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1. 发明申请

WO2004099176A1 DERIVES DE PIPERIDINYL- ET PIPERAZINYL-ALKYLCARBAMATES, LEURS PROCEDES DE PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：哌嗪和哌嗪酸烷基酯的衍生物，其制备方法及其在治疗中的应用
公开(公告)号：WO2004099176A1
公开(公告)日：2004-11-18
申请号：PCT/FR2004/001102
申请日：2004-05-06
申请人： SANOFI-AVENTIS , ABOUABDELLAH, Ahmed , BURNIER, Philippe , HOORNAERT, Christian , JEUNESSE, Jean , PUECH, Frédéric
发明人： ABOUABDELLAH, Ahmed , BURNIER, Philippe , HOORNAERT, Christian , JEUNESSE, Jean , PUECH, Frédéric
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D211/26 , C07D213/38 , C07D295/13 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： Composé répondant à la formule générale (I) : dans laquelle A = N ou CR 2 ; R 2 = H, F, OH, CN, CF 3 , C 1-6 -alkyle, C 1-6 -alcoxy ; n = 2 ou 3 et m = 2 lorsque A = N ; n = 1, 2 ou 3 et m = 1 ou 2 lorsque A = CR 2 ; B = liaison covalente ou C 1-8- alkylène ; R 1 = hétéroaryle éventuellement substitué ; R 3 = CHR 4 CONHR 5 ; R 4 = H ou C 1-6 -alkyle ; R 5 = H, C 1-6 -alkyle, C 3-7 -cycloalkyle, C 3-7 -cycloalkyle-C l-6 -alkylène ; à l'état de base, de sel d'addition à un acide, d'hydrate ou de solvat. Application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的化合物，其中：A = N或CR 2; R2 = H，F，OH，CN，CF3，C1-6烷基，C1-6-烷氧基; 当A = N时，n = 2或3，m = 2; 当A = CR2时，n = 1,2或3，m = 1或2。 B =共价键或C 1-8亚烷基; R1 =任选取代的杂芳基; R3 = CHR4CONHR5; R4 = H或C1-6烷基; R5 = H，C 1-6 - 烷基，C 3-7 - 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-6 - 亚烷基; 碱，酸加成盐，水合物或其溶剂化物。本发明还涉及其在治疗中的应用。

2. 发明申请

WO2009037394A2 DERIVES DE 6-CYCLOAMINO-S-(PYRIDAZIN-YL)IMIDAZO[1,2-b]-PYRIDAZINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE. 审中-公开
标题翻译：衍生物6环氨基S-（哒嗪基）咪唑并[1,2-B]哒嗪，其制备方法及其治疗应用。
公开(公告)号：WO2009037394A2
公开(公告)日：2009-03-26
申请号：PCT/FR2008/001057
申请日：2008-07-18
申请人： SANOFI-AVENTIS , BURNIER, Philippe , CHIANG, Yulin , COTE-DES-COMBES, Sylvain , LI, Adrien-Tak , PUECH, Frédéric
发明人： BURNIER, Philippe , CHIANG, Yulin , COTE-DES-COMBES, Sylvain , LI, Adrien-Tak , PUECH, Frédéric
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/5025 , A61P35/00 , A61P25/20 , A61P25/22 , C07D237/20 , C07D233/56 , C07D207/08 , C07D211/26 , C07D471/10 , C07D498/10 , C07D295/00 , A61K31/519 , A61P25/30 , A61P25/28
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , C07D519/00
摘要： L'invention concerne les dérivés de 6-cycloamino-3-(pyridazin-4-yl)imidazo[1,2- b ]pyridazine, de formule générale (I) dans laquelle R 2 représente un groupe aryle éventuellement substitué; A représente un groupe C 1-7 -alkylène éventuellement substitué; B représente un groupe C 1-7 -alkylène éventuellement substitué; L représente soit un atome d'azote éventuellement substitué par un groupe R c ou R d , soit un atome de carbone substitué par un groupe R e1 et un groupe R d ou deux groupes R e2 ; les atomes de carbone de A et de B étant éventuellement substitués par un ou plusieurs groupes R f identiques ou différents l'un de l'autre; R 7 et R 8 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe un groupe C 1-6 -alkyle. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及6-环氨基-3-（哒嗪-4-基）咪唑并[1,2-b]哒嗪的化合物，通式（I）其中R 2表示任选被取代的芳基; A代表未被取代的C 1-7 - 烷基; B代表可以不被取代的C 1-7 - 烷基; L表示任选取代的氮原子; 由基团R c或R dd表示，即取代的碳原子; 由一个基团R <子> E1 和R <子>基或两个R <子> E2 ; A和B的碳原子任选被一个或多个彼此相同或不同的R f基团取代; [R <子> 7 和R <子> 8 表示Dé感觉INDé的，pendently彼此的原子氢化＆egrave; NE或一组基团C <子> 1-6 烷基。 PROCéDé 准备和治疗应用。

