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1. 发明申请

US20060025405A1 Modified pyrimidine glucocorticoid receptor modulators 有权
标题翻译：改性嘧啶糖皮质激素受体调节剂
公开(公告)号：US20060025405A1
公开(公告)日：2006-02-02
申请号：US11174096
申请日：2005-06-29
申请人： Robin Clark , Nicolas Ray , Karen Williams , Peter Crackett , Gwen Hickin , David Clark
发明人： Robin Clark , Nicolas Ray , Karen Williams , Peter Crackett , Gwen Hickin , David Clark
IPC分类号： A61K31/513 , A61K31/551 , C07D403/02
CPC分类号： C07D239/545 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/551 , C07D401/04 , C07D403/04
摘要： The present invention provides a novel class of modified pyrimidine compounds and compositions and methods of using the compounds as glucocorticoid receptor modulators.
摘要翻译：本发明提供了一类新颖的改良嘧啶化合物及其组合物和使用该化合物作为糖皮质激素受体调节剂的方法。

2. 发明授权

US07576076B2 Modified pyrimidine glucocorticoid receptor modulators 有权
标题翻译：改性嘧啶糖皮质激素受体调节剂
公开(公告)号：US07576076B2
公开(公告)日：2009-08-18
申请号：US11174096
申请日：2005-06-29
申请人： Robin D. Clark , Nicolas C. Ray , Karen Williams , Peter H. Crackett , Gwen Hickin , David A. Clark
发明人： Robin D. Clark , Nicolas C. Ray , Karen Williams , Peter H. Crackett , Gwen Hickin , David A. Clark
IPC分类号： A01N43/62 , A61K31/50 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/505 , C07D403/00 , C07D401/00 , C07D405/00 , C07D409/00 , C07D411/00 , C07D413/00 , C07D417/00 , C07D419/00 , C07D243/08
CPC分类号： C07D239/545 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/551 , C07D401/04 , C07D403/04
摘要： The present invention provides a compound having the formula: wherein, n and m are 1; X1 and X2 are O; R1 is a member selected from unsubstituted phenyl and substituted phenyl; R2 is a member selected from hydrogen, —CN, —OR2A, -L2A—C(O)R2B, -L2B—S(O)2R2C; R3 is a member selected from unsubstituted benzyl and substituted benzyl; R4 is a member selected from hydrogen and substituted or unsubstituted alkyl, wherein if R4 is methyl, then -L1-R1 is not benzyl or —C(O)—O—CH2—CH3; and L1 is a bond; and compositions and methods of using the compounds as glucocorticoid receptor modulators.
摘要翻译：本发明提供具有下式的化合物：其中n和m为1; X1和X2为O; R1是选自未取代的苯基和取代的苯基的成员; R2是选自氢，-CN，-OR2A，-L2A-C（O）R2B，-L2B-S（O）2R2C; R3是选自未取代的苄基和取代的苄基的成员; R4是选自氢和取代或未取代的烷基的成员，其中如果R 4是甲基，则-L 1 -R 1不是苄基或-C（O）-O-CH 2 -CH 3; 而L1是一个键; 以及使用该化合物作为糖皮质激素受体调节剂的组合物和方法。

3. 发明授权

US08173664B2 Modified pyrimidine glucocorticoid receptor modulators 有权
标题翻译：改性嘧啶糖皮质激素受体调节剂
公开(公告)号：US08173664B2
公开(公告)日：2012-05-08
申请号：US12499753
申请日：2009-07-08
申请人： Robin D. Clark , Nicolas C. Ray , Karen Williams , Peter H. Crackett , Gwen Hickin , David A. Clark
发明人： Robin D. Clark , Nicolas C. Ray , Karen Williams , Peter H. Crackett , Gwen Hickin , David A. Clark
IPC分类号： A01N43/54 , A61K31/505
CPC分类号： C07D239/545 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/551 , C07D401/04 , C07D403/04
摘要： The present invention provides a class of modified pyrimidine compounds, compositions and methods of using the compounds as glucocorticoid receptor modulators.
摘要翻译：本发明提供一类修饰的嘧啶化合物，使用该化合物作为糖皮质激素受体调节剂的组合物和方法。

