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1. 发明专利

AU2013306030A1 Novel azabenzimidazole hexahydrofuro(3,2-b)furan derivatives 未知
公开(公告)号：AU2013306030A1
公开(公告)日：2015-02-05
申请号：AU2013306030
申请日：2013-08-19
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： APGAR JAMES M , ARASAPPAN ASHOK , BIFTU TESFAYE , CHEN PING , FENG DANQING , GUIDRY ERIN , HICKS JACQUELINE , KEKEC AHMET , LEAVITT KENNETH , LI BING , MCCRACKEN TROY , SEBHAT IYASSU , QIAN XIAOXIA , WEI LAN , WILKENING ROBERT , WU ZHICAI
IPC分类号： A61P3/10 , A61K31/415 , A61K31/4184 , A61K31/454
摘要： Novel compounds of the structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK activated protein kinase. The compounds of the present invention may be useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, metabolic syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.

2. 发明专利

ES2652662T3 Novedosos derivados de azabencimidazol cíclicos útiles como agentes antidiabéticos 未知
公开(公告)号：ES2652662T3
公开(公告)日：2018-02-05
申请号：ES12749051
申请日：2012-02-23
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： ANAND RAJAN , APGAR JAMES , BIFTU TESFAYE , CHEN PING , CHU LIN , COLANDREA VINCENT , DONG GUIZHEN , DROPINSKI JAMES , FENG DANQING , HICKS JACQUELINE , JIANG JINLONG , KIM ALEXANDER , LEAVITT KENNETH , LI BING , QIAN XIAOXIA , SEBHAT IYASSU , WEI LAN , WILKENING ROBERT , WU ZHICAI
IPC分类号： A01N43/58
摘要： Un compuesto de la fórmula estructural I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: T es N; U es CR1; V es CR2; W es CR4; X se selecciona entre: (1) -O- y (2) -O-CH2-, en donde cada CH2 está sin sustituir o sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre: hidroxi, halógeno, NH2, alquilo C1-6, CO2H, CO2alquilo C1-6, COalquilo C1-6, fenilo y -CH2fenilo; Y se selecciona entre: (1) cicloalquilo C3-10, (2) cicloalquenilo C3-10, (3) cicloheteroalquilo C2-10 y (4) cicloheteroalquenilo C2-10; en donde cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloheteroalquilo y cicloheteroalquenilo están sin sustituir o sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados entre Rb; Z se selecciona entre: (1) oxo, (2) -CF3, (3) -alquilo C1-6, (4) -(CH2)t-halógeno, (5) -(CH2)nCO2H, (6) -(CH2)nOH y (7) -(CH2)nSO2alquilo C1-6, ...

