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1. 发明申请

WO2006062972A3 HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS INHIBITORS OF FACTOR VIIA 审中-公开
标题翻译：异构化合物作为因子VIIA的抑制剂
公开(公告)号：WO2006062972A3
公开(公告)日：2006-08-24
申请号：PCT/US2005044113
申请日：2005-12-07
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , GLUNZ PETER W , WURTZ NICHOLAS , CHENG XUHONG
发明人： GLUNZ PETER W , WURTZ NICHOLAS , CHENG XUHONG
IPC分类号： C07D277/20 , A61K31/41 , A61P7/02 , C07D213/53 , C07D233/54
CPC分类号： C07D401/12 , C07D213/38 , C07D213/53 , C07D233/64 , C07D235/14 , C07D239/34 , C07D239/38 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D277/20 , C07D277/28 , C07D277/62 , C07D277/64 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D405/14 , C07D409/04
摘要： The present invention relates generally to compounds that inhibit serine proteases. In particular it is directed to novel heterocyclic compounds, or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt, solvate, or prodrug form thereof, which are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade; for example thrombin, factor VIIa, factor Xa, factor XIa, factor IXa, and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are factor VIIa inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of using the same.
摘要翻译：本发明一般涉及抑制丝氨酸蛋白酶的化合物。特别地，其涉及用作凝血级联丝氨酸蛋白酶的选择性抑制剂的新型杂环化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐，溶剂化物或前体药物形式; 例如凝血酶，因子VIIa，因子Xa，因子XIa，因子IXa和/或血浆激肽释放酶。特别地，它涉及作为因子VIIa抑制剂的化合物。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物及其使用方法。

2. 发明专利

AT405553T 未知
公开(公告)号：AT405553T
公开(公告)日：2008-09-15
申请号：AT05853124
申请日：2005-12-07
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： GLUNZ PETER , WURTZ NICHOLAS , CHENG XUHONG
IPC分类号： C07D277/20
摘要： The present invention relates generally to compounds that inhibit serine proteases. In particular it is directed to novel heterocyclic compounds, or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt, solvate, or prodrug form thereof, which are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade; for example thrombin, factor VIIa, factor Xa, factor XIa, factor IXa, and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are factor VIIa inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of using the same.

3. 发明专利

PE20061153A1 COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR VIIA 未知
公开(公告)号：PE20061153A1
公开(公告)日：2006-10-27
申请号：PE2005001422
申请日：2005-12-09
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： GLUNZ PETER W , CHENG XUHONG , WURTZ NICHOLAS
IPC分类号： A61K31/4196 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/4709 , A61K31/513
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE X ES UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O (III), DONDE X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8 Y X9 SON CR6 O N CON LA CONDICION DE QUE X NO TENGA MAS DE 3 ATOMOS DE NITROGENO EN EL ANILLO; R6 ES H, F, OCF3, CN, ENTRE OTROS; R8 ES FENILO SUSTITUIDO CON 0 A 5 R8b O HETEROARILO DE 5 A 6 MIEMBROS QUE COMPRENDE 1 A 4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE N, O Y S, SUSTITUIDO CON 0 A 5 R8b, DONDE R8b ES H, F, CN, NO2, OCF3, ENTRE OTROS; R8a ES H O ALQUILO C1-C4; EL ANILLO Z ES UN HETEROARILO DE 5 A 6 MIEMBROS QUE INCLUYE EL ATOMO DE N QUE SE MUESTRA EN EL ANILLO QUE TIENE ATOMOS DE CARBONO Y 0 A 3 HETEROATOMOS ADICIONALES SELECCIONADOS DE N, O, S, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: SAL DEL ACIDO BIS-TRIFLUOROACETICO DE 4-((1H-BENZO[d]IMIDAZOL-2-IL)(5-ETOXI-2-FLUORO-3-ISOPROPOXIFENIL)METILAMINO)BENZAMIDINA, SAL DEL ACIDO TRIFLUOROACETICO DE 4-((5-ETOXI-2-FLUORO-3-ISOPROPOXIFENIL)(1H-TETRAZOL-5-IL)METILAMINO)BENZAMIDINA, SAL DEL ACIDO BIS-TRIFLUOROACETICO DE 4-((5-ETOXI-2-FLUORO-3-ISOPROPOXIFENIL)(1-METIL-4-FENIL-1H-IMIDAZOL-2-IL)METILAMINO)BENZAMIDINA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE LAS ENZIMAS SERINA PROTEASA DE LA CASCADA DE COAGULACION, PARTICULARMENTE, DEL FACTOR VIIa Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS TALES COMO ANGINA INESTABLE, SINDROME CORONARIO AGUDO, FIBRILACION ATRIAL, INFARTO DE MIOCARDIO, ENTRE OTROS

