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1. 发明专利

AR071483A1 DERIVADOS DE LA 1,3- DIHIDRO -2H - PIRROLO (3,2-B) PIRIDIN-2- ONA, SU PREPARACION Y SUS APLICACIONES EN TERAPEUTICA 未知
公开(公告)号：AR071483A1
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：ARP090101356
申请日：2009-04-17
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： VALETTE GERARD , COUTURIER CEDRIC , SERRADEIL-LEGAL CLAUDINE , FOULON LODC
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61P5/24
摘要： Procedimiento de preparacion y aplicacion en terapéutica. Como antagonistas de los receptores V1a de la arginina-vasopresina y de los receptores V1b de la AVP. Reivindicacion 1: Compuesto que responde a la formula (1): en la que: X representa un radical bivalente alquileno C1-5 no sustituido o sustituido una o varias veces en un átomo de carbono con un átomo de fluor o con un alquilo C1-3; R1 representa: un grupo -NR8R9; un radical piperidin-3-ilo o piperidin-4-ilo no sustituido o sustituido una o varias veces con un alquilo C1-4 o un cicloalquilo C3-5, pudiendo estar los átomos de carbono sustituidos igualmente con uno o varios átomos de fluor; R2 representa un átomo de hidrogeno, un átomo de. halogeno, un grupo Alk o un grupo OAlk; R3 representa un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno un grupo Alk o un grupo OAlk; R4 representa un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno un grupo Alk, un hidroxi o un grupo OAlk; R5 representa un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo Alk, un hidroxi o un grupo OAlk; R6 representa un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo Alk, un hidroxi o un grupo OAlk; R7 representa un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo Alk, un hidroxi o un grupo OAlk; R8 y R9 representan cada uno independientemente un átomo de hidrogeno o un alquilo C1-4; o bien R8 y R9 junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos constituyen un radical heterocíclico elegido entre: azetidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, piperazin-1-ilo o perhidroazepin-1-ilo, estando dicho radical heterocíclico no sustituido o sustituido una o varias veces con un amino, un hidroxi un alquilo C1-4, un cicloalquilo C3-5, un alcoxi C1-4, pudiendo estar los átomos de carbono sustituidos igualmente con uno o varios átomos de fluor; Alk representa un alquilo C1-4 no sustituido o sustituido una o varias veces con un átomo de fluor, en el estado de base o de sal de adicion a un ácido.

2. 发明专利

AR053121A1 DERIVADOS RACEMICOS Y OPTICAMENTE ACTIVOS DEL ACIDO 4-CLORO-3-(5-CLORO-3-ALQUIL-2-OXO-2,3-DIHIDRO-1H-INDOL-3-IL)BENZOICO 未知
公开(公告)号：AR053121A1
公开(公告)日：2007-04-25
申请号：ARP060100356
申请日：2006-02-01
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： SZVOBODA GYORGYNE , SANTANE CSUTOR ANDREA , GONCZI CSABA , HERMECZ ISTVAN , NAGY LAJOS , MIKO MARIA KELEMENNE , FILEP ERIKA , SZOMOR TIBORNE , FOULON LODC , VALETTE GERARD
IPC分类号： C07D209/34
摘要： Derivados opticamente activos del ácido 4-cloro-3-(5-cloro-3-alquil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-3-il) benzoico de formula general (1) caracterizados porque R representa hidrogeno o un grupo alquilo C1-4 de cadena recta o ramificada, y R2 representa un grupo alquilo C1-4 de cadena recta o ramificada, y sus sales formadas con bases orgánicas o inorgánicas. Método de preparacion de compuestos racémicos y opticamente activos de la formula general (1)

