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    • 6. 发明专利
    • DERIVADOS DE 2-(1-OXO-1H-ISOQUINOLIN-2-IL)ACETAMIDA
    • AR062734A1
    • 2008-11-26
    • ARP070104003
    • 2007-09-11
    • ORGANON NVPHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY
    • LETOURNEAU J JRIVIELLO C MMORPHY J ROHLMEYER MNAPIER S EHO K KJOKIEL PCHAN J HNEAGU IRINA
    • C07D217/24C07D401/04C07D401/12A61K31/472A61K31/4725A61P25/24
    • Se refiere a un derivado de 2-(1-oxo-1H-isoquinolin-2-il)acetamida de formula (1), en donde R1 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-2, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, estando dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y cicloalquilo C3-6-alquilo C1-2, opcionalmente sustituidos con uno o más halogenos; R2 es arilo C6-10 opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6 y cicloalquiloxi C3-6, estando dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6 y cicloalquiloxi C3-6, opcionalmente sustituidos con uno o más halogenos o R2 es un sistema de anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende un heteroátomo seleccionado entre N, O, S y opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre metilo, alquiloxi C1-6 y halogeno; R3 es un sustituyente opcional seleccionado entre alquilo C1-6, alquiloxi C1-6 y halogeno, estando dichos alquilo C1-6 y alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituidos con uno o más halogenos; R4 es un grupo ubicado en la posicion 6 o 7 del anillo oxoisoquinolina y es seleccionado entre el grupo de formulas (2); cada R5 es independientemente H o alquilo C1-6 o uno de R5 cuando se une con uno de R6 o R7 forma un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros; R6 y R7 son independientemente H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-3, arilo C6-10 o arilo C6-10-alquilo C1-2; o R6 y R7 junto con el nitrogeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 4 a 8 miembros que comprende opcionalmente una parte heteroatomica adicional seleccionada entre O, S y NR10, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o dos substituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxilo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, ciano y COOR11 y estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente fusionado a dos átomos de carbono adyacentes a un anillo fenilo; o uno de R6 y R7 cuando se une con uno de R5 forma un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros; o uno de R6 y R7 cuando se une con uno de R8 forma un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros; R8 representa uno o dos sustituyentes seleccionados entre H, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, y halogeno o uno de R8 cuando se une con uno de R6 y R7 forma un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros; o uno de R8 cuando se une con R9 forma un anillo de 5 a 6 miembros; R9 es H o alquilo C1-6, o R9 cuando se une con uno de R8 forma un anillo de 5 a 6 miembros; R10 es H, alquilo C1-6, o acilo C1-6, R11 es H o alquilo C1-6, m es 2 a 4; n es 1 a 3; X es CH2, O, S, SO2, o NR12; R12 es H, alquilo C1-6, acilo C1-6 o un grupo arilo C6-10-alquilo C1-2, estando dicho grupo arilo C6-10-alquilo C1-2 opcionalmente substituido con metilo o metoxi; Y es CH2, (CH2)2, o (CH2)3; Q, T, V y W son C o N con la condicion de que uno de Q, T, V y W sea N y los otros sean C; Q', T' y V' son seleccionados entre C, O, N y S con la condicion de que uno de Q', T' y V' sea H y los otros sean C o un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Se refiere además a una composicion farmacéutica que comprende un derivado de 2-(1- oxo-1H-isoquinolin-2-il)acetamida de acuerdo con la presente y a su uso en terapia.
    • 10. 发明专利
    • DERIVADOS DE 2-(4-OXO-4H-QUINAZOLIN-3-IL)ACETAMIDA
    • AR052943A1
    • 2007-04-11
    • ARP060100908
    • 2006-03-10
    • PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERYORGANON NV
    • LETOURNEAU JEFFREYRIVIELLO CHRISTOPHERHO KOC-KANCHAN JUI-HSIANGOHLMEYER MICHAELJOKIEL PATRICKNEAGU IRINAMORPHY JOHN RICHARDNAPIER SUSAN ELIZABETH
    • C07D239/91C07D401/12C07D405/04C07D405/14A61K31/522A61P25/24
    • Derivados de 2-(4-oxo-4H-quinazolin-3-il)acetamida de la formula (1), donde: R1 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilC3-6alquiloC1-2, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, fenilo o bencilo, siendo dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, y cicloalquilC3-6alquiloC1-2 opcionalmente sustituido con uno o más halogenos; R2 es un grupo seleccionado entre arilo C6-10 y cicloalquilo C4-7 o R2 es un sistema de anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros comprendiendo un heteroátomo seleccionado de N, O y S; R3 es uno o dos sustituyentes seleccionados entre H, alquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, y halogeno, estando dicho alquilo C1-6 y alquiloxilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más halogenos; R4 es un grupo ubicado en la posicion 6 o 7 de un anillo de quinazolina, y es seleccionado del grupo de formulas (2), donde cada R5 es independientemente H o alquilo C1-6 o uno de R5 cuando está junto con uno de R6 o R7, forma un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros; R6 y R7 son independientemente H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilC3-6-alquiloC1-2, arilo C6-10 o arilC6-10alquiloC1-2; o R6 y R7 juntos con el nitrogeno al cual ellos están ligados, forman un anillo heterocíclico saturado o insaturado, de 4 a 8 miembros, comprendiendo opcionalmente otra mitad heteroatomica seleccionado de O, S y NR10, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxilo, alquilo C1-6, alquiloxilo C1- 6, ciano y COOR11 y estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente fusionado con dos átomos de carbono adyacentes a un anillo de fenilo; o uno de R6 y R7, cuando están juntos con uno de R5 forman un anillo heerocíclico de 5 a 6 miembros; R8 es uno o dos sustituyentes seleccionados entre H, alquilo C1-6, alquiloxilo C1-6 y halogeno o uno de R8, cuando está junto con R9 forman un anillo de 5 a 6 miembros; R9 es H o alquilo C1-6 o R9, cuando está junto con uno de R8, forma un anillo de 5 a 6 miembros; R10 es H, alquilo C1-6 o acilo C1-6; R11 es H o alquilo C1-6; m es 2 a 4; n es 1 a 2; X es CH2, O, S, SO2 o NR12; R12 es H, grupo alquilo C1-6, acilo C1-6 o arilC6-10alquiloC1-2, estando dicho grupo arilC6-10alquiloC1-2 opcionalmente sustituido con metilo o metoxilo; Y es CH2, (CH2)2 o (CH2)3; Q, T, V y W son C o N con la condicion de que uno de Q, T, V y W es N y los otros son C; Q', T' y V' son seleccionados entre C, O, N y S con la condicion de que uno de Q', T' y V' es O, N o S y los otros son C; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de ellos. Composiciones farmacéuticas que los contienen y usos como antidepresivos, siendo antagonistas del receptor V3 de vasopresina.