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    • 8. 发明专利
    • DERIVADOS DE PIRIMIDINA
    • AR105358A1
    • 2017-09-27
    • ARP160102140
    • 2016-07-14
    • PFIZER
    • MASON ALAN PAIRISHSUVI TUULA MARJUKKA ORRJOHN CHARLES KATHMEHRAN JALAIEGARY MICHAEL GALLEGOHENGMIAO CHENGPING CHEN
    • C07D401/04A61K31/506A61K31/675A61P35/00C07D401/14C07D403/04C07D403/14C07D405/14C07D413/14C07F9/6558
    • Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) o una sal de aquel aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en donde X es N o CR²; R¹ es hidrógeno o metilo; R² es hidrógeno, flúor o cloro; R³ es metilo o NH₂; Y es N o CR⁴; R⁴ es hidrógeno, ciano o flúor; R⁵ es hidrógeno, metilo o CF₃; Z es NR⁶ ó O; R⁶ es hidrógeno o C₁₋₃ alquilo; R⁷ es hidrógeno, C₁₋₄ alquilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en flúor, hidroxi y NH₂, -CH₂-(C₃₋₄ cicloalquilo), -C(O)-(C₁₋₆ alquilo), opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en flúor, NH₂, hidroxi, metoxi y fenilo, -C(O)-(C₃₋₄ cicloalquilo), opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en flúor y C₁₋₄ alquilo, -[(CH₂)]ₚ-C(O)-(heterocicloalquilo de 4 - 5 miembros), opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en flúor y C₁₋₄ alquilo, -C(O)-(heteroarilo de 5 - 6 miembros), opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en flúor y C₁₋₄ alquilo, -[(CH₂)]ₚ-C(O)-[N(R¹⁰)(R¹¹), -C(O)O-(C₁₋₄ alquilo), opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en flúor, NH₂, hidroxi, metoxi y fenilo, -C(O)O-(C₃₋₄ cicloalquilo), opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en flúor y C₁₋₄ alquilo,-S(O)₂-(C₁₋₄ alquilo), heterocicloalquilo de 4 - 6 miembros, opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo y C₁₋₄ alquilo, o heteroarilo de 5 - 6 miembros, opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo y C₁₋₄ alquilo; R⁸ es hidrógeno, ciano, C₁₋₃ alquilo, CH₂F, CHF₂, CF₃ o CH₂-O-C(O)-(C₁₋₃ alquilo), en donde C₁₋₃ alquilo se sustituye opcionalmente con hidroxi, metoxi o -O-P(O)(OH)₂; R⁹ es flúor o metilo; R¹⁰ es hidrógeno o metilo; R¹¹ es C₁₋₄ alquilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, siempre que R¹⁰ y R¹¹ puedan formar un anillo de heterocicloalquilo de 4 - 6 miembros, cuando p es 0; m es 0, 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2; y p es 0 ó 1