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    • 7. 发明专利
    • AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE PAH
    • AR118726A1
    • 2021-10-27
    • ARP200101098
    • 2020-04-17
    • PFIZER
    • ZHANG LIYINGYANG QINGYISAMMONS MATTHEWRUI EUGENE YUANJINPETTERSSON MARTIN YOUNGJINPALMER CYNTHIA LOUISENAIR SAJIV KRISHNANLIAN YAJINGKANIA ROBERT STEVENJALAIE MEHRANFREEMAN-COOK KEVIN DANIELCURTO JOHN MCHEN PINGCAMERON KIMBERLY OBEHENNA DOUGLAS CARLBHATTACHARYA SAMIT KUMAR
    • C07D487/04A61K31/437A61P35/00C07D471/04
    • Compuestos de la fórmula (1) en donde A, R¹, R², R³ y R⁴ son como se definen en la presente, y las sales de estos aceptables desde el punto de vista farmacéutico; a composiciones farmacéuticas que comprenden tales compuestos y sales; a métodos para usar tales compuestos, sales y composiciones para tratar hipertensión pulmonar y enfermedades relacionadas, tal como hipertensión arterial pulmonar; a métodos de usar tales compuestos, sales y composiciones para tratar el crecimiento anormal, tal como cáncer; y a procesos para elaborar tales compuestos, sales y composiciones. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por fórmula (1) o una sal de este aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en donde: A es CH o N; R¹ es C₁₋₂ alquilo o C₁₋₂ fluoroalquilo; R² es C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en -OH, C₁₋₂ alcoxi y F; R³ es heterociclilo de 4 a 8 miembros, C₃₋₈ cicloalquilo, (heterociclilo de 4 a 8 miembros)-C₁₋₄ alquil-, o (C₃₋₈ cicloalquil)-C₁₋₄ alquil-, en donde cada uno del heterociclilo de 4 a 8 miembros y la porción de heterociclilo de 4 a 8 miembros en (heterociclilo de 4 a 8 miembros)-C₁₋₄ alquil- se sustituye opcionalmente con 1 ó 2 R⁵, en donde cada uno del C₃₋₈ cicloalquilo y la porción de C₃₋₈ cicloalquilo en (C₃₋₈ cicloalquil)-C₁₋₄ alquil- se sustituye opcionalmente con 1 ó 2 R⁵ y además se sustituye opcionalmente con 1 -N(R⁶)₂, y en donde cada una de las porciones de C₁₋₄ alquilo en (heterociclilo de 4 a 8 miembros)-C₁₋₄ alquil- y (C₃₋₈ cicloalquil)-C₁₋₄ alquil- se sustituye opcionalmente con 1, 2 ó 3 R⁵; R⁴ es una porción que tiene la estructura de fórmula (2); cada R⁵ se selecciona independientemente del grupo que consiste en -F, -OH, -CN, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ fluoroalquilo, C₁₋₄ alcoxi, C₁₋₄ fluoroalcoxi, C₁₋₄ alcoxi-C₁₋₄ alquil-, C₁₋₄ fluoroalcoxi-C₁₋₄ alquil-, C₁₋₄ alcoxi-C₁₋₄ fluoroalquilo y C₁₋₄ fluoroalcoxi-C₁₋₄ fluoroalquil-; cada R⁶ se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y C₁₋₂ alquilo; cada R⁷ es, independientemente, H o C₁₋₂ alquilo; y cada R⁸ es, independientemente, H, F o C₁₋₂ alquilo.
    • 9. 发明专利
    • COMPUESTOS DE AZALACTAM COMO INHIBIDORES DE HPK1
    • AR117073A1
    • 2021-07-07
    • ARP190103343
    • 2019-11-14
    • PFIZER
    • SCHMITT ANNEMARIE DECHERT - ZHOU DAHUITUTTLE JAMISON BRYCEZHOU RUNAIR SAJIV KRISHNANMTIGUE MICHELE ANNKANIA ROBERT STEVENJOHNSON TED WILLIAMJALAIE MEHRANHE MINGYINGGALLEGO REBECCA ANNEDEL BEL MATTHEW LAHMAD OMAR KHALED
    • C07D471/04A61K31/407A61K31/4196A61K31/437A61K31/444A61P35/00
    • Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) o una sal de este aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en donde: R¹ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alcoxi, haloC₁₋₆alcoxi, -N(R⁶)(R⁷), y C₃₋₆cicloalquilo, en donde dichos C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, y C₃₋₆cicloalquilo se sustituyen opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, C₁₋₆alquilo, y C₁₋₆alcoxi; R⁶ y R⁷ se seleccionan, cada uno independientemente, del grupo que consiste en hidrógeno y C₁₋₆alquilo, en donde dicho C₁₋₆alquilo se sustituye opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, C₁₋₆alcoxi, ciano e hidroxi, o R⁶ y R⁷ junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo (4 a 8 miembros) que se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alcoxi y haloC₁₋₆alcoxi, en donde dichos C₁₋₆alquilo y haloC₁₋₆alquilo se sustituyen opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, C₁₋₆alquilo y C₁₋₆alcoxi; R¹ᵃ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y halógeno; R² es: i) -(CH₂)ₘN(R⁸)(R⁹), en donde m es un entero seleccionado de 0, 1, 2, ó 3, y R⁸ y R⁹ se seleccionan, cada uno independientemente, del grupo que consiste en hidrógeno y C₁₋₆alquilo, en donde dicho C₁₋₆alquilo se sustituye opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, C₁₋₆alcoxi, ciano, e hidroxi, o R⁸ y R⁹ junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo (4 a 6 miembros) que se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alcoxi, y haloC₁₋₆alcoxi, en donde dicho C₁₋₆alquilo y haloC₁₋₆alquilo se sustituyen opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, y C₁₋₆alcoxi; ii) C₁₋₆alquilo, en donde dicho C₁₋₆alquilo se sustituye opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, C₁₋₆alcoxi, -N(R⁶)(R⁷), ciano, e hidroxi, en donde R⁶ y R⁷ se seleccionan, cada uno independientemente, del grupo que consiste en hidrogeno y C₁₋₆alquilo; o iii) un heterocicloalquilo (4 a 6 miembros), en donde dicho heterocicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alcoxi y haloC₁₋₆alcoxi, en donde dichos C₁₋₆alquilo y haloC₁₋₆alquilo se sustituyen opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano y C₁₋₆alcoxi; R³ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alcoxi, y haloC₁₋₆alcoxi; X es carbono o nitrógeno; R⁴ es un heterocicloalquilo (4 a 6 miembros) o un heteroarilo (5 a 10 miembros), en donde dichos heterocicloalquilo (4 a 6 miembros) y heteroarilo (5 a 10 miembros) se sustituyen opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, oxo, hidroxi, -N(R¹⁰)(R¹¹), C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alcoxi, haloC₁₋₆alcoxi y -(CH₂)ₙC₃₋₆cicloalquilo, en donde dichos C₁₋₆alquilo y haloC₁₋₆alquilo se sustituyen opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano y C₁₋₆alcoxi, y en donde n es un entero seleccionado de 0, 1 ó 2; y en donde R¹⁰ y R¹¹ se seleccionan, cada uno independientemente, del grupo que consiste en hidrógeno y C₁₋₆alquilo, en donde dicho C₁₋₆alquilo se sustituye opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno e hidroxi; R⁵ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alcoxi, y haloC₁₋₆alcoxi; y a es un entero seleccionado de 0 ó 1, siempre que cuando X es nitrógeno a es 0.