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2. 发明专利

AR071799A1 DERIVADOS DE HEXAFLUOROISOPROPANOL 未知
公开(公告)号：AR071799A1
公开(公告)日：2010-07-14
申请号：ARP090101750
申请日：2009-05-15
申请人： ORGANON NV
发明人： NIMZ O , BENNETT D J , COOKE A J , EDWARDS A S , ANDREWS FIONA ELIZABETH , CARSWELL EMMA LOUISE
IPC分类号： C07D295/112 , C07D241/18 , C07D241/24 , C07D243/08 , C07D417/06
摘要： Composiciones farmaceuticas que la comprenden y al uso de esos derivados de hexafluoroisopropanol en el tratamiento de la ateroesclerosis y trastornos relacionados. Reivindicacion 1: Un derivado de hexafluoroisopropanol que tiene la formula general (1)caracterizado porque B representa un anillo arom tico de cinco o seis miembros, que est sustituido en un tomo de carbono por una parte hexafluoroisopropanol, y el anillo comprende, opcionalmente, uno o dos nitrogenos, azufre u ox¡geno; n es 1 o 2; Z es CH2 o CO; Y es CO, SO2, CHz o un enlace; y puede ser un patron de sustitucion de meta o para; A es un anillo arom tico de 6 miembros que contiene opcionalmente 1 o 2 tomos de nitrogeno; X es NR4, O o un enlace; W es NH, O o CH2, R1 es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8 o cicloalquil C3-8-alquilo C1-4, cada uno de los grupos alquilo est opcionalmente sustituido por hidroxilo, hidroximetilo, alquiloxi C1-3), ciano, halogeno, CF3, NR7R8, NR7R8CO o R9OCO; o R1 es un anillo arom tico de 5 o 6 miembros que comprende, opcionalmente, de 1 a 3 hetero tomos seleccionados entre O, S y N, el anillo est opcionalmente sustituido por alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-3, alquilsulfonilo C1-3, ciano, CF3, OCF3, halogeno o R9OCO, y el anillo est opcionalmente unido a X mediante un grupo alquileno C1-3 que est opcionalmente sustituido por hidroxilo; o R1 es un anillo heteroc¡clico de 5 o 6 miembros saturado o insaturado, que comprende 1 o 2 hetero tomos seleccionados entre NR10, O, S, SO y SO2, el anillo est opcionalmente sustituido por alquilo C1-3, hidroxilo, oxo, NR11R12CH2 o R9OCO, y el anillo est opcionalmente unido a X mediante un grupo alquileno C1-3 que est opcionalmente sustituido por hidroxilo; o cuando X es NR4, R1 puede formar junto con R4 y N al que est n unidos un anillo de 4 a 8 miembros, que puede estar opcionalmente sustituido por hidroxilo o hidroximetilo; R2 representa opcionalmente de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, CF3, OCF3 y halogeno; R3 representa opcionalmente de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-4, y alquilo C1-4 sustituido por OH o 1 o m s halogenos; o R3 representa oxo o COOR5; R4, cuando est presente es H o alquilo C1-3; R5, cuando est presente es H o alquilo C1-3, R6, cuando est presente es H o alquilo C1-3; R7 y R8, cuando est n presentes son independientemente H, alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-5; R9, cuando est presente es H, alquilo C1-3 o cicloalquil C3-5-alquilo C1-3; R10 cuando est presente es H, alquilo C1-3 o alquilo C1-3-CO; R11 y R12 cuando est n presentes son independientemente H o alquilo C1-3; o una de sus sales farmaceuticamente aceptable.

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