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1. 发明申请

WO2007027230A2 HETEROCYCLIC ANTI-VIRAL COMPOUNDS COMPRISING METABOLIZABLE MOIETIES AND THEIR USES 审中-公开
标题翻译：包含可代谢时间的杂环抗病毒化合物及其用途
公开(公告)号：WO2007027230A2
公开(公告)日：2007-03-08
申请号：PCT/US2006016732
申请日：2006-05-01
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC , SINGH RAJINDER , GOFF DANE , DARWISH IHAB S , KOLLURI RAO S S , LU HENRY , PARK GARY
发明人： SINGH RAJINDER , GOFF DANE , DARWISH IHAB S , KOLLURI RAO S S , LU HENRY , PARK GARY
IPC分类号： C07D261/08 , A61K31/4155 , A61P31/12 , C07D413/04
CPC分类号： C07D261/08 , C07D413/04
摘要： The present invention relates to prodrugs and compositions thereof useful for treating or preventing Hepatitis C virus (HCV) infections. In particular, the present invention relates to prodrugs of substituted diphenyl-, diheteroaryl- and mixed phenyl heteroaryl substituted five- membered heterocycle compounds, compositions comprising the compounds and the use of such compounds and compositions to inhibit HCV replication and/or proliferation as a therapeutic approach towards the treatment and/or prevention of HCV infections in humans and animals.
摘要翻译：本发明涉及可用于治疗或预防丙型肝炎病毒（HCV）感染的前药和组合物。具体而言，本发明涉及取代的二苯基 - ，二杂芳基 - 和混合苯基杂芳基取代的五元杂环化合物的前体药物，包含所述化合物的组合物以及这些化合物和组合物作为治疗剂抑制HCV复制和/或增殖的用途方法来治疗和/或预防人类和动物中的HCV感染。

2. 发明专利

AU2017202766A1 Carboxamide, sulfonamide and amine compounds for metabolic disorders 未知
公开(公告)号：AU2017202766A1
公开(公告)日：2017-05-18
申请号：AU2017202766
申请日：2017-04-27
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： HONG HUI , DARWISH IHAB S , XU XIANG , SINGH RAJINDER , THOTA SAMBAIAH , YU JIAXIN
IPC分类号： C07D211/46 , A61K31/4427 , A61K31/4523 , A61P3/00 , A61P9/00 , C07D211/58 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： CARBOXAMIDE, SULFONAMIDE AND AMINE COMPOUNDS FOR METABOLIC DISORDERS Abstract (R4 ) ~4nR2 Disclosed are carboxamide, sulfonamide and amine compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment is a compound having the structure in which R', R2, R4, E, T, n and x are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein activates the AMPK pathway, and can be used to treat metabolism related disorders and conditions. (8651980 1):KZA

3. 发明专利

CA2973602A1 TGF-.BETA. INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2973602A1
公开(公告)日：2016-09-09
申请号：CA2973602
申请日：2016-02-26
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC , BRISTOL MYERS SQUIBB CO
发明人： KINSELLA TODD , GELMAN MARINA , HONG HUI , DARWISH IHAB S , SINGH RAJINDER , YU JIAXIN , BORZILLERI ROBERT M , VELAPARTHI UPENDER , LIU PEIYING , DARNE CHETAN , RAHAMAN HASIBUR , WARRIER JAYAKUMAR SANKARA
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/4709 , A61K31/498 , A61K31/5025 , A61K39/395 , A61P35/00 , C07D417/10 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Disclosed are imidazole and thiazole compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use thereof. One embodiment is a compound having the structure Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and N-oxides thereof (and solvates and hydrates thereof), wherein X, A, Z, R1 and R' are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein inhibits TGF-ß, and can be used to treat disease by blocking TGF-ß signaling.

