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1. 发明专利

JP2014094947A Substituted-quinoxaline-type piperidine compounds and uses thereof 审中-公开
标题翻译：替代 - 喹啉类型哌啶化合物及其用途
公开(公告)号：JP2014094947A
公开(公告)日：2014-05-22
申请号：JP2013263803
申请日：2013-12-20
申请人： Purdue Pharma Lp , パーデュー、ファーマ、リミテッド、パートナーシップ , Shionogi & Co Ltd , 塩野義製薬株式会社
发明人： RICHARD R GOEHRING , MATSUMURA AKIRA , SHAO BIN , TAODA YOSHIYUKI , TSUNO MAKI , JOHN WILLIAM FRANK WHITEHEAD , YAO JIANGCHAO , FUCHINO MITSUKI
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/498 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61P1/10 , A61P1/12 , A61P1/14 , A61P3/04 , A61P7/00 , A61P9/12 , A61P11/14 , A61P13/10 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/36 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D451/04 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D498/08 , C07D519/00
CPC分类号： C07D451/14 , A61K31/498 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D451/04 , C07D471/08 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D498/08 , C07D519/00
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel compounds which either exhibit agonist activity at the opioid receptor-like (ORL-1) receptor, exhibit partial agonist activity at the ORL-1 receptor, or exhibit antagonist activity at the ORL-1 receptor.SOLUTION: Provided are substituted-quinoxaline-type piperidine compounds represented by the general formula (I) or (II), where Y1 is O or S; Q is fused benzo or 5- or 6-membered heteroaryl; each R2 is independently selected from specific substituents; and a is an integer selected from 0, 1, and 2.
摘要翻译：要解决的问题：提供在阿片受体样受体（ORL-1）受体表现出激动剂活性的新化合物，在ORL-1受体中表现出部分激动剂活性，或在ORL-1受体上表现出拮抗剂活性。：提供由通式（I）或（II）表示的取代的喹喔啉型哌啶化合物，其中Y 1为O或S; Q是稠合的苯并或5或6元杂芳基; 每个R 2独立地选自具体的取代基; a是选自0,1和2的整数。

2. 发明申请

WO2009027820A3 SUBSTITUTED-QUINOXALINE-TYPE-PIPERIDINE COMPOUNDS AND THE USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：替代 - 喹喔啉型哌啶化合物及其用途
公开(公告)号：WO2009027820A3
公开(公告)日：2009-04-23
申请号：PCT/IB2008002291
申请日：2008-08-29
申请人： PURDUE PHARMA LP , SHIONOGI & CO , GOEHRING RICHARD R , MATSUMURA AKIRA , SHAO BIN , TAODA YOSHIYUKI , TSUNO NAOKI , WHITEHEAD JOHN WILLIAM FRANK , YAO JIANGCHAO
发明人： GOEHRING RICHARD R , MATSUMURA AKIRA , SHAO BIN , TAODA YOSHIYUKI , TSUNO NAOKI , WHITEHEAD JOHN WILLIAM FRANK , YAO JIANGCHAO
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61P25/04 , C07D401/14 , C07D451/04 , C07D451/14 , C07D471/14
CPC分类号： C07D451/14 , A61K31/498 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D451/04 , C07D471/08 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D498/08 , C07D519/00
摘要： The invention relates to Substituted-Quinoxaline-Type Piperidine Compounds of formula (I) or formula (II), compositions comprising an effective amount of a Substituted-Quinoxaline-Type Piperidine Compound and methods to treat or prevent a condition, such as pain, comprising administering to an animal in need thereof an effective amount of a Substituted-Quinoxaline-Type Piperidine Compound. Formula (I) or Formula (II).
摘要翻译：本发明涉及式（I）或式（II）的取代的喹喔啉型哌啶化合物，包含有效量的取代的喹喔啉型哌啶化合物的组合物和治疗或预防诸如疼痛的病症的方法，包括向有需要的动物施用有效量的取代的喹喔啉型哌啶化合物。式（I）或式（II）。

3. 发明申请

WO2010014257A3 TETRAHYDROPYRIDINYL AND DIHYDROPYRROLYL COMPOUNDS AND THE USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：四氢吡啶基和二氢吡咯基化合物及其用途
公开(公告)号：WO2010014257A3
公开(公告)日：2010-06-03
申请号：PCT/US2009004437
申请日：2009-08-03
申请人： PURDUE PHARMA LP , SHIONOGI & CO , MIKAMIYAMA HIDENORI , NI CHIYOU , SHAO BIN , TAFESSE LAYKEA
发明人： MIKAMIYAMA HIDENORI , NI CHIYOU , SHAO BIN , TAFESSE LAYKEA
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/44 , A61P25/04 , A61P25/28 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D451/02
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D451/02
摘要： The invention relates to tetrahydropyridinyl and dihydropyrrolyl compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, or solvates thereof, wherein X, Y, Z, R1, R2, m, and n are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula (I) to treat a disorder responsive to the blockade of calcium channels, and particularly N-type calcium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的四氢吡啶基和二氢吡咯基化合物及其药学上可接受的盐，前药或溶剂化物，其中X，Y，Z，R 1，R 2，m和n如说明书中所述定义。本发明还涉及式（I）化合物用于治疗对阻断钙通道，特别是N-型钙通道有响应的病症的用途。本发明的化合物对于治疗疼痛特别有用。

