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1. 发明申请

WO2008062244A1 POLYMORPHS OF 5-{2-[4-(1,2-BENZISOTHIAZOL-3-YL)-1-PIPERAZINYL]-ETHYL}-6-CHLORO-1,3-DIHYDRO-2H-INDOL-2-ONE HYDROBROMIDE AND PROCESSES FOR PREPARATION THEREOF 审中-公开
标题翻译： 5- {2- [4-（1,2-苄基联苯-3-基）-1-哌嗪基] - 乙基} -6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮氢溴酸盐和方法的多异构体为了准备
公开(公告)号：WO2008062244A1
公开(公告)日：2008-05-29
申请号：PCT/HU2007/000112
申请日：2007-11-23
申请人： RICHTER GEDEON NYRT. , NEU, József , DEMETER, Ádám , VARGA, Zoltán , HAVASI, Balázs , GARADNAY, Sándor , HEGEDÜS, Béla
发明人： NEU, József , DEMETER, Ádám , VARGA, Zoltán , HAVASI, Balázs , GARADNAY, Sándor , HEGEDÜS, Béla
IPC分类号： C07D417/12
CPC分类号： C07D417/12
摘要： The present invention provides pharmaceutically applicable compounds and polymorphs belonging to the ziprasidone hydrobromide compound group with antipsychotic effect. The present invention provides hydrobromide polymorphs of 5-{2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]-ethyl}-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one, ziprasidone of Formula (I) having neuroleptic activity.
摘要翻译：本发明提供具有抗精神病作用的属于齐拉西酮氢溴酸盐化合物组的药学上可应用的化合物和多晶型物。本发明提供了5- {2- [4-（1,2-苯并异噻唑-3-基）-1-哌嗪基] - 乙基} -6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2的氢溴酸盐多晶型物 - 一种具有神经安定药活性的式（I）的齐拉西酮。

2. 发明申请

WO2011086399A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF STRONTIUM RANELATE 审中-公开
标题翻译：制备锕系元素的方法
公开(公告)号：WO2011086399A1
公开(公告)日：2011-07-21
申请号：PCT/HU2011/000006
申请日：2011-01-14
申请人： RICHTER GEDEON NYRT. , GARADNAY, Sándor , SZALMA, Nikoletta , NEU, József , TÖRLEY, József , DEMETER, Ádám
发明人： GARADNAY, Sándor , SZALMA, Nikoletta , NEU, József , TÖRLEY, József , DEMETER, Ádám
IPC分类号： C07D333/40 , A61K31/381
CPC分类号： C07D333/40
摘要： The present invention relates to a process for the synthesis of distrontium 5-[bis(2-oxido-2-oxoethyl)amino]-4-cyano-3-(2-oxido-2-oxoethyl)thiophene-2-carboxylate (strontium ranelate) of formula (I) starting from tetraammonium 5-[bis(2-oxido-2-oxoethyl)amino]-4-cyano-3-(2-oxido-2-oxoethyl)thiophene-2-carboxylate the novel compound of formula (II) which is also the subject of the invention.
摘要翻译：本发明涉及一种合成5- [双（2-氧代-2-氧代乙基）氨基] -4-氰基-3-（2-氧代-2-氧代乙基）噻吩-2-羧酸锶（锶（2-氧代-2-氧代乙基）氨基] -4-氰基-3-（2-氧代-2-氧代乙基）噻吩-2-羧酸四铵的新型化合物式（II）也是本发明的主题。

3. 发明申请

WO2009077797A1 RACEMIZATION PROCESS FOR THE PREPARATION OF AN INTERMEDIATE OF CLOPIDOGREL HYDROGEN SULPHATE 审中-公开
标题翻译：制备柠檬酸氢硫酸盐中间体的制备方法
公开(公告)号：WO2009077797A1
公开(公告)日：2009-06-25
申请号：PCT/HU2008/000148
申请日：2008-12-11
申请人： RICHTER GEDEON NYRT. , GARADNAY, Sándor , NEU, József
发明人： GARADNAY, Sándor , NEU, József
IPC分类号： C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04
摘要： The invention relates to a process for the preparation of the pharmaceutically applicable methyl (S)-(+)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)- acetate hydrogen sulphate (also known as S-(+)-clopidogrel hydrogen sulphate) of formula (I) comprising racemizing methyl (R)-(-)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine- 5(4H)-acetate or methyl (S)-(+)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)- acetate, or a mixture thereof in any proportion with a weak base in the presence of an organic solvent, converting the methyl (R,S)-(±)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno [3,2-c]pyridine-5(4H)-acetate of fomula (II) obtained to its sulphuric acid addition salt methyl (R,S)-(±)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetate hydrogen sulphate and converting it to methyl (S)-(+)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-c] pyridine-5(4H)-acetate hydrogen sulphate of formula (I) by known manner.
摘要翻译：本发明涉及制备药学上可应用的（S） - （+） - （2-氯苯基）-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5（4H） - 乙酸甲酯包含外消旋化（R） - （ - ） - α-（2-氯苯基）-6,7-二氢噻吩并〔3,2-二氯苯并噻唑〕甲磺酸的式（I）的硫酸氢盐（也称为S - （+）氯吡格雷硫酸氢盐） c]吡啶-5（4H） - 乙酸酯或（S） - （+） - α-（2-氯苯基）-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5（4H） - 乙酸甲酯或在有机溶剂的存在下与弱碱的任何比例的混合物，将（R，S） - （±） - （（2-氯苯基）-6,7-二氢噻吩并[3,2-c （R）S - （±） - （（2-氯苯基）-6,7-二氢噻吩并[3,2- c]吡啶-5（4H） - 乙酸硫酸氢盐并将其转化为（S） - （+） - α-（2-氯苯基）-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5 ） - 乙酸乙酯式（I）硫酸氢盐。