3. 发明专利

AR064225A1 DERIVADOS DE 5- ALQUILOXI -INDOLIN -2-ONA- SU PREPARACION Y SUS APLICACIONES EN TERAPEUTICA 未知
公开(公告)号：AR064225A1
公开(公告)日：2009-03-18
申请号：ARP070105529
申请日：2007-12-11
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： VALETTE GERARD , FOULON LODC , ROCHARD PIERRICK , SERRADEIL-LEGAL CLAUDINE
IPC分类号： C07D209/34 , C07D401/10 , C07D403/10 , A61K31/404 , A61P25/00
摘要： Se refiere asimismo al procedimiento de preparacion así como a las utilizaciones en terapéutica de los compuestos de formula (1). Reivindicacion 1: Compuesto que responde a la formula general (1): en la que R0 representa alquilo C1-4, mono o polifluoro-alquilo C1-4, -(CH2)n-ciclopropilo, o bien R0 representa alquenilo C2-4 o alquinilo C2-4; R1 representa un átomo de hidrogeno, alquilo C1-5, mono o polifluoro-alquilo C1-5, hidroxi-alquilo C1-5, -(CH2)m-cicIoalquilo C3-5; Z1 representa un átomo de hidrogeno o de halogeno, alquilo C1-4, mono o polifluoro-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, mono o polifluoro-alcoxi C1-4, -(CH2)-ciclopropiIo, estando dicho grupo ciclopropilo no sustituido o sustituido con uno o varios átomos de fluor; Z2 representa un átomo de halogeno o un grupo T1W, en el que T1 representa un grupo -(CH2)n y W representa un átomo de hidrogeno, alquilo C1-4, mono o polifluoro-alquilo C1-4 o ciclopropilo no sustituido o sustituido con uno o varios átomos de fluor, o bien W representa un grupo -C(O)NR6R7 en el que R6 y R7 representan independientemente uno del otro un átomo de hidrogeno, alquilo C1-6, mono o polifluoro-alquilo C1-6 o -(CH2)-cicloalquilo C3-6, estando dicho grupo cicloalquilo no sustituido o sustituido con uno o varios átomos de fluor, un hidroxi, un grupo NRR', o bien R6, R7 representan independientemente uno del otro un grupo -(CH2)p- pirrolidinilo, -(CH2)p-piperidilo, -(CH2)p-piridilo, estando dichos grupos pirrolidinilo, piperidilo y piridilo no sustituidos o sustituidos con uno o más átomos de halogeno, alquilo C1-4, mono o polifluoro-alquilo C1-4, un bencilo o con un grupo -OR, o bien R6 y R7 representan independientemente uno del otro un grupo -(CH2)q-NRaRb, o bien R6 y R7 representan independientemente uno del otro un grupo -(CH2)s-C(O)NRaRb, o bien R6 y R7 representan independientemente uno del otro un grupo -(CH2)q-OR, o bien R6 y R7 forman junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos un heterociclo monocíclico no sustituido o sustituido con uno o varios átomos de fluor, uno o varios grupos alquilo C1-4, mono o polifluoro-alquilo C1-4, -NR'R, u -OR; o bien R6 y R7 forman junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos un heterociclo bicíclico no sustituido o sustituido con uno o varios átomos de fluor, alquilo C1-4, mono o polifluoro-alquilo C1-4, -OR o -NR'R; o bien W representa un grupo -NR8C(O)R9 en el que R8 representa un átomo de hidrogeno, alquilo C1-4, mono o polifluoro- alquilo C1-4, R9 representa un átomo de hidrogeno, alquilo C1-4, mono o polifluoro-alquilo C1-4, -(CH2)r-NRdRe, -(CH2)m-pirrolidinilo, -(CH2)m-piperidilo, -(CH2)m-piridilo, estando dichos grupos pirrolidinilo, piperidilo o piridilo no sustituidos o sustituidos con uno o varios grupos alquilo C1-4, halogeno, mono o polifluoro-alquilo C1-4, bencilo, o bien W representa un grupo -NR10R11 en el que R10 y R11 representan independientemente uno del otro un átomo de hidrogeno, un grupo hidroxi, alquilo C1-6 o un grupo mono o polifluoro-alquilo C1-6, o bien R10 y R11 forman junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos un heterociclo monociclico no sustituido o sustituido con uno o varios grupos alquilo C1-4, un grupo mono o polifluoro-alquilo C1-4 u oxo; o bien W representa