3. 发明申请

WO2010018327A1 DERIVES DE 2-ALKYL-6-CYCLOAMINO-3-(PYRIDIN-4-YL)IMIDAZO[1,2-IB]-PYRIDAZINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 2-烷基-6-环丙氨基-3-（吡啶-4-基）咪唑并[1,2-IB] - 吡啶衍生物，其制备方法及其治疗应用
公开(公告)号：WO2010018327A1
公开(公告)日：2010-02-18
申请号：PCT/FR2009/001001
申请日：2009-08-12
申请人： SANOFI-AVENTIS , ALMARIO GARCIA, Antonio , BURNIER, Philippe , COTE-DES COMBES, Sylvain , GILBERT, Jean-François , PACAUD, Christophe , PUECH, Frédéric , CHIANG, Yulin , DAVIS, Larry , GAO, Zhongli , ZHAO, Qiuxia
发明人： ALMARIO GARCIA, Antonio , BURNIER, Philippe , COTE-DES COMBES, Sylvain , GILBERT, Jean-François , PACAUD, Christophe , PUECH, Frédéric , CHIANG, Yulin , DAVIS, Larry , GAO, Zhongli , ZHAO, Qiuxia
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P25/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00
摘要： L'invention concerne des dérivés de 2-alkyl-6-cycloamino-3-(pyridin-4-yl)imidazo[1,2- b]pyridazine, répondant à la formule générale (I) dans laquelle R 2 représente un groupe C 1-6 -alkyle, C 3.7 -cycloalkyle, C 3-7 -cycloalkyl-C 1-4 -alkyle, C 1-4 -alkyloxy- C-M-alkyle, C 3-7 -cycloalkyloxy-C 1-4 -alkyle> C 3.7 -cycloalkyl-C 1-4 -alkyloxy-C 1-4 -alkyle, hydroxy-C 1-6 -alkyle, C 1-4 -fluoroalkyle; R 3 représente un atome d'hydrogène ou un substituant choisi parmi les atomes d'halogène et les groupes C 1-3 alkyle, -NR 4 R 5 , hydroxyle ou C 1-4 alkyloxy; A représente un groupe C- 1-7 -alkylène éventuellement substitué par un ou deux groupes R a ; B représente un groupe C 1-7 -alkylène éventuellement substitué par un groupe R b ; L représente soit un atome d'azote éventuellement substitué par un groupe R c ou R d , soit un atome de carbone substitué par un groupe R e1 et un groupe R d ou deux groupes R e2 ; Rd représente un groupe choisi parmi l'atome d'hydrogène et les groupes C 1-6 -alkyle, C 3-7 -cycloalkyle, C 3-7 - cycloalkyl-C 1-6 -alkyle, C 1-6 -alkylthio-C- 1-6 -alkyle, C 1-6 -alkyloxy-C 1-6 -alkyle, C 1- 6 -fluoroalkyle, hydroxy-C 1-6 -alkyle; R f représente un groupe C 1-6 -alkyle, C 3-7 -cycloalkyle, C 3-7 -cycloalkyle-C 1-6 -alkyle, C 1-6 -alkyloxy-C 1-6 -alkyle, C 3-7 -cycloalkyloxy-C 1-4 -alkyle, C 3-7 - cycloalkyl-C 1-4 -alkyloxy-C 1-4 -alkyle, hydroxy-C 1-6 -alkyle, C 1-6 -fluoroalkyle ou benzyle. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的2-烷基-6-环氨基-3-（吡啶-4-基）咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物，其中：R2是C1-6烷基，C3 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-4 - 烷基，C 1-4 - 烷氧基-C1-烷基，C 3-7 - 环烷氧基-C1-4-烷基> C 3-7 - 环烷基-C 1-4 - 烷氧基 C 1-4烷基，羟基-C 1-6 - 烷基，C 1-4 - 氟代烷基; R3是氢原子或选自卤素原子和C1-3烷基，-NR4R5，羟基或C1-4烷氧基的取代基; A是任选被一个或两个R a基团取代的C 1-7 - 亚烷基; B是任选被一个或两个Rb基团取代的C 1-7亚烷基; L是任选被Rc或Rd基团取代的氮原子或被Re 1基团和Rd基团取代的碳原子或两个Re 2基团; Rd是选自氢原子或C 1-6 - 烷基，C 3-7 - 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷硫基-C 1-6 - 烷基，C 1〜 -6-烷氧基-C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 氟代烷基，羟基-C 1-6 - 烷基; R f是C 1-6 - 烷基，C 3-7 - 环烷基，C 3-7 - 环烷基-C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷氧基-C 1-6 - 烷基，C 3-7 - 环烷氧基-C 1-4 - 烷基 C 3-7 - 环烷基-C 1-4 - 烷氧基-C 1-4 - 烷基，羟基-C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 氟烷基或苄基。本发明还涉及其制备方法及其治疗应用。

