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1. 发明专利

MY186133A TGF-? INHIBITORS 未知
公开(公告)号：MY186133A
公开(公告)日：2021-06-24
申请号：MYPI2017703205
申请日：2016-02-26
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC , SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： KINSELLA TODD , GELMAN MARINA , HONG HUI , DARWISH IHAB S , SINGH RAJINDER , YU JIAXIN , BORZILLERI ROBERT M , VELAPARTHI UPENDER , LIU PEIYING , DARNE CHETAN , RAHAMAN HASIBUR , WARRIER JAYAKUMAR SANKARA
摘要： Disclosed are imidazole and thiazole compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use thereof. One embodiment is a compound having the structure (I) and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and N-oxides thereof (and solvates and hydrates thereof), wherein X, A, Z, R1 and R' are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein inhibits TGF-?, and can be used to treat disease by blocking TGF- ? signaling.

2. 发明专利

ZA201705527B TGF-ß INHIBITORS 未知
公开(公告)号：ZA201705527B
公开(公告)日：2019-08-28
申请号：ZA201705527
申请日：2017-08-15
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC , SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： KINSELLA TODD , GELMAN MARINA , HONG HUI , DARWISH IHAB S , SINGH RAJINDER , YU JIAXIN , BORZILLERI ROBERT M , VELAPARTHI UPENDER , LIU PEIYING , DARNE CHETAN , RAHAMAN HASIBUR , WARRIER JAYAKUMAR SANKARA
摘要： and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and N-oxides thereof (and solvates and hydrates thereof), wherein X, A, Z, R1 and R′ are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein inhibits TGF-β, and can be used to treat disease by blocking TGF-β signaling.

3. 发明专利

HK1244785A1 TGF-β抑制劑未知
公开(公告)号：HK1244785A1
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：HK18103172
申请日：2018-03-06
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC , SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： KINSELLA TODD , GELMAN MARINA , HONG HUI , DARWISH IHAB S , SINGH RAJINDER , YU JIAXIN , BORZILLERI ROBERT M , VELAPARTHI UPENDER , LIU PEIYING , DARNE CHETAN , RAHAMAN HASIBUR , WARRIER JAYAKUMAR SANKARA
IPC分类号： A61K20060101 , C07D20060101 , A61P20060101

4. 发明专利

CL2017002207A1 Inhibidores del factor beta de crecimiento de transformación (tgf-beta) 未知
公开(公告)号：CL2017002207A1
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CL2017002207
申请日：2017-08-31
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： GELMAN MARINA , SINGH RAJINDER , KINSELLA TODD , BORZILLERI ROBERT M , HONG HUI , DARWISH IHAB S , YU JIAXIN , VELAPARTHI UPENDER , LIU PEIYING , DARNE CHETAN , RAHAMAN HASIBUR , WARRIER JAYAKUMAR SANKARA
IPC分类号： A61K31/4164 , A61K31/426 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： La presente invención se refiere a compuestos de imidazol y tiazol, asi como también a composiciones farmacéuticas y métodos de usa de los mismos. Una modalidad es un compuesto que tiene la estructura de fórmula (I) y sales, profármacos y N-óxidos de los mismos farmacéuticamente aceptables (y solvatos e hidratos de los mismos), en donde X, A, Z, R1 y R' son como se describen en Ia presente. En ciertas modalidades, un compuesto descrito en Ia presente inhibe a TGF-β, y puede ser usado para tratar enfermedades bloqueando Ia senalización del TGF-β.

5. 发明专利

CO2017009891A2 Inhibidores de inhibidores del factor beta de crecimiento de transformación (tgf-beta) 未知
公开(公告)号：CO2017009891A2
公开(公告)日：2018-02-20
申请号：CO2017009891
申请日：2017-09-27
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： SINGH RAJINDER , GELMAN MARINA , KINSELLA TODD , BORZILLERI ROBERT M , HONG HUI , YU JIAXIN , VELAPARTHI UPENDER , LIU PEIYING , DARNE CHETAN , RAHAMAN HASIBUR , WARRIER JAYAKUMAR SANKARA , DARWISH IHAB S
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4164 , A61K31/426 , A61P35/00 , C07D403/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： La presente invención se refiere a compuestos de imidazol y tiazol, así como también a composiciones farmacéuticas y métodos de uso de los mismos. Una modalidad es un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I) y sales, profármacos y N-óxidos de los mismos farmacéuticamente aceptables (y solvatos e hidratos de los mismos), en donde X, A, Z, R1 y R’ son como se describen en la presente. En ciertas modalidades, un compuesto descrito en la presente inhibe a TGF-β, y puede ser usado para tratar enfermedades bloqueando la señalización del TGF-β