un grupo -OR12 en el que R12 representa un átomo de hidrogeno, alquilo C1-4, un grupo mono o polifluoro-alquilo C1-4, un bencilo o un grupo -(CH2)q-NR'R; o bien W representa un grupo -C(O)OR19; R4 representa alquilo C1-4, un grupo mono o polifluoro-alquilo C1-4, un grupo -OR, alquenilo C2-4, nitro, COORc, un benciloxi, o bien R4 representa un grupo -C(O)NR13R14 en el que R13 y R14 representan independientemente uno del otro un átomo de hidrogeno, alquilo C1-6, estando dicho grupo alquilo no sustituido o sustituido con uno o varios átomos de fluor, un hidroxi, NRR', alcoxi C1-6-carbonilamino, alquiloxi C1-6-carbonilo, o en el que R13 y R14 representan independientemente uno del otro un grupo -(CH2)n-cicloalquilo C3-6, estando dicho grupo cicloalquilo no sustituido o sustituido con uno o varios átomos de fluor, o bien R4 representa un grupo -NR15R16 en el que R15 y R16 representan independientemente uno del otro un átomo de hidrogeno, un hidroxi, alquilo C1-4, un grupo mono o polifluoro-alquilo C1-4, -(CH2)-cicloalquilo C3-5, no sustituido o sustituido con uno o varios átomos de fluor, o bien R15 y R16 forman junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos un heterociclo monociclico, o bien R4 representa un grupo -NR17C(O)R18 en el que R17 representa un átomo de hidrogeno, alquilo C1-4, un grupo mono o polifluoro-alquilo C1-4, R18 representa alquilo C1-6, un grupo mono o polifluoro-alquilo C1-6, -(CH2)n- cicloaIquilo C3-6, -NRdRe, fenilo, estando dicho fenilo él mismo no sustituido o sustituido con uno o varios grupos alquilo C1-4, un grupo mono o polifluoro-alquilo C1-4, R19 representa un átomo de hidrogeno, alquilo C1-6, un grupo mono o polifluoro- alquilo C1-6, -(CH2)q-NRaRb, -(CH2)q-OR, -(CH2)p-pirrolidinilo o -(CH2)-piperidilo, estando dichos grupos pirrolidinilo y piperidilo no sustituidos o sustituidos con uno o varios átomos de fluor, alquilo C1-4, un grupo mono o polifluoro-alquilo C1- 4, R3 y R5 representan independientemente uno del otro un átomo de hidrogeno, de halogeno, alquilo C1-4, un grupo mono o polifluoro-alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o mono o polifluoro-alcoxi C1-4; Ra y Rb representan independientemente uno del otro: un átomo de hidrogeno, alquilo C1-4, un grupo mono o polifluoro-alquilo C1-4, -(CH2)n-ciclopropilo, estando dicho ciclopropilo no sustituido o sustituido con uno o varios átomos de fluor, o bien Ra y Rb forman junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos un grupo heterociclo monociclo, estando dicho grupo heterociclo monociclo no sustituido o sustituido con uno o varios grupos hidroxilo, alquilo C1-4, mono o polifluoro-alquilo C1-4, alcoxi C1-4, mono o polifluoro-alcoxi C1-4, o con un grupo -NRR', R' y R representan independientemente uno del otro un átomo de hidrogeno, alquilo C1-4 o mono o polifluoro-alquilo C1-4, Rc representa un átomo de hidrogeno, alquilo C1-4, mono o polifluoro-alquilo C1-4 o un bencilo; Rd y Re representan independientemente uno del otro un átomo de hidrogeno, de halogeno, alquilo C1-6 o mono o polihalogeno-alquilo C1-6, o bien Rd y Re forman junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos un grupo heterociclo monociclo, no sustituido o sustituido con uno o varios átomos de fluor, uno o varios grupos alquilo C1-4) o mono o polifluoro-alquiIo C1-4) o un grupo -OR; m puede representar el valor 0, 1 o 2, n puede representar el valor 0 o 1; p puede representar el valor 0, 1, 2 o 3; q puede representar el valor 2, 3, 4 o 5; r puede representar el valor 0, 1, 2, 3 o 4, s puede representar el valor 1, 2 o 3; en estado de base, de hidrato o de solvato, en forma de isomeros cis/trans o de sus mezclas.

