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1. 发明申请

WO2014154586A1 PYRAZOLONAPHTHYRIDINONE DERIVATIVES AS METAP2 INHIBITORS (METHIONINE AMINOPEPTIDASE TYPE-2) 审中-公开
标题翻译：作为METAP2抑制剂的吡唑并吡啶酮衍生物（甲硫氨酸氨基转移酶类型-2）
公开(公告)号：WO2014154586A1
公开(公告)日：2014-10-02
申请号：PCT/EP2014/055719
申请日：2014-03-21
申请人： SANOFI
发明人： GUILLO, Nathalie , MARTIN, Valérie
IPC分类号： C07D471/14 , C07D401/12 , A61K31/4375 , A61P1/16
CPC分类号： C07D471/14 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07F5/04
摘要： The invention related to pyrazolonaphthyridinone derivatives of formula (I) to their preparation and to their therapeutic use as selective inhibitors of type 2 methionine aminopeptidase (hMETAP2).
摘要翻译：本发明涉及式（I）的吡唑并萘啶酮衍生物及其作为2型甲硫氨酸氨基肽酶（hMETAP2）的选择性抑制剂的制备及其治疗用途。

2. 发明申请

WO2012159959A1 2-AMINO-3-(IMIDAZOL-2-YL)-PYRIDIN-4-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS VEGF RECEPTOR KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： 2-氨基-3-（咪唑-2-基） - 吡啶-4-酮衍生物及其作为VEGF受体激酶抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2012159959A1
公开(公告)日：2012-11-29
申请号：PCT/EP2012/059145
申请日：2012-05-16
申请人： SANOFI , BRAUN, Alain , DUCLOS, Olivier , LASSALLE, Gilbert , LORGE, Franz , MARTIN, Valérie , RITZELER, Olaf , STRUB, Aurélie
发明人： BRAUN, Alain , DUCLOS, Olivier , LASSALLE, Gilbert , LORGE, Franz , MARTIN, Valérie , RITZELER, Olaf , STRUB, Aurélie
IPC分类号： C07D401/04 , C07D471/04 , A61K31/4709 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/4709 , A61K31/4375 , A61K45/06 , C07D401/04 , C07D471/04
摘要： The invention relates to the compounds of general formula (I): Preparation process and therapeutic use.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物：制备方法和治疗用途。

3. 发明申请

WO2011061458A1 DÉRIVÉS DE PYRIDINO-PYRIDINONES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：吡啶 - 吡啶酮衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2011061458A1
公开(公告)日：2011-05-26
申请号：PCT/FR2010/052480
申请日：2010-11-22
申请人： SANOFI-AVENTIS , LASSALLE, Gilbert , MARTIN, Valérie , MCCORT, Gary , VOLLE-CHALLIER, Cécile
发明人： LASSALLE, Gilbert , MARTIN, Valérie , MCCORT, Gary , VOLLE-CHALLIER, Cécile
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： L'invention se rapporte (i) à des dérivés de pyridino-pyridinones répondant à la formule (I) : dans laquelle, R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C1 -C4)alkyle; R2 représente un groupement -(CH 2 ) n -B où n'=0, 1, 2, 3 ou 4 et B représente un groupe (C3-C5)cycloalkyle, un groupe (C1 -C4)alkyle ou un groupe (C1 -C4)alcoxy; Y, Z, V et W représentent, indépendamment les uns des autres un groupe -CH-, un atome de carbone, un hétéroatome ou pas d'atome, étant entendu que le cycle, dans lequel V, W, Y et Z sont compris, est un cycle comprenant 5 ou 6 chaînons, étant entendu que les pointillés dans ledit cycle indique que le cycle résultant est un cycle aromatique et étant entendu que ledit cycle comprend O, 1 ou 2 hétéroatomes; R3 et R4 représentent, indépendamment l'un de l'autre, des groupes identiques ou différents, choisis parmi un atome d'hydrogène; et un groupe (C1 -C4)alkyle linéaire ou forment ensemble avec le carbone auxquels ils sont liés un groupe (C3-C5)cycloalkyle; m est un nombre entier égal à 1, 2, 3 ou 4; R5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C1 -C4)alkyle; R6 représente un groupement -(CH 2 ) n -L dans lequel n= 0, 1, 2 ou 3, et L est un groupe sélectionné parmi les aryles à 6 atomes de carbone, les hétéroaryles à 5 ou 6 chaînons, les hétérocycles saturé comprenant 5, 6 ou 7 chaînons ou forment ensemble avec l'atome d'azote auxquels ils sont liés un groupe hétérocycle, (ii) à leur préparation et (iii) à leur application en thérapeutique en tant qu'inhibiteurs de l'activité kinase des récepteurs aux ligands PDGFs et/ou des récepteurs au ligand FLT3.
摘要翻译：本发明涉及（i）具有式（I）的吡啶 - 吡啶酮衍生物：其中R1是氢原子或（C1-C4）烷基; R2是（CH2）nB基团，其中n'= 0,1,2,3或4，B是（C 3 -C 5）环烷基，（C 1 -C 4）烷基或（C 1 -C 4）烷氧基 Y，Z，V和W彼此独立地为-CH-基，碳原子，杂原子或无原子，理解为包括V，W，Y和Z的循环是一个循环包括5或6个成员，应理解，所述循环中的虚线表示所得循环是芳族循环，并且理解为所述循环包括0,1或2个杂原子; R3和R4彼此独立地为选自氢原子和直链（C1-C4）烷基中的相同或不同的基团，或与前者键合的碳一起形成（C 3 -C 5）环烷基 ; m是等于1,2,3或4的整数; R5是氢原子或（C1-C4）烷基; R6是其中n = 0,1,2或3的（CH2）nL基团，L是选自具有6个碳原子的芳基，具有5或6个成员的杂芳基，包括5,6或7个成员的饱和杂环或与前者所连接的氮原子一起形成杂环基。本发明还涉及（ii）所述衍生物的制备，和（iii）作为具有PDGF配体和/或具有FLT3配体的受体的受体中激酶活性抑制剂的治疗用途。