4. 发明申请

WO2009016286A2 DERIVES DE 6-CYCLOAMINO-3-(PYRIDIN-4-YL)IMIDAZO[1, 2-B]-PYRIDAZINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：衍生物6-环氨基-3-（吡啶-4-基）咪唑并[1,2-B]哒嗪，其制备及其治疗用途
公开(公告)号：WO2009016286A2
公开(公告)日：2009-02-05
申请号：PCT/FR2008/000902
申请日：2008-06-26
申请人： SANOFI-AVENTIS , ALMARIO GARCIA, Antonio , BARRAGUE, Matthieu , BURNIER, Philippe , ENGUEHARD, Cécile , GAO, Zhongli , GEORGE, Pascal , GUEIFFIER, Alain , LI, Adrien, Tak , PUECH, Frédéric , VAZ, Roy , ZHAO, Qiuxia
发明人： ALMARIO GARCIA, Antonio , BARRAGUE, Matthieu , BURNIER, Philippe , ENGUEHARD, Cécile , GAO, Zhongli , GEORGE, Pascal , GUEIFFIER, Alain , LI, Adrien, Tak , PUECH, Frédéric , VAZ, Roy , ZHAO, Qiuxia
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/5025 , A61K31/551 , A61K31/5386 , C07D498/10 , C07D487/10 , C07D487/08 , C07D295/00 , C07D243/08 , C07D237/20 , C07D233/88 , C07D211/26 , C07D207/09 , A61P35/00 , A61P25/30
CPC分类号： C07D487/04
摘要： L'invention concerne les dérivés de 6-cycloamino-3-(pyridin-4-yl)imidazo[1,2- b ]pyridazine, répondant à la formule générale (I) dans laquelle Formul (I), R 2 représente un groupe aryle éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi les atomes d'halogène et les groupes C 1-6 alkyle, C 1-6 alkyloxy, Ci-6 alkylthio, C 1-6 fluoroalkyle, C 1-6 fluoroalkyloxy, -CN; R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-3 alkyle, -NR 4 R 5, hydroxyle ou C 1-4 alkyloxy; -A représente un groupe C 1-7 -alkylène éventuellement substitué par un ou deux groupes R a ; B représente un groupe C 1-7 -alkylène éventuellement substitué par un groupe Rb; L représente soit un atome d'azote éventuellement substitué par un groupe R c ou R d , soit un atome de carbone substitué par un groupe R e1 et un groupe R d ou deux groupes R e2 ; les atomes de carbone de A et de B ou les groupes R e2 étant éventuellement substitués par un ou plusieurs groupes R f identiques ou différents l'un de l'autre; - R 7 et R 8 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-6 -alkyle. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：
本发明涉及DéRIVé6-环氨基-3-（吡啶-4-基）第 - 咪唑并[1,2的 B'/ I>]哒嗪，RDé 铺设＆agrave; 通式（I）其中Formul（I），R 2表示任选取代的芳基; 通过一个或多个选自卤素原子和C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷硫基，C <基团 C 1-6氟代烷基，C 1-6氟代烷氧基，-CN; R 3表示氢原子或C 1-3烷基，-NR 4 R 5 羟基或C 1-4烷氧基; -A表示未被取代的C 1-7 - 烷基由一个或两个群体R _{a ; B表示可以不被取代的C 1-7 - 烷基由一组Rb; L表示任选取代的氮原子; 由基团R c或R dd表示，即取代的碳原子; 由一个基团R <子> E1 和R <子>基或两个R <子> E2 ; A的碳原子与B或R基团<子> E2 é如é任选被一个或多个基团R a取代（E S）<子>˚F相同或不同的去租用另一个; - R 7和R 8彼此独立地表示氢原子或C 1基团 -6 烷基。 PROCéDé 准备和治疗应用。}

5. 发明申请

WO2006117461A3 DERIVES D'ALKYL-, ALKENYL- ET ALKYNYLCARBAMATES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
公开(公告)号：WO2006117461A3
公开(公告)日：2006-11-09
申请号：PCT/FR2006/000958
申请日：2006-04-28
申请人： SANOFI-AVENTIS , ALMARIO-GARCIA, Antonio , GEORGE, Pascal , HOORNAERT, Christian , LI, Adrien-Tak , PUECH, Frédéric
发明人： ALMARIO-GARCIA, Antonio , GEORGE, Pascal , HOORNAERT, Christian , LI, Adrien-Tak , PUECH, Frédéric
IPC分类号： C07C271/24 , C07C271/12 , A61P25/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61K31/27
摘要： L'invention se rapporte à des dérivés répondant à la formule générale (I) dans laquelle R 1 représente un groupe C 5-26 -alkyle, C 5-26 -alkènyle, C 5-26 -alkynyle ou un groupe carboné aliphatique polyinsaturé comprenant entre 5 et 26 atomes de carbone et comprenant au moins deux insaturations choisies parmi les doubles et les triples liaisons ; R 2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-6 -alkyle ; R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C1-3-alkyle ; R4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-4 -alkyle, C 3-7 -cycloalkyle, C 3-7 - cycloalkyl-C 1-3 -alkyle ;à l'état de base, d'hydrate ou de solvat. Procédé de préparation et application en thérapeutique.

