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    • 10. 发明专利
    • COMPUESTOS DE ENLACE DE ACIDOS NUCLEICOS QUE CONTIENEN ANALOGOS DE PIRAZOLO-3,4-D PIRIMIDINA DE PURINA 2,6-DIAMINA Y SUS USOS.
    • ES2300346T3
    • 2008-06-16
    • ES01956576
    • 2001-07-31
    • HOFFMANN LA ROCHE
    • SEELA FRANKBERGMANN FRANKVON DER ELTZ HERBERTHEINDL DIETERSEIDEL CHRISTOPHBECHER GEORG
    • C07H19/16G01N33/53A61K31/7115A61K45/00A61K48/00C07H21/00C07H21/04C12N15/09C12P17/18C12Q1/68
    • Una composición para analizar interacciones entre los compuestos de enlace de ácido nucleico, que comprende una serie de distribución de una pluralidad de compuestos de enlace de ácido nucleico, que tienen diferentes secuencias, en donde la citada pluralidad de compuestos de enlace de ácido nucleico, se acoplan a un substrato sólido, en localizaciones conocidas, y se seleccionan para enlazar los compuestos de enlace de ácido nucleicos complementarios, a cuyo efecto, solamente los compuestos de enlace de ácidos nucleicos, o los compuestos de enlace de ácidos nucleicos y los compuestos de enlace de ácidos nucleicos complementarios, son compuestos de enlace de ácido nucleico, que comprenden un esqueleto de la cadena, teniendo unidos, el citado esqueleto de la cadena, grupos heterocíclicos, capaces de aparear bases a nucleobases, caracterizada por el hecho de que, el grupo heterociclo, es un grupo de la fórmula general I (Ver fórmula) en donde, R1, es independiente de X, R2 ó R3, y es -F, -Cl, -Br. -I ó ciano; R2,R3, es independiente de X, R1, R2 y R3, y se selecciona de entre el grupo consistente en, (1) -H (2) alquilo(C1-C10) (3) alquenilo(C2-C10) (4) alquinilo(C2-C10) (5) arilo(C6-C22) (6) -Z-alquilo(C1-C10), -Z-alquenilo(C2-C10), -Z-al-quinilo(C2-C10), -Z-arilo(C6-C22) ó Z-H, en donde, A = -CO-, -CO-NH-, -CS-NH, -(CH2)n-[O-(CH2)r]s-, en donde, r y s, son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, un número entero entre 1 a 18, y n, es 1 ó 2, independientemente de r y s, (7) sustituyentes (2) a (6), en donde, cualquier alquilo, alquinilo o arilo, puede sustituirse por uno o más porciones seleccionadas de entre el grupo consistente en -halógeno, -NO2, OR12, -CN, -SH, -S-alquilo(C1-C6), -NR5R6, -N+R5R6R12, -COR11, -NH-CONR5R6, -NH-CSNR5R6 y -(CH2)n-[O-(CH2)r]s-NR5R6, r y s, son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, un número entero entre 1 a 18, y n, es 0 ó 1, independientemente de r y s, en donde, R11, se selecciona de entre el grupo consistente en -NHR12 y OR12, en donde, R5, R6 y R12, se seleccionan, de una forma independiente, de entre el grupo consistente en -H, -alquilo(C1-C10), -alque-nilo(C2-C10), -alquinilo(C2-C10), -arilo(C6-C22), y un grupo reportador, encontrándose insustituido, el citado alquilo, alquenilo, alquinilo o arilo, en las posiciones (2) a (7), o sustituido por una o más porciones seleccionadas de entre el grupo consistente en -halógeno, -SH, -S-alquilo(C1-C6), -alcoxi(C1-C6), -OH, -NR5R6, -COR11, -NH-CONR5R6, -NH-CSNR5R6 y -(CH2)n-[O-(CH2)r]s-NR5R6, r y s, son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, un número entero entre 1 a 18, y n, es 0 ó 1, independientemente de r y s; X, es independiente de R1, R2 ó R3, y se selecciona de entre el grupo consistente en N y CH; D, es la posición de unión del grupo al residuo del compuesto de enlace de ácido nucleico; o cualesquiera sales de éstos.