4. 发明专利

AR056266A1 DERIVADOS DEL ÁCIDO DIARILACÉTICO Y SU PREPARACIoN 未知
公开(公告)号：AR056266A1
公开(公告)日：2007-10-03
申请号：ARP060100247
申请日：2006-01-24
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： SZOMOR TIBORNE , SZVOBODA GYOERGYNE , GOENCZI CSABA , HARANGOZO VIKTORIA , MAJLATH CSILLA , HERMECZ ISTVAN , NAGY LAJOS , FOULON LODC , VALETTE GERARD
IPC分类号： C07C205/12 , C07C205/56 , C07C205/58 , C07C255/41 , C07C205/06
摘要： La presente se refiere a los compuestos de formula general (I), en la cual R representa un grupo nitro o un grupo -COOR1, donde R1 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo recto o ramificado C1-4, R2 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo recto o ramificado C1-4 y R3 representa un grupo -COOR4 o un grupo -CN, donde R4 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo recto o ramificado C1-4, y su preparacion.

5. 发明专利

AR070438A1 DERIVADOS DE 3- AMINOALQUIL -1,3- DIHIDRO -2H INDOL-2- ONA SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA 未知
公开(公告)号：AR070438A1
公开(公告)日：2010-04-07
申请号：ARP090100573
申请日：2009-02-19
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： FOULON LODC , SERRADEIL-LE GAL CLAUDINE , VALETTE GERARD , POUZET BRIGITTE , GOULLIEUX LAURENT
IPC分类号： C07D209/34 , C07D403/06 , C07D207/14 , C07D401/06 , C07D211/38 , C07D211/44 , A61K31/404 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P9/04 , A61P9/10
摘要： Procedimiento de preparacion y aplicacion en terapéutica, en los receptores V1a de arginina - vasopresina (AVP). Reivindicacion 1: Compuesto que responde a la formula (1) en la que: X representa un radical bivalente alquileno C1-5 no sustituido o sustituido una o varias veces en un átomo de carbono con un átomo de fluor o con un alquilo C1-3; R1 representa: un grupo -NR8R9; un radical piperidin-4-ilo o un radical piperidin-3-ilo no sustituido o sustituido una o varias veces con un alquilo C1-4 un cicloalquilo C3-5, pudiendo estar los átomos de carbono sustituidos igualmente con uno o varios átomos de fluor; R2 representa un átomo de halogeno, un grupo Alk, un grupo OAlk; R3 representa un metoxi; R4 representa un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo Alk, un hidroxi, un grupo OAlk; R5 representa un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo Alk, un hidroxi un grupo OAlk, un grupo -CO2Alk, un radical -CH2OH; R6 representa un átomo de hidrogeno, un grupo Alk, un hidroxi, un grupo Oalk, un cicloalquioxi C3-5, un grupo -NR10CONR11R12; R7 representa un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo Alk, un hidroxi, un grupo OAlk; o bien R7 está en posicion -3- del fenilo y junto con R6 representan un radical trimetileno; R8 y R9 representan cada uno independientemente un átomo de hidrogeno o un alquilo C1-4; o bien R8 y R9 junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos constituyen un radical heterocíclico saturado o insaturado, de 3 a 10 eslabones, estando dicho radical heterocíclico no sustituido o sustituido una o varias veces con un amino, un dimetilamino, un hidroxi, un grupo Alk, un cicloalquiloC3-5, un grupo OAlk, un radical -SO2 Alk, pudiendo estar los átomos de carbono sustituidos igualmente con uno o varios átomos de fluor; R10 representa un átomo de hidrogeno o un alquilo C1-4; R11 y R12 representan cada uno independientemente un átomo de hidrogeno o un alquilo C1-4; Alk representa un alquilo C1-4 no sustituido o sustituido una o varias veces con un átomo de fluor; en el estado de base o de sal de adicion a un ácido, así como en el estado de hidratos o de solvatos.

6. 发明专利

AR052473A1 PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS RACEMICOS Y OPTICAMENTE ACTIVOS DEL ACIDO 4-CLORO-3-[5- CLORO-1-(2,4-DIMETOXIBENCIL)-3-ALQUIL-2-OXO-2,3-DIHIDRO-1H-INDOL-3-IL) BENZOICO 未知
公开(公告)号：AR052473A1
公开(公告)日：2007-03-21
申请号：ARP060100388
申请日：2006-02-03
申请人： SANOFI AVENTIS MITSUBISHI PHAR
发明人： GONCZI CSABA , NAGY LAJOS , SZVOBODA GYORGYNE , KAZINCZY VALERIA , FINTA ZOLTAN , HERMECZ ISTVAN , MAJLATH CSILLA , SANTANE CSUTOR ANDREA , KANAI KAROLY , FOULON LODC , VALETTE GERARD
IPC分类号： C07D209/34
摘要： Reivindicacion 1: Procedimiento para la preparacion de los derivados racémicos y opticamente activos del ácido 4-cloro-3-[5- cloro-1-(2,4-dimetoxibencil)-3-alquil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-3-il) benzoico de la formula general (1) donde R representa un átomo de H o un grupo alquilo de cadena recta o ramificada C1-4, y R1 representa un grupo alquilo de cadena recta o ramificada C1-4, caracterizado porque se lleva a cabo mediante la bencilacion de un derivado racémico u opticamente activo del ácido 4-cloro-3-(5- cloro-3-alquil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-3-il) benzoico de la formula general (2) donde R y R1 representan lo indicado con anterioridad en un solvente tipo éter en presencia de un catalizador de transferencia de fase y una base solida libre de agua con un halogenuro de 2,4-dimetoxibencilo, preparado in situ, de la formula general (3) donde X representa un átomo halogeno, y de ser deseado, separando un compuesto racémico de la formula general (1) en sus isomeros opticamente activos por métodos conocidos per se.

