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    • 7. 发明申请
      WO2007075688A3 SUBSTITUTED ANILINE DERIVATIVES USEFUL AS HISTAMINE H3 ANTAGONISTS 审中-公开
    • SUBSTITUTED ANILINE DERIVATIVES USEFUL AS HISTAMINE H3 ANTAGONISTS
    • 取代的苯胺衍生物有用于组胺H3拮抗剂
    • WO2007075688A3
    • 2007-09-07
    • PCT/US2006048440
    • 2006-12-19
    • SCHERING CORP , SOLOMON DANIEL M , ASLANIAN ROBERT G , BERLIN MICHAEL Y , DE LERA RUIZ MANUEL , MCCORMICK KEVIN D , MUTAHI MWANGI W , TOM WING C
    • SOLOMON DANIEL M , ASLANIAN ROBERT G , BERLIN MICHAEL Y , DE LERA RUIZ MANUEL , MCCORMICK KEVIN D , MUTAHI MWANGI W , TOM WING C
    • C07D213/74 , A61K31/44 , A61P29/00 , C07D401/12 , C07D401/14
    • C07D401/12 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D401/14 , C07D471/04
    • Disclosed are compounds of the formula Chemical formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein M 2 is N; X is a bond, optionally substituted alkylene, alkenylene, -O-, -CH 2 N(R 12 )-, -N(R 12 )CH 2 -, -N(R 12 )-, -NHC(O)-, -OCH 2 -, -CH 2 O-, or -S(O) 0-2 -; and Y is -(CH 2 ) 1-2 -, -C(=O)-, -C(=NOR 13 )- or -SO0-2-; or M 1 is N; M 2 is N or CH; X is a bond, alkylene, alkenylene, -C(O)-, -NHC(O)-, -OC(O)- or -S(O) 1-2 -; Y is -(CH 2 ) 1-2 -, -C(=O)- or -SO 0-2 -; and when M 2 is CH, Y is also Y is -O- or -C(=NOR 13 )-; Z is a bond or optionally substituted alkylene or alkenylene; U and W are CH, or one is CH and one is N; R 1 is optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heterocycloalkyl; R 2 is optionally substituted alkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl, heteroarylalkyl, cycloalkyl or heterocycloalkyl; and the remaining variables are as defined in the specification; and compositions and methods of treating obesity, metabolic syndrome and a cognition deficit disorder, alone or in combination with other agents.
    • 公开了下式的化合物：化学式（I）或其药学上可接受的盐，其中M 2是N; X是一个键，任选取代的亚烷基，亚烯基，-O - ， - CH 2 N（R 12） - ， - N（R 12） CH 2 - ， - N（R 12） - ， - NHC（O） - ， - OCH 2 - ， - O - 或-S（O）0-2 - ; - 并且Y是 - （CH 2）2 - ， - C（= O） - ， - C（= NOR 13） - 或-SOO 2 - ; 或M 1是N; N 2是N或CH; X是一个键，亚烷基，亚烯基，-C（O） - ， - NHC（O） - ， - OC（O） - 或-S（O） Y是 - （CH 2）2 - ， - C - （= O） - 或-SO 0-2 - 。 当M 2是CH时，Y也是Y是-O-或-C（= NOR 13） - ; Z是键或任选取代的亚烷基或亚烯基; U和W是CH，或一个是CH，一个是N; R 1是任选取代的烷基，环烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂环烷基; R 2是任选取代的烷基，烯基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，环烷基或杂环烷基; 剩余的变量如规范中所定义; 以及单独或与其他药物组合治疗肥胖症，代谢综合征和认知缺陷障碍的组合物和方法。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 9. 发明专利
      ES2348997T3 COMPUESTOS DE 3,4-DIHIDRO-2H-BENZO[1,4]OXAZINA Y 3,4-DIHIDRO-2H-BENZO[1,4]TIAZINA COMO AGONISTAS DEL ADRENORRECEPTOR ALFA2C. 未知
    • COMPUESTOS DE 3,4-DIHIDRO-2H-BENZO[1,4]OXAZINA Y 3,4-DIHIDRO-2H-BENZO[1,4]TIAZINA COMO AGONISTAS DEL ADRENORRECEPTOR ALFA2C.
