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1. 发明专利

AR117073A1 COMPUESTOS DE AZALACTAM COMO INHIBIDORES DE HPK1 未知
公开(公告)号：AR117073A1
公开(公告)日：2021-07-07
申请号：ARP190103343
申请日：2019-11-14
申请人： PFIZER
发明人： SCHMITT ANNE , MARIE DECHERT - ZHOU DAHUI , TUTTLE JAMISON BRYCE , ZHOU RU , NAIR SAJIV KRISHNAN , MTIGUE MICHELE ANN , KANIA ROBERT STEVEN , JOHNSON TED WILLIAM , JALAIE MEHRAN , HE MINGYING , GALLEGO REBECCA ANNE , DEL BEL MATTHEW L , AHMAD OMAR KHALED
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/407 , A61K31/4196 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61P35/00
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) o una sal de este aceptable desde el punto de vista farmacéutico, en donde: R¹ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alcoxi, haloC₁₋₆alcoxi, -N(R⁶)(R⁷), y C₃₋₆cicloalquilo, en donde dichos C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, y C₃₋₆cicloalquilo se sustituyen opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, C₁₋₆alquilo, y C₁₋₆alcoxi; R⁶ y R⁷ se seleccionan, cada uno independientemente, del grupo que consiste en hidrógeno y C₁₋₆alquilo, en donde dicho C₁₋₆alquilo se sustituye opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, C₁₋₆alcoxi, ciano e hidroxi, o R⁶ y R⁷ junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo (4 a 8 miembros) que se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alcoxi y haloC₁₋₆alcoxi, en donde dichos C₁₋₆alquilo y haloC₁₋₆alquilo se sustituyen opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, C₁₋₆alquilo y C₁₋₆alcoxi; R¹ᵃ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y halógeno; R² es: i) -(CH₂)ₘN(R⁸)(R⁹), en donde m es un entero seleccionado de 0, 1, 2, ó 3, y R⁸ y R⁹ se seleccionan, cada uno independientemente, del grupo que consiste en hidrógeno y C₁₋₆alquilo, en donde dicho C₁₋₆alquilo se sustituye opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, C₁₋₆alcoxi, ciano, e hidroxi, o R⁸ y R⁹ junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo (4 a 6 miembros) que se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alcoxi, y haloC₁₋₆alcoxi, en donde dicho C₁₋₆alquilo y haloC₁₋₆alquilo se sustituyen opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, y C₁₋₆alcoxi; ii) C₁₋₆alquilo, en donde dicho C₁₋₆alquilo se sustituye opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, C₁₋₆alcoxi, -N(R⁶)(R⁷), ciano, e hidroxi, en donde R⁶ y R⁷ se seleccionan, cada uno independientemente, del grupo que consiste en hidrogeno y C₁₋₆alquilo; o iii) un heterocicloalquilo (4 a 6 miembros), en donde dicho heterocicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alcoxi y haloC₁₋₆alcoxi, en donde dichos C₁₋₆alquilo y haloC₁₋₆alquilo se sustituyen opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano y C₁₋₆alcoxi; R³ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alcoxi, y haloC₁₋₆alcoxi; X es carbono o nitrógeno; R⁴ es un heterocicloalquilo (4 a 6 miembros) o un heteroarilo (5 a 10 miembros), en donde dichos heterocicloalquilo (4 a 6 miembros) y heteroarilo (5 a 10 miembros) se sustituyen opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, oxo, hidroxi, -N(R¹⁰)(R¹¹), C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alcoxi, haloC₁₋₆alcoxi y -(CH₂)ₙC₃₋₆cicloalquilo, en donde dichos C₁₋₆alquilo y haloC₁₋₆alquilo se sustituyen opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano y C₁₋₆alcoxi, y en donde n es un entero seleccionado de 0, 1 ó 2; y en donde R¹⁰ y R¹¹ se seleccionan, cada uno independientemente, del grupo que consiste en hidrógeno y C₁₋₆alquilo, en donde dicho C₁₋₆alquilo se sustituye opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno e hidroxi; R⁵ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, C₁₋₆alquilo, haloC₁₋₆alquilo, C₁₋₆alcoxi, y haloC₁₋₆alcoxi; y a es un entero seleccionado de 0 ó 1, siempre que cuando X es nitrógeno a es 0.

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