6. 发明申请

WO2003055884A1 DERIVES DE 3-HETEROARYL-3,5-DIHYDRO-4-OXO-4H-PYRIDAZINO[4,5-B]INDOLE-1-CARBOXAMIDE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 3-异丙基-3,5-二氢-4-氧代-4H-吡啶并[4,5-B]吲哚-1-羧酰胺衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2003055884A1
公开(公告)日：2003-07-10
申请号：PCT/FR2002/003979
申请日：2002-11-20
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , BURNIER, Philippe , FROISSANT, Jacques , MARABOUT, Benoît , MARGUET, Frank , PUECH, Frédéric
发明人： BURNIER, Philippe , FROISSANT, Jacques , MARABOUT, Benoît , MARGUET, Frank , PUECH, Frédéric
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07D209/42
摘要： L'invention a pour objet les composés de formule générale (I) dans laquelle X représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ; R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 4 )alkyle; R 2 et R 3 représentent chacun, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 4 )alkyle, ou bien R 2 et R 3 forment, avec l'atome d'azote qui les porte, un groupe pyrrolidinyle, pipéridinyle, morpholinyle ou 4-alkylpipérazinyle ; et Het représente un groupe hétéroaromatique de type pyridinyle, 1-oxydopyridinyle, quinolinyle, isoquinolinyle, pyrimidinyle, pyrazinyle, pyridazinyle, le groupe hétéroaromatique pouvant porter un ou plusieurs atomes d'halogène et/ou un ou plusieurs groupes (C 1 -C 4 )alkyle, (C 1 -C 4 )alcoxyle; à l'état de bases, de sels d'addition à des acides, de solvats ou d'hydrates, les compositions pharmaceutiques les contenant, des procédés pour leur préparation et des intermédiaires de synthèse.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中：X表示氢或卤素原子; R1表示氢原子或（C1-C4）烷基; R 2和R 3各自独立地表示氢原子或（C 1 -C 4）烷基，或者R 2和R 3与它们的原子一起形成吡咯烷基，哌啶基，吗啉基或4-烷基哌嗪基; 并且Het表示吡啶基，1-氧化吡啶基，喹啉基，异喹啉基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基类的杂芳族基团，杂芳基可以表示一个或多个卤素原子和/或一个或几个（C 1 -C 4）烷基，（C 1 -C 4） C4）烷氧基; 以碱的形式，与酸，溶剂化物或水合物的加成盐。本发明还涉及含有其的药物组合物，其制备方法和合成中间体。

7. 发明申请

WO2010070238A1 DÉRIVÉS DE 6-CYCLOAMINO-2,3-DI-PYRIDINYL-IMIDAZO[1,2-b]-PYRIDAZINE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 6-环丙氨基-2,3-二 - 吡啶并咪唑并[1,2-B] - 吡啶的衍生物，其制备和治疗应用
公开(公告)号：WO2010070238A1
公开(公告)日：2010-06-24
申请号：PCT/FR2009/052594
申请日：2009-12-17
申请人： SANOFI-AVENTIS , BARRAGUE, Matthieu , CHIANG, Yulin , GEORGE, Pascal , METZ, William, A. , PUECH, Frédéric , SEVRIN, Mireille
发明人： BARRAGUE, Matthieu , CHIANG, Yulin , GEORGE, Pascal , METZ, William, A. , PUECH, Frédéric , SEVRIN, Mireille
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P25/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： L'invention concerne des dérivés de 6-cycloamino-3-(1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4- yl)imidazo[1,2 b ]pyridazine, répondant à la formule générale (I). Procédé de préparation et application en thérapeutique, dans le traitement ou la prévention de maladies impliquant la caséine kinase 1 epsilon et/ou la caséine kinase 1 delta.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的6-环氨基-3-（1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基）咪唑并[1,2b]哒嗪衍生物。本发明还涉及其在治疗或预防涉及酪蛋白激酶1ε和/或酪蛋白激酶1δ的疾病中的制备和治疗应用的方法。

