公告)号：KR20180031773A
公开(公告)日：2018-03-28
申请号：KR20187005708
申请日：2016-08-02
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： XIAO HAI YUN , DHAR MURALI T G , JIANG BIN , DUAN JINGWU
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4188 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D487/14
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , C07D487/14
摘要： 화학식 (I)의화합물또는그의염이개시되어있고여기서, 고리 A는 3- 내지 6-원카르보시클릭또는헤테로시클릭고리이고; X는 CR또는 N이고; Y는 -(CRR)-이고; Z는 -(CRR)-이고; q, R, R, R, R, R, R, R, R및 R은본원에정의되어있다. 또한 TNFα의조정제로서이러한화합물을사용하는방법, 및이러한화합물을포함하는제약조성물이개시되어있다. 이들화합물은염증성및 자가면역질환을치료하는데유용하다.
摘要翻译：公开了式（I）化合物或其盐，其中环A是3-至6-元碳环或杂环; X是CR或N; Y是 - （CR R） - ; Z是 - （CRR） - ; q，R，R，R，R，R，R，R，R和R如本文所定义。还公开了使用这种化合物作为TNFα调节剂的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗炎症和自身免疫性疾病。

2. 发明申请

WO03047512A3 COMPOUNDS DERIVED FROM AN AMINE NUCLEUS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SAME 审中-公开
标题翻译：衍生自胺核的化合物和包含它们的药物组合物
公开(公告)号：WO03047512A3
公开(公告)日：2003-10-16
申请号：PCT/US0238038
申请日：2002-11-27
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , LIU CHUNJIAN , DHAR MURALI T G , GU HENRY H , IWANOWICZ EDWIN J , LEFTHERIS KATERINA , PITTS WILLIAM J , HERPIN TIMOTHY F , PI ZULAN , BISACCHI GREGORY S
发明人： LIU CHUNJIAN , DHAR MURALI T G , GU HENRY H , IWANOWICZ EDWIN J , LEFTHERIS KATERINA , PITTS WILLIAM J , HERPIN TIMOTHY F , PI ZULAN , BISACCHI GREGORY S
IPC分类号： A61K45/06 , C07D263/32 , C07D263/48 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D521/00 , A61K31/33 , A61K31/41 , A61K31/42 , A61K31/425 , A61K31/505 , A61K31/53 , C07D239/00 , C07D239/02 , C07D251/00 , C07D253/00 , C07D271/00 , C07D413/00
CPC分类号： C07D413/12 , A61K45/06 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D263/32 , C07D263/48 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： Compounds having the formula (I), are effective as inhibitors of IMPDH enzyme and/or serine protease Factor VIIa, wherein B is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic ring, D is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic ring except when A is a heterocyclic ring, then D is a heterocyclic ring system, R is hydrogen or C1-4alkyl, and A, R1, R2 and R4 are as defined in the specification.
摘要翻译：具有式（I）的化合物作为IMPDH酶和/或丝氨酸蛋白酶因子VIIa的抑制剂是有效的，其中B是单环或双环碳环或杂环，D是单环或双环碳环或杂环，除了当A是杂环，则D为杂环系统，R为氢或C 1-4烷基，并且A，R 1，R 2和R 4如说明书中所定义。

4. 发明专利

AU2016301215A1 Cyclic compounds useful as modulators of TNF alpha 未知
公开(公告)号：AU2016301215A1
公开(公告)日：2018-03-22
申请号：AU2016301215
申请日：2016-08-02
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： XIAO HAI-YUN , DHAR MURALI T G , JIANG BIN , DUAN JINGWU
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61P37/00 , C07D487/04
摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) or a salt thereof, wherein: Ring A is 3- to 6-membered carbocyclic or heterocyclic ring; X is CR

5. 发明专利

AU2712802A Hydantoin compounds useful as anti-inflammatory agents 未知
公开(公告)号：AU2712802A
公开(公告)日：2002-06-11
申请号：AU2712802
申请日：2001-11-30
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , CEREP SA
发明人： IWANOWICZ EDWIN J , DHAR MURALI T G , LAUNAY MICHELE , POTIN DOMINIQUE , MAILLET MAGALI JEANNINE BLANDI , NICOLAI ERIC ANTOINE
IPC分类号： A61P29/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/4188