6. 发明专利

EA037112B1 ИНГИБИТОРЫ TGF- 未知
公开(公告)号：EA037112B1
公开(公告)日：2021-02-08
申请号：EA201791955
申请日：2016-02-26
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC , SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： KINSELLA TODD , GELMAN MARINA , HONG HUI , DARWISH IHAB S , SINGH RAJINDER , YU JIAXIN , BORZILLERI ROBERT M , VELAPARTHI UPENDER , LIU PEIYING , DARNE CHETAN , RAHAMAN HASIBUR , WARRIER JAYAKUMAR SANKARA
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4164 , A61K31/426 , A61P35/00 , C07D403/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Визобретениираскрытысоединенияимидазолаформулы (I°) иихфармацевтическиприемлемыесоли, атакжефармацевтическиекомпозициии способыихприменения,где Z представляетсобой , X, A, R1, возможныезаместители Z идругиезаместителираскрытыв описании. Соединениев соответствиис изобретениемингибирует TGF- иможетбытьиспользованодлялечениязаболеванияилисостояния, опосредованногоиливызванного TGF-.

7. 发明专利

AU2016226468A1 TGF-beta inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2016226468A1
公开(公告)日：2017-08-03
申请号：AU2016226468
申请日：2016-02-26
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： KINSELLA TODD , GELMAN MARINA , HONG HUI , DARWISH IHAB S , SINGH RAJINDER , YU JIAXIN , BORZILLERI ROBERT M , VELAPARTHI UPENDER , LIU PEIYING , DARNE CHETAN , RAHAMAN HASIBUR , WARRIER JAYAKUMAR SANKARA
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4164 , A61K31/426 , A61P35/00 , C07D403/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Disclosed are imidazole and thiazole compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use thereof. One embodiment is a compound having the structure Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and

8. 发明专利

AU2016226468B2 TGF-beta inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2016226468B2
公开(公告)日：2020-10-22
申请号：AU2016226468
申请日：2016-02-26
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： KINSELLA TODD , GELMAN MARINA , HONG HUI , DARWISH IHAB S , SINGH RAJINDER , YU JIAXIN , BORZILLERI ROBERT M , VELAPARTHI UPENDER , LIU PEIYING , DARNE CHETAN , RAHAMAN HASIBUR , WARRIER JAYAKUMAR SANKARA
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4164 , A61K31/426 , A61P35/00 , C07D403/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Disclosed are imidazole and thiazole compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use thereof. One embodiment is a compound having the structure Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and