4. 发明公开

EP2040698A4 OXIME COMPOUNDS AND THE USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：肟化合物，和使用
公开(公告)号：EP2040698A4
公开(公告)日：2011-08-10
申请号：EP07810356
申请日：2007-07-12
申请人： SHIONOGI & CO , PURDUE PHARMA LP
发明人： MATSUMURA AKIRA , MIKAMIYAMA HIDENORI , TSUNO NAOKI , KYLE DONALD J , SHAO BIN , YAO JIANGCHAO
IPC分类号： A61K31/40 , C07D207/14 , C07D211/72 , C07D211/96 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D471/04
CPC分类号： C07D211/72 , C07D211/96 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D471/04

5. 发明公开

EP2709609A4 HETEROCYCLIC COMPOUNDS 有权
标题翻译：杂环化合物
公开(公告)号：EP2709609A4
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：EP12785516
申请日：2012-05-16
申请人： SHIONOGI & CO , PURDUE PHARMA LP
发明人： KUROSE NORIYUKI , FUCHINO KOUKI , HATA KAYOKO , ISO YASUYOSHI , YAMAGUCHI NAOKO , SHAO BIN , TAFESSE LAYKEA , ZHOU XIAOMING , YU JIANMING
IPC分类号： A61K31/165 , A01N43/40 , A61K31/44 , A61K31/497
CPC分类号： C07D413/14 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/14

