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1. 发明专利

JP2011116795A PROCESS FOR PREPARING SUBSTITUTED 5-AMINO-PYRAZOLO-[4,3-e]-1,2,4-TRIAZOLO[1,5-c]PYRIMIDINE 审中-公开
标题翻译：制备取代的5-氨基 - 吡唑并[4,3-e] -1,2,4-三唑并[1,5-c]吡嗪的方法
公开(公告)号：JP2011116795A
公开(公告)日：2011-06-16
申请号：JP2011063381
申请日：2011-03-22
申请人： Schering Corp , シェーリングコーポレイションSchering Corporation
发明人： KUO SHEN-CHUN , TSAI DAVID JIEH-SHYH , TRAN LOC THANH , ZHANG PENGYI , JONES ANDREW D
IPC分类号： C07D487/14
CPC分类号： C07D487/14
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a process for preparing substituted 5-amino-pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidine compounds having an aminoalkyl substituent at the 7-position, pharmacologically acceptable salts or solvates of the same. SOLUTION: A pyrimidine ring is cyclized by using a cyanating agent. There is disclosed the process including a step of obtaining a compound represented by formula I by cyclizing to a compound represented by formula IX and the cyanating agent. The process enables a large scaled production, and a high yield with a mild condition. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供制备具有氨基烷基取代基的取代的5-氨基 - 吡唑并[4,3-e] -1,2,4-三唑并[1,5-c]嘧啶化合物的方法 7-位，其药理学上可接受的盐或溶剂化物。解决方案：使用氰化剂使嘧啶环环化。公开了该方法，其包括通过使由式IX表示的化合物和氰化剂环化获得式I化合物的步骤。该方法能够大规模生产，并且具有温和条件的高产量。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

2. 发明专利

AU2003224777A1 SYNTHESIS OF PIPERIDINE AND PIPERAZINE COMPOUNDS AS CCR5 ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：AU2003224777A1
公开(公告)日：2003-10-20
申请号：AU2003224777
申请日：2003-03-27
申请人： SCHERING CORP
发明人： LEONG WILLIAM , CHEN MINZHANG , SA BOSCO A D , ZHU MAN , XIAO TONG , SHI XIONGWEI , TANG SUHAN , GALA DINESH , GOODMAN ANDREW J , NIELSEN CHRISTOPHER M , LEE GARY M , GAMBOA JUAN A , JONES ANDREW D
IPC分类号： A61K31/4545 , A61P11/06 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/06 , C07D401/14

3. 发明专利

AT353331T 未知
公开(公告)号：AT353331T
公开(公告)日：2007-02-15
申请号：AT04796445
申请日：2004-10-26
申请人： SCHERING CORP
发明人： KUO SHEN-CHUN , TSAI DAVID JIEH-SHYH , TRAN LOC THANH , ZHANG PENGYI , JONES ANDREW D
IPC分类号： C07D487/14

4. 发明专利

HK1086008A1 Process for preparing substituted 5-amino-pyrazolo-Ä4,3-eÜ-1,2,4-triazoloÄ1,5-cÜpyrimidines 未知
公开(公告)号：HK1086008A1
公开(公告)日：2006-09-08
申请号：HK06108129
申请日：2006-07-20
申请人： SCHERING CORP
发明人： KUO SHEN-CHUN , TSAI DAVID JIEH-SHYH , TRAN LOC THANH , ZHANG PENGYI , JONES ANDREW D
IPC分类号： C07D20060101 , C07D487/14

5. 发明专利

CA2543431A1 PROCESS FOR PREPARING SUBSTITUTED 5-AMINO-PYRAZOLO-[4,3-E]-1,2,4-TRIAZOLO[1,5-C]PYRIMIDINES 未知
公开(公告)号：CA2543431A1
公开(公告)日：2005-05-19
申请号：CA2543431
申请日：2004-10-26
申请人： SCHERING CORP
发明人： TSAI DAVID JIEH-SHYH , KUO SHEN-CHUN , ZHANG PENGYI , JONES ANDREW D , TRAN LOC THANH
IPC分类号： C07D487/14

