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1. 发明申请

WO2006074264A2 PREPARATION OF KETONE AMIDES 审中-公开
标题翻译：酮类制剂的制备
公开(公告)号：WO2006074264A2
公开(公告)日：2006-07-13
申请号：PCT/US2006000251
申请日：2006-01-05
申请人： SCHERING CORP , KUO SHEN-CHUN , TSAI DAVID JIEH-SHYH , LIAO HONGBIAO
发明人： KUO SHEN-CHUN , TSAI DAVID JIEH-SHYH , LIAO HONGBIAO
IPC分类号： C07D401/06
CPC分类号： C07D211/74 , C07D401/06 , C07D401/14
摘要： The present invention discloses a novel process to prepare ketone amides, which are useful intermediates for the preparation of antagonists of CCR5 receptor and therefore useful for the treatment of HIV virus infected mammals. It specifically discloses a novel process to synthesize 1-(2,4-dimethylpyrimidine-5-carbonyl)-4-piperidone, 1-[(2,4-dimethyl-3-pyridinyl)carbonyl]-4-piperidone and related compounds. A salient feature of the invention is the use of a three-phase reaction medium with an organic phase and a buffer salt slurry.
摘要翻译：本发明公开了一种制备酮酰胺的新方法，它们是制备CCR5受体拮抗剂的有用中间体，因此可用于治疗HIV感染的哺乳动物。具体公开了合成1-（2,4-二甲基嘧啶-5-羰基）-4-哌啶酮，1 - [（2,4-二甲基-3-吡啶基）羰基] -4-哌啶酮和相关化合物的新方法。本发明的一个显着特征是使用具有有机相和缓冲盐浆料的三相反应介质。

2. 发明专利

JP2011102328A Preparation of Keton'amido 审中-公开
标题翻译：酮胺的制备
公开(公告)号：JP2011102328A
公开(公告)日：2011-05-26
申请号：JP2011031434
申请日：2011-02-16
申请人： Schering Corp , シェーリングコーポレイションSchering Corporation
发明人： KUO SHEN-CHUN , TSAI DAVID JIEH-SHYH , LIAO HONGBIAO
IPC分类号： C07D401/06
CPC分类号： C07D211/74 , C07D401/06 , C07D401/14
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for preparing antagonists of CCR5 receptor. SOLUTION: There is provided a new process for preparing ketone amides which are useful intermediates for the preparation of antagonists of CCR5 receptor and are useful for the treatment of HIV virus infected mammals. There is specifically provided a new process for synthesizing 1-(2, 4-dimethylpyrimidine-5-carbonyl)-4-piperidone, 1-[(2, 4-dimethyl-3-pyridinyl)carbonyl]-4-piperidone and related compounds. A preparation of ketone amides is the use of a three-phase reaction medium with an organic phase and a buffer salt slurry. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供制备CCR5受体拮抗剂的方法。提供了一种制备酮酰胺的新方法，它们是制备CCR5受体拮抗剂的有用中间体，可用于治疗HIV感染的哺乳动物。具体提供了合成1-（2,4-二甲基嘧啶-5-羰基）-4-哌啶酮，1 - [（2,4-二甲基-3-吡啶基）羰基] -4-哌啶酮和相关化合物的新方法。酮酰胺的制备是使用具有有机相和缓冲盐浆料的三相反应介质。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

3. 发明专利

JP2011116795A PROCESS FOR PREPARING SUBSTITUTED 5-AMINO-PYRAZOLO-[4,3-e]-1,2,4-TRIAZOLO[1,5-c]PYRIMIDINE 审中-公开
标题翻译：制备取代的5-氨基 - 吡唑并[4,3-e] -1,2,4-三唑并[1,5-c]吡嗪的方法
公开(公告)号：JP2011116795A
公开(公告)日：2011-06-16
申请号：JP2011063381
申请日：2011-03-22
申请人： Schering Corp , シェーリングコーポレイションSchering Corporation
发明人： KUO SHEN-CHUN , TSAI DAVID JIEH-SHYH , TRAN LOC THANH , ZHANG PENGYI , JONES ANDREW D
IPC分类号： C07D487/14
CPC分类号： C07D487/14
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a process for preparing substituted 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidine compounds having an aminoalkyl substituent at the 7-position, pharmacologically acceptable salts or solvates of the same. SOLUTION: A pyrimidine ring is cyclized by using a cyanating agent. There is disclosed the process including a step of obtaining a compound represented by formula I by cyclizing to a compound represented by formula IX and the cyanating agent. The process enables a large scaled production, and a high yield with a mild condition. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供制备具有氨基烷基取代基的取代的5-氨基 - 吡唑并[4,3-e] -1,2,4-三唑并[1,5-c]嘧啶化合物的方法 7-位，其药理学上可接受的盐或溶剂化物。解决方案：使用氰化剂使嘧啶环环化。公开了该方法，其包括通过使由式IX表示的化合物和氰化剂环化获得式I化合物的步骤。该方法能够大规模生产，并且具有温和条件的高产量。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