8. 发明申请

WO2010063929A1 DERIVES DE 6-CYCLOAMINO-3-(1H-PYRROLO[2,3-b]PYRIDIN-4-YL)IMIDAZO[1,2-b]-PYRIDAZINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 6-环丙氨基-3-（1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基）咪唑并[1,2-B]吡啶衍生物，其制备方法及其治疗用途
公开(公告)号：WO2010063929A1
公开(公告)日：2010-06-10
申请号：PCT/FR2009/052336
申请日：2009-11-30
申请人： Sanofi-aventis , PACAUD, Christophe , PUECH, Frédéric
发明人： PACAUD, Christophe , PUECH, Frédéric
IPC分类号： C07D519/00
CPC分类号： C07D519/00 , C07D401/12
摘要： L'invention concerne des dérivés de 6-cycloamino-3-(1 H -pyrrolo[2,3- b ]pyridin-4-yl)imidazo[1,2- b ]pyridazine, répondant à la formule générale (I) dans laquelle R 2 représente un groupe aryle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène ou groupes C 1-6 alkyle, C 1-6 -alkyloxy, C 1-6 -alkylthio, C 1-6 -fluoroalkyle, C 1-6 -fluoroalkyloxy, -CN ou R 2 représente un groupe choisi parmi les groupes C 1-6 -alkyle, C 1-6 -fluoroalkyle, C 3-7 -cycloalkyle ou C 3-7 -cycloalkyl-C 1-6 -alkyle; A représente un groupe C1-7-alkylène; B représente un groupe C 1-7 -alkylène; L représente, soit un atome d'azote éventuellement substitué par un groupe R c ou R d , soit un atome de carbone substitué par un groupe R e1 et un groupe R d ou deux groupes R e2 ; les atomes de carbone de A et de B étant éventuellement substitués par un ou plusieurs groupes R f identiques ou différents l'un de l'autre. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及对应于通式（I）的6-环氨基-3-（1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基）咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物，其中R 2表示任选被一个或多个卤素原子或C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 烷氧基，C 1-6 - 烷硫基，C 1-6 - 氟烷基，C 1-6 - 氟烷氧基和-CN基团取代的芳基，或者R 2表示选自 C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 氟烷基，C 3-7 - 环烷基或C 3-7 - 环烷基-C 1-6 - 烷基; A表示C 1-7 - 亚烷基; B表示C 1-7 - 亚烷基; L表示任选被Rc或Rd基团取代的氮原子或被Re 1基团和Rd基团或两个Re 2基团取代的碳原子; A和B的碳原子任选被一个或多个可以彼此相同或不同的R f基团取代。制备过程和治疗用途。

9. 发明申请

WO2006111648A1 DÉRIVÉS DE 1 H-PYRIMIDO[4,5-b]INDOLE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： H-PYRIMIDO [4,5-B]吲哚衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2006111648A1
公开(公告)日：2006-10-26
申请号：PCT/FR2006/000843
申请日：2006-04-18
