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1. 发明申请

WO2007070393A2 MGLUR1 ANATGONISTS AS THERAPEUTIC AGENTS 审中-公开
标题翻译： MGLUR1 ANATGONISTS作为治疗剂
公开(公告)号：WO2007070393A2
公开(公告)日：2007-06-21
申请号：PCT/US2006046943
申请日：2006-12-11
申请人： SCHERING CORP , MATASI JULIUS J , TULSHIAN DEEN , BURNETT DUANE A , WU WEN-LIAN , KORAKAS PETER , SILVERMAN LISA S , THAVALAKULAMGARA SASIKUMAR K , QIANG LI , DOMALSKI MARTIN S
发明人： MATASI JULIUS J , TULSHIAN DEEN , BURNETT DUANE A , WU WEN-LIAN , KORAKAS PETER , SILVERMAN LISA S , THAVALAKULAMGARA SASIKUMAR K , QIANG LI , DOMALSKI MARTIN S
CPC分类号： C07D495/14
摘要： In its many embodiments, the present invention provides tricyclic compounds of formula (I) (wherein J 1 - J 4 , X, and R 1 - R 5 are as defined herein) useful as metabotropic glutamate receptor (mGluR) antagonists, particularly as selective metabotropic glutamate receptor 1 antagonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds and compositions to treat diseases associated with metabotropic glutamate receptor (e.g., mGluR1) such as, for example, pain, migraine, anxiety, urinary incontinence and neurodegenerative diseases such Alzheimer's disease.
摘要翻译：在其许多实施方案中，本发明提供了式（I）的三环化合物（其中J 1，X 4，X和R 1，（mGluR）拮抗剂（特别是作为选择性代谢型谷氨酸受体1拮抗剂），含有该化合物的药物组合物以及使用该化合物和组合物治疗治疗与代谢型谷氨酸受体（例如mGluR1）相关的疾病，例如疼痛，偏头痛，焦虑症，尿失禁和神经退行性疾病，例如阿尔茨海默氏病。

2. 发明专利

DE602006019911D1 MGLUR1-ANTAGONISTEN ALS THERAPEUTISCHE WIRKSTOFFE 未知
公开(公告)号：DE602006019911D1
公开(公告)日：2011-03-10
申请号：DE602006019911
申请日：2006-12-11
申请人： SCHERING CORP
发明人： MATASI JULIUS J , TULSHIAN DEEN , BURNETT DUANE A , WU WEN-LIAN , KORAKAS PETER , SILVERMAN LISA S , THAVALAKULAMGARA SASIKUMAR K , QIANG LI , DOMALSKI MARTIN S
IPC分类号： C07D495/14