6. 发明专利

IL257159D0 Cyclic compounds useful as modulators of tnf alpha 未知
公开(公告)号：IL257159D0
公开(公告)日：2018-03-29
申请号：IL25715918
申请日：2018-01-25
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , XIAO HAI YUN , DUAN JINGWU , JIANG BIN , DHAR MURALI T G
发明人： XIAO HAI-YUN , DUAN JINGWU , JIANG BIN , DHAR MURALI T G
IPC分类号： C07D20060101
摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) or a salt thereof, wherein: Ring A is 3- to 6-membered carbocyclic or heterocyclic ring; X is CR1 or N; Y is —(CR5R5)m—; Z is —(CR5R5)n—; and q, R1, R2, R3, R4, R6, R7, R8, R9, and R10 are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as modulators of TNFα, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating inflammatory and autoimmune diseases.

7. 发明专利

CA2994703A1 CYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS MODULATORS OF TNF ALPHA 未知
公开(公告)号：CA2994703A1
公开(公告)日：2017-02-09
申请号：CA2994703
申请日：2016-08-02
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： XIAO HAI-YUN , DHAR MURALI T G , JIANG BIN , DUAN JINGWU
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61P37/00 , C07D487/04
摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) or a salt thereof, wherein: Ring A is 3- to 6-membered carbocyclic or heterocyclic ring; X is CR1 or N; Y is -(CR5R5)m-; Z is -(CR5R5)n-; and q, R1, R2, R3, R4, R6, R7, R8, R9, and R10 are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as modulators of TNFa, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating inflammatory and autoimmune diseases.

8. 发明专利

AU2002352950A1 COMPOUNDS DERIVED FROM AN AMINE NUCLEUS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING SAME 未知
公开(公告)号：AU2002352950A1
公开(公告)日：2003-06-17
申请号：AU2002352950
申请日：2002-11-27
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： LIU CHUNJIAN , DHAR MURALI T G , GU HENRY H , IWANOWICZ EDWIN J , LEFTHERIS KATERINA , PITTS WILLIAM J , HERPIN TIMOTHY F , PI ZULAN , BISACCHI GREGORY S
IPC分类号： A61K45/06 , C07D263/32 , C07D263/48 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D521/00