4. 发明专利

ES2310861T3 COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR VIIA. 未知
公开(公告)号：ES2310861T3
公开(公告)日：2009-01-16
申请号：ES05853124
申请日：2005-12-07
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： GLUNZ PETER W , WURTZ NICHOLAS , CHENG XUHONG
IPC分类号： C07D277/20
摘要： Un compuesto de la Fórmula (I): (Ver fórmula) o un estereoisómero, tautómero, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X se selecciona a partir de: (Ver fórmula) en las que X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 , X 8 , y X 9 son independientemente CR 6 o N, con la condición de que X no contiene más de tres átomos de nitrógeno en el anillo; R 6 es, de forma independiente cada vez que aparece, H, -(CH2)r -OR a , F, Cl, Br, OCF3, CN, NO2, -NR b R c , -(CF2)r CF3, o alquilo C1 - 6 sustituido con 0-2 R e ; R 8 es fenilo sustituido con 0-5 R 8b , o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos que se seleccionan a partir de N, O, y S, en el que dicho heteroarilo está sustituido con 0-5 R 8b ; R 8a es H o alquilo C1 - 4; R 8b es, de forma independiente cada vez que aparece, H, -(CH2)r -OR a , SR a , F, Cl, Br, I, CN, NO2, -OCF3, -NR b R c , -C(O)R a , -C(O)OR a , -NR d C(O)R a , -C(O)NR c R d , -SO2NR c R d , -NR c SO2NR c R d , -NR c SO2R a1 , -NR c SO2CF3, -S(O)2CF3, -S(O)2R a1 , -S(O)R a1 , -(CF2)r CF3, alquilo C1 - 6 sustituido con 0-2 R e , alquenilo C2 - 6 sustituido con 0-2 R e , alquinilo C2 - 6 sustituido con 0-2 R e , -(CH2)r -(cicloalquilo C3 - 7) sustituido con 0-2 R e , -(CH2)r -(cicloalquenilo C3 - 7) sustituido con 0-2 R e , -(CH2)r -fenilo sustituido con 0-4 R f , -(CH2)r -heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos que se seleccionan a partir de N, O, y S(O)p, o -(CH2)r -heterociclo de 4 a 7 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos que se seleccionan a partir de N, O, y S(O)p, en el que dicho heteroarilo y heterociclo están sustituidos con 0-4 R f ; (Ver fórmula) de forma alternativa, dos grupos R 8b en dos átomos de carbono adyacentes pueden tomarse conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos, formando un carbociclo o heterociclo de 5 a 7 miembros que comprende: átomos de carbono y 0-4 heteroátomos que se seleccionan a partir de N, O, y S(O)p, en el que dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 0-3 R f ; es un heteroarilo de 5 a 6 miembros incluido el átomo de nitrógeno que se muestra en el anillo, que comprende...

5. 发明专利

PE11532006A1 COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR VIIA 未知
公开(公告)号：PE11532006A1
公开(公告)日：2006-10-27
申请号：PE0014222005
申请日：2005-12-09
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： GLUNZ PETER W , CHENG XUHONG , WURTZ NICHOLAS
IPC分类号： A61K31/4196 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/4709 , A61K31/513
CPC分类号： C07D401/12 , C07D213/38 , C07D213/53 , C07D233/64 , C07D235/14 , C07D239/34 , C07D239/38 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D277/20 , C07D277/28 , C07D277/62 , C07D277/64 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D405/14 , C07D409/04
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE X ES UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O (III), DONDE X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8 Y X9 SON CR6 O N CON LA CONDICION DE QUE X NO TENGA MAS DE 3 ATOMOS DE NITROGENO EN EL ANILLO; R6 ES H, F, OCF3, CN, ENTRE OTROS; R8 ES FENILO SUSTITUIDO CON 0 A 5 R8b O HETEROARILO DE 5 A 6 MIEMBROS QUE COMPRENDE 1 A 4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE N, O Y S, SUSTITUIDO CON 0 A 5 R8b, DONDE R8b ES H, F, CN, NO2, OCF3, ENTRE OTROS; R8a ES H O ALQUILO C1-C4; EL ANILLO Z ES UN HETEROARILO DE 5 A 6 MIEMBROS QUE INCLUYE EL ATOMO DE N QUE SE MUESTRA EN EL ANILLO QUE TIENE ATOMOS DE CARBONO Y 0 A 3 HETEROATOMOS ADICIONALES SELECCIONADOS DE N, O, S, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: SAL DEL ACIDO BIS-TRIFLUOROACETICO DE 4-((1H-BENZO[d]IMIDAZOL-2-IL)(5-ETOXI-2-FLUORO-3-ISOPROPOXIFENIL)METILAMINO)BENZAMIDINA, SAL DEL ACIDO TRIFLUOROACETICO DE 4-((5-ETOXI-2-FLUORO-3-ISOPROPOXIFENIL)(1H-TETRAZOL-5-IL)METILAMINO)BENZAMIDINA, SAL DEL ACIDO BIS-TRIFLUOROACETICO DE 4-((5-ETOXI-2-FLUORO-3-ISOPROPOXIFENIL)(1-METIL-4-FENIL-1H-IMIDAZOL-2-IL)METILAMINO)BENZAMIDINA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE LAS ENZIMAS SERINA PROTEASA DE LA CASCADA DE COAGULACION, PARTICULARMENTE, DEL FACTOR VIIa Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS TALES COMO ANGINA INESTABLE, SINDROME CORONARIO AGUDO, FIBRILACION ATRIAL, INFARTO DE MIOCARDIO, ENTRE OTROS

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