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1. 发明申请

WO2006021420A3 METHOD FOR THE PRODUCTION OF DIARYLCYCLOALKYL DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：用于生产DIARYLCYCLOALKYLDERIVATEN
公开(公告)号：WO2006021420A3
公开(公告)日：2006-12-21
申请号：PCT/EP2005009095
申请日：2005-08-23
申请人： SANOFI AVENTIS DEUTSCHLAND , SALAGNAD CHRISTOPHE , ZOCHER FRANK , BURGARD ANDREAS , JUNKER BERND , HOERLEIN ROLF , STUEDEMANN THOMAS , MAIER CLAUS-JUERGEN , HACHTEL JOCHEN , HOLLA WOLFGANG , TAPPERTZHOFEN CHRISTOPH , KULITZSCHER BERNDT , MUTTI STEPHANE
发明人： SALAGNAD CHRISTOPHE , ZOCHER FRANK , BURGARD ANDREAS , JUNKER BERND , HOERLEIN ROLF , STUEDEMANN THOMAS , MAIER CLAUS-JUERGEN , HACHTEL JOCHEN , HOLLA WOLFGANG , TAPPERTZHOFEN CHRISTOPH , KULITZSCHER BERNDT , MUTTI STEPHANE
IPC分类号： C12P7/62 , C07C67/03 , C07D263/62 , C07D309/12 , C07D413/12
CPC分类号： C07D413/12 , C07D263/62 , C07D309/12 , C12P17/14 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to a method for producing diarylcycloalkyl derivatives of general formula (I), wherein the radicals have the indicated meanings. The invention further relates to novel intermediate products that are formed by means of the inventive method, methods for producing intermediate products of compounds of general formula (I), and a method for separating cis/trans isomer mixtures from starting materials used for the production of compounds of general formula (I).
摘要翻译：本发明涉及一种用于制备Diarylcycloalkylderivaten的通式（I），其中的基团具有所述的含义的方法。此外，本发明提供在本发明方法中形成的新的中间体，用于制备通式（I）和用于从起始原料中分离顺式/反式异构体混合物的方法的化合物的中间产品的方法，涉及在化合物的制备通式（I）的可被使用。

2. 发明申请

WO2006021420B1 METHOD FOR THE PRODUCTION OF DIARYLCYCLOALKYL DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：用于生产DIARYLCYCLOALKYLDERIVATEN
公开(公告)号：WO2006021420B1
公开(公告)日：2007-02-08
申请号：PCT/EP2005009095
申请日：2005-08-23
申请人： SANOFI AVENTIS DEUTSCHLAND , SALAGNAD CHRISTOPHE , ZOCHER FRANK , BURGARD ANDREAS , JUNKER BERND , HOERLEIN ROLF , STUEDEMANN THOMAS , MAIER CLAUS-JUERGEN , HACHTEL JOCHEN , HOLLA WOLFGANG , TAPPERTZHOFEN CHRISTOPH , KULITZSCHER BERNDT , MUTTI STEPHANE
发明人： SALAGNAD CHRISTOPHE , ZOCHER FRANK , BURGARD ANDREAS , JUNKER BERND , HOERLEIN ROLF , STUEDEMANN THOMAS , MAIER CLAUS-JUERGEN , HACHTEL JOCHEN , HOLLA WOLFGANG , TAPPERTZHOFEN CHRISTOPH , KULITZSCHER BERNDT , MUTTI STEPHANE
IPC分类号： C12P7/62 , C07C67/03 , C07D263/62 , C07D309/12 , C07D413/12
CPC分类号： C07D413/12 , C07D263/62 , C07D309/12 , C12P17/14 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to a method for producing diarylcycloalkyl derivatives of general formula (I), wherein the radicals have the indicated meanings. The invention further relates to novel intermediate products that are formed by means of the inventive method, methods for producing intermediate products of compounds of general formula (I), and a method for separating cis/trans isomer mixtures from starting materials used for the production of compounds of general formula (I).
摘要翻译：本发明涉及一种用于制备Diarylcycloalkylderivaten的通式（I），其中的基团具有所述的含义的方法。此外，本发明提供在本发明方法中形成的新的中间体，用于制备通式（I）和用于从起始原料中分离顺式/反式异构体混合物的方法的化合物的中间产品的方法，涉及在化合物的制备通式（I）的可被使用。

