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    • 3. 发明专利
    • PROCESO DE CLUCOCONJUGACION Y COMPOSICIONES
    • AR092368A1
    • 2015-04-15
    • ARP130102904
    • 2013-08-15
    • PFIZER
    • JIANXIN GUJIN KIMA KRISHNA HWAN - PRASADYU-YING YANG
    • C07K14/22A61K39/095A61K39/116A61K47/48
    • Reivindicación 1: Un método para obtener un glucoconjugado caracterizado porque comprende un sacárido conjugado con una proteína portadora mediante un espaciador de (2-((2-oxoetil)tio)etil)carbamato (eTEC), que comprende las siguientes etapas: a) hacer reaccionar un sacárido con 1,1-carbonil-di-(1,2,4-triazol) (CDT) o 1