4. 发明专利

MX2008008350A PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS 6,6-DIMETIL-3-AZABICICLO-[3.1.0]-HEXANO Y SALES ENANTIOMERICAS DEL MISMO. 未知
公开(公告)号：MX2008008350A
公开(公告)日：2008-09-03
申请号：MX2008008350
申请日：2006-12-20
申请人： SCHERING CORP
发明人： WONG GEORGE S , WEBER JUERGEN , TSAI DAVID JIEH-SHYH , LEE HONG-CHANG , RASHATASAKHON PAITOON , WU GEORGE , CHEN FRANK X , ECKERT JEFFREY M , ERICKSON NOLAN C , VANCE JENNIFER ANN , NIRCHIO PETER C , NANFEI ZOU
IPC分类号： C07D209/54
摘要： Esta invención provee un procedimiento para preparar metil 6,6-dimetil-3-azabiciclo[3,1,0]hexano-2-carboxilato racémico, su sal correspondiente ácido (2S, 3R, 4S)-metil 6,6-dimetil-3-azabici clo[3,1,0]hexano-2-carboxilato di-p-toluoil D-tartárico ("D-DTTA") sal o una sal de ácido (2R, 3S, 4R)-metil 6,6-dimetil-3-azabiciclo[3,1,0]hexano-2-carboxilato di-p-toluoil-L-tartárico ("L- DTTA") en un exceso enantiomérico; esta invención también provee un procedimiento para preparar una sal de ácido (2S, 3R, 4S)-metil 6,6-dimetil-3-azabiciclo[3,1,0]hex ano-2-carboxilato dibenzoil- D-tartárico ("D-DBTA") o una sal de ácido (2R, 3S, 4R)-metil 6,6-dimetil-3-azabiciclo[3,1,0]hexano-2-c arboxilato L-tartárico ("L-DBTA") en un exceso enantiomérico; además esta invención provee un procedimiento para preparar intermediarios II, IIB, III, IV, sal IV, V, VI, y VII.