申请人： SANOFI-AVENTIS , FROISSANT, Jacques , MARGUET, Frank , OLIVIER-BANDINI, Anne , PUECH, Frédéric
发明人： FROISSANT, Jacques , MARGUET, Frank , OLIVIER-BANDINI, Anne , PUECH, Frédéric
IPC分类号： C07D487/04 , C07D209/12 , A61K31/519
CPC分类号： C07D487/04 , C07D209/12
摘要： L'invention a pour objet les composés de formule générale (I) dans laquelle n représente le chiffre 0 ou 1 ; X représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ; Y représente un groupe OR 3 ou un groupe NR 4 R 5 ; R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 6 )alkyle ; R 2 représente un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, un phényle ou un hétérocycle monocyclique ou bicyclique, lesdits groupes phényle ou hétérocycle pouvant porter un ou plusieurs atomes d'halogène et/ou un ou plusieurs groupes (C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alcoxyle, (C 1 -C 6 )alcoxy-(C 1 C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alkylamino-(C 1 -C 6 )alkyle ou (C i -C 6 )dialkylamino-(C i -C 6 )alkyle ; R 3 représente un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle ou un benzyle ; R 4 et R 5 représentent chacun, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, ou bien R 4 et R 5 forment, avec l'atome d'azote qui les porte, un groupe aziridinyle, azétidinyle, pyrrolidinyle, pipéridinyle, morpholinyle, thiomorpholinyle, ou pipérazinyle, éventuellement substitué par un (C 1 -C 6 )alkyle, phényle ou hétérocycle, à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvate. L'invention concerne également un procédé de préparation des composés, ainsi que leur application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中：n表示0或1; X表示氢或卤素原子; Y表示OR 3 3或NR 4 R 5基团; R 1表示氢原子或（C 1 -C 6 -C 6）烷基; R 2表示（C 1 -C 6 -C 6）烷基，苯基或单环或双环杂环基团，所述苯基或杂环基团具有一个或多个卤素原子和/或一个或多个（C 1 -C 6 -C 6）烷基，（C 1 -C 6 -C （C 1 -C 6）烷氧基，（C 1 -C 6 -C 6）烷氧基 - （C 1 -C 6）烷基，（C 1 -C 6 -C 6）烷基氨基 - （C 1 -C 6 -C 6）烷基或（C 1 -C 6 -C 6）烷基，（C 1 -C 6 -C 6）烷基氨基 - （C 1 -C 6 -C 6）烷基; R 3表示氢原子，（C 1 -C 6 -C 6）烷基或苄基; R 4和R 5各自独立地表示氢原子或（C 1 -C 6）烷基，氮杂环丁烷基，哌嗪基，吗啉基，硫代吗啉基或哌嗪基，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，基团，任选地被（C 1 -C 6 -C 6）烷基，苯基或杂环取代，在碱或酸加成盐中，以及水合物或溶剂化物形式。本发明还涉及一种制备该化合物及其治疗用途的方法。