4. 发明申请

WO2010004197A2 DERIVES DE PYRIDINO-PYRIDINONES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：吡啶并吡啶酮衍生物，其制备方法及其治疗用途
公开(公告)号：WO2010004197A2
公开(公告)日：2010-01-14
申请号：PCT/FR2009/051321
申请日：2009-07-06
申请人： SANOFI-AVENTIS , BELLEVERGUE, Patrice , LASSALLE, Gilbert , MCCORT, Gary , MARTIN, Valérie , SAVI, Pierre , VOLLE-CHALLIER, Cécile
发明人： BELLEVERGUE, Patrice , LASSALLE, Gilbert , MCCORT, Gary , MARTIN, Valérie , SAVI, Pierre , VOLLE-CHALLIER, Cécile
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00 , C07D213/82 , C07D213/74 , A61P37/00 , A61P9/00 , A61P13/00 , A61P7/02
CPC分类号： C07D471/04
摘要： L'invention concerne les dérivés de pyridino-pyridinones, de formule générale (I): dans laquelle R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, V, W, Y, Z, m sont tels que définis dans la description. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的吡啶并吡啶酮衍生物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，V，W，Y，Z和m如说明书中所定义。本发明还涉及其制备方法及其治疗用途。

5. 发明公开

EP2315767A2 DERIVES DE PYRIDINO-PYRIDINONES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 有权
标题翻译：吡啶基 - PYRIDINONDERIVATE，其制备方法及其食疗
公开(公告)号：EP2315767A2
公开(公告)日：2011-05-04
申请号：EP09784467.4
申请日：2009-07-06
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： BELLEVERGUE, Patrice , LASSALLE, Gilbert , MCCORT, Gary , MARTIN, Valérie , SAVI, Pierre , VOLLE-CHALLIER, Cécile
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention relates to pyridino-pyridinone derivatives, having the general formula (I): where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, V, W, Y, Z, and m are as defined in the description. The invention also relates to the preparation method and to the therapeutic use thereof.

6. 发明公开

EP2709996A1 2-AMINO-3-(IMIDAZOL-2-YL)-PYRIDIN-4-ONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS VEGF RECEPTOR KINASE INHIBITORS 无效
标题翻译： 2-氨基-3-（咪唑-2-基） - 吡啶-4-酮衍生物及其作为VEGF受体激酶抑制剂的
公开(公告)号：EP2709996A1
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：EP12722347.7
申请日：2012-05-16
申请人： SANOFI
发明人： BRAUN, Alain , DUCLOS, Olivier , LASSALLE, Gilbert , LORGE, Franz , MARTIN, Valérie , RITZELER, Olaf , STRUB, Aurélie
IPC分类号： C07D401/04 , C07D471/04 , A61K31/4709 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/4709 , A61K31/4375 , A61K45/06 , C07D401/04 , C07D471/04
摘要： The invention relates to the compounds of general formula (I): Preparation process and therapeutic use.