3. 发明申请

WO9958500B1 METHOD FOR STEREOCHEMICALLY CONTROLLED PRODUCTION OF ISOMERICALLY PURE HIGHLY SUBSTITUTED AZACYCLIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：异构高度取代的AZACYCLIC化合物的立体控制制备方法
公开(公告)号：WO9958500B1
公开(公告)日：1999-12-29
申请号：PCT/DE9901417
申请日：1999-05-10
申请人： SOLVAY PHARM GMBH , REGGELIN MICHAEL , HEINRICH TIMO , JUNKER BERND , ANTEL JOCHEN , PREUSCHOFF ULF
发明人： REGGELIN MICHAEL , HEINRICH TIMO , JUNKER BERND , ANTEL JOCHEN , PREUSCHOFF ULF
IPC分类号： C07D219/06 , C07C381/10 , C07D207/12 , C07D209/52 , C07D221/16 , C07D221/22 , C07D291/04 , C07F7/10
CPC分类号： C07D291/04 , C07C381/10 , C07D207/12 , C07D209/52 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to a method for stereochemically controlled production of azacyclic compounds of general formula (I), whereby the substituents have the meaning cited in the description. The invention also relates to intermediate products of this method and to novel azacyclenes.
摘要翻译：描述了立体化学控制制备通式（I）的氮杂环化合物的方法，其中取代基具有本说明书中给出的含义和该方法的中间体以及新的氮杂环。

4. 发明专利

SI1786913T1 Postopek za pripravo diarilcikloalkilnih derivatov 未知
公开(公告)号：SI1786913T1
公开(公告)日：2011-12-30
申请号：SI200531403
申请日：2005-08-23
申请人： SANOFI AVENTIS DEUTSCHLAND
发明人： SALAGNAD CHRISTOPHE , ZOCHER FRANK , BURGARD ANDREAS , JUNKER BERND , HOERLEIN ROLF , STUEDEMANN THOMAS , MAIER CLAUS-JURGEN , HACHTEL JOCHEN , HOLLA WOLFGANG , TAPPERTZHOFEN CHRISTOPH , KULITZSCHER BERNDT , MUTTI STEPHANE
IPC分类号： C12P7/62

5. 发明专利

DE102008059772A1 Production of a special diphenylazetidinone derivative for use, e.g. as a cholesterol-reducing agent, involves acylation of an aminomethylphenyl-azetidinone compound with a long-chain mixed acid anhydride 未知
公开(公告)号：DE102008059772A1
公开(公告)日：2010-06-02
申请号：DE102008059772
申请日：2008-12-01
申请人： SANOFI AVENTIS DEUTSCHLAND
发明人： WOLLMANN THEODOR ANDREAS , JUNKER BERND , OTTO BERNHARD , MAIER CLAUS-JUERGEN
IPC分类号： C07D205/08
摘要： A method for the production of a 1-(p-aminomethylphenyl)-4-(p-methoxyphenyl)-3-[3'-(p-fluorophenyl)-3'-hydroxypropyl]-azetidin-2-one in which the amino group is acylated with a glucosylamidoundecanoyl group, involves reacting the glucosylamidoundecanoic acid with a carboxylic acid chloride and then reacting the resulting mixed acid anhydride with the unacylated amine. A method (M1) for the production of a 1-(p-aminomethylphenyl)-4-(p-methoxyphenyl)-3-[3'-(p-fluorophenyl)-3'-hydroxypropyl]-azetidin-2-one of formula (I), involves (a) reacting the compound of formula HOOC-(CH 2) 10-CONH-CH 2-(CHOH) 4-CH 2OH (II) with a compound of formula R 1-CO-Hal (III) to give a compound of formula R 1-CO-O-CO-(CH 2) 10-CONH-CH 2-(CHOH) 4-CH 2OH (IV) and then (b) reacting (IV) with a compound of formula (V) or its salts. Hal : Br, Cl or I; R 11-18C alkyl, in which one or more CH 2groups may be replaced by -O-, -CO-, -CH=CH-, -Ctriple boundC- or arylene and the alkyl groups may be substituted with one or more F, Cl, Br or I atoms. Independent claims are also included for (1) compounds of formula (IV) as above, and (2) a method (M2) for the production of the compound of formula (CH 3) 2CH-CH 2-OCOOCO-(CH 2) 10-CONH-CH 2-(CHOH) 4-CH 2OH (IVa) by reacting (II) with a compound of formula Hal-COO-isobutyl (IIIa). . [Image].