    • ES2348997T3
    • 2010-12-21
    • ES06802156
    • 2006-08-23
    • SCHERING CORP , PHARMACOPEIA LLC
    • HUANG CHIA-YU , LIANG BO , LIU RUIYAN , BIJU PURAKKATTLE , GUISE-ZAWACKI LISA , ASLANIAN ROBERT , DE LERA RUIZ MANUEL , SHIH NENG-YANG , BOYCE CHRISTOPHER , YU YOUNONG , MANGIARACINA PIETRO , MCCORMICK KEVIN , LIU RONG-QIANG
    • C07D403/06 , A61K31/41 , A61K31/435 , A61P29/00 , C07D413/06 , C07D417/06
    • Un compuesto representado por la fórmula estructural: 5 o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato de dicho compuesto, en la que: A es imidazolilo y está sustituido con al menos un R 5 ; X es -O- o -S(O)p-; ES 2 348 997 T3 1 2 3 4 2 J , J , J y J son independientemente -C(R )-, R 2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -OH, halo, -CN, 7 7 7' 7 7 7' 7 7' 10 -NO2, -(CH2)qYR , -(CH2)qNR YR , -(CH2)qOYR , -(CH2)qON=CR R , -P(=O)(OR )(OR ), -P(=O)(NR 7 R 7' )2, -P(=O)R 8 2, y grupos alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo y heterociclilo opcionalmente sustituidos con al menos un R 5 ; Y se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace, -C(=O)-, -C(=O)NR 7 -, 7 7 7 7 7 7 7 15 C(=O)O-, -C(=NR )-, -C(=NOR )-, -C(=NR )NR -, -C(=NR )NR O-, -S(O)p-, SO2NR - y ­ C(S)NR 7 -; R 3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y (=O), y grupos alquilo, alcoxi, alquenilo, alqueniloxi, alquinilo, cicloalquilo, cicloalcoxi, arilo, ariloxi, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo opcionalmente 20 sustituidos con al menos un R 5 , con la condición de que cuando n es 3 ó 4, no más de 2 de los grupos R 3 puedan ser (=O); R 4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y CN y grupos alquilo, alcoxi, alquenilo, alqueniloxi, alquinilo, cicloalquilo, cicloalcoxi, arilo, ariloxi, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo opcionalmente 25 sustituidos con al menos un R 5 ; R 5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, halo, -OH, -CN, -NO2, -NR 7 R 7' , -SR 7 , y grupos alquilo, alcoxi, alquenilo, alqueniloxi, alquinilo, cicloalquilo, cicloalcoxi, arilo, ariloxi, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con al menos 7 7' 7 30 uno de los sustituyentes halo, -OH, -CN, -NO2, -NR R y -SR , R 6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y grupos alquilo, alcoxi, alquenilo, alqueniloxi, alquinilo, cicloalquilo, cicloalcoxi, arilo, ariloxi, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con al menos uno de los sustituyentes halo, -OH, -CN, ­ 7 7' 7 7 7 7 7' 8 7 7' NO2, -NR R y -SR y -C(=O)R , -C(=O)OR , -C(=O)NR R , -SO2R y -SO2NR R ; R 7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con al menos uno de los sustituyentes halo, -OH, -CN, -NO2, -N(R 11 )2 y -SR 11 ; R 7' se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con al menos uno de los sustituyentes halo, -OH, -CN, -NO2, -N(R 11 )2 y -SR 11 ; o R 7 y R 7' junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterociclilo, heterociclenilo o heteroarilo de 3 a 8 miembros que tiene, además del átomo N, 1 ó 2 heteroátomos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en O, N, -N(R 9 )- y S, en el que dichos anillos están opcionalmente sustituidos con 1 a 5 restos R 5 seleccionados independientemente, R 8 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con al menos uno de los sustituyentes halo, -OH, -CN, -NO2, -N(R 11 )2 y -SR 11 ; R 9 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -C(O)-R 10 , ­ 10 10 C(O)-OR y -S(O)p-OR y grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con al menos uno de los sustituyentes halo, -OH, -CN, -NO2, -N(R 11 )2 y -SR 11 ; y R 10 se selecciona entre el grupo que consiste en grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con al menos uno de los sustituyentes halo, -OH, -CN, -NO2, ­ N(R 11 )2 y -SR 11 ; R 11 es un resto seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, alcoxi, alquenilo, alqueniloxi, alquinilo, cicloalquilo, cicloalcoxi, arilo, ariloxi, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; m es 1-5; n es 1-3; p es 0-2; q es 0-6; y w es 0-4; en la que: alquilo significa un grupo hidrocarburo alifático que puede ser lineal o ramificado y que comprende de 1 a 20 átomos de carbono en la cadena; alquinilo significa un grupo hidrocarburo alifático que contiene al menos un triple enlace carbono-carbono, que puede ser lineal o ramificado y que comprende de 2 a 15 átomos de carbono en la cadena arilo significa un sistema de anillos aromático, monocíclico o multicíclico, que comprende de 6 a 14 átomos de carbono; heteroarilo significa un sistema de anillos aromático, monocíclico o multicíclico, que comprende de 5 a 14 átomos en el anillo, en el que uno o más de los átomos en el anillo es un elemento distinto de carbono, por ejemplo, nitrógeno, oxígeno o azufre, solos o en combinación; aralquilo o arilalquilo significa un grupo aril-alquil- en el que el arilo y el alquilo son como se han descrito previamente en el que el enlace con el resto parental se realiza a través del alquilo; alquilarilo significa un grupo alquil-aril- en el que el alquilo y el arilo son como se han descrito previamente, en el que el enlace con el resto parental se realiza a través del arilo; cicloalquilo significa un sistema de anillos no aromático, mono- o multicíclico, que comprende de 3 a 10 átomos de carbono; halógeno y halo significan flúor, cloro, bromo o yodo; heterociclilo significa un sistema de anillos no aromático, saturado, monocíclico o multicíclico, que comprende de 3 a 10 átomos en el anillo, en el que uno o más de los átomos del sistema de anillos es un elemento distinto de carbono, por ejemplo, nitrógeno, oxígeno o azufre, solos o en combinación, y no hay átomos de oxígeno y/o azufre adyacentes presentes en el sistema de anillos; heteroaralquilo significa un grupo heteroaril-alquil- en el que el heteroarilo y el alquilo son como se han descrito previamente, en el que el enlace con el resto parental se realiza a través del alquilo; heterociclilalquilo significa un grupo heterociclil-alquilo en el que el heterociclilo y el alquilo son como se han descrito previamente, en el que el enlace con el resto parental se realiza a través del grupo alquilo; alcoxi significa un grupo alquil-O- en el que el grupo alquilo es como se ha descrito previamente, en el que el enlace con el resto parental se realiza a través del oxígeno del éter; y 5 ariloxi significa un grupo aril-O- en el que el grupo arilo es como se ha descrito previamente, en el que el enlace con el resto parental se realiza a través del oxígeno del éter.
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