7. 发明公开

EP2978764A1 PYRAZOLONAPHTHYRIDINONE DERIVATIVES AS METAP2 INHIBITORS (METHIONINE AMINOPEPTIDASE TYPE-2) 有权
标题翻译：吡咯烷基硫酸盐ALS METAP2抑制剂（2型甲硫氨酸氨基转移酶）
公开(公告)号：EP2978764A1
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：EP14711524.0
申请日：2014-03-21
申请人： SANOFI
发明人： GUILLO, Nathalie , MARTIN, Valérie
IPC分类号： C07D471/14 , C07D401/12 , A61K31/4375 , A61P1/16
CPC分类号： C07D471/14 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07F5/04
摘要： The invention related to pyrazolonaphthyridinone derivatives of formula (I) to their preparation and to their therapeutic use as selective inhibitors of type 2 methionine aminopeptidase (hMETAP2).
摘要翻译：本发明涉及式（I）的吡唑并吡啶酮衍生物及其作为2型甲硫氨酸氨基肽酶（hMETAP2）的选择性抑制剂的制备及其治疗用途。

8. 发明授权

EP2504338B1 DÉRIVÉS DE PYRIDINO-PYRIDINONES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 有权
标题翻译：吡啶衍生物吡啶酮，生产和治疗用途
公开(公告)号：EP2504338B1
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：EP10799090.5
申请日：2010-11-22
申请人： SANOFI
发明人： LASSALLE, Gilbert , MARTIN, Valérie , MCCORT, Gary , VOLLE-CHALLIER, Cécile
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04

9. 发明公开

EP2504338A1 DÉRIVÉS DE PYRIDINO-PYRIDINONES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 有权
标题翻译：吡啶衍生物吡啶酮，生产和治疗用途
公开(公告)号：EP2504338A1
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：EP10799090.5
申请日：2010-11-22
申请人： SANOFI
发明人： LASSALLE, Gilbert , MARTIN, Valérie , MCCORT, Gary , VOLLE-CHALLIER, Cécile
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The invention relates (i) to pyridine-pyridinone derivatives with the formula (I): where R1 is a hydrogen atom or a (C1-C4)alkyl group; R2 is a (CH
2 )
n -B group, in which n' = 0, 1, 2, 3 or 4 and B is a (C3-C5)cycloalkyl group, a (C1-C4)alkyl group or a (C1-C4)alkoxy group; Y, Z, V and W are, independently from one another, a -CH- group, a carbon atom, a heteroatom or no atom, with the understanding that the cycle, which includes V, W, Y and Z, is a cycle including 5 or 6 members, with the understanding that the dotted lines in said cycle indicate that the resulting cycle is an aromatic cycle and with the understanding that said cycle includes 0, 1 or 2 heteroatoms; R3 and R4 are, independently from one another, identical or different groups selected among a hydrogen atom and a straight (C1-C4)alkyl group, or form a (C3-C5)cycloalkyl group together with the carbon to which the former are bonded; m is an integer equal to 1, 2, 3 or 4; R5 is a hydrogen atom or a (C1-C4)alkyl group; R6 is a (CH
2 )
n -L group where n = 0, 1, 2 or 3, and L is a group selected among aryls with 6 carbon atoms, heteroaryls having 5 or 6 members, the saturated heterocycles including 5, 6 or 7 members or forming a heterocycle group together with the nitrogen atom to which the former are linked. The invention also relates (ii) to the preparation of said derivatives, and (iii) to the therapeutic use thereof as inhibitors of kinase activity in receptors having PDGF ligands and/or receptors with the FLT3 ligand.

10. 发明公开

EP1019376A1 DERIVES DE PYRIDONE, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION COMME INTERMEDIAIRES DE SYNTHESE 失效
标题翻译：吡啶酮衍生物，生产和使用作为合成中间体
公开(公告)号：EP1019376A1
公开(公告)日：2000-07-19
申请号：EP98902060.7
申请日：1998-01-13
申请人： Sanofi-Synthélabo
发明人： LASSALLE, Gilbert , BELLEVERGUE, Patrice , BOURBIER, Jean-Claude , GALTIER, Daniel , MARTIN, Valérie
IPC分类号： C07D213/64 , C07D213/69 , C07D213/70 , A61K31/44 , C07F5/02 , C07F5/04
CPC分类号： C07D213/64 , C07D213/69 , C07D213/70 , C07D213/71 , C07D213/73 , C07D213/75 , C07D213/76 , C07D409/06
摘要： The invention concerns compounds of formula (I) in which: R is -NO2 or -NHR3, R3 being hydrogen, -COR4 (R4 selected among (C1-C4) alkyl, aryl and aryl (C1-C4) alkyl, -COOR5 (R5 selected among (C1-C4) alkyl and aryl (C1-C4) alkyl), -CONHR6 or SO2R6 (R6 selected among (C1-C5) alkyl, aryl and aryl(C1-C4) alkyl), -SO2NR7R8 (R7 and R8 independently of each other represent hydrogen or (C1-C4) alkyl or form with the nitrogen atom a morpholine group), aryl (C1-C4) alkyl, R1 is a (C1-C4) alkyl group linear or branched, cyclo (C3-C8) alkyl, aryl optionally substituted, aryl (C1-C4) alkyl optionally substituted, heteroaryl, R2 is a hydrogen atom, a (C1-C4) alkyl or arylmethyl group, X is an oxygen or sulphur atom, a -CH2-, -SO2- or -NR1- group and Y is a hydrogen atom or (C1-C6) alkyl. The invention is applicable to synthesis intermediates.

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