4. 发明申请

WO2011124934A1 INDUSTRIAL PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF (S)-(+)-PREGABALIN 审中-公开
标题翻译：（S） - （+） - 孕酮的合成工业方法
公开(公告)号：WO2011124934A1
公开(公告)日：2011-10-13
申请号：PCT/HU2011/000030
申请日：2011-04-07
申请人： RICHTER GEDEON NYRT. , NEU, József , FOGASSY, Elemér , SZALMA, Nikoletta , KÁLVIN, Péter , SCHINDLER, József , JAKAB, Gábor , GARADNAY, Sándor , PÁLOVICS, Emese
发明人： NEU, József , FOGASSY, Elemér , SZALMA, Nikoletta , KÁLVIN, Péter , SCHINDLER, József , JAKAB, Gábor , GARADNAY, Sándor , PÁLOVICS, Emese
IPC分类号： C07B57/00 , C07C227/34
CPC分类号： C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C227/34 , C07C229/08
摘要： Process for the preparation of (S)-(+)-pregabalin (1) that racemic pregabalin (2) was solved in water, reacted with a chiral a-hydroxy-carboxylic acid or a mixture of chiral α-hydroxy-carboxylic acids in desired case in the presence of an achiral acid, (S)-(+)-pregabalin (1) was deliberated from the obtained diastereomer salt and in desired case the residue of racemic pregabalin (2) was regenerated.
摘要翻译：将外消旋的普瑞巴林（2）溶于水中的（S） - （+） - 普瑞巴林（1）的制备方法与手性α-羟基 - 羧酸或手性α-羟基 - 羧酸的混合物反应在非手性酸存在下所需的情况，（S） - （+） - 普瑞巴林（1）由所得非对映异构体盐考虑，并且在需要情况下再生外消旋普瑞巴林（2）的残留物。

5. 发明申请

WO2012107787A1 NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF DRONIC ACIDS 审中-公开
标题翻译：制备干酸的新方法
公开(公告)号：WO2012107787A1
公开(公告)日：2012-08-16
申请号：PCT/HU2012/000009
申请日：2012-02-08
申请人： RICHTER GEDEON NYRT. , KEGLEVICH, György , GRÜN, Alajos , GARADNAY, Sándor , NEU, József
发明人： KEGLEVICH, György , GRÜN, Alajos , GARADNAY, Sándor , NEU, József
IPC分类号： C07F9/38 , C07F9/58 , C07F9/6506
CPC分类号： C07F9/65061 , C07F9/582
摘要： The present invention relates to a new process for the preparation of bisphosphonic acids of general formula (I), characterized in that a reagent which is appropriate for acide halide formation is used in phosphorylation.˙
摘要翻译：本发明涉及一种制备通式（I）的双膦酸的新方法，其特征在于在磷酸化中使用适合于酰卤形成的试剂。