3. 发明专利

ES2348453T3 COMPUESTOS DE TRICICLICOS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR1. 未知
公开(公告)号：ES2348453T3
公开(公告)日：2010-12-07
申请号：ES05761566
申请日：2005-06-14
申请人： SCHERING CORP
发明人： WU WEN-LIAN , KORAKAS PETER , DOMALSKI MARTIN , TULSHIAN DEEN , BURNETT DUANE , QIANG LI , SILVERMAN LISA , MATASI JULIUS , SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA
IPC分类号： C07D495/14 , A61K31/519 , A61P25/00 , C07D471/14 , C07D491/14 , C07D495/04
摘要： Un compuesto I, en el que el compuesto es de la fórmula Ia: 5 o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: J 1 , J 2 , J 3 yJ 4 son independientemente N, N→O o C(R), con la condición de que uno o dos de J 1 , J 2 , J 3 yJ 4 sean N o N&rarr:O; R se selecciona entre el grupo que consiste en H, halo, -NR 6 R 7 , -OR 6 , -SR 6 , -CF3, -OCF3, - OCHF2, -OCH2F, -CN, -C(O)R 6 , -C(O2)R 6 , -OC(O)R 6 , -C(O)NR 6 R 7 , - 10 N(R 6 )C(O)R 6 , -OS(O2)R 6 , -S(O2)R 6 , -S(O2)NR 6 R 7 , -N(R 6 )S(O2)R 6 , - N(R 6 )C(O)NR 6 R 7 , alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S), heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S), cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S) y heterociclilalquilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S); en el que dicho alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo y heterociclilalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo opcionalmente sustituido con uno o más de R 11 , arilo opcionalmente sustituido con uno o más de R 11 , cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más de R 11 , heteroarilo R 11 opcionalmente sustituido con uno o más de , heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de R 11 , -CF3, -OCF3, -OCHF2, - OCH2F, -CN, -NO2, -OR 6 , -SR 6 , -NR 6 R 7 , -C(O)R 6 , -C(O2)R 6 , -OCOR 6 , - C(O)NR 6 R 7 , -N(R 6 )C(O)R 6 , -OS(O2)R 6 , -S(O2)R 6 , -S(O2)NR 6 R 7 , - N(R 6 )S(O2)R 6 o -N(R 6 )C(O)NR 6 R 7 , o dos sustituyentes adyacentes se enlazan para formar un metilenodioxi o etilenodioxi; X es O, S o N(R 8 ); R 3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -NR 6 R 7 , alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S), heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S), cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S) y heterociclilalquilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S); en el que dicho alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo y heterociclilalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, R 11 alquilo opcionalmente sustituido con uno o más de , arilo R 11 opcionalmente sustituido con uno o más de , cicloalquilo R 11 opcionalmente sustituido con uno o más de , heteroarilo R 11 opcionalmente sustituido con uno o más de , heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de R 11 , -CF3, -OCF3, -OCHF2, - OCH2F, -CN, -NO2, -OR 6 , -SR 6 , -NR 6 R 7 , -C(O)R 6 , -C(O2)R 6 , -OC(O)R 6 , - C(O)NR 6 R 7 , -N(R 6 )C(O)R 6 , -OS(O2)R 6 , -S(O2)R 6 , -S(O2)NR 6 R 7 , - N(R 6 )S(O2)R 6 o -N(R 6 )C(O)NR 6 R 7 , o dos sustituyentes adyacentes se enlazan para formar un metilenodioxi o un etilenodioxi; R 4 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -OR 6 , (=S), -SR 6 , - NR 6 R 7 , halo, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S), heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S), cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S) y heterociclilalquilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S); en el que dicho alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo y heterociclilalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo opcionalmente sustituido con uno o más de R 11 , arilo opcionalmente sustituido con uno o más de R 11 , cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más de R 11 , heteroarilo R 11 opcionalmente sustituido con uno o más de , heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de R 11 , -CF3, -OCF3, -OCHF2, - OCH2F, -CN, -NO2, -OR 6 , -SR 6 , -NR 6 R 7 , -C(O)R 6 , -C(O2)R 6 , -OC(O)R 6 , - C(O)NR 6 R 7 , -N (R 6 )C(O)R 6 , -OS(O2)R 6 , -S(O2)R 6 , -S(O2)NR 6 R 7 , - N(R 6 )S(O2)R 6 o -N(R 6 )C(O)NR 6 R 7 , o dos sustituyentes adyacentes se enlazan para formar un metilenodioxi o etilenodioxi; o R 3 y R 4 tomados opcionalmente junto con los átomos de cualquiera de las reivindicaciones anteriores forman un anillo heterocíclico de 5-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N o S además del nitrógeno implicado; R 6 y R 7 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, alcoxialquilo, ariloxialquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S), heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S), cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S) y heterociclilalquilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S); en el que cada miembro de R 6 y R 7 excepto H está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo opcionalmente sustituido con uno o más de R 11 , arilo opcionalmente sustituido con uno o más de R 11 , cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más de R 11 , heteroarilo R 11 opcionalmente sustituido con uno o más de , heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de R 11 , -CF3, -OCF3, -OCHF2, - OCH2F, -CN, -NO2, -OR 10 , -SR 10 , -NR 9 R 10 , -C(O) R 10 , -C(O2)R 10 , - OC(O)R 10 , -C(O)NR 9 R 10 , -N(R 9 )C(O)R 10 , -OS(O2)R 10 , -S(O2)R 10 , - S(O2)NR 9 R 10 , -N(R 9 )S(O2)R 10 o -N(R 9 )C(O)NR 9 R 10 , o dos sustituyentes adyacentes se enlazan para formar un metilenodioxi o etilenodioxi; o R 6 y R 7 , cuando están unidos al mismo átomo de nitrógeno se toman opcionalmente junto con el átomo de nitrógeno para formar un anillo heterocíclico de 3-7 miembros que contiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N o S además de dicho átomo de nitrógeno; R 2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo y N(R 12 )2; R b se selecciona entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R 8 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S), heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S), cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S) y heterociclilalquilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S); en el que cada miembro de R 8 excepto H está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo opcionalmente sustituido con uno o más de R 11 , arilo opcionalmente sustituido con uno o más de R 11 , cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más de R 11 , heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más de R 11 , heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de R 11 , -CF3, - OCF3, -OCH F2, -OCH2F, -CN, -NO2, -OR 10 , -SR 10 , -NR 10 R 10 , -C(O)R 10 , - C(O2)R 10 , -OC(O)R 10 , -C(O)NR 9 R 10 , -N(R 9 )C(O)R 10 , -OS(O2)R 10 , - S(O2)R 10 , -S(O2)NR 9 R 10 , -N(R 9 )S(O2)R 10 o -N(R 9 )C(O)NR 9 R 10 , o dos sustituyentes adyacentes se enlazan para formar un metilenodioxi o etilenodioxi; R 9 es H o alquilo; R 10 se selecciona entre H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S), heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S), cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S), heterociclilalquilo opcionalmente sustituido con uno o más (=O) o (=S); en el que cada miembro de R 11 excepto H está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo opcionalmente sustituido con uno o más de R 11 , arilo opcionalmente sustituido con uno o más de R 11 , cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más de R 11 , heteroarilo R 11 opcionalmente sustituido con uno o más de , heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de R 11 , -CF3, -OCHF2, -OCH2F, -OCF3, -CN, -NO2, -OR 12 , -SR 12 , -N(R 12 )(R 12 ), -C(O)R 12 , -C(O2)R 12 , - OC(O)R 12 , -C(O)N(R 12 )(R 12 ), -N(R 12 )C(O)R 12 , -OS(O2)R 12 , -S (O2)R 12 , - S(O2)N(R 12 )(R 12 ), -N(R 12 )S(O2)R 12 o -N(R 12 )C(O)N(R 12 )(R 12 ), o dos sustituyentes adyacentes se enlazan para formar un metilenodioxi o etilenodioxi; o R 9 y R 10 , cuando se unen al mismo átomo de nitrógeno, se toman opcionalmente junto con el átomo de nitrógeno unido para formar un anillo heterocíclico de 3-7 miembros que contiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N o S además del átomo de nitrógeno unido; y dos de R 12 unidos al mismo átomo de nitrógeno se toman opcionalmente junto con el átomo de nitrógeno unido para formar un anillo heterocíclico de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N o S además del átomo de nitrógeno unido; R 11 es halo, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -OCH2F, -CN, -NO2, -OR 12 , -SR 12 , - N(R 12 )(R 12 ), -C(O)R 12 , -C(O2)R 12 , -OC(O)R 12 , -C(O)N(R 12 )(R 12 ), - N(R 12 )C(O)R 12 , -OS(O2)R 12 , -S(O2)R 12 , -S(O2)N(R 12 )(R 12 ), - N(R 12 )S(O2)R 12 o -N(R 12 )C(O)N(R 12 )(R 12 ); y R 12 es H o alquilo; con al menos una de las siguientes condiciones: condición 1: cuando X sea O, S o NR 12 ; entonces R 3 no es H; condición 2: cuando (a)(i) J 1 sea N, cada J 2 yJ 3 es C(H) y J 4 es C(N(CH3)2); X es S; R 4 es H; y R 3 no es bencilo, fenilo, p-clorofenilo, p-metilfenilo ni pmetoxifenilo; (a)(ii) J 1 es N, J 2 es C(CH3) o C(NH2), J3 es C(H), C(NO2) o C(C(O)CH3) y J 4 es C(CH3) o C (fenilo opcionalmente sustituido); X es S; R 4 es H o CH3; y R 3 no es bencilo, fenilo, p-clorofenilo, p-metilfenilo, pmetoxifenilo, o 2-metil-4-nitrofenilo; (b) J 1 es N y cada J 2 , J 3

