会员体验
专利管家(专利管理)
工作空间(专利管理)
风险监控(情报监控)
数据分析(专利分析)
侵权分析(诉讼无效)
联系我们
交流群
官方交流:
QQ群: 891211   
微信请扫码    >>>
现在联系顾问~
热词
    • 9. 发明专利
    • БИАРИЛЬНЫЕ МОНОБАКТАМНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ
    • RU2746129C2
    • 2021-04-07
    • RU2018123484
    • 2016-12-12
    • MERCK SHARP & DOHME
    • TANG HAIFENGLIU WEIGUODING FA-XIANGSUN WANYINGZANG YIPAN WEIDONGOGAWA ANTHONYBROCKUNIER LINDAHUANG XIANHAIWANG HONGWUMAL RUDRAJITBIFTU TESFAYEPARK MINGUO YANJIANG JINLONGCHEN HELENPLUMMER CHRISTOPHER W
    • C07D471/04A61K31/397A61P31/04C07C53/18C07D417/14C07F9/6558
    • Изобретениеотноситсяк биарильныммонобактамнымсоединениямформулы I иихфармацевтическиприемлемымсолям, где W представляетсобойсвязьили O; Rxи Rzнезависимопредставляютсобойводород, C1-C3алкил; X представляетсобой N или CR1; R1представляетсобойводород, C1-C3алкилилигалоген; вкаждомслучае Raнезависимопредставляетсобойводород, галоген, C1-C3алкилили -ORe; Z представляетсобой C1-C3алкилен, необязательнозамещенный 1-3 Rb; вкаждомслучае Rbнезависимопредставляетсобой -C1-C8алкил, -C3-C7циклоалкил, -C(O)ORe, -C(O)NRcRd, тетразолилили -P(O)(Re)p, гдеуказанный -C1-C8алкили указанный -C3-C7циклоалкилнеобязательнозамещены 1-3 Ra; AryA представляетсобой 5-6-членноемоноциклическоеароматическоекольцос 0, 1, 2 или 3 кольцевымиатомами, независимовыбраннымииз N, N ввидечетвертичнойсоли, необязательнозамещенное 1-4 R4; Y представляетсобой O; R2представляетсобойводородили -C1-C3алкил, гдеуказанный -C1-C3алкилнеобязательнозамещен 1-3 Ra; A1представляетсобой AryA; A2представляетсобойгруппыпиразола, имидазолаи пиридина (приведеныв формулеизобретения), где * указываетнаприсоединениек Q и ** указываетнаприсоединениек M; вкаждомслучае R4представляетсобойгалоген; HetB представляетсобой 3-6-членноенасыщенноеилимононенасыщенноемоноциклическоекольцос 1, 2 или 3 гетероатомамив кольце, независимовыбраннымииз N, N ввидечетвертичнойсолии O, необязательнозамещенное 1-3 Ra; Q представляетсобойсвязь, CH2, O, S, -(CH2)nNR3- или -NR3(CH2)n-, гдекаждый CH2являетсянезамещенным, илизамещен 1-2 заместителями, выбраннымиизгалогена, -C1-C6алкила, OReи -(CH2)nNRcRd; R3представляетсобойводородили -C1-C3алкил, гдеуказанный -C1-C3алкилнеобязательнозамещен 1-3 Ra; M представляетсобой -(CH2)nR5или R5; R5представляетсобой H, C2-C10алкил, C3-C7циклоалкил, HetB или -NH(C1-C6алкил), гдеуказанный C2-C10алкили указанный C3-C7циклоалкилнеобязательнозамещены 1-4 R6; вкаждомслучае R6независимовыбранизгруппы, состоящейизгалогена, -ORe, -NRcRd, -(CH2)nNRcRdи HetB; вкаждомслучае Rcи Rdнезависимопредставляютсобойводород, -C1-C10алкилили -C1-C10алкилен-HetB игдекаждый Rcи Rdнеобязательнозамещен 1-3 Rf; вкаждомслучае Reнезависимопредставляетсобойводород, -C1-C10алкил, -OH или -OC1-C4алкил, гдекаждый Reнеобязательнозамещен 1-3 Rh; вкаждомслучае Rfнезависимопредставляетсобойгалоген, -C1-C10алкил, -OH, -OC1-C4алкилили NH2, гдеуказанный -C1-C10алкилнеобязательнозамещен 1-3 заместителями, независимовыбраннымииз -OH, галогена, цианои -S(O)2CH3; каждый n независиморавен 0, 1, 2, 3 или 4; каждый m независиморавен 0, 1 или 2 икаждый p независиморавен 1 или 2. Такжеизобретениеотноситсяк солитрифторуксуснойкислотысоединенияформулы I, атакжек конкретнымбиарильнымсоединениям. Техническийрезультат– биарильныесоединения, проявляющиеантибактериальнуюактивность. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 табл., 126 пр.