4. 发明申请

US20090275600A1 MODIFIED PYRIMIDINE GLUCOCORTICOID RECEPTOR MODULATORS 有权
标题翻译：改性吡咯烷胆固醇受体调节剂
公开(公告)号：US20090275600A1
公开(公告)日：2009-11-05
申请号：US12499753
申请日：2009-07-08
申请人： Robin D. Clark , Nicolas C. Ray , Karen Williams , Peter H. Cracket , Gwen Hickin , David A. Clark
发明人： Robin D. Clark , Nicolas C. Ray , Karen Williams , Peter H. Cracket , Gwen Hickin , David A. Clark
IPC分类号： A61K31/506 , A61P25/18
CPC分类号： C07D239/545 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/551 , C07D401/04 , C07D403/04
摘要： The present invention provides a novel class of modified pyrimidine compounds and compositions and methods of using the compounds as glucocorticoid receptor modulators.
摘要翻译：本发明提供了一类新颖的改良嘧啶化合物及其组合物和使用该化合物作为糖皮质激素受体调节剂的方法。

5. 发明申请

US20070203179A1 Azadecalin Glucocorticoid Receptor Modulators 有权
标题翻译：阿奇达林糖皮质激素受体调节剂
公开(公告)号：US20070203179A1
公开(公告)日：2007-08-30
申请号：US10596998
申请日：2005-01-10
申请人： Robin Clark , Nicholas Ray , Paul Blaney , Christopher Hurley , Hazel Hunt , David Clark , Karen Williams
发明人： Robin Clark , Nicholas Ray , Paul Blaney , Christopher Hurley , Hazel Hunt , David Clark , Karen Williams
IPC分类号： A61K31/47 , C07D217/04 , C07D217/08
CPC分类号： C07D217/04 , C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/08 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D491/10 , C07D513/04 , C07D513/06
摘要： The present invention provides a novel class of azadecalin compounds and methods of using the compounds as glucocorticoid receptor modulators.
摘要翻译：本发明提供了一类新颖的氮杂环丁烷化合物和使用该化合物作为糖皮质激素受体调节剂的方法。

6. 发明申请

US20090163534A1 Indolizine Derivatives 审中-公开
标题翻译：中氮衍生物
公开(公告)号：US20090163534A1
公开(公告)日：2009-06-25
申请号：US11993412
申请日：2006-06-26
申请人： George Hynd , Nicholas Charles Ray , Harry Finch , David Middlemiss , Michael Colin Cramp , Paul Matthew Blaney , Karen Williams , Yan Griffon , Trevor Keith Harrison , Peter Crackett
发明人： George Hynd , Nicholas Charles Ray , Harry Finch , David Middlemiss , Michael Colin Cramp , Paul Matthew Blaney , Karen Williams , Yan Griffon , Trevor Keith Harrison , Peter Crackett
IPC分类号： A61K31/437 , C07D221/04 , A61P29/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Compounds of formula (I) are ligands of the CRTH2 receptor and are useful in the treatment of respiratory disease: Formula (I) wherein R1, R2, R3 and R4 each independently are hydrogen, C1C6alkyl, fully or partially fluorinated C1C6alkyl, halo, —S(O)nR10, —SO2N(R10)2, —N(R10)2, —C(O)N(R10)2, —NR10C(O)R9, —CO2R10, —C(O)R9, —NO2, —CN or —OR11; wherein each R9 is independently C1C6alkyl, aryl, heteroaryl; R10 is independently hydrogen, C1C6alkyl, aryl, or heteroaryl; R11 is hydrogen, C1C6alkyl, fully or partially fluorinated C1C6alkyl or a group —SO2R9; n is 0, 1 or 2; R5 is C1C6alkyl, fully or partially fluorinated C1C6alkyl. C1C6alkenyl, C1C6alkynyl, optionally substituted aryl, or optionally substituted heteroaryl; R6 is hydrogen, C1C6alkyl or fully or partially fluorinated C1C6alkyl; R7 and R5 are independently hydrogen or C1C6alkyl, or R7 and R5 together with the atom to which they are attached form a cycloalkyl group; and X is —CHR6—, —S(O)n—, —NR6SO2— or —SO2NR6— wherein n is 0, 1 or 2.
摘要翻译：式（I）化合物是CRTH2受体的配体，可用于治疗呼吸系统疾病：其中R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地为氢，C 1 -C 6烷基，完全或部分氟化的C 1 -C 6烷基，卤素， S（O）nR10，-SO2N（R10）2，-N（R10）2，-C（O）N（R10）2，-NR10C（O）R9，-CO2R10，-C（O），-CN或-OR11; 其中每个R 9独立地为C 1 -C 6烷基，芳基，杂芳基; R 10独立地是氢，C 1 -C 6烷基，芳基或杂芳基; R 11是氢，C 1 -C 6烷基，完全或部分氟化的C 1 -C 6烷基或基团-SO 2 R 9; n为0,1或2; R5是C1C6烷基，完全或部分氟化的C1C6烷基。 C 1 -C 6烯基，C 1 -C 6炔基，任选取代的芳基或任选取代的杂芳基; R6是氢，C1C6烷基或完全或部分氟化的C 1 -C 6烷基; R 7和R 5独立地为氢或C 1 -C 6烷基，或者R 7和R 5与它们所连接的原子一起形成环烷基; 且X为-CHR 6 - ， - S（O）n - ， - NR 6 SO 2 - 或-SO 2 NR 6 - ，其中n为0,1或2。

