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1. 发明授权

US06680311B1 Cryptophycin compounds 失效
标题翻译：铬霉素化合物
公开(公告)号：US06680311B1
公开(公告)日：2004-01-20
申请号：US09029190
申请日：1998-02-25
申请人： Rima S Al-Awar , William J Ehlhardt , Subbaraju V Gottumukkala , Michael J Martinelli , Eric D Moher , Richard E Moore , John E Munroe , Bryan H Norman , Vinod F Patel , James E Ray , Chuan Shih , John E Toth , Venkatraghavan Vasudevan
发明人： Rima S Al-Awar , William J Ehlhardt , Subbaraju V Gottumukkala , Michael J Martinelli , Eric D Moher , Richard E Moore , John E Munroe , Bryan H Norman , Vinod F Patel , James E Ray , Chuan Shih , John E Toth , Venkatraghavan Vasudevan
IPC分类号： A61K3133
CPC分类号： C07D273/00 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07F9/12 , C07F9/6527
摘要： The present invention provides cryptophycin compounds of Formula I that are useful in the treatment of neoplasms.
摘要翻译：本发明提供式I的cryptophycin化合物，其可用于治疗赘生物。

2. 发明授权

US06180816B2 Anti-viral compounds 失效
公开(公告)号：US06180816B2
公开(公告)日：2001-01-30
申请号：US09546551
申请日：2000-04-10
申请人： Scott C. Mauldin , John E. Munroe
发明人： Scott C. Mauldin , John E. Munroe
IPC分类号： C07C6974
CPC分类号： C07C251/60 , C07C69/753 , C07C69/757 , C07C251/42 , C07C2603/26
摘要： The present invention provides compounds which inhibit an envelope virus by inhibiting the fusion of the virus with the host cell. The virus may be inhibited in an infected cell, a cell susceptible of infection or a mammal in need thereof.

3. 发明授权

US5834467A HIV protease inhibitors 失效
公开(公告)号：US5834467A
公开(公告)日：1998-11-10
申请号：US482504
申请日：1995-06-07
申请人： Vincent J. Kalish , Bruce A. Dressman , James E. Fritz , Marlys Hammond , William J. Hornback , Stephen W. Kaldor , John E. Munroe , Siegfried Heinz Reich , John H. Tatlock , Timothy A. Shepherd , Michael J. Rodriquez
发明人： Vincent J. Kalish , Bruce A. Dressman , James E. Fritz , Marlys Hammond , William J. Hornback , Stephen W. Kaldor , John E. Munroe , Siegfried Heinz Reich , John H. Tatlock , Timothy A. Shepherd , Michael J. Rodriquez
IPC分类号： C07D295/20 , A61K31/00 , A61K31/165 , A61K31/33 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/435 , A61K31/4353 , A61K31/4365 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/4738 , A61K31/4743 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/675 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07C237/42 , C07C323/42 , C07C323/60 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D233/66 , C07D233/90 , C07D295/205 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07F9/12 , C07F9/62 , C07K5/00 , A61K31/50
CPC分类号： C07D401/06 , C07C237/42 , C07C323/60 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D211/60 , C07D213/40 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D401/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D495/04 , C07F9/62
摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

4. 发明授权

US5624934A Protease inhibitors 失效
标题翻译：蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：US5624934A
公开(公告)日：1997-04-29
申请号：US515875
申请日：1995-08-16
申请人： William J. Hornback , John E. Munroe , Timothy A. Shepherd
发明人： William J. Hornback , John E. Munroe , Timothy A. Shepherd
IPC分类号： C07D491/044 , A61K31/435 , A61K31/55 , A61P31/12 , A61P37/04 , C07D491/056 , C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04 , Y02P20/582
摘要： The present invention provides novel HIV protease inhibitors, pharmaceutical formulations containing those compounds and methods of treating and/or preventing HIV infection.
摘要翻译：本发明提供新颖的HIV蛋白酶抑制剂，含有这些化合物的药物制剂以及治疗和/或预防HIV感染的方法。