6. 发明专利

ES2534546T3 Compuestos de piperidina, de tipo quinoxalina sustituida, y usos de los mismos 未知
公开(公告)号：ES2534546T3
公开(公告)日：2015-04-24
申请号：ES08806986
申请日：2008-08-29
申请人： PURDUE PHARMA LP , SHIONOGI & CO
发明人： GOEHRING RICHARD R , MATSUMURA AKIRA , SHAO BIN , TAODA YOSHIYUKI , TSUNO NAOKI , WHITEHEAD JOHN WILLIAM FRANK , YAO JIANGCHAO , FUCHINO KOUKI
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61P25/04 , C07D401/14 , C07D451/04 , C07D451/14 , C07D471/14
摘要： Compuestos según la Fórmula (II):**Fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable de los mismos en donde: Y1 es O; Q se selecciona de heteroarilo(de 5 ó 6 miembros) o benzo fusionado; cada R2 se selecciona independientemente de: (a) -halo, -CN, -NO2, -OT3, -C(>=O)T3, -C(>=O)OT3, -C(>=O)N(T1)(T2), -S(>=O)3H, -S(>=O)T3, -S(>=O)2T3, - S(>=O)2N(T1)(T2), -N(T1)(T2), -N(T3)C(>=O)T3, -N(T3)C(>=O)N(T1)(T2), -N(T3)S(>=O)2T3, o -N(T3)S(>=O)2N(T1)(T2); o (b) -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), -alcoxi(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -bicicloalquilo(C6-C14), - tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8-C20), -heterociclo(de 5 ó 6 miembros), o -bicicloheterociclo(de 7 a 10 miembros), cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con 1, 2 ó 3 grupos R8 seleccionados independientemente; o (c) -fenilo, -naftalenilo, -arilo(C14), o -heteroarilo(de 5 ó 6 miembros), cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con 1, 2 ó 3 grupos R7 seleccionados independientemente; a es un entero seleccionado de 0, 1 ó 2; la línea de trazos en el anillo que contiene nitrógeno, de 6 miembros, que está fusionado al grupo Q indica la presencia o ausencia de un enlace, y cuando esa línea de trazos indica la presencia de un enlace, entonces R3 y un R4 están ausentes; R3 se selecciona de: (a) -H; o (b) -alquilo(C1-C4) el cual no está sustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados independientemente de -OH, -alcoxi(C1-C4), -N(R6)2, -C(>=O)OR9, o -C(>=O)N(R6)2; o (c) -cicloalquilo(C3-C7) el cual no está sustituido o está sustituido con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados independientemente de -OH, -alquilo(C1-C4), -alcoxi(C1-C4), -N(R6)2, -C(>=O)OR9, o -C(>=O)N(R6)2; cada R4 se selecciona independientemente de: (a) -H; o (b) -halo, -CN, o -NO2; o (c) -X, -alquil(C1-C6)-X, -heterociclo(de 5 ó 6 miembros)-X, o -heterociclo(de 5 ó 6 miembros)-alquil(C1-C6)-X; o (d) -C(>=Y)CN, -C(>=Y)X, -C(>=Y)T3, -C(>=Y)YX, -C(>=Y)YT3, -C(>=Y)N(T1)(T2), -C(>=Y)N(R9)CN, -C(>=Y)N(R9)X, - C(>=Y)N(R9)YH, -C(>=Y)N(R9)YX, -C(>=Y)N(R9)YCH2X, -C(>=Y)N(R9)YCH2CH2X, o -C(>=Y)N(R9)S(>=O)2T3; o (e) -N(R9)X, -N(R9)-CH2X, -N(R9)-CH2CH2X, -N(R9)CH2N(R9)C(>=N(R12))N(R12)2, -N(R9)- CH2CH2N(R9)C(>=N(R12))N(R12)2, -N(T1)(T2), -N(T3)C(>=Y)T3, -N(T3)C(>=Y)YT3, -N(T3)C(>=Y)N(T1)(T2), -N(T3)S(>=O)2T3, o -N(T3)S(>=O)2N(T1)(T2); o (f) -CH2YH, o -CH2CH2YH; o (g) -S(>=O)T3, -S(>=O)2T3, -S(>=O)N(T1)(T2), -S(>=O)2N(T1)(T2), -S(>=O)X, o -S(>=O)2X; X es: (a) -H, -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), -alcoxi(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -bicicloalquilo(C6- C14), -tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8-C20), - heterociclo(de 5 ó 6 miembros), o -bicicloheterociclo(de 7 a 10 miembros), cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con 1, 2 ó 3 grupos R8 seleccionados independientemente; o (b) -fenilo, -naftalenilo, -arilo(C14), o -heteroarilo(de 5 ó 6 miembros), cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con 1, 2 ó 3 grupos R7 seleccionados independientemente; cada Y se selecciona independientemente de O ó S; A y B se seleccionan independientemente de: (a) -H, -CN, -C(>=O)OT3, o -C(>=O)N(T)1(T2); o (b) -cicloalquilo(C3-C12), -cicloalcoxi(C3-C12), -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), o -alcoxi(C1-C6), cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de -OH, -S(>=O)2NH2, -N(R6)2, >=NR6, -C(>=O)OT3, -CON(R6)2, -N(R6)C(>=O)R9, y -heterociclo(de 5 ó 6 miembros), ó 1, 2 ó 3 -halo seleccionados independientemente; o (c) A-B pueden formar conjuntamente un puente(C2-C6), el cual está no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes seleccionados independientemente de -OH, -alquilo(C1-C4), -halo, y -C(halo)3, y conteniendo opcionalmente dicho puente -HC>=CH- o -O- dentro del puente (C2-C6); en donde el anillo que contiene nitrógeno, de 6 miembros, que está fusionado al grupo Q puede estar en la configuración endo- o exo- con respecto al puente A-B; o (d) A-B pueden formar conjuntamente un puente -CH2-N(Ra)-CH2-, un**Fórmula**

7. 发明专利

ES2439767T3 Compuestos de tetrahidropiridinilo y dihidropirrolilo y uso de los mismos 未知
公开(公告)号：ES2439767T3
公开(公告)日：2014-01-24
申请号：ES09802045
申请日：2009-08-03
申请人： PURDUE PHARMA LP , SHIONOGI & CO
发明人： MIKAMIYAMA HIDENORI , NI CHIYOU , SHAO BIN , TAFESSE LAYKEA
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/44 , A61P25/04 , A61P25/28 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D451/02
摘要： Compuesto que presenta la Fórmula I: o una sal, profármaco o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Hy es un anillo heteroaromático de 6 miembros, un anillo heteroaromático de 5 miembros, o un anilloheterocíclico de 5 miembros, en donde dicho Hy tiene por lo menos un átomo de nitrógeno, y en donde dichoHy está unido al anillo de tetrahidropiridinilo o dihidropirrolilo por un átomo de carbono; R1 está unido a un átomo de carbono de dicho anillo de Hy y se selecciona del grupo compuesto por a)- C (>=W) NR3R4; b)- C(>=O)OR5; c)- NR6- C (>=O) R7; d) ciano; e) hidroxi (C1-10) alquilo; y f) un heteroarilo que contiene N, de 5 miembros, o un heterociclo que contiene N, parcialmenteinsaturado, de 5 miembros, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o dossustituyentes seleccionados cada uno de ellos independientemente del grupo compuesto por (C1-10)alquilo, (C1-10) alcoxi, halógeno, halo (C1-10) alquilo, halo (C1-10) alcoxi, hidroxi, hidroxi (C1-10) alquilo, ciano,amino, amino (C1-10) alquilo, (C1-10) alquilamino, y di (C1-10) alquilamino; en donde.