4. 发明专利

ES2552733T3 Compuestos de carboxamida, sulfonamida y amina para trastornos metabólicos 未知
公开(公告)号：ES2552733T3
公开(公告)日：2015-12-01
申请号：ES08848677
申请日：2008-11-17
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： HONG HUI , XU XIANG , YU JIAXIN , SINGH RAJINDER , DARWISH IHAB S , THOTA SAMBAIAH
IPC分类号： C07D211/46 , A61K31/4427 , A61K31/4523 , A61P3/00 , A61P9/00 , C07D211/58 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： Un compuesto que tiene la fórmula estructural**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o N-óxido del mismo, en donde "B" representa -(arilo o heteroarilo)- sustituido con w R3 y k R14; E es -C(O)-, -S(O)2- o un enlace sencillo, con la condición de que cuando "B" sea fenilo, E no sea -C(O)-; R1 es H, -(alquilo C1-C4) o -C(O)O-(alquilo C1-C4); Q y G son cada uno independientemente un enlace, -CH2-, -C(H)(R16)-, -C(R16)2- o -S(O)2-; v es 0, 1, 2, 3 o 4; cada R15 se selecciona independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, - (alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, -(alquilo C0-C3)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y - CN, y dos R15 en el mismo carbono se combinan opcionalmente para formar un oxo; R17 es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, -(alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, - (alquilo C0-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN; cada R3 está sustituido en un carbono benzo o pirido del sistema de anillo representado por "B" y se selecciona independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, -(alquilo C0-C6)-NR8R9, - (alquilo C0-C6)-OR10, -(alquilo C0-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN; w es 0, 1, 2 o 3; cada R14 está sustituido en un carbono no-benzo, no-pirido del sistema de anillo representado por "B" y se selecciona independientemente de entre (alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-Ar, -(alquilo C0-C6)-Het, -(alquilo C0-C6)-Cak, -(alquilo C0-C6)-Hca, -(alquilo C0-C6)-L-R7, -(alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, - (alquilo C0-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN; k es 0, 1 o 2; cada R4 se selecciona independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, - (alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, -(alquilo C0-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y - CN y dos R4 en el mismo carbono se combinan opcionalmente para formar un oxo; x es 0, 1, 2, 3 o 4; el sistema de anillo representado por "A" es fenilo o heteroarilo monocíclico; cada R5 se selecciona independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, - (alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, -(alquilo C0-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10, -C(O)-Hca, - halógeno, -NO2 y -CN; y y es 0, 1, 2, 3 o 4; en los que cada L se selecciona independientemente de entre -NR9C(O)O-, -OC(O)NR9-, -NR9C(O)-NR9-, -NR9C(O)S-, - SC(O)NR9-, -NR9C(O)-, -C(O)-NR9-, -NR9C(S)O-, -OC(S)NR9-, -NR9C(S)-NR9-, -NR9C(S)S-, -SC(S)NR9-, -NR9C(S)-, -C(S)NR9-, -SC(O)NR9-, -NR9C(S)-, -S(O)0-2-, -C(O)O, -OC(O)-, -C(S)O-, -OC(S)-, -C(O)S-, -SC(O)-, -C(S)S-, -SC(S)- , -OC(O)O-, -SC(O)O-, -OC(O)S-, -SC(S)O-, -OC(S)S-, -NR9C(NR2)NR9-, -NR9SO2-, -SO2NR9- y -NR9SO2NR9-, cada R7, R8 y R10 se selecciona independientemente de entre