7. 发明专利

AR034547A1 DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA, SU UTILIZACION, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE, MEDICAMENTO QUE CONSISTE EN DICHO DERIVADO, Y UN PRODUCTO QUE CONTIENE DICHO DERIVADO Y UN ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES DE LA VASOPRESINA 未知
公开(公告)号：AR034547A1
公开(公告)日：2004-03-03
申请号：ARP010101541
申请日：2001-03-30
申请人： SANOFI AVENTIS
发明人： GARCIA GEORGES , SERRADEIL-LE GAL CLAUDINE , VALLETTE GERARD , FOULON LODC
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/04 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K45/00 , A61P20060101 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/12 , A61P5/10 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P15/02 , A61P15/06 , A61P15/08 , A61P15/10 , A61P15/14 , A61P15/18 , A61P17/02 , A61P25/02 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D209/04 , C07D209/34 , C07D209/38 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/10 , C07D405/12
摘要： Derivado de indolin-2-ona en forma de enantiómero puro o de mezcla de enantiómeros de fórmula (1) en la cual: R0 representa un grupo elegido entre fórmula (2) en la cual: Z1 representa un átomo de cloro, bromo, yodo o flúor, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o trifluorometilo; Z2 representa un átomo de hidrógeno, de cloro, bromo, yodo o flúor, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-5, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-5, o polifluoroalquilo C1-4; R5 representa T1W en el cual T1 representa -(CH2)m, m puede ser igual a 0 o 1; W representa un átomo de hidrógeno, hidroxicarbonilo (o carboxilo), alcoxicarbonilo C1-4, 1,3-dioxolan-2-ilo, 1,3-dioxan-2-ilo, o bien W representa un grupo -NR6R7 en el cual R6 y R7 representan independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, alquilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4 o fenilsulfonilo en el cual fenilo puede ser mono, di o trisustituido por Z5; o bien R6 y R7 forman con el átomo de nitrógeno al cual están unidos morfolinilo eventualmente sustituido por alquilo o un oxo, o bien R6 y R7 forman con el átomo de nitrógeno al cual están unidos piperazinilo eventualmente sustituido en posición 4 por un sustituyente Z3; o bien R6 y R7 forman con el átomo de nitrógeno al cual están unidos pirrolidinilo o piperidinilo, y dichos pirrolidinilo y piperidinilo están eventualmente sustituidos por Z4; o bien W representa un grupo -NR8COR9 en el cual R8 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-4 y R9 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-4, bencilo, piridilo, fenilo, y dicho fenilo puede ser mono, di o trisustituido por Z5; o bien R9 representa un grupo -NR10R11 en el cual R10 y R11 representan independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-4, o bien R10 y R11 forman con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, pirrolidinilo, piperidinilo, o morfolinilo eventualmente sustituido por alquilo C1-4, o bien R9 representa pirrolidin-2-ilo o 3-ilo, piperidin-2-ilo, 3-ilo o 4-ilo, dichos pirrolidinilo y piperidinilo están eventualmente sustituidos por Z7; o bien R9 representa un grupo -T2-R12 o -T2-COR12 en el cual T2 representa -(CH2)n-, n puede ser igual a 1, 2, 3 y 4 y R12 representan alcoxi C1-4 o -NR10R11, R10 y R11 son tal como se los ha definido anteriormente; o bien W representa un grupo -CONR13R14 en el cual R13 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, un mono- o polifluoro C1-4 alquilo, y R14 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-4, fenilo eventualmente sustituido por Z5, -T4-R15 en el cual T4 represente -(CH2)q- con q igual a 1, 2, 3 o 4 y R15 representa hidroxilo, alcoxi C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, alcoxicarbonilamino C1-4, fenilo eventualmente mono-, disustituido por Z5, un pirid-2-ilo, 3-ilo o 4-ilo, -NR16R17 en el cual R16 y R17 representan independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, o un alquilo C1-4, o bien R16 y R17 forman con el átomo de nitrógeno al cual están unidos morfolinilo eventualmente mono o disustituido por alquilo C1-4, o bien R16 y R17 forman con el átomo de nitrógeno al cual están unidos piperazinilo eventualmente sustituido en posición 4 por un sustituyente Z3, o bien R16 y R17 forman con el átomo de nitrógeno al cual están unidos pirrolidinilo o piperidinilo, dichos