5. 发明授权

US5578608A Symmetrical diaryl and diheteroanyl cis epoxy alkanes antiviral compounds 失效
标题翻译：对称二芳基和二偶氮烷基顺式环氧烷烃类抗病毒化合物
公开(公告)号：US5578608A
公开(公告)日：1996-11-26
申请号：US372722
申请日：1995-01-17
申请人： William J. Hornback , John E. Munroe
发明人： William J. Hornback , John E. Munroe
IPC分类号： A61K31/335 , A61K31/336 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K38/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D303/36 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D521/00 , C07K5/02 , C07K5/078 , C07D215/38 , C07D303/08
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D303/36 , C07D405/12 , C07K5/021 , C07K5/06139 , A61K38/00
摘要： An HIV protease inhibiting compound of formula I ##STR1## wherein: R is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, cycloalkyl, heterocycle, unsaturated heterocycle, aryl, cycloalkyl (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, heterocycle(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, unsaturated heterocycle (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, aryl(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, or --A--(CH.sub.2).sub.q --R.sup.0, where A is --O--, --NH-- or --S--; q is 0, 1, 2 or 3; and R.sup.0 is cycloalkyl, aryl, heterocycle or unsaturated heterocycle; ##STR2## where R.sup.1 is aryl, cycloalkyl, heterocycle or unsaturated heterocycle; R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; R.sup.3 is an amino acid side chain, --CH.sub.2 CH.sub.3, --CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.3, --CH.sub.2 (CH.sub.2).sub.2 CH.sub.3, --C(CH.sub.3).sub.3, cyano(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, unsaturated heterocycle (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, aryl(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl, --(CH.sub.2).sub.s --A.sup.0 --(CH.sub.2).sub.r --R.sup.4, or --CH.sub.2 --C(O)--NR.sup.2 --(CH.sub.2).sub.r --R.sup.5, where s is 1, 2, 3 or 4; r is 0, 1, 2 or 3; A.sup.0 is --O--, --NH-- or --S--; R.sup.4 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, cycloalkyl, aryl, heterocycle or unsaturated heterocycle; R.sup.5 is cycloalkyl, aryl, heterocycle or unsaturated heterocycle; j is 0, 1, 2, 3 or 4; k is 0 or 1; and Y is --O--, --N(R.sup.2)-- or --S--; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：式I的HIV蛋白酶抑制化合物其中：R是C1-C6烷基，环烷基，杂环，不饱和杂环，芳基，环烷基（C1-C4）烷基，杂环（C1-C4）烷基，不饱和杂环 -C 1-4）烷基，芳基（C 1 -C 4）烷基或-A-（CH 2）q -R 10，其中A是-O - ， - NH-或-S-; q为0,1,2或3; 和R 0是环烷基，芳基，杂环或不饱和杂环; 其中R1是芳基，环烷基，杂环或不饱和杂环; R2是氢或C1-C4烷基; R3是氨基酸侧链，-CH2CH3，-CH2CH2CH3，-CH2（CH2）2CH3，-C（CH3）3，氰基（C1-C4）烷基，不饱和杂环（C1-C4）烷基，芳基（C1-C4 ）（CH 2）s-A 0 - （CH 2）r -R 4或-CH 2 -C（O）-NR 2 - （CH 2）r -R 5，其中s是1,2,3或4; r为0,1,2或3; A 0是-O - ， - NH-或-S-; R4是C1-C6烷基，环烷基，芳基，杂环或不饱和杂环; R5是环烷基，芳基，杂环或不饱和杂环; j为0,1,2,3或4; k为0或1; 并且Y是-O - ， - N（R 2） - 或-S-; 或其药学上可接受的盐。

6. 发明授权

US5393882A Bicyclic .beta.-lactam antibiotics 失效
标题翻译：双环β-内酰胺抗生素
公开(公告)号：US5393882A
公开(公告)日：1995-02-28
申请号：US21820
申请日：1993-02-24
申请人： Larry C. Blaszczak , John E. Munroe , Douglas O. Spry
发明人： Larry C. Blaszczak , John E. Munroe , Douglas O. Spry
IPC分类号： C07D205/085 , C07D463/00 , C07D501/20 , C07D505/00 , C07D487/04
CPC分类号： C07D505/00 , C07D205/085 , C07D463/04 , C07D463/20 , Y02P20/55
摘要： A method for preparing 2-amino-.beta.-lactams which are substituted by readily-removed protecting groups is provided. According to this invention, an acyl-2-amino-.beta.-lactam is further acylated with a different acyl group and is subsequently treated with base to provide a protected 2-amino .beta.-lactam with a more desirable protecting group.
摘要翻译：提供了由容易去除的保护基团取代的制备2-氨基-β-内酰胺的方法。根据本发明，酰基-2-氨基-β-内酰胺进一步用不同的酰基进行酰化，随后用碱处理以提供具有更理想的保护基团的受保护的2-氨基β-内酰胺。

7. 发明授权

US5099015A Trifluoromethyl 1-carba(1-dethia)cephems 失效
标题翻译：三氟甲基1-碳（1-dethia）cephems
公开(公告)号：US5099015A
公开(公告)日：1992-03-24
申请号：US639475
申请日：1991-01-10
申请人： Gwendolyn K. Cook , William J. Hornback , John H. McDonald , John E. Munroe
发明人： Gwendolyn K. Cook , William J. Hornback , John H. McDonald , John E. Munroe
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/397 , A61P31/04 , C07D463/00 , C07D487/04
CPC分类号： C07D463/18 , C07D463/20 , C07D463/22
摘要： 7-.beta.-Acylamino-1-carba-(1-dethia)-3-trifluoromethyl-3-cephem-4-carboxylic acids and derivatives are provided as antibiotics. Pharmaceutical formulations comprising the antibiotics, intermediates, and a process for their preparation are also provided.