6. 发明申请

WO2007125374A2 NOVEL PROCESS FOR PRODUCTION OF 5-{2-[4-(1,2-BENZISOTHIAZOL-3-YL)-1-PIPERAZINYL]-ETHYL}-6-CHLORO-1,3-DIHYDRO-2H-INDOL-2-ONE (ZIPRASIDONE) 审中-公开
标题翻译： 5- {2- [4-（1,2-苯并噻唑-3-基）-1-哌嗪基] - 乙基} -6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮的新工艺（齐拉西酮）
公开(公告)号：WO2007125374A2
公开(公告)日：2007-11-08
申请号：PCT/HU2007/000038
申请日：2007-05-02
申请人： RICHTER GEDEON NYRT. , NEU, Jószef , TÖRLEY, Jószef , GARADNAY, Sándor
发明人： NEU, Jószef , TÖRLEY, Jószef , GARADNAY, Sándor
IPC分类号： C07D417/12
CPC分类号： C07D417/12
摘要： The present invention provides a novel, industrially easily realisable and economically preferable process for production of pure 5-{2-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]-ethyl}-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one i.e. , ziprasidone hydrochloride shown in the reaction scheme (II), (III), (IV), (V) and (VI). According to the invention the intermediate compound 5-(2-bromoethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one of Formula (III) is produced from 5-(2-bromoacethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indole-2-one of Formula (IV). The highly pure ziprasidone base of Formula (II) is obtained in the reaction of 3-piperazinyl-1,2-benzisothiazol of Formula (VI) with 5-(2-bromoethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one of Formula (III) in an organic solvent or organic solvent mixture.
摘要翻译：本发明提供了一种工业上容易实现的和经济上优选的纯5- {2- [4-（1,2-苯并异噻唑-3-基）-1-哌嗪基] - 乙基} -6-氯 - （II），（III），（IV），（V）和（VI）所示的齐拉昔酮盐酸盐，例如1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮。根据本发明，式（III）的中间体化合物5-（2-溴乙基）-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮由5-（2-溴代乙基）-6- （IV）的3-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮。在式（Ⅵ）的3-哌嗪基-1,2-苯并异噻唑与5-（2-溴乙基）-6-氯-1,3-二氢-2H-哒嗪酮的反应中得到式（II）的高纯度齐拉西酮碱（III）的吲哚-2-酮在有机溶剂或有机溶剂混合物中的溶液。

7. 发明申请

WO2007072087A3 NOVEL PROCESS FOR PRODUCTION OF HIGHLY PURE POLYMORPH (I) DONEPEZIL HYDROCHLORIDE 审中-公开
公开(公告)号：WO2007072087A3
公开(公告)日：2007-06-28
申请号：PCT/HU2006/000115
申请日：2006-12-18
申请人： RICHTER GEDEON VEGYÉSZETI GYÁR RT. , NEU, József , GREINER, István , CSABAI, János , GARADNAY, Sándor
发明人： NEU, József , GREINER, István , CSABAI, János , GARADNAY, Sándor
IPC分类号： C07D211/02 , C07D211/32
摘要： The present invention provides a novel, industrially realisable and economically preferable process for production of highly pure l-benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-l-indanon)-2-yl]methyl piperidine hydrochloride, i.e., donepezil hydrochloride shown in the following reaction scheme, in Polymorph (I) morphological crystal form. (I) In one of the key steps of the process, during the hydrogenation 5,6-dimethoxy-2-(pyridine-4-yhnethylene)indan-l-one hydrochloride is saturated using Pd carbon to get 4-[(5,6-dimethoxy-l-indanon)-2-yl]-methyl piperidine at more than 97 % HPLC purity. In the crystallization step donepezil-hydrochloride is crystallized from an aqueous alcoholic solvent to get Polymorph (I) in at least 99.95 % HPLC purity.

8. 发明申请

WO2007102037A2 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF POLYMORPH FORM I OF (S)-(+)-METHYL-α-(2-CHLOROPHENYL)-6,7-DYHIDRO-THIENO-[3,2-c]PYRIDINE-5(4H)-ACETATE HYDROGEN SULFATE 审中-公开
标题翻译：制备（S） - （+） - 甲基-α-（2-氯苯基）-6,7-二氢 - 噻吩并[3,2-c]吡啶-5（4H） - 酮的多晶型的方法乙酸氢硫酸盐
公开(公告)号：WO2007102037A2
公开(公告)日：2007-09-13
申请号：PCT/HU2007/000021
申请日：2007-03-08
申请人： RICHTER GEDEON VEGYÉSZETI GYÁR RT. , GARADNAY, Sándor , GREINER, István , NEU, József
发明人： GARADNAY, Sándor , GREINER, István , NEU, József
CPC分类号： C07D495/04
摘要： The invention relates to a process for the preparation of the pharmaceutically applicable polymorph Form I of (S)-(+)-methyl-α-(2-clorophenyl)-6,7-dyhidro-thieno[3,2-c]-pyridine-5(4H)-acetate hydrogen sulfate of formula I; by reacting (S)-(+)-methyl-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dyhidro-thieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetate and sulfuric acid in the presence of solvents which comprises dissolving (S)-(+)-methyl-α-(2-chloropnenyl)-6,7-dyhidro-thieno[3,2-c]pyridine-5(4H)-acetate in an ether; mixing this solution with a solution of a C 6 -C 11 alcohol and sulfuric acid; and recovering the so obtained compound of formula I from the mother liquor.
摘要翻译：本发明涉及制备（S） - （+） - 甲基-α-（2-氯苯基）-6,7-二苯并噻吩并[3,2-c] - 式I的吡啶-5（4H） - 乙酸盐硫酸氢盐; 通过使（S） - （+） - 甲基-α-（2-氯苯基）-6,7-二氯 - 噻吩并[3,2-c]吡啶-5（4H） - 乙酸酯和硫酸在溶剂存在下反应其包括在醚中溶解（S） - （+） - 甲基-α-（2-氯代烯基）-6,7-二氯 - 噻吩并[3,2-c]吡啶-5（4H） - 乙酸酯; 将该溶液与C 6 -C 11 - 醇和硫酸的溶液混合; 并从母液中回收如此得到的式I化合物。