6. 发明专利

ES2278353T3 PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5-AMINO-PIRAZOLO-(4,3-E)-1,2,4-TRIAZOLO(1,5-C)PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS. 未知
公开(公告)号：ES2278353T3
公开(公告)日：2007-08-01
申请号：ES04796445
申请日：2004-10-26
申请人： SCHERING CORP
发明人： KUO SHEN-CHUN , TSAI DAVID JIEH-SHYH , TRAN LOC THANH , ZHANG PENGYI , JONES ANDREW D
IPC分类号： C07D487/14
摘要： Procedimiento para preparar compuestos con la fórmula estructural I o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde R es R1-furanilo, R1-tienilo, R1-piridilo, R1-N-óxido de piridilo, R1-oxazolilo, R10-fenilo, R1-pirrolilo o cicloalquenilo; X es alquileno-(C2-C6); Y es -N(R2)CH2CH2N(R3)-, -OCH2CH2N(R2)-, -(CH2)2-NH-, o y Z es R5-fenilo, R5-fenil-alquilo, R5-heteroarilo, difenil-metilo, R6-C(O)-, R6-SO2-, , o fenil-CH(OH)-; o, cuando Q es , Z también es fenil-amino o piridil-amino; o Z e Y, juntos, son R1 es 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de hidrógeno, alquilo, -CF3, halógeno, -NO2, -NR12R13, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, y alquilsulfonilo; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo consistente en hidrógeno y alquilo; m y n son independientemente 2-3; Q es R4 es 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en hidrógeno y alquilo, o dos sustituyentes R4 en el mismo carbono pueden formar =O; R5 es 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, -CN, dialquilamino, -CF3, -OCF3, acetilo, -NO2, hidroxialcoxi, alcoxi-alcoxi, dialcoxi-alcoxi, alcoxi-alcoxi-alcoxi, carboxi-alcoxi, alcoxi-carbonil-alcoxi, cicloalquil-alcoxi, dialquilamino-alcoxi, morfolinilo, alquil-SO2-, alquil-SO2-alcoxi, tetrahidropiraniloxi, alquil-carbonil-alcoxi, alcoxi-carbonilo, alquil-carboniloxi-alcoxi, -SO2NH2, o fenoxi; o sustituyentes R5 adyacentes, juntos, son -O-CH2-O-, -O-CH2CH2-O-, -O-CF2-O-, o -O-CF2CF2-O-, y forman un anillo con los átomos de carbono a los que están unidos; R6 es alquilo, R5-fenilo, R5-fenil-alquilo, tienilo, piridilo, cicloalquilo, alquil-OC(O)-NH-alquilo-(C1-C6)-, dialquilamino-metilo, o R9 es 1-2 grupos seleccionados independientemente de hidrógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, halógeno, -CF3, y alcoxi-alcoxi; R10 es 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, -CN, -NH2, alquilamino, dialquilamino, -CF3, -OCF3, y -S(O)0-2-alquilo; R12 es H o alquilo; y R13 es alquil-C(O)- o alquil-SO2-; que comprende a) hacer reaccionar el grupo hidroxilo de un pirazol de fórmula II con un agente de activación, en presencia de una base para obtener un compuesto de fórmula III en donde L es un grupo saliente, y acoplar el compuesto de fórmula III con un compuesto de fórmula IV Z-Y-H IV en presencia de una base, para obtener un compuesto de fórmula V b) tratar el compuesto de fórmula V con ortoformiato trialquílico en presencia de una cantidad catalítica de un ácido, para obtener un compuesto de fórmula VI en donde R7 es alquilo; c) condensar el compuesto de fórmula VI con una hidrazida de fórmula VII H2NHN-C(O)-R VII en presencia de un ácido, para obtener un compuesto de fórmula VIII e hidrolizar el compuesto de fórmula VIII para obtener un compuesto de fórmula IX d) ciclar el compuesto de fórmula IX con un agente de cianación seleccionado delgrupo consistente en cianatos y haluros de cianógeno, en presencia de una base.

7. 发明专利

ZA200406546B Synthesis of piperidine and piperazine compounds as CCR5 antagonists. 未知
公开(公告)号：ZA200406546B
公开(公告)日：2005-09-19
申请号：ZA200406546
申请日：2004-08-17
申请人： SCHERING CORP
发明人： LEONG WILLIAM , D SA BOSCO A , XIAO TONG , TANG SUHAN , GOODMAN ANDREW J , LEE GARY M , JONES ANDREW D , CHEN MINZHANG , ZHU MAN SHI XIONGWEI , GALA DINESH , NIELSON CHRISTOPHER M , GAMBOA JUAN A
IPC分类号： A61K31/4545 , A61P11/06 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D

8. 发明专利

CA2480482A1 SYNTHESIS OF PIPERIDINE AND PIPERAZINE COMPOUNDS AS CCR5 ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：CA2480482A1
公开(公告)日：2003-10-16
申请号：CA2480482
申请日：2003-03-27
申请人： SCHERING CORP
发明人： NIELSEN CHRISTOPHER M , GOODMAN ANDREW J , CHEN MINZHANG , LEONG WILLIAM , LEE GARY M , SHI XIONGWEI , D SA BOSCO A , JONES ANDREW D , GAMBOA JUAN A , XIAO TONG , ZHU MAN , GALA DINESH , TANG SUHAN
IPC分类号： A61K31/4545 , A61P11/06 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/06 , C07D401/14
摘要： This invention discloses novel processes to prepare the compounds of formula II and formula IV:

9. 发明专利

SI1678182T1 Postopek priprave substituiranih 5-amino-pirazolo- (4,3-e)-1,2,4-triazolo(1,5-)pirimidinov 未知
公开(公告)号：SI1678182T1
公开(公告)日：2007-06-30
申请号：SI200430198
申请日：2004-10-26
申请人： SCHERING CORP
发明人： KUO SHEN-CHUN , TSAI DAVID JIEH-SHYH , TRAN LOC THANH , ZHANG PENGYI , JONES ANDREW D
IPC分类号： C07D487/00 , C07D487/14

10. 发明专利

HRP20070063T3 PROCESS FOR PREPARING SUBSTITUTED 5-AMINO-PYRAZOLO- [4,3-e]-1,2,4-TRIAZOLO[1,5-c]PYRIMIDINES 未知
公开(公告)号：HRP20070063T3
公开(公告)日：2007-04-30
申请号：HRP20070063
申请日：2007-02-19
申请人： SCHERING CORP
发明人： KUO SHEN-CHUN , TSAI DAVID JIEH-SHYH , TRAN LOC THANH , ZHANG PENGYI , JONES ANDREW D
IPC分类号： C07D487/14

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