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    • 5. 发明申请
    • DÉRIVÉS DE 1 H-PYRIMIDO[4,5-b]INDOLE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE
    • H-PYRIMIDO [4,5-B]吲哚衍生物,其制备和治疗用途
    • WO2006111648A1
    • 2006-10-26
    • PCT/FR2006/000843
    • 2006-04-18
    • SANOFI-AVENTISFROISSANT, JacquesMARGUET, FrankOLIVIER-BANDINI, AnnePUECH, Frédéric
    • FROISSANT, JacquesMARGUET, FrankOLIVIER-BANDINI, AnnePUECH, Frédéric
    • C07D487/04C07D209/12A61K31/519
    • C07D487/04C07D209/12
    • L'invention a pour objet les composés de formule générale (I) dans laquelle n représente le chiffre 0 ou 1 ; X représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ; Y représente un groupe OR 3 ou un groupe NR 4 R 5 ; R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 6 )alkyle ; R 2 représente un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, un phényle ou un hétérocycle monocyclique ou bicyclique, lesdits groupes phényle ou hétérocycle pouvant porter un ou plusieurs atomes d'halogène et/ou un ou plusieurs groupes (C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alcoxyle, (C 1 -C 6 )alcoxy-(C 1 C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alkylamino-(C 1 -C 6 )alkyle ou (C i -C 6 )dialkylamino-(C i -C 6 )alkyle ; R 3 représente un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle ou un benzyle ; R 4 et R 5 représentent chacun, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, ou bien R 4 et R 5 forment, avec l'atome d'azote qui les porte, un groupe aziridinyle, azétidinyle, pyrrolidinyle, pipéridinyle, morpholinyle, thiomorpholinyle, ou pipérazinyle, éventuellement substitué par un (C 1 -C 6 )alkyle, phényle ou hétérocycle, à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvate. L'invention concerne également un procédé de préparation des composés, ainsi que leur application en thérapeutique.
    • 本发明涉及通式(I)的化合物,其中:n表示0或1; X表示氢或卤素原子; Y表示OR 3 3或NR 4 R 5基团; R 1表示氢原子或(C 1 -C 6 -C 6)烷基; R 2表示(C 1 -C 6 -C 6)烷基,苯基或单环或双环杂环基团,所述苯基或杂环基团 具有一个或多个卤素原子和/或一个或多个(C 1 -C 6 -C 6)烷基,(C 1 -C 6 -C (C 1 -C 6)烷氧基,(C 1 -C 6 -C 6)烷氧基 - (C 1 -C 6) 烷基,(C 1 -C 6 -C 6)烷基氨基 - (C 1 -C 6 -C 6)烷基或(C 1 -C 6 -C 6)烷基, (C 1 -C 6 -C 6)烷基氨基 - (C 1 -C 6 -C 6)烷基; R 3表示氢原子,(C 1 -C 6 -C 6)烷基或苄基; R 4和R 5各自独立地表示氢原子或(C 1 -C 6)烷基, 氮杂环丁烷基,哌嗪基,吗啉基,硫代吗啉基或哌嗪基,其中R 1,R 2,R 3,R 4,R 5, 基团,任选地被(C 1 -C 6 -C 6)烷基,苯基或杂环取代,在碱或酸加成盐中,以及水合物或溶剂化物形式。 本发明还涉及一种制备该化合物及其治疗用途的方法。