9. 发明申请

WO2019138362A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 4-(4-AMINOPHENYL)MORPHOLIN-3-ONE 审中-公开
公开(公告)号：WO2019138362A1
公开(公告)日：2019-07-18
申请号：PCT/IB2019/050213
申请日：2019-01-11
申请人： RICHTER GEDEON NYRT.
发明人： SZABÓ, Tamás , NEU, József , GARADNAY, Sándor
IPC分类号： C07D265/32 , C07C231/02 , C07C51/16
摘要： The field of this invention relates to a novel process, suitable for industrial scale manufacture, for the preparation of 4-(4-aminophenyl)morpholin-3-one of Formula (I), the key intermediate of rivaroxaban according to the scheme. In the process 2-(2-chloroethoxy)ethanol of Formula (XI) is oxidized to 2-(2-chloroethoxy)- acetic acid with aqueous sodium- or calcium-hypochlorite and a catalyst. The 2-(2~ chloroethoxy)acetic acid of Formula (X) is reacted with 4-nitro-aniline of Formula (VII) with phenylboronic acid catalyst. Then the 2-(2-chloroetoxy)-N-(4-nitrophenyl)acetamide of Formula (IX) is transformed to 4-(4-nitrophenyl)morpholin-3-one of Formula (IV) in a „one- pot" procedure. The 4-(4-nitrophenyl)morpholin-3-one of Formula (IV) is hydrogenated to get 4-(4-aminophenyl)morpholin-3-one of Formula (I).

10. 发明申请

WO2018007986A1 INDUSTRIAL PROCESS FOR THE PREPARATION OF CARIPRAZINE 审中-公开
标题翻译：卡拉拉星制备的工业过程
公开(公告)号：WO2018007986A1
公开(公告)日：2018-01-11
申请号：PCT/IB2017/054094
申请日：2017-07-07
申请人： RICHTER GEDEON NYRT.
发明人： NEU, József , GARADNAY, Sándor , SZABÓ, Tamás
IPC分类号： C07D295/06 , C07C275/26
摘要： I n the process of the present invention, cariprazine is prepared by converting (trans-4-amino- cyclohexyl)-acetic acid ethyl ester hydrochloride to trans-4-aminocyclohexyl) acetic acid or its hydrochloride by hydrolysis, from the obtained product with addition of dimethylcarbamoyl derivative as a suitable reagent (trans-4-{[(dimethylamino)carbonyl]amino}cyclohexyl) acetic acid is formed, then the obtained compound is linked to 1-{2,3-dichlorophenyl)~piperazine in the presence of carboxylic acid activating coupling reagent, and so 1,1-dimethyl-3-[trans-4-(2- oxo-2-(4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl-ethyl)cyclohexyl] urea is formed, which is converted to cariprazine borane adduct of formula (2) in the presence of reducing agent, and finally the product itself is eliminated directly or is obtained from its salt by a known method. The invention also relates to a group of intermediate compounds that are formed and/or used in the process according to the present invention.
摘要翻译：在本发明的方法中，通过将（反式-4-氨基 - 环己基） - 乙酸乙酯盐酸盐转化成反式-4-氨基环己基）乙酸或其盐酸盐制备吗替因，加入作为合适试剂的二甲基氨基甲酰基衍生物（反式-4 - {[（二甲基氨基）羰基]氨基}环己基）乙酸，由所得产物水解，然后将所得化合物与1- {2,3- （4-（2,3-二氯苯基）哌嗪在羧酸活化偶联剂存在下反应，从而得到1,1-二甲基-3- [反式-4-（2-氧代-2-（4-（2,3-二氯苯基）乙基）环己基]脲，其在还原剂存在下转化为式（2）的甲基吡咯烷硼烷加合物，最后产物本身被直接除去或通过已知方法由其盐得到。还涉及在根据本发明的方法中形成和/或使用的一组中间化合物 / P>

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