7. 发明申请

US20100010034A1 CRTH2 ANTAGONISTS 审中-公开
公开(公告)号：US20100010034A1
公开(公告)日：2010-01-14
申请号：US12519979
申请日：2006-12-21
申请人： George Hynd , Nicholas Charles Ray , Harry Finch , David Middlemiss , Michael Colin Cramp , Paul Matthew Blaney , Karen Williams , Yann Griffon , Trevor Keith Harrison , Peter Crackett
发明人： George Hynd , Nicholas Charles Ray , Harry Finch , David Middlemiss , Michael Colin Cramp , Paul Matthew Blaney , Karen Williams , Yann Griffon , Trevor Keith Harrison , Peter Crackett
IPC分类号： A61K31/44 , C07D471/04 , A61P11/00 , A61P1/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The following compounds are CRTH2 antagonists, useful in treatment of respiratory disease: [3-(2,4-dichlorophenylsulfanyl)-6-fluoro-2-methylindolizin-1-yl]acetic acid, [6-fluoro-3-(2-fluoro-4-methanesulfonylphenylsulfanyl)-2-methylindolizin-1-yl]acetic acid, [6-fluoro-3-(4-methanesulfonyl-2-trifluoromethylphenylsulfanyl)-2-methylindolizin-1-yl]acetic acid, (R)-2-[6-fluoro-3-(4-methanesulfonylphenylsulfanyl)-2-methylindolizin-1-yl]propionic acid, [3-(4-ethanesulfonylphenylsulfanyl)-6-fluoro-2-methylindolizin-1-yl]acetic acid, (S)-2-[6-fluoro-3-(4-methanesulfonylphenylsulfanyl)-2-methylindolizin-1-yl]propionic acid, ethanesulfonylaminobenzenesulfonyl)-6-fluoro-2-methyiindolizin-1-yl]acetic acid, [7-chloro-6-fluoro-3-(4-methanesulfonylphenylsulfanyl)-2-methylindolizin-1-yl]acetic acid, [3-(2-chloro-4-methanesulfonylphenylsulfanyl)-7-cyano-2-methylindolizin-1-yl]acetic acid, [6-cyano-3-(4-methanesulfonylbenzyl)-2-methylindolizin-1-yl]acetic acid, [3-(4-chlorobenzyl)-7-cyano-2-methylindolizin-1-yl]acetic acid, [6-cyano-3-(6-fluoroquinolin-2-yl-methyl)-2-methylindolizin-1-yl]acetic acid, [6-fluoro-3-(4-methoxyphenylsulfanyl)-2-methylindolizin-1-yl]acetic acid, [7-chloro-6-fluoro-3-(4-methoxyphenylsulfanyl)-2-methylindolizin-1-yl]acetic acid, [3-(4-bromophenylsulfanyl)-6-fluoro-2-methylindolizin-1-yl]acetic acid, and [3-(4-cyclopropylsulfamoylphenylsulfanyl)-6-fluoro-2-methylindolizin-1-yl]acetic acid.
摘要翻译：以下化合物是可用于治疗呼吸系统疾病的CRTH2拮抗剂：[3-（2,4-二氯苯基硫烷基）-6-氟-2-甲基吲哚啉-1-基]乙酸[6-氟-3-（2- （4-甲基磺酰基-2-三氟甲基苯基硫烷基）-2-甲基吲哚哩啶-1-基]乙酸，（R） - （4-氟-4-甲磺酰基苯基硫烷基）-2-甲基吲哚啉-1-基] 2- [6-氟-3-（4-甲磺酰基苯基硫基）-2-甲基吲哚啉-1-基]丙酸，[3-（4-乙磺酰基苯基硫烷基）-6-氟-2-甲基吲哚啉-1-基]乙酸，（S）-2- [6-氟-3-（4-甲磺酰基苯基硫烷基）-2-甲基吲哚啉-1-基]丙酸，乙磺酰氨基苯磺酰基）-6-氟-2-甲基吲哚啉-1-基]乙酸[7 （4-甲磺酰基苯基硫烷基）-2-甲基吲哚哩啶-1-基]乙酸[3-（2-氯-4-甲磺酰基苯基硫烷基）-7-氰基-2-甲基吲哚啉-1-基] ]乙酸[6-氰基-3-（4-甲磺酰基苄基）-2-甲基吲哚啉-1-基]乙酸[3-（4-氯苄基）-7-氰基-2-甲基吲哚吡啶-1-基]乙酸[6-氰基-3-（6-氟喹啉-2-基 - 甲基）-2-甲基吲哚啉-1-基]乙酸[6-氟-3-（4-甲氧基苯基硫烷基）-2-甲基吲哚啉-1-基]乙酸[7-氯-6-氟-3-（4-甲氧基苯基硫烷基）-2-甲基吲哚啉-1-基]乙酸[3-（4-溴苯基硫基） - 6-氟-2-甲基吲哚啉-1-基]乙酸和[3-（4-环丙基氨磺酰基苯基硫烷基）-6-氟-2-甲基吲哚啉-1-基]乙酸。