6. 发明专利

MX2009012727A PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PENTAHIDROXIHEXILCAR-BAMOILUNDECANOATO DE BENCILO. 未知
公开(公告)号：MX2009012727A
公开(公告)日：2009-12-08
申请号：MX2009012727
申请日：2008-06-07
申请人： SANOFI AVENTIS DEUTSCHLAND
发明人： MANERO JAVIER , JUNKER BERND , WOLLMANN THEODOR ANDREAS , HAUBRICH ANDREAS
IPC分类号： C07C231/02 , C07C67/30 , C07C68/02 , C07C69/34 , C07C69/96 , C07C233/18 , C07D205/08
摘要： La invención se refiere a un procedimiento mejorado para la preparación de pentahidroxihexilcarbamoilundecanoato de bencilo; pentahidroxihexilcarbamoil-undecanoato de bencilo tiene la fórmula (I) (ver fórmula (I)).

7. 发明专利

DE102004040736B4 未知
公开(公告)号：DE102004040736B4
公开(公告)日：2007-01-11
申请号：DE102004040736
申请日：2004-08-23
申请人： SANOFI AVENTIS DEUTSCHLAND
发明人： SALAGNAD CHRISTOPHE , ZOCHER FRANK , BURGARD ANDREAS , JUNKER BERND , HOERLEIN ROLF-LUDWIG , STUEDEMANN THOMAS , MAIER CLAUS-JUERGEN , HACHTEL JOCHEN , HOLLA WOLFGANG , TAPPERTZHOFEN CHRISTOPH , KULITZSCHER BERNDT , MUTTI STEPHANE
IPC分类号： C07D263/30 , A61K31/421 , A61P3/06 , C07D309/10 , C07D413/12
摘要： The invention relates generally to a process for preparing diarylcycloalkyl derivatives of the formula (I). wherein the respective R-group substituents are defined herein. These compounds of formula (I) are activators for peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR activators) which are useful in the therapeutic treatment of a number of diseases and disorders of the central nervous system such as multiple sclerosis, Parkinson's Disease, psychiatric disorders and the like. The present invention is a novel process for preparing PPAR activators of the formula (I) which do not have the disadvantages of the processes known in the prior art. In particular, a process is provided with which the PPAR activators of formula (I) can be prepared in a suitable enantiomeric excess, i.e. high enantioselectivity, without the need for subsequent chiral chromatography.

8. 发明专利

AU2005245124A1 Method for producing 1,4-diphenyl azetidinone derivatives 未知
公开(公告)号：AU2005245124A1
公开(公告)日：2005-12-01
申请号：AU2005245124
申请日：2005-05-20
申请人： SANOFI AVENTIS DEUTSCHLAND
发明人： FRICK WENDELIN , WILL DAVID WILLIAM , BILLEN GUENTER , JAEHNE GERHARD , JENDRALLA HEINER , RIGAL DAVID , JUNKER BERND , LINDENSCHMIDT ANDREAS , WOLLMANN THEODOR ANDREAS
IPC分类号： C07D205/08 , A61K31/33
摘要： The present invention is directed to the preparation of novel compounds useful in the treatment of hyperlipidemia, arteriosclerosis, hypercholesterolemia, and other related metabolic disorders. More specifically, the present invention is a novel process for the preparation of 1,4-diphenylazetidinone derivatives from beta-substituted amino amides which are protected in the presence of silylating agents and at least one cyclization catalyst whose structural formula is represented by one of the general formula: wherein the various R-groups are defined herein.