3. 发明专利

ES2755087T3 Derivados de benzimidazol hexahidrofuro[3,2-b]furano útiles como activadores de proteína cinasa activada por AMP 未知
公开(公告)号：ES2755087T3
公开(公告)日：2020-04-21
申请号：ES13830916
申请日：2013-08-16
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： APGAR JAMES , ARASAPPAN ASHOK , BIFTU TESFAYE , CHEN PING , FENG DANQING , GUIDRY ERIN , HICKS JACQUELINE , KEKEC AHMET , LEAVITT KENNETH , LI BING , SEBHAT IYASSU , QIAN XIAOXIA , WEI LAN , WILKENING ROBERT , WU ZHICAI
IPC分类号： C07D493/04 , A61K31/4184 , A61P3/10
摘要： Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde: T es CR3; U es CR1; V es CR2; W es CR4; X es O; Y es:**Fórmula** en donde Y está sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados entre Rb; Z se selecciona entre: (1) NR5, (2) -S-, y (3) -O-; cada R1 se selecciona independientemente entre: (1) aril-cicloheteroalquilo C2-10, (2) aril-arilo, y (3) aril-heteroarilo, en donde cada cicloheteroalquilo, arilo y heteroarilo está sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre Ra; R2 se selecciona de halógeno; cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente entre: (1) hidrógeno, (2) halógeno, (3) -alquilo C1-6, (4) -alquenilo C2-6, (5) -alquinilo C2-6, (6) -cicloalquilo C3-10, (7) -cicloalquenilo C3-10, (8) arilo, (9) heteroarilo, (10) -CN, (11) -CF3, (12) -OH, (13) -Oalquilo C1-6, (14) -NH2, (15) -NHalquilo C1-6, (16) -N(alquilo C1-6)2, (17) -Salquilo C1-6, (18) -SOalquilo C1-6, (19) -SO2alquilo C1-6, (20) -NHSO2alquilo C1-6, (21) -NHC(O)alquilo C1-6, (22) -SO2NHalquilo C1-6, y (23) -C(O)NHalquilo C1-6; R5 se selecciona de: (1) hidrógeno, (2) -alquilo C1-6, (3) -alquenilo C2-6, (4) -(CH2)uOH, (5) -CH2CO2H, y (6) -CH2CO2alquilo C1-6; cada Ra 20 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: (1) -(CH2)m-halógeno, (2) oxo, (3) -(CH2)mOH, (4) -(CH2)mN(Rj)2, (5) -(CH2)mNO2, (6) -(CH2)mCN, (7) -alquilo C1-6, (8) -(CH2)mCF3, (9) -(CH2)mOCF3, (10) -O-(CH2)m-Oalquilo C1-6, (11) -(CH2)mN(Rj)C(O)Rf, (12) -(CH2)mN(Rj)CO2Rf, (13) -(CH2)mC(=N-OH)N(Rj)2, (14) -(CH2)mOalquilo C1-6, (15) -(CH2)mO-(CH2)m-cicloalquilo C3-7, (16) -(CH2)mO-(CH2)m-cicloheteroalquilo C2-7, (17) -(CH2)mO-(CH2)m-arilo, (18) -(CH2)mO-(CH2)m-heteroarilo, (19) -(CH2)mSalquilo C1-6, (20) -(CH2)mS(O)alquilo C1-6, (21) -(CH2)mSO2alquilo C1-6, (22) -(CH2)mSO2(CH2)m-cicloalquilo C3-7, (23) -(CH2)mSO2(CH2)m-cicloheteroalquilo C2-7, (24) -(CH2)mSO2(CH2)m-arilo, (25) -(CH2)mSO2(CH2)m-heteroarilo, (26) -(CH2)mSO2NH2, (27) -(CH2)mSO2NHalquilo C1-6, (28) -(CH2)mSO2NHcicloalquilo C3-7, (29) -(CH2)mSO2NHcicloheteroalquilo C2-7, (30) -(CH2)mSO2NH-arilo, (31) -(CH2)mSO2NH-heteroarilo, (32) -(CH2)mNHSO2-alquilo C1-6, (33) -(CH2)mNHSO2-cicloalquilo C3-7, (34) -(CH2)mNHSO2-cicloheteroalquilo C2-7, (35) -(CH2)mNHSO2-arilo, (36) -(CH2)mNHSO2NH-heteroarilo, (37) -(CH2)mN(Rj)-alquilo C1-6, (38) -(CH2)mN(Rj)-cicloalquilo C3-7, (39) -(CH2)mN(Rj60 )-cicloheteroalquilo C2-7, (40) -(CH2)mN(Rj)-cicloheteroalquenilo C2-7, (41) -(CH2)mN(Rj)-arilo, (42) -(CH2)mN(Rj)-heteroarilo, (43) -(CH2)mC(O)Rf, (44) -(CH2)mC(O)N(Rj65 )2, (45) -(CH2)mN(Rj)C(O)N(Rj)2, (46) -(CH2)mCO2H, (47) -(CH2)mOCOH, (48) -(CH2)mCO2Rf, (49) -(CH2)mOCORf, (50) -(CH2)5 mcicloalquilo C3-7, (51) -(CH2)mcicloalquenilo C3-7, (52) -(CH2)mcicloheteroalquilo C2-6, (53) -(CH2)mcicloheteroalquenilo C2-6, (54) -(CH2)marilo y (55) -(CH2)mheteroarilo, en donde cada CH2 está sin sustituir o sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre: -OH, - (CH2)1-3OH, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2, oxo, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido con 1-5 OH, -Oalquilo C1-6, halógeno, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CO2H, -CO2alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, fenilo, CH2fenilo, heteroarilo y CH2heteroarilo y en donde alquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquenilo, arilo y heteroarilo están sin sustituir o sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados entre: oxo, -OH, -(CH2)1- 5OH, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido con 1-5 OH, -Oalquilo C1- 6, halógeno, -CH2F, -CHF2, -CF3, -(CH2)1-5CF3 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 -OH, -CO2H, -CO2alquilo C1- 6, -SO2alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, fenilo, CH2fenilo, heteroarilo y CH2heteroarilo; cada Rb 20 se selecciona independientemente entre: (1) hidrógeno, (2) -alquilo C1-6, (3) -alquenilo C2-6, (4) -(CH2)ncicloalquilo C3-10, (5) -(CH2)ncicloalquenilo C3-10, (6) -(CH2)ncicloheteroalquilo C2-10, (7) -(CH2)ncicloheteroalquenilo C2-10, (8) -(CH2)narilo, (9) -(CH2)nheteroarilo, (10) oxo, (11) -(CH2)nCF3, (12) -(CH2)nCN, (13) -(CH2)t-halógeno, (14) -(CH2)s-OH, (15) -(CH2)nNO2, (16) -(CH2)nNH2, (17) -(CH2)nNH(alquilo C1-6), (18) -(CH2)nN(alquilo C1-6)2, (19) -(CH2)nNHCO2H, (20) -(CH2)nOalquilo C1-6, (21) -(CH2)nOalquenilo C2-6, (22) -(CH2)nCOalquilo C1-6, (23) -(CH2)nCO2H, (24) -(CH2)nOCOH, (25) -(CH2)nCO2Ri, (26) -(CH2)nOC(O)R i, (27) -(CH2)qC(O)N(Re)2, (28) -(CH2)qCO2N(Re)2, (29) -(CH2)nC(O)(CH2)nN(Rg)2, (30) -(CH2)nOC(O)(CH2)nN(Rg)2, (31) -(CH2)nN(Re)C(O)alquilo C1-6, (32) -(CH2)nN(Re)SO2Ri, (33) -(CH2)nSO2alquilo C1-6, (34) -(CH2)nSO2N(Re)Rg, (35) -(CH2)rSO2N(Re)C(O)Ri, (36) -(CH2)nSO2N(Re)CO2Ri, (37) -(CH2)nSO2N(Re)CON(Rg)2, (38) -(CH2)nC(O)N(Re)SO2Ri, (39) -(CH2)nN(Re)C(O)N(Rg)2, (40) =N(OH), y (41) =N(Oalquilo C1-6),