H, -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0- C6)-L-(alquilo C0-C6), -(alquilo C0-C6)-NR9(alquilo C0-C6), -(alquilo C0-C6)-O-(C0-C6 alquilo), -(alquilo C0-C6)-C(O)- (alquilo C0-C6) y -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2-(alquilo C0-C6), cada R9 se selecciona independientemente de entre -H, -(alquilo C1-C4) y -C(O)O-(alquilo C1-C4), cada R16 se selecciona independientemente de entre -(alquilo C1-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6)-L-R7, - (alquilo C0-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6)-OR10, -(alquilo C0-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y - CN, y opcionalmente dos R16 en el mismo carbono se combinan para formar un oxo, cada Ar es un arilo opcionalmente sustituido, cada Het es un heteroarilo opcionalmente sustituido, cada Cak es un cicloalquilo opcionalmente sustituido, cada Hca es un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, y cada alquilo está opcionalmente sustituido, en los que los sustituyentes opcionales de los átomos de carbono saturados se seleccionan de entre -R60, halo, -OM+, >=O, -OR70, -SR70, -S-M+, >=S, -NR80R80, >=NR70, >=N-OR70, trihalometilo, -CF3, -CN, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, >=N2, - N3, -SO2R70, -SO2O-M+, -SO2OR70, -OSO2R70, -OSO2O-M+, -OSO2OR70, -P(O)(O-)2(M+)2, -P(O)(OR70)O-M+, - P(O)(OR70)2, -C(O)R70, -C(S)R70, -C(NR70)R70, -C(O)O-M+, -C(O)OR70, -C(S)OR70, -C(O)NR80R80, -C(NR70)NR80R80, - OC(O)R70, -OC(S)R70, -OC(O)O-M+, -OC(O)OR70, -OC(S)OR70, -NR70C(O)R70, -NR70C(S)R70, -NR70CO2 -M+, - NR70CO2R70, -NR70C(S)OR70, -NR70C(O)NR80R80, -NR70C(NR70)R70 y -NR70C(NR70)NR80R80; los sustituyentes opcionales en los átomos de carbono insaturados se seleccionan de entre -R60, halo, -O-M+, -OR70, -SR70, -S-M+, -NR80R80, trihalometilo, -CF3, -CN, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -SO2R70, -SO3 -M+, -SO3R70, -OSO2R70, -OSO3 -M+, -OSO3R70, -PO3 -2(M+)2, -P(O)(OR70)O-M+, -P(O)(OR70)2, -C(O)R70, -C(S)R70, -C(NR70)R70, -CO2 -M+, - CO2R70, -C(S)OR70, -C(O)NR80R80, -C(NR70)NR80R80, -OC(O)R70, -OC(S)R70, -OCO2 -M+, -OCO2R70, -OC(S)OR70, - NR70C(O)R70, -NR70C(S)R70, -NR70CO2 -M+, -NR70CO2R70, -NR70C(S)OR 70, -NR70C(O)NR80R80, -NR70C(NR70)R70 y - NR70C(NR70)NR80R80; y los sustituyentes opcionales en los átomos de nitrógeno se seleccionan de entre -R60, -O-M+, -OR70, -SR70, -S-M+, - NR80R80, trihalometilo, -CF3, -CN, -NO, -NO2, -S(O)2R70, -S(O)2O-M+, -S(O)2OR70, -OS(O)2R70, -OS(O)2O-M+, - OS(O)2OR70, -P(O)(O-)2(M+)2, -P(O)(OR70)O-M+, -P(O)(OR70)(OR70), -C(O)R70, -C(S)R70, -C(NR70)R70, -C(O)OR70, - C(S)OR70, -C(O)NR80R80, -C(NR70)NR80R80, -OC(O)R70, -OC(S)R70, -OC(O)OR70, -OC(S)OR70, -NR70C(O)R70, - NR70C(S)R70, -NR70C(O)OR70, -NR70C(S)OR70, -NR70C(O)NR80R80, -NR70C(NR70)R70 y -NR70C(NR70)NR80R80, en donde cada R60 es H, alquilo o heteroalquilo cada R70 es H, alquilo o heteroalquilo cada R80 es H, alquilo o heteroalquilo o, como alternativa, dos R80, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterocicloalquilo de 5, 6 o 7 miembros que puede incluir opcionalmente de 1 a 4 de los mismos o diferentes heteroátomos adicionales seleccionados de entre el grupo que consiste en O, N y S, de los cuales el N puede tener -H o una sustitución -alquilo C1-C3. cada M+ es un contraión con una sola carga positiva neta.