8. 发明申请

US20070281928A1 Fused Ring Azadecalin Glucocorticoid Receptor Modulators 有权
标题翻译：融合环Azadecalin糖皮质激素受体调节剂
公开(公告)号：US20070281928A1
公开(公告)日：2007-12-06
申请号：US10591884
申请日：2005-03-09
申请人： Robin Clark , Nicholas Ray , Paul Blaney , Christopher Hurley , Karen Williams
发明人： Robin Clark , Nicholas Ray , Paul Blaney , Christopher Hurley , Karen Williams
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/5377 , A61P43/00 , C07D401/02 , C07D413/14
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention provides a novel class of fused ring azadecalin compounds and methods of using the compounds as glucocorticoid receptor modulators.
摘要翻译：本发明提供了一类新颖的稠环氮杂环丁烷化合物和使用该化合物作为糖皮质激素受体调节剂的方法。

9. 发明授权

US07678813B2 Azadecalin Glucocorticoid receptor modulators 有权
标题翻译：阿奇达林糖皮质激素受体调节剂
公开(公告)号：US07678813B2
公开(公告)日：2010-03-16
申请号：US10596998
申请日：2005-01-10
申请人： Robin D. Clark , Nicholas C. Ray , Paul Blaney , Christopher Hurley , Hazel Hunt , David Clark , Karen Williams
发明人： Robin D. Clark , Nicholas C. Ray , Paul Blaney , Christopher Hurley , Hazel Hunt , David Clark , Karen Williams
IPC分类号： A61K31/47 , C07D217/02 , C07D417/12
CPC分类号： C07D217/04 , C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/08 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D491/10 , C07D513/04 , C07D513/06
摘要： The present invention provides a novel class of azadecalin compounds and methods of using the compounds as glucocorticoid receptor modulators.
摘要翻译：本发明提供了一类新颖的氮杂环丁烷化合物和使用该化合物作为糖皮质激素受体调节剂的方法。

10. 发明授权

US08324203B2 Azadecalin glucocorticoid receptor modulators 有权
标题翻译：十八烷酸糖皮质激素受体调节剂
公开(公告)号：US08324203B2
公开(公告)日：2012-12-04
申请号：US12691684
申请日：2010-01-21
申请人： Robin D. Clark , Nicholas C. Ray , Paul Blaney , Christopher Hurley , Hazel Hunt , David Clark , Karen Williams
发明人： Robin D. Clark , Nicholas C. Ray , Paul Blaney , Christopher Hurley , Hazel Hunt , David Clark , Karen Williams
IPC分类号： A61K31/538 , A61K31/47 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61K31/497
CPC分类号： C07D217/04 , C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/08 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D491/10 , C07D513/04 , C07D513/06
摘要： The present invention provides a novel class of azadecalin compounds and methods of using the compounds as glucocorticoid receptor modulators.
摘要翻译：本发明提供了一类新颖的氮杂环丁烷化合物和使用该化合物作为糖皮质激素受体调节剂的方法。

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