8. 发明授权

US4791106A 1-Carbacephalosporin antibiotics 失效
标题翻译： 1-碳水化合物抗生素
公开(公告)号：US4791106A
公开(公告)日：1988-12-13
申请号：US66908
申请日：1987-06-26
申请人： John E. Munroe
发明人： John E. Munroe
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/435 , A61P31/04 , C07D463/00 , C07D471/04
CPC分类号： C07D463/20 , C07D463/22
摘要： 7.beta.-Acylamino-3-alkoxycarbonyl-(and 3-keto)-1-carba(1-dethia)-3-cephem-4-carboxylic acids and derivatives and related 3-substituted compounds are provided as antibiotics useful for treating infections in man and animals. Pharmaceutical formulations comprising the antibiotics and intermediates a process for their preparation are provided. Exemplary compounds provided are 7.beta.-[D-(2-phenyl-2-aminoacetyl)amino]-3-methoxycarbonyl-1-carba(1-dethia)-3-cephem-4-carboxylic acid and 7.beta.-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-methoxyimino-acetamido]-3-acetyl-1-carba(1-dethia)-3-cephem-4-carboxylic acid.
摘要翻译：提供7β-乙酰氨基-3-烷氧基羰基 - （和3-酮基）-1-咔唑（1-脱氢）-3-头孢烯-4-羧酸及其衍生物和相关的3-取代化合物作为抗生素，用于治疗感染人与动物提供了包含抗生素和中间体的药物制剂及其制备方法。提供的示例化合物是7β-[D-（2-苯基-2-氨基乙酰基）氨基] -3-甲氧羰基-1-咔唑（1-脱硫）-3-头孢烯-4-羧酸和7β-[2- （2-氨基噻唑-4-基）-2-甲氧基亚氨基 - 乙酰氨基] -3-乙酰基-1-碳（1 - 乙基）-3-头孢烯-4-羧酸。

9. 发明授权

US06525215B2 HIV protease inhibitors 失效
标题翻译： HIV蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：US06525215B2
公开(公告)日：2003-02-25
申请号：US09885056
申请日：2001-06-21
申请人： Bruce A. Dressman , James E. Fritz , Marlys Hammond , William J. Hornback , Stephen W. Kaldor , Vincent J. Kalish , John E. Munroe , Siegfried Heinz Reich , John H. Tatlock , Timothy A. Shepherd , Michael J. Rodriguez
发明人： Bruce A. Dressman , James E. Fritz , Marlys Hammond , William J. Hornback , Stephen W. Kaldor , Vincent J. Kalish , John E. Munroe , Siegfried Heinz Reich , John H. Tatlock , Timothy A. Shepherd , Michael J. Rodriguez
IPC分类号： C07C6532
CPC分类号： C07D401/06 , C07C237/42 , C07C323/60 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D211/60 , C07D213/40 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D401/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D495/04 , C07F9/62
摘要： Compounds useful as intermediates in the preparation of HIV protease inhibitors. These compounds have the following general formula:
摘要翻译：可用作制备HIV蛋白酶抑制剂的中间体的化合物。这些化合物具有以下通式：

10. 发明授权

US6156924A Anti-viral compounds 失效
标题翻译：抗病毒化合物
公开(公告)号：US6156924A
公开(公告)日：2000-12-05
申请号：US214530
申请日：1999-01-06
申请人： William J. Hornback , Scott C. Mauldin , John E. Munroe
发明人： William J. Hornback , Scott C. Mauldin , John E. Munroe
IPC分类号： C07C61/39 , C07C69/00 , C07C229/08 , C07C237/12 , C07C251/44 , C07C271/22 , C07C249/02 , C07C249/04
CPC分类号： C07C69/00 , C07C229/08 , C07C237/12 , C07C251/44 , C07C271/22 , C07C61/39 , C07C2103/00 , C07C2103/26
摘要： The present invention provides compounds which inhibit an envelope virus by inhibiting the fusion of the virus with the host cell. The virus may be inhibited in an infected cell, a cell susceptible of infection or a mammal in need thereof.
摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 07438 Sec。 371日期1999年1月6日 102（e）1999年1月6日PCT PCT 1997年5月2日PCT公布。公开号WO97 / 42156 PCT 日期1997年11月13日本发明通过抑制病毒与宿主细胞的融合来提供抑制包膜病毒的化合物。感染的细胞，易感染的细胞或有需要的哺乳动物可能会抑制病毒。

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