4. 发明公开

EP2888005A4 NOVEL AZABENZIMIDAZOLE HEXAHYDROFURO[3,2-B]FURAN DERIVATIVES 有权转让
标题翻译：新型氮杂六氢呋喃并[3,2-b]呋喃衍生物
公开(公告)号：EP2888005A4
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：EP13830277
申请日：2013-08-19
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： APGAR JAMES M , ARASAPPAN ASHOK , BIFTU TESFAYE , CHEN PING , FENG DANQING , GUIDRY ERIN , HICKS JACQUELINE , KEKEC AHMET , LEAVITT KENNETH , LI BING , MCCRACKEN TROY , SEBHAT IYASSU , QIAN XIAOXIA , WEI LAN , WILKENING ROBERT , WU ZHICAI
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/415 , A61K31/4184 , A61K31/454 , A61P3/10
CPC分类号： C07D519/00 , A61K31/366 , A61K31/397 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/4985 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： Novel compounds of the structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK activated protein kinase. The compounds of the present invention may be useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, metabolic syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.

5. 发明公开

EP3096754A4 METALLO-BETA-LACTAMASE INHIBITORS 有权转让
标题翻译：金属β-内酰胺酶的缝边
公开(公告)号：EP3096754A4
公开(公告)日：2017-06-07
申请号：EP15740828
申请日：2015-01-16
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： MANDAL MIHIR , TANG HAIFENG , XIAO LI , SU JING , LI GUOQING , YANG SHU-WEI , PAN WEIDONG , TANG HAIQUN , DEJESUS REYNALDA , HICKS JACQUELINE , LOMBARDO MATTHEW , CHU HONG , HAGMANN WILLIAM , PASTERNAK ALEX , GU XIN , JIANG JINLONG , DONG SHUZHI , DING FA-XIANG , LONDON CLARE , BISWAS DIPSHIKHA , YOUNG KATHERINE , HUNTER DAVID N , ZHAO ZHIQIANG , YANG DEXI
IPC分类号： C07D257/04 , A61K31/41 , A61K31/4184 , A61P31/04 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D405/12
CPC分类号： C07D491/048 , A61K31/197 , A61K31/407 , A61K31/41 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/4192 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07D257/04 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/10 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D451/04 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/04 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are metallo-β-lactamase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for use with β-lactam antibiotics for overcoming resistance.
摘要翻译：本发明涉及属于金属-β-内酰胺酶抑制剂的式（I）化合物，这些化合物的合成，以及这些化合物与β-内酰胺抗生素一起用于克服抗性的用途。

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