10. 发明申请

WO2010130934A2 DERIVES DE 2-CYCLOAMINO-5-(PYRIDIN-4-YL)IMIDAZO[2,1-B][1,3,4]THIADIAZOLE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 2-环丙氨基-5-（吡啶-4-基）咪唑并[2,1-B] [1,3,4]噻唑衍生物，其制备方法及其治疗用途
公开(公告)号：WO2010130934A2
公开(公告)日：2010-11-18
申请号：PCT/FR2010/050897
申请日：2010-05-10
申请人： SANOFI-AVENTIS , OUDOT, Romain , PACAUD, Christophe , PUECH, Frédéric
发明人： OUDOT, Romain , PACAUD, Christophe , PUECH, Frédéric
IPC分类号： C07D513/06 , A61K31/496 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P25/00 , C07D285/135 , C07D233/64 , A61K31/44 , A61P25/30
CPC分类号： C07D513/06
摘要： L'invention se rapporte à des dérivés de 2-cycloamino-5-(pyridin-4-yl)imidazo[2,1 - b ]{\,3,4]thiadiazole de formule générale (I) dans laquelle; R 5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-3 alkyle, - NR 7 R 8 , ou C 1-3 alkyloxy; R6 représente un groupe phényle éventuellement substitué;A représente un groupe C 1-7 -alkylène éventuellement substitué par un ou deux groupes R a ; B représente un groupe C 1-7 -alkylène éventuellement substitué par un groupe R b ; L représente soit un atome d'azote éventuellement substitué par un groupe R c ou R d , soit un atome de carbone substitué par un groupe Rei et un groupe R d ou deux groupes R e2 ; R 7 et R 8 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-3 alkyle; Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的2-环氨基-5-（吡啶-4-基）咪唑并[2,1-b] [1,3,4]噻二唑衍生物，其中：R5是氢原子或 C 1-3烷基，-NR 7 R 8或C 1-3烷氧基; R6是任选取代的苯基; A是任选被一个或两个R a基团取代的C 1-7 - 烯基; B是任选被Rb基团取代的C 1-7 - 亚烷基; L是任选被Rc或Rd基团取代的氮原子，或被Rei基团和Rd基团或两个Re2基团取代的碳原子; R 7和R 8独立地为氢原子或C 1-3烷基。本发明还涉及其制备方法及其治疗用途。

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