9. 发明专利

ES2371762T3 PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DIARILCICLOALQUILO. 未知
公开(公告)号：ES2371762T3
公开(公告)日：2012-01-09
申请号：ES05782434
申请日：2005-08-23
申请人： SANOFI AVENTIS DEUTSCHLAND
发明人： SALAGNAD CHRISTOPHE , ZOCHER FRANK , BURGARD ANDREAS , JUNKER BERND , HOERLEIN ROLF , STUEDEMANN THOMAS , MAIER CLAUS-JUERGEN , HACHTEL JOCHEN , HOLLA WOLFGANG , TAPPERTZHOFEN CHRISTOPH , KULITZSCHER BERNDT , MUTTI STEPHANE
IPC分类号： C12P7/62
摘要： Procedimiento de preparación de un compuesto de la fórmula (I), que comprende las etapas de acuerdo con el siguiente esquema: en el que en las distintas etapas a1) se hace reaccionar un compuesto de la fórmula (IX) con agua para dar un compuesto de la fórmula (V) en presencia de la lipasa B de Candida antarctica, o a2) se hace reaccionar un compuesto de la fórmula (X) con al menos un donante de acilo para dar el com- puesto (V) en presencia de la lipasa B de Candida antarctica, b) se hace reaccionar el compuesto (V) en presencia de un catalizador ácido con un compuesto que puede formar el grupo protector acetal o cetal Z3 estable a bases y lábil a ácidos, para dar el compuesto de la fórmula (VIII) y c) se convierte el compuesto (VIII) en presencia de un nucleófilo en un compuesto de la fórmula (II), d) se hace reaccionar el compuesto (II) en presencia de una base B1 con un compuesto de la fórmula (VI) para dar un compuesto de la fórmula (IIIa) o con un compuesto de la fórmula (VII) para dar un compuesto de la fórmula (IIIb), e) se convierte el compuesto (IIIa) en un compuesto de la fórmula (IVa) o el compuesto (IIIb) en un compuesto de la fórmula (IVb), en donde la reacción particular se realiza con un alcohol en presencia de un ca- talizador ácido, f) se hace reaccionar el compuesto (IVa) con el compuesto (VII) o el compuesto (IVb) con el compuesto (VI) para dar un compuesto de la fórmula (Ia) en presencia de la base B1, y g) si es apropiado, se hidroliza o hidrogenoliza el compuesto (Ia) para dar el compuesto (I), cuando R3 es H, en donde los compuestos (IX) y (X) están presentes en cada caso como isómero cis puro o como mezclas cis/trans, y en donde las variables y los sustituyentes tienen, en cada caso, el siguiente significado: anillo A es cicloalquilo C3-C8 o cicloalquenilo C3-C8, en donde en los anillos ciclolalquilo o cicloalquenilo uno o más átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de oxígeno, R1, R2, R4 y R5 son, cada uno independientemente entre sí, H, F, Cl, Br, OH, NO2, CF3, OCF3, alquilo C1-C6 u -O-(alquilo C1-C6), R3 es H, alquilo C1-C6 o bencilo, que pueden estar sustituidos opcionalmente con F, Cl, Br, OH, NO2, CF3, OCF3, alquilo C1-C6 u -O-(alquilo C1-C6), R6 es alquilo C1-C6 o bencilo, que pueden estar opcionalmente sustituidos con F, Cl, Br, OH, NO2, CF3, OCF3, alquilo C1-C6 u -O-(alquilo C1-C6), X es alquilo C1-C6, en donde en el grupo alquilo uno o más átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de oxígeno, Y es alquilo C1-C6, en donde en el grupo alquilo uno o más átomos de carbono pueden estar reemplazados por átomos de oxígeno, Z1 y Z2 son, cada uno independientemente entre sí, un grupo protector estable a los ácidos, Z3 es un grupo protector estable a la base y lábil a los ácidos, Z4 y Z5 son, cada uno independientemente entre sí, un grupo lábil, B1 es un alcoholato de metal alcalinotérreo terciario, un alcoholato de metal alcalino terciario, amida de metal alcalinotérreo, amida de metal alcalino, silazida de metal alcalinotérreo, silazida de metal alcalino o hidruro de metal alcalino.

10. 发明专利

DK1786913T3 Fremgangsmåde til fremstilling af diarylcycloalkylderivater 未知
公开(公告)号：DK1786913T3
公开(公告)日：2011-11-28
申请号：DK05782434
申请日：2005-08-23
申请人： SANOFI AVENTIS DEUTSCHLAND
发明人： SALAGNAD CHRISTOPHE , ZOCHER FRANK , BURGARD ANDREAS , JUNKER BERND , HOERLEIN ROLF , STUEDEMANN THOMAS , HACHTEL JOCHEN , HOLLA WOLFGANG , TAPPERTZHOFEN CHRISTOPH , KULITZSCHER BERNDT , MUTTI STEPHANE , MAIER CLAUS-JUERGEN
IPC分类号： C12P7/62

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