5. 发明专利

ES2278353T3 PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5-AMINO-PIRAZOLO-(4,3-E)-1,2,4-TRIAZOLO(1,5-C)PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS. 未知
公开(公告)号：ES2278353T3
公开(公告)日：2007-08-01
申请号：ES04796445
申请日：2004-10-26
申请人： SCHERING CORP
发明人： KUO SHEN-CHUN , TSAI DAVID JIEH-SHYH , TRAN LOC THANH , ZHANG PENGYI , JONES ANDREW D
IPC分类号： C07D487/14
摘要： Procedimiento para preparar compuestos con la fórmula estructural I o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde R es R1-furanilo, R1-tienilo, R1-piridilo, R1-N-óxido de piridilo, R1-oxazolilo, R10-fenilo, R1-pirrolilo o cicloalquenilo; X es alquileno-(C2-C6); Y es -N(R2)CH2CH2N(R3)-, -OCH2CH2N(R2)-, -(CH2)2-NH-, o y Z es R5-fenilo, R5-fenil-alquilo, R5-heteroarilo, difenil-metilo, R6-C(O)-, R6-SO2-, , o fenil-CH(OH)-; o, cuando Q es , Z también es fenil-amino o piridil-amino; o Z e Y, juntos, son R1 es 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de hidrógeno, alquilo, -CF3, halógeno, -NO2, -NR12R13, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, y alquilsulfonilo; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo consistente en hidrógeno y alquilo; m y n son independientemente 2-3; Q es R4 es 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en hidrógeno y alquilo, o dos sustituyentes R4 en el mismo carbono pueden formar =O; R5 es 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, -CN, dialquilamino, -CF3, -OCF3, acetilo, -NO2, hidroxialcoxi, alcoxi-alcoxi, dialcoxi-alcoxi, alcoxi-alcoxi-alcoxi, carboxi-alcoxi, alcoxi-carbonil-alcoxi, cicloalquil-alcoxi, dialquilamino-alcoxi, morfolinilo, alquil-SO2-, alquil-SO2-alcoxi, tetrahidropiraniloxi, alquil-carbonil-alcoxi, alcoxi-carbonilo, alquil-carboniloxi-alcoxi, -SO2NH2, o fenoxi; o sustituyentes R5 adyacentes, juntos, son -O-CH2-O-, -O-CH2CH2-O-, -O-CF2-O-, o -O-CF2CF2-O-, y forman un anillo con los átomos de carbono a los que están unidos; R6 es alquilo, R5-fenilo, R5-fenil-alquilo, tienilo, piridilo, cicloalquilo, alquil-OC(O)-NH-alquilo-(C1-C6)-, dialquilamino-metilo, o R9 es 1-2 grupos seleccionados independientemente de hidrógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, halógeno, -CF3, y alcoxi-alcoxi; R10 es 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, -CN, -NH2, alquilamino, dialquilamino, -CF3, -OCF3, y -S(O)0-2-alquilo; R12 es H o alquilo; y R13 es alquil-C(O)- o alquil-SO2-; que comprende a) hacer reaccionar el grupo hidroxilo de un pirazol de fórmula II con un agente de activación, en presencia de una base para obtener un compuesto de fórmula III en donde L es un grupo saliente, y acoplar el compuesto de fórmula III con un compuesto de fórmula IV Z-Y-H IV en presencia de una base, para obtener un compuesto de fórmula V b) tratar el compuesto de fórmula V con ortoformiato trialquílico en presencia de una cantidad catalítica de un ácido, para obtener un compuesto de fórmula VI en donde R7 es alquilo; c) condensar el compuesto de fórmula VI con una hidrazida de fórmula VII H2NHN-C(O)-R VII en presencia de un ácido, para obtener un compuesto de fórmula VIII e hidrolizar el compuesto de fórmula VIII para obtener un compuesto de fórmula IX d) ciclar el compuesto de fórmula IX con un agente de cianación seleccionado delgrupo consistente en cianatos y haluros de cianógeno, en presencia de una base.

6. 发明专利

CA2594106A1 PREPARATION OF KETONE AMIDES 未知
公开(公告)号：CA2594106A1
公开(公告)日：2006-07-13
申请号：CA2594106
申请日：2006-01-05
申请人： SCHERING CORP
发明人： KUO SHEN-CHUN , TSAI DAVID JIEH-SHYH , LIAO HONGBIAO
IPC分类号： C07D401/06

7. 发明专利

MX2007008214A PREPARACION DE CETOAMIDAS. 未知
公开(公告)号：MX2007008214A
公开(公告)日：2007-08-17
申请号：MX2007008214
申请日：2006-01-05
申请人： SCHERING CORP
发明人： KUO SHEN-CHUN , LIAO HONGBIAO , TSAI DAVID JIEH-SHYH
IPC分类号： C07D401/06
摘要： La presente invencion revela un procedimiento novedoso de preparacion de cetoamidas, que son intermediarios utiles para la preparacion de antagonistas del receptor CCR5 y por lo tanto utiles para el tratamiento de mamiferos infectados con el virus VIH; especificamente revela un procedimiento novedoso para sintetizar 1(2,4-dimetilpirimidin-5-carbonil)-piperidona, 1[(2,4-dimetil-3-piridinil)carbonil]-4-piperidona y compuestos relacionados; es una caracteristica saliente de la invencion el uso de un medio de reaccion trifasico con una fase organica y una suspension salina reguladora de pH.

9. 发明专利

AT353331T 未知
公开(公告)号：AT353331T
公开(公告)日：2007-02-15
申请号：AT04796445
申请日：2004-10-26
申请人： SCHERING CORP
发明人： KUO SHEN-CHUN , TSAI DAVID JIEH-SHYH , TRAN LOC THANH , ZHANG PENGYI , JONES ANDREW D
IPC分类号： C07D487/14

10. 发明专利

HK1086008A1 Process for preparing substituted 5-amino-pyrazolo-Ä4,3-eÜ-1,2,4-triazoloÄ1,5-cÜpyrimidines 未知
公开(公告)号：HK1086008A1
公开(公告)日：2006-09-08
申请号：HK06108129
申请日：2006-07-20
申请人： SCHERING CORP
发明人： KUO SHEN-CHUN , TSAI DAVID JIEH-SHYH , TRAN LOC THANH , ZHANG PENGYI , JONES ANDREW D
IPC分类号： C07D20060101 , C07D487/14

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