pirrolidinilo y piperidinilo están eventualmente sustituidos por Z5 y se entiende que cuando q = 1, R15 es diferente de hidroxilo, alcoxi C1-4, alcoxicarbonilamino C1-4, -NR16R17; o bien R13 y R14 forman con el átomo de nitrógeno al cual están unidos un grupo morfolinilo eventualmente mono o disustituido por un grupo alquilo C1-4, piperazinilo eventualmente sustituido en posición 4 por un sustituyente Z3; o bien R13 y R14 forman con el átomo de nitrógeno al cual están unidos azetidinilo, pirrolidinilo o piperidinilo, hexahidroazepinilo, dichos grupos pirrolidinilo, piperidinilo y hexahidroazepinilo están eventualmente mono o disustituidos por Z8; o bien W representa un grupo OR18, en el cual R18 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 o -T3-R19 en el cual T3 representa -(CH2)p-, p puede ser igual a 2, 3 y R19 se elige entre los grupos hidroxilo, trifenilmetoxi, -NR20R21 en el cual R20 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-4 y R21 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-4, tetrahidrofuranilmetilo o tetrahidropiranilmetilo, o bien R20 y R21 forman con el átomos de nitrógeno al cual están unidos, morfolinilo eventualmente mono o disustituido por alquilo C1-4, piperazinilo eventualmente sustituido en posición 4 por un sustituyente Z3 o bien R20 y R21 forman con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, pirrolidinilo o piperidinilo, dichos pirrolidinilo y piperidinilo están eventualmente sustituidos por Z5; Z3 representa alquilo, piridilo o fenilo C1-4, alquilcarbonilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-4; Z4 representa un oxo, un átomo de flúor, hidroxilo, alquilo C1-4, bencilo, amino, alquilamino C1-4, di C1-4 alquilamino, alcoxi C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, alcoxicarbonilamino C1-4; Z5 representa un átomo de cloro, bromo, yodo o flúor, hidroxilo alquilo C1-4, o alcoxi C1-4; Z7 representa un átomo de flúor, hidroxilo, hidroxialquilo C1-4, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilcarbonilo C1-4; Z8 representa un átomo de flúor, hidroxilo alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, bencilo, amino, alquilamino C1-4, dialquilamino C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, alcoxicarbonilamino C1-4, cicloalcoxi C3-6, hidroxicarbonilo, hidroxialquilo C1-4 o alcoxi C1-4 alquilo C1-4, alcoxi C1-4, -CONR23R24 en el cual R23 y R24 representan independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, alquilo C1-4, mono o polifluoroalquilo C1-4 o bien R23 y R24 forman con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, pirrolidinilo o piperidinilo, dichos grupos pirrolidinilo o piperidinilo están eventualmente sustituidos por Z3, difluorometilideno; o R0 representa un grupo elegido entre fórmula (3)Z6 representa un átomo de cloro o alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R1 representa alquilo C1-4 que presenta eventualmente un doble o un triple enlace, alcoxicarbonilo C1-4; feniloxicarbonilo o un grupo T1-R22 en el cual T1 es tal como se ha definido anteriormente y R22 representa un grupo hidroxilo o alcoxi C1-4; R2 y R4 representan independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, de cloro o de flúor, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R3 representa un átomo de cloro o de flúor, hidroxilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, carbamoílo C1-4, alquilcarbonilamino C1-4, nitro, ciano, trifluorometilo, amino, cicloalquilamino C3-6, alquilamino C1-4, dialquilamino C1-4, trialquilamonio C1-4, A-, A- son un anión; pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperazin-1-ilo, morfolin-4-ilo o hexahidroazepin-1-ilo; X e Y representan independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, de cloro, bromo, yodo o flúor o alcoxi C1-4 o trifluorometoxi; así como sus sales farmacéuticamente aceptables, solvatos e hidratos. El compuesto de fórmula (1) es afín con los receptores de la oxitocina. Su utilización, procedimiento para su preparación, composición farmacéutica que lo contiene, medicamento que consiste en el compuesto de fórmula (1), y un producto que contiene el compuesto de fórmula (1), y un producto que contiene el compuesto de fórmula (1) antagonista de los receptores de la oxitocina y un antagonista de los receptores de la vasopresina.

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