5. 发明专利

EA022083B1 КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ 未知
公开(公告)号：EA022083B1
公开(公告)日：2015-10-30
申请号：EA201170979
申请日：2010-01-28
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： DARWISH IHAB S , HONG HUI , SINGH RAJINDER , XU XIANG
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/501 , A61P3/00 , A61P9/00
摘要： Описаныкарбоксамидныесоединения, атакжефармацевтическиекомпозициии способыихиспользования. Одинизвариантовосуществленияпредставляетсобойсоединениеструктурыструктурнойформулы, вкоторой Q представляетсобой -CH- илипростуюсвязь; циклическаясистема, обозначеннаяА, представляетсобойфенил; каждый Rнезависимовыбраниз -(C-C-галогеналкила), -галогенаили -CN; упредставляетсобой 0, 1 или 2; G представляетсобой -CH; Rпредставляетсобойфенил, незамещенныйилизамещенный 1 или 2 заместителями, независимовыбраннымииз -(C-C-галогеналкила), -галогенаи -CN, илипиридил. Вопределенныхвариантахосуществленияописываемоев настоящемдокументесоединениеактивируеткаскад AMPK, иегоможноиспользоватьдлялечениясвязанныхс метаболизмомнарушенийи состояний.

6. 发明专利

AU2008322426C1 Carboxamide, sulfonamide and amine compounds for metabolic disorders 未知
公开(公告)号：AU2008322426C1
公开(公告)日：2014-10-23
申请号：AU2008322426
申请日：2008-11-17
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： XU XIANG , DARWISH IHAB S , THOTA SAMBAIAH , YU JIAXIN , HONG HUI , SINGH RAJINDER
IPC分类号： C07D211/46 , A61K31/4427 , A61K31/4523 , A61P3/00 , A61P9/00 , C07D211/58 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： Disclosed are carboxamide, sulfonamide and amine compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment is a compound having the structure in which R

7. 发明专利

HK1148524A1 CARBOXAMIDE, SULFONAMIDE AND AMINE COMPOUNDS FOR METABOLIC DISORDERS 未知
公开(公告)号：HK1148524A1
公开(公告)日：2011-09-09
申请号：HK11102634
申请日：2011-03-16
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： DARWISH IHAB S , YU JIAXIN , HONG HUI , SINGH RAJINDER , THOTA SAMBAIAH , XU XIANG
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101

8. 发明专利

SG172974A1 CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND METHODS FOR USING THE SAME 未知
公开(公告)号：SG172974A1
公开(公告)日：2011-08-29
申请号：SG2011050861
申请日：2010-01-28
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： DARWISH IHAB S , HONG HUI , SINGH RAJINDER , XU XIANG
摘要： Disclosed are carboxamide compounds as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment is a compound having the structure (I) in which R1, R2, R3, R4, T, p, q, w and x are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein activates the AMPK pathway, and can be used to treat metabolism-related disorders and conditions.

9. 发明专利

AU2010208247A1 Carboxamide compounds and methods for using the same 未知
公开(公告)号：AU2010208247A1
公开(公告)日：2011-08-11
申请号：AU2010208247
申请日：2010-01-28
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： DARWISH IHAB S , HUI HONG , RAJINDER SINGH , XIANG XU
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/501 , A61P3/00 , A61P9/00
摘要： Disclosed are carboxamide compounds as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment is a compound having the structure (I) in which R, R, R, R, T, p, q, w and x are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein activates the AMPK pathway, and can be used to treat metabolism-related disorders and conditions.

10. 发明专利

CA2722139A1 CARBOXAMIDE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS 未知
公开(公告)号：CA2722139A1
公开(公告)日：2009-10-29
申请号：CA2722139
申请日：2009-04-22
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： YU JIAXIN , HONG HUI , DARWISH IHAB S , XU XIANG , SINGH RAJINDER
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4427 , A61K31/4523 , A61P3/00 , A61P9/00 , C07D211/58 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/08
摘要： Disclosed are carboxamide compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use. One embodiment is a compound having the structure in which R1, R2, R3, R4, D, J, Z, T, p, q, w and x are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein activates the AMPK pathway, and can be used to treat metabolism-related disorders and conditions.

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