4. 发明专利

DE602005022191D1 TRICYCLISCHE VERBINDUNGEN UND DEREN VERWENDUNG ALS MGLUR1-ANTAGONISTEN 未知
公开(公告)号：DE602005022191D1
公开(公告)日：2010-08-19
申请号：DE602005022191
申请日：2005-06-14
申请人： SCHERING CORP
发明人： MATASI JULIUS J , TULSHIAN DEEN , BURNETT DUANE A , WU WEN-LIAN , KORAKAS PETER , SILVERMAN LISA S , SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K , QIANG LI , DOMALSKI MARTIN S
IPC分类号： C07D495/14 , A61K31/519 , A61P25/00 , C07D471/14 , C07D491/14 , C07D495/04

5. 发明专利

HK1097269A1 TRICYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS MGLUR1 ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：HK1097269A1
公开(公告)日：2007-06-22
申请号：HK07104505
申请日：2007-04-27
申请人： SCHERING CORP
发明人： MATASI JULIUS J , TULSHIAN DEEN , BURNETT DUANE A , WU WEN-LIAN , KORAKAS PETER , SILVERMAN LISA S , SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K , QIANG LI , DOMALSKI MARTIN S
IPC分类号： A61K20060101 , A61P20060101 , C07D20060101

6. 发明专利

MX2009002923A DERIVADOS DE AZETIDINA ESPIRO CONDENSADOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, DIABETES Y TRASTORNOS DEL METABOLISMO DE LOS LIPIDOS. 未知
公开(公告)号：MX2009002923A
公开(公告)日：2009-03-31
申请号：MX2009002923
申请日：2007-09-13
申请人： SCHERING CORP
发明人： TULSHIAN DEEN , MCKITTRICK BRIAN , SMITH ELIZABETH M , HARRIS JOEL M , KORAKAS PETER , KNUTSON CHAD E , BENNETT CHAD E , KISELGOF EUGENIA Y , KIM HYUNJIN
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/438 , A61P3/00
摘要： Se describen compuestos de fórmula: (ver fórmula (I)) y compuestos de fórmula: (ver fórmula (IIA)) donde R1, R2, R3, R4, R5, u y v son como se definen aquí; estos compuestos pueden ser usados en métodos para tratar dolor (por ej., dolor inflamatorio dolor crónico y dolor neuropático), métodos de tratamiento de la diabetes, y métodos de inhibición de la absorción del colesterol.

7. 发明专利

CA2663500A1 SPIRO-CONDENSED AZETIDINE DERIVATIVES USEFUL IN TREATING PAIN, DIABETES AND DISORDERS OF LIPID METABOLISM 未知
公开(公告)号：CA2663500A1
公开(公告)日：2008-03-20
申请号：CA2663500
申请日：2007-09-13
申请人： SCHERING CORP
发明人： MCKITTRICK BRIAN , KNUTSON CHAD E , BENNETT CHAD E , KISELGOF EUGENIA Y , HARRIS JOEL M , SMITH ELIZABETH M , TULSHIAN DEEN , KIM HYUNJIN , KORAKAS PETER
IPC分类号： C07D471/08 , A61K31/438 , A61P3/00
摘要： Disclosed are compounds of the formula (I): and compounds of the formula (IIA): wherein R1, R2, R3, R4, R5, u and v are as defined herein. These comp ounds can be used in methods of treating pain (e.g., inflammatory pain, chro nic pain, and neuropathic pain), methods of treating diabetes, and methods o f inhibiting the absorption of cholesterol.

