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1. 发明授权

US08426447B2 Spiro-tricyclic ring compounds as beta-secretase modulators and methods of use 有权
标题翻译：螺三环环化合物作为β-分泌酶调节剂和使用方法
公开(公告)号：US08426447B2
公开(公告)日：2013-04-23
申请号：US12558426
申请日：2009-09-11
申请人： Ryan White , Albert Amegadzie , Marian C. Bryan , Jian Jeffrey Chen , Alan C. Cheng , Thomas Dineen , Oleg Epstein , Vijay Keshav Gore , Zihao Hua , Jason Brooks Human , Hongbing Huang , Charles Kreiman , Daniel La , Qingyian Liu , Vu Van Ma , Isaac Marx , Vinod F Patel , Wenyuan Qian , Matthew Weiss , Chester Chenguang Yuan
发明人： Ryan White , Albert Amegadzie , Marian C. Bryan , Jian Jeffrey Chen , Alan C. Cheng , Thomas Dineen , Oleg Epstein , Vijay Keshav Gore , Zihao Hua , Jason Brooks Human , Hongbing Huang , Charles Kreiman , Daniel La , Qingyian Liu , Vu Van Ma , Isaac Marx , Vinod F Patel , Wenyuan Qian , Matthew Weiss , Chester Chenguang Yuan
IPC分类号： A61K31/44 , C07D311/82 , C07D401/00 , C07D413/00
CPC分类号： C07D498/10 , C07D513/10
摘要： The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A1, A2, A3, A4, A5, A6, T1, T2, W, X, Y and Z of Formula I are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairment, schizophrenia and other central nervous system conditions related to and/or caused by the formation and/or deposition of plaque on the brain. The invention also comprises further embodiments of Formula I, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.
摘要翻译：本发明包括可用于调节β-分泌酶酶活性和用于治疗β-分泌酶介导的疾病（包括阿尔茨海默病（AD））和相关病症的新一类化合物。在一个实施方案中，化合物具有通式I，其中式I的A1，A2，A3，A4，A5，A6，T1，T2，W，X，Y和Z如本文所定义。本发明还包括在药物组合物中用于治疗，预防或治疗与β-分泌酶蛋白活性相关的病症和病症的用途。这种病症包括例如阿尔茨海默氏病，认知缺陷，认知障碍，精神分裂症和与脑上形成和/或沉积斑块相关和/或引起的其他中枢神经系统病症。本发明还包括式I的其它实施方案，可用于制备式I化合物的中间体和方法。

2. 发明授权

US06133457A Process for preparing pharmaceutical compounds 失效
标题翻译：制备药物化合物的方法
公开(公告)号：US06133457A
公开(公告)日：2000-10-17
申请号：US346844
申请日：1999-07-02
申请人： Vinod F Patel
发明人： Vinod F Patel
IPC分类号： C07D273/08 , C07C237/22 , C07C271/22 , C07D207/46 , C07D273/00 , C07D303/38 , C07D413/06 , C07F7/18 , C07D207/40 , C07D207/416 , C07D303/16 , C07D303/36
CPC分类号： C07D273/00 , C07C237/22 , C07C271/22 , C07D303/38 , C07F7/1852 , C07F7/1856 , Y02P20/55
摘要： A compound of formula IV ##STR1## wherein G is C.sub.1 -C.sub.12 alkyl, C.sub.2 -C.sub.12 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.12 alkynyl or Ar;Ar is an aromatic or heteroaromatic group or a substituted aromatic or heteroaromatic group;R.sup.1 is halo, SR, OR, amino, mono or di-(C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl)amino, tri (C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl)ammonium, C.sub.1 -C.sub.6 -alkylthio, di(C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl)sulfonium, C.sub.1 -C.sub.6 -alkylsulfonyl, or C.sub.1 -C.sub.6 -alkylphosphonyl;R.sup.2 is OH or SH; orR.sup.1 and R.sup.2 taken together form a second bond or together form an epoxide, aziridine, episulfide, or cyclopropyl ring;R is H, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkanoyl or Ar;R.sup.3 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sup.4 and R.sup.5 are H; orR.sup.4 and R.sup.5 taken together form a second bond;R.sup.24 is a leaving group; andR.sup.26 is an alcohol protecting group;X is O, NH or (C1-C3 alkyl)N--.
摘要翻译：其中G为C 1 -C 12烷基，C 2 -C 12烯基，C 2 -C 12炔基或Ar; Ar是芳族或杂芳族基团或取代的芳族或杂芳族基团; R1是卤素，SR，OR，氨基，单或二（C1-C6-烷基）氨基，三（C1-C6烷基）铵，C1-C6-烷硫基，二（C1-C6-烷基）锍，C1 -C 1-6烷基磺酰基或C 1 -C 6烷基膦酰基; R2是OH或SH; 或者R 1和R 2一起形成第二个键或一起形成环氧化物，氮丙啶，环硫化物或环丙基环; R是H，C1-C6烷基，C1-C6烷酰基或Ar; R3是C1-C6烷基; R4和R5为H; 或R4和R5一起形成第二键; R24是离开组; R26为醇保护基; X是O，NH或（C 1 -C 3烷基）N-。

3. 发明授权

US06680311B1 Cryptophycin compounds 失效
标题翻译：铬霉素化合物
公开(公告)号：US06680311B1
公开(公告)日：2004-01-20
申请号：US09029190
申请日：1998-02-25
申请人： Rima S Al-Awar , William J Ehlhardt , Subbaraju V Gottumukkala , Michael J Martinelli , Eric D Moher , Richard E Moore , John E Munroe , Bryan H Norman , Vinod F Patel , James E Ray , Chuan Shih , John E Toth , Venkatraghavan Vasudevan
发明人： Rima S Al-Awar , William J Ehlhardt , Subbaraju V Gottumukkala , Michael J Martinelli , Eric D Moher , Richard E Moore , John E Munroe , Bryan H Norman , Vinod F Patel , James E Ray , Chuan Shih , John E Toth , Venkatraghavan Vasudevan
IPC分类号： A61K3133
CPC分类号： C07D273/00 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07F9/12 , C07F9/6527
摘要： The present invention provides cryptophycin compounds of Formula I that are useful in the treatment of neoplasms.
摘要翻译：本发明提供式I的cryptophycin化合物，其可用于治疗赘生物。

4. 发明授权

US5977387A Process for preparing pharmaceutical compounds 失效
标题翻译：制备药物化合物的方法
公开(公告)号：US5977387A
公开(公告)日：1999-11-02
申请号：US29202
申请日：1998-02-25
申请人： Vinod F Patel
发明人： Vinod F Patel
IPC分类号： C07D273/08 , C07C237/22 , C07C271/22 , C07D207/46 , C07D273/00 , C07D303/38 , C07D413/06 , C07F7/18 , C07D303/08 , C07C229/00
CPC分类号： C07D273/00 , C07C237/22 , C07C271/22 , C07D303/38 , C07F7/1852 , C07F7/1856 , Y02P20/55
摘要： This invention provides processes for preparing cryptophycin compounds and novel intermediates which are useful in such processes.
摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 14800 Sec。 371日期：1998年2月25日 102（e）日期1998年2月25日PCT 1997年8月25日PCT公布。第WO98 / 08812号公报日期1998年3月5日本发明提供了可用于这些方法的cryptophycin化合物和新型中间体的制备方法。

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