8. 发明专利

CO6270361A2 COMPUESTOS DE PIPERIDINA TIPO QUINOXALINA SUSTITUIDA Y USO DE LOS MISMOS 未知
公开(公告)号：CO6270361A2
公开(公告)日：2011-04-20
申请号：CO10035578
申请日：2010-03-26
申请人： PURDUE PHARMA LP , SHIONOGI & CO
发明人： GOEHRING RICHARD R , MATSUMURA AKIRA , FUCHINO KOUKI , YAO JIANGEHAO , TSUNO NAOKI , TAODA YOSHIYUKI , SHAO BIN
IPC分类号： C07D401/04
摘要： La invencion se refiere a compuestos de Piperidina Tipo Quinoxalina Sustituida, composiciones que comprenden una cantidad efectiva de un compuesto de Piperidina Tipo Quinoxalina Sustituida y métodos para tratar o prevenir una condicion, tal como dolor, que comprende administrar a un animal que lo necesita una cantidad efectiva de un compuesto de Piperidina tipo Quinoxalina Sustituida.1.- Un compuesto de la Formula (I) o (II):o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo CARACTERIZADO porque: Y1 es O o S; Q se selecciona de benzo fusionado o heteroarilo (de 5 o 6 miembros); cada R2 se selecciona independientemente de:(a) -halo, -CN, -NO2, -OT3, -C(=O)T3, -C(=O)OT3, -C(=O)N(T1)(T2), -S(=O)3H, -S(=O)T3, -S(=O)2T3, -S(=O)2N(T1)(T2), -N(T1)(T2), -N(T3)C(=O)T3, -N(T3)C(=O)N(T1)(T2), -N(T3)S(=O)2T3, o -N(T3)S(=O)2N(T1)(T2); o (b) -alquilo (C1-C6), -alquenilo (C2-C6), -alquinilo (C2-C6), -alcoxi(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -bicicloalquilo(C6-C14), -tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), - bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8-C20), -heterociclo(de 5 o 6 miembros), o -bicicloheterociclo(de 7 a 10 miembros), cada uno de los cuales esta no sustituido o sustituido con 1, 2 o 3 grupos R8 seleccionados independientemente; o(c) -fenilo, -naftalenilo, -arilo (C14), o -heteroarilo (de 5 o 6 miembros), cada uno de los cuales esta no sustituido o sustituido con 1, 2 a 3 grupos R7 seleccionados independientemente; a es un n·mero entero seleccionado de 0, 1 o 2; la linea punteada en el anillo de 6 miembros, que contiene nitrogeno que esta fusionado al grupo Q indica la presencia o ausencia de un enlace, y cuando esa linea punteada indica la presencia de un enlace entonces R3 y un R4 estan ausentes; ...

9. 发明专利

ZA201000572B Substituted-Quinoxaline-Type Piperidine Compounds and the uses thereof 未知
公开(公告)号：ZA201000572B
公开(公告)日：2010-10-27
申请号：ZA201000572
申请日：2010-01-26
申请人： PURDUE PHARMA LP , SHIONOGI & CO
发明人： GOEHRING RICHARD R , MATSUMURA AKIRA , SHAO BIN , TAODA YOSHIYUKI , TSUNO NAOKI , WHITEHEAD JOHN WILLIAM FRANK , YAO JIANGCHAO , FUCHINO KOUKI
IPC分类号： A61K20060101 , A61P20060101 , C07D20060101

10. 发明专利

PH12013500913A1 SUBSTITUTED-QUINOXALINE-TYPE-PIPERIDINE COMPOUNDS AND THE USES THEREOF 未知
公开(公告)号：PH12013500913A1
公开(公告)日：2019-01-14
申请号：PH12013500913
申请日：2013-05-07
申请人： SHIONOGI & CO , PURDUE PHARMA LP
发明人： GOEHRING RICHARD R , MATSUMURA AKIRA , SHAO BIN , TAODA YOSHIYUKI , TSUNO NAOKI , WHITEHEAD JOHN WILLIAM FRANK , YAO JIANGCHAO , FUCHINO KOUKI
IPC分类号： A61K31/498 , A61K31/4985 , A61P25/04 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D451/04 , C07D451/14 , C07D471/14
摘要： The invention relates to Substituted-Quinoxaline-Type Piperidine Compounds of formula (I) or formula (II), compositions comprising an effective amount of a Substituted-Quinoxaline-Type Piperidine Compound and methods to treat or prevent a condition, such as pain, comprising administering to an animal in need thereof an effective amount of a Substituted-Quinoxaline-Type Piperidine Compound. Formula (I) or Formula (II).

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