8. 发明专利

PE05262006A1 COMPUESTOS TRICICLICOS COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR1 未知
公开(公告)号：PE05262006A1
公开(公告)日：2006-07-13
申请号：PE0006722005
申请日：2005-06-13
申请人： SCHERING CORP
发明人： TULSHIAN DEEN , MATASI JULIUS J , BURNETT DUANE A , KORAKAS PETER , SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K , DOMALSKI MARTIN S , QIANG LI , SILVERMAN LISA S , WU WEN-LIAN
IPC分类号： A61K31/519 , A61P25/00 , C07D221/00 , C07D239/00 , C07D307/00 , C07D333/00 , C07D471/14 , C07D491/14 , C07D495/04 , C07D495/14
CPC分类号： C07D471/14 , C07D491/14 , C07D495/04 , C07D495/14 , C09B57/00
摘要： REFERIDA A UN COMPUESTO TRICICLICO DE FORMULA I, DONDE J1, J2, J3 Y J4 SON N, C(R), ENTRE OTROS; R ES H, HALO, NR6R7, ENTRE OTROS; X ES O, S, N(R8), C(O), ENTRE OTROS; R1 ES H, OR6, SR6, ENTRE OTROS; R2 ES H, HALO, ALQUILO, OR12, ENTRE OTROS; R3 ES H, NR6R7, ALQUILO, ENTRE OTROS; R4 ES H, OR6, (=O), (=S), ENTRE OTROS; R5 ES R3 CUANDO EL ENLACE DE LINEAS PUNTEADAS ES SIMPLE Y R5 SE ENCUENTRA AUSENTE CUANDO EL ENLACE DE LINEAS PUNTEADAS ES UN DOBLE ENLACE; R6 Y R7 SON H, ALQUILO, ARILO, ENTRE OTROS; R12 ES H O ALQUILO. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHO COMPUESTO ES ANTAGONISTA DEL RECEPTOR METABOTROPICO DEL GLUTAMATO (mGluR), EN ESPECIAL ES ANTAGONISTA METABROTOPICO SELECTIVO DEL RECEPTOR 1 DE GLUTAMATO Y ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, MIGRANA, ANSIEDAD, INCONTINENCIA URINARIA, ENTRE OTROS

9. 发明专利

CA2571012A1 TRICYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS MGLUR1 ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：CA2571012A1
公开(公告)日：2006-01-05
申请号：CA2571012
申请日：2005-06-14
申请人： SCHERING CORP
发明人： QIANG LI , BURNETT DUANE A , DOMALSKI MARTIN S , MATASI JULIUS J , TULSHIAN DEEN , KORAKAS PETER , WU WEN-LIAN , SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K , SILVERMAN LISA S
IPC分类号： C07D495/14 , A61K31/519 , A61P25/00 , C07D221/00 , C07D239/00 , C07D307/00 , C07D333/00 , C07D471/14 , C07D491/14 , C07D495/04

10. 发明专利

AT496922T 未知
公开(公告)号：AT496922T
公开(公告)日：2011-02-15
申请号：AT06848624
申请日：2006-12-11
申请人： SCHERING CORP
发明人： MATASI JULIUS , TULSHIAN DEEN , BURNETT DUANE , WU WEN-LIAN , KORAKAS PETER , SILVERMAN LISA , THAVALAKULAMGARA SASIKUMAR , QIANG LI , DOMALSKI MARTIN
IPC分类号： C07D495/14

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