9. 发明专利

ES2789331T3 Inhibidores de TGF-beta 未知
公开(公告)号：ES2789331T3
公开(公告)日：2020-10-26
申请号：ES16710547
申请日：2016-02-26
申请人： RIGEL PHARMACEUTICALS INC , SQUIBB BRISTOL MYERS CO
发明人： KINSELLA TODD , GELMAN MARINA , HONG HUI , DARWISH IHAB , SINGH RAJINDER , YU JIAXIN , BORZILLERI ROBERT , VELAPARTHI UPENDER , LIU PEIYING , DARNE CHETAN , RAHAMAN HASIBUR , WARRIER JAYAKUMAR
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4164 , A61K31/426 , A61P35/00 , C07D403/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (I°): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, o N-óxido del mismo, o un solvato o hidrato del mismo, en donde X es -N(R')-; R' es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, -(alquil C0-C12)-Calq o -(Co-C6alquil)-Hca, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 restos que son cada uno independientemente alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo C1-C6, -ORS0, alquil C1-C6-ORS0, -C(O)ORS0, -C(O)RS0, -C(O)NRS02, -RS0 o ciano; en donde cada RS0 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -(alquil C0-C6)-Ar, - (alquil C0-C6)-Het, -(alquil C0-C6)-Calq o -(alquil C0-C6)-Hca, en donde Ar, Het, Calq, Hca, alquilo y haloalquilo se sustituyen opcionalmente con alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo C1-C6 o ciano; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, -ORS1, -NRS12, -SRS1 o -N(RS1)C(O)RS1, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 restos que son cada uno independientemente alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo C1-C6 o ciano; en donde cada RS1 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -(alquil C0-C6)-Ar, - (alquil C0-C6)-Het, -(alquil C0-C6)-Calq o -(alquil C0-C6)-Hca, en donde Ar, Het, Calq, Hca, alquilo y haloalquilo se sustituyen opcionalmente con alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo C1-C6 o ciano; o R' y R1 combinados con los átomos a los que están fijados forman un anillo de cinco a ocho miembros; A es fenilo opcionalmente sustituido con de uno a cinco grupos R2, en donde cada R2 es independientemente halógeno, -alquilo C1-C6, -haloalquilo C1-C6, -alcoxi C1-C6, -haloalcoxi C1-C6, - NO2, -N(RS2)C(O)RS2, -ORS2, -C(O)NRS22, -N(RS2)S(O)2RS2, -S(O)2RS2, -(alquil C0-C6)-Ar o -CN, en donde cada alquilo, haloalquilo y alcoxi se sustituyen opcionalmente con 1, 2, 3 o 4 grupos que son cada uno independientemente halógeno, ciano, nitro, -ORS2, -SRS2, -NRS22, -C(O)ORS2, -C(O)NRS22, -C(O)RS2, -S(O)RS2, -S(O)2RS2, -S(O)ORS2, -S(O)2ORS2, -S(O)NRS22, -S(O)2NRS22, -OC(O)RS2, -OC(O)ORS2, -OC(O)NRS22, - N(RS2)C(O)RS2, -N(RS2)C(O)ORS2, -N(RS2)C(O)NRS22, -N(RS2)S(O)RS2, -N(RS2)S(O)2RS2, alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6; en donde cada RS2 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -(alquil C0-C6)-Ar, - (alquil C0-C6)-Het, -(alquil C0-C6)-Calq o -(alquil C0-C6)-Hca, en donde Ar, Het, Calq, Hca, alquilo y haloalquilo se sustituyen opcionalmente con alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo C1-C6 o ciano; Z es **(Ver fórmula)** en donde Z se sustituye opcionalmente con uno o dos grupos -RZ que son cada uno independientemente halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -alcoxi C1-C6, -ORS3, -SRS3, - C(O)RS3, -C(O)ORS3, -C(O)NRS32, - S(O)2NRS32, -S(O)2RS3, -OC(O)RS3, -OC(O)ORS3, -OC(O)NRS32, -N(RS3)C(O)ORS3, -N(RS3)S(O)2RS3, - OP(O)(ORS32) o -CH2-OP(O)(ORS3), en donde cada alquilo, haloalquilo y alcoxi se sustituye opcionalmente con uno o dos grupos -RZ2; en donde cada RS3 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -(alquil C0-C6)-Ar, - (alquil C0-C6)-Het, -(alquil C0-C6)-Calq o -(alquil C0-C6)-Hca, en donde Ar, Het, Calq, Hca, alquilo y haloalquilo se sustituyen opcionalmente con alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo C1-C6 o ciano; y cada -RZ2 es independientemente halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -alcoxi C1-C6, -ORS4, - SRS4, -NRS42, -C(O)RS4, -C(O)ORS4, -C(O)NRS42, -S(O)2NRS42, -S(O)2RS4, -OC(O)RS4, -N(RS4)C(O)RS4, - OC(O)ORS4, -OC(O)NRS42, -N(RS4)C(O)ORS4, -N(RS4)C(O)NRS42, -N(RS4)S(O)2RS4, -OP(O)(ORS4)2 o -CH2- OP(O)(ORS4); y en donde cada RS4 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -(alquil C0-C6)-Ar, - (alquil C0-C6)-Het, -(alquil C0-C6)-Calq o -(alquil C0-C6)-Hca, en donde Ar, Het, Calq, Hca, alquilo y haloalquilo se sustituyen opcionalmente con uno o dos alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo C1-C6 o ciano.

10. 发明专利

TN2017000374A1 TGF-β INHIBITORS 未知
公开(公告)号：TN2017000374A1
公开(公告)日：2019-01-16
申请号：TN2017000374
申请日：2016-02-26
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , RIGEL PHARMACEUTICALS INC
发明人： BORZILLERI ROBERT , DARNE CHETAN , DARWISH IHAB , GELMAN MARINA , HONG HUI , KINSELLA TODD , LIU PEIYING , RAHAMAN HASIBUR , SINGH RAJINDER , VELAPARTHI UPENDER , WARRIER JAYAKUMAR , YU JIAXIN
IPC分类号： A61K31/4164 , A61K31/426 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： Disclosed are imidazole and thiazole compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use thereof. One embodiment is a compound having the structure and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and N-oxides thereof (and solvates and hydrates thereof), wherein X, A, Z, R 1 and R' are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein inhibits TGF-β, and can be used to treat disease by blocking TGF-β signaling.

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