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    • 7. 发明专利
    • Compuestos de carboxamida y métodos para usar los mismos
    • ES2581678T3
    • 2016-09-06
    • ES10703206
    • 2010-01-28
    • RIGEL PHARMACEUTICALS INC
    • DARWISH IHAB SHONG HUISINGH RAJINDERXU XIANG
    • C07D401/12A61K31/501A61P3/00A61P9/00
    • Un compuesto que tiene la fórmula estructural **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, en la que R1 es H, -(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4), -C(O)-(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4) o -C(O)O-(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4); R2 es -(azetidin-3-ilo opcionalmente sustituido), -(piperidin-4-ilo opcionalmente sustituido), -(pirrolidin-3-ilo opcionalmente sustituido) o -(azepan-4-ilo opcionalmente sustituido), cada uno sustituido en su posición 1 con -(alquilo C0-C3, alquenilo C2-C3, o alquinilo C2-C3)-Ar, -(alquilo C0-C3, alquenilo C2-C3, o alquinilo C2-C3)-Het, -C(O)-O(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6), -C(O)-Het, -C(O)-Ar, -S(O)2-Het, -S(O)2-Ar o -S(O)2-O(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6); cada R3 se selecciona independientemente entre -(alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-L-R7, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-OR10, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN; w es 0, 1, 2 o 3; cada R4 se selecciona independientemente entre -(alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-L-R7, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-OR10, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 25 y -CN, y dos R4 en el mismo carbono se combinan opcionalmente para formar oxo; x es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 0, 1, 2, 3 o 4; q es 2, 3 o 4; la suma de p y q es 2, 3, 4, 5 o 6; Q es -S(O)2-, L o -(alquilo C0-C3, alquenilo C2-C3, o alquinilo C2-C3)-, en el que cada carbono del -(alquilo C0-C3, alquenilo C2-C3, o alquinilo C2-C3)- está opcional e independientemente sustituido con uno o dos R16; el sistema de anillos indicado por "A" es heteroarilo o arilo; cada R5 se selecciona independientemente entre -(alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6), -(haloalquilo C1-C6), -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-Ar, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-Het, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-Cak, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6)-Hca, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-L-R7, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-NR8R9, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-OR10, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-C(O)R10, -(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN y, cuando y es 1, -C(O)Hca en la que el Hca contiene un átomo de nitrógeno de anillo a través del cual se une al -C(O)-; e y es 0, 1, 2, 3 o 4;