9. 发明专利

ES2828696T3 Compuestos cíclicos útiles como moduladores de TNF alfa 未知
公开(公告)号：ES2828696T3
公开(公告)日：2021-05-27
申请号：ES16748045
申请日：2016-08-02
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： XIAO HAI-YUN , DHAR MURALI T G , JIANG BIN , DUAN JINGWU
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61P37/00 , C07D487/04
摘要： Un compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en donde: el anillo A es un anillo carbociclico de 3 a 6 miembros en donde dicho anillo es un anillo no aromatico saturado o parcialmente saturado en donde todos los atomos de todos los anillos son de carbono o un anillo heterociclico de 5 miembros; X es CR1 o N; Y es -(CR5R5)m-; Z es -(CR5R5)n-; m es cero, 1 o 2; n es cero, 1 o 2; a condicion de que m+n sea cero, 1 o 2; R1 es H, halo, -CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R2 es H, R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con de cero a 6 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con de cero a 4 R1a, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3 a 14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5 a 7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o -(CRgRg)r(heteroarilo mono o biciclico sustituido con de cero a 3 R1a); R3 es H, halo, -CN, -CF3, -OCF3, -NO2, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 R1a, -(CRgRg)rORe, -(CRgRg)rNRcRc, -(CRgRg)rS(O)pRb, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3 a 14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5 a 7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o - (CRgRg)r(heteroarilo monociclico o biciclico sustituido con de cero a 3 R1a); R4 es H, halo, -CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 o alcoxi C1-4; cada R5 es independientemente H, halo, -CN, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 Rh, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -(CRgRg)rC(O)Rb, -(CRgRg)rC(O)ORb, -(CRgRg)rC(O)NRcRc, -(CRgRg)rORe, -(CRgRg)rOC(O)Rb, - (CRgRg)rOC(O)NRcRc, -(CRgRg)rOC(O)ORd, -(CRgRg)rNRcRc, -(CRgRg)rNRbC(O)Rd, -(CRgRg)rNRbC(O)ORd, - (CRgRg)rNRbC(O)NRcRc, -(CRgRg)rNRbS(O)pRd, -(CRgRg)rS(O)pRb, -(CRgRg)rS(O)pNRcRc, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3 a 14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), - (CRgRg)r(heterociclilo de 5 a 7 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o -(CRgRg)r(heteroarilo mono o biciclico sustituido con de cero a 3 R1a); o dos R5 junto con el atomo de carbono al que estan unidos forman C=O, C=NORb o un anillo espirocarbociclico o espiroheterociclico de 3 a 6 miembros sustituido con de cero a 3 Ri; R6 y R8 son independientemente H, halo, -OH, -CN, alquilo C1-5, hidroxialquilo C1-5, haloalquilo C1-5, alcoxi C1-5, - NRxRx, -OC(O)NRxRx, -NRxC(O)ORy, -NRxC(O)Ry, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3 a 14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5 a 10 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o -(CRgRg)r(heteroarilo mono o biciclico sustituido con de cero a 3 R1a); cada R7 es independientemente halo, -OH, -CN, alquilo C1-5, hidroxialquilo C1-5, haloalquilo C1-5, -NRxRx, alcoxi C1- 5, -OC(O)NRxRx, -NRxC(O)ORy, -NRxC(O)Ry, -(CRgRg)r(carbociclilo de 3 a 14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5 a 10 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o -(CRgRg)r(heteroarilo mono o biciclico sustituido con de cero a 3 R1a); R9 es -(CRgRg)r(carbociclilo de 3 a 14 miembros sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(arilo sustituido con de cero a 3 R1a), -(CRgRg)r(heterociclilo de 5 a 10 miembros sustituido con de cero a 3 R1a) o -(CRgRg)r(heteroarilo mono o biciclico sustituido con de cero a 3 R1a); R10 es H, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; o R9 y R10 junto con el atomo de carbono al que estan unidos forman un anillo espirocarbociclico o espiroheterociclico de 5 a 6 miembros, sustituido con de cero a 6 Ri; cada R1a es independientemente F, Cl, Br, -CN, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 Ra, cicloalquilo C3-6 sustituido con de cero a 6 Ra, alcoxi C1-3 sustituido con de cero a 6 Ra, haloalcoxi C1-3, heterociclilo de 5 a 7 miembros sustituido con de cero a 6 Ra, arilo sustituido con de cero a 6 Ra, heteroarilo mono o biciclico sustituido con de cero a 6 Ra, -C(O)Rb, -C(O)ORb, -C(O)NRcRc, -OC(O)Rb, -OC(O)NRcRc, -OC(O)ORd, -NRcRc, -NRbC(O)Rd, - NRbC(O)ORd, -NRbS(O)pRd, -NRbC(O)NRcRc, -NRbS(O)pNRcRc, -S(O)pRb, -S(O)pNRcRc o -C(O)NRb(CH2)1-3NRcRc; cada Ra es independientemente halo, -CN, -OH, -NO2, -NH2, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-3, fluoroalcoxi C1-3, -(CH2)rC(O)OH, -C(O)(alquilo C1-3), -C(O)O(alquilo C1-4), -OC(O)(alquilo C1-3), - NH(alquilo C1-3), -N(alquilo C1-3)2, -C(O)NH(alquilo C1-3), -OC(O)NH(alquilo C1-3), -NHC(O)NH(alquilo C1-3), - C(=NH)(NH2), carbociclilo C3-7, arilo, heterociclilo de 5 a 7 miembros, heteroarilo mono o biciclico, - O(arilo), - O(bencilo), -O(heterociclilo), -S(O)p(alquilo C1-3), -S(O)p(arilo), -S(O)p(heterociclilo), -NHS(O)2(arilo), - NHS(O)2(heterociclilo), -NHS(O)2NH(arilo), -NHS(O)2NH(heterociclilo), -NH(aril)-NH(heterociclilo), -NHC(O)(arilo), - NHC(O)(alquilo C1-3), -NHC(O)(heterociclilo), -OC(O)(arilo), -OC(O)(heterociclilo), - NHC(O)NH(arilo), - NHC(O)NH(heterociclilo), -OC(O)O(alquilo C1-3), -OC(O)O(arilo), -OC(O)O(heterociclilo), -OC(O)NH(arilo), - OC(O)NH(heterociclilo), - NHC(O)O(arilo), -NHC(O)O(heterociclilo), -NHC(O)O(alquilo C1-3), -C(O)NH(arilo), - C(O)NH(heterociclilo), -C(O)O(arilo), -C(O)O(heterociclilo), -N(alquil C1-3)S(O)2(arilo), -N(alquil C1- 3)S(O)2(heterociclilo), -N(alquil C1-3)S(O)2NH(arilo), -N(alquil C1-3)S(O)2NH(heterociclilo), -N(alquil C1-3)(arilo), - N(alquil C1-3)(heterociclilo), -N(alquil C1-3)C(O)(arilo), -N(alquil C1-3)C(O)(heterociclilo), - N(alquil C1-3)CO2H - N(alquil C1-3)C(O)NH(arilo), -(CH2)0-3C(O)NH(heterociclilo), - OC(O)N(alquil 1-3)(arilo), -OC(O)N(alquil C1- 3)(heterociclilo), -N(alquil C1-3)C(O)O(arilo), -N(alquil C1-3)C(O)O(heterociclilo), -C(O)N(alquil C1-3)(arilo), - C(O)N(alquil C1-3)(heterociclilo), -NHS(O)2N(alquil C1-3)(arilo), -NHS(O)2N(alquil C1-3)(heterociclilo), - 10 NHP(O)2N(alquil C1-3)(arilo), -NHC(O)N(alquil C1-3)(arilo), - NHC(O)N(alquil C1-3)(heterociclilo), -N(alquil C1- 3)S(O)2N(alquil C1-3)(arilo), -N(alquil C1-3)S(O)2N(alquil C1-3)(heterociclilo), -N(alquil C1-3)C(O)N(alquil C1-3)(arilo), - N(alquil C1-3)C(O)N(alquil C1-3)(heterociclilo) o -Si(alquilo C1-3)3; o dos Ra unidos al mismo atomo de carbono forman =O; cada Rb es independientemente H, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 Rf, cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero 15 a 6 Rf, heterociclilo mono o biciclico sustituido con de cero a 6 Rf, arilo sustituido con de cero a 3 Rf o heteroarilo mono o biciclico sustituido con de cero a 3 Rf; cada Rc es independientemente H, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 Rf, cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 6 Rf, heterociclilo mono o biciclico sustituido con de cero a 6 Rf, arilo sustituido con de cero a 3 Rf o heteroarilo mono o biciclico sustituido con de cero a 3 Rf; o cuando se unen al mismo nitrogeno, dos Rc junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos forman un anillo heterociclico de 4 a 8 miembros sustituido con de cero a 3 Rg; cada Rd es independientemente H, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 Rf, cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 6 Rf, heterociclilo mono o biciclico sustituido con de cero a 6 Rf, arilo sustituido con de cero a 3 Rf o heteroarilo mono o biciclico sustituido con de cero a 3 Rf; cada Re es independientemente H, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 Rf, haloalquilo C1-3, cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 6 Rf, heterociclilo mono o biciclico sustituido con de cero a 6 Rf, arilo sustituido con de cero a 3 Rf o heteroarilo mono o biciclico sustituido con de cero a 3 Rf; cada Rf es independientemente H, halo, -OH, -CN, alquilo C1-6 sustituido con de cero a 6 Ra, alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 6 Ra, heterociclilo mono o biciclico sustituido con de cero a 6 Ra, arilo sustituido con de cero a 3 Ra o heteroarilo mono o biciclico sustituido con de cero a 3 Ra; cada Rg es independientemente H, F, -OH, -CN, alquilo C1-3, -CF3 o fenilo; cada Rh es independientemente -OH o halo; cada Ri es independientemente H, halo, -CN, -OH, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3 o alcoxi C1-3; o dos Ri unidos al mismo atomo de carbono del anillo espirocarbociclico o espirociclico, forman =O; o dos Ri unidos a atomos de carbono vecinos en el anillo del anillo espirocarbociclico o espirociclico, forman un anillo benzo junto con los atomos de carbono a los que estan unidos, dicho anillo benzo sustituido con de cero a 4 Rf; cada Rx es independientemente H o alquilo C1-5; cada Ry es independientemente alquilo C1-5; cada p es independientemente cero, 1 o 2; q es cero, 1 o 2; y cada r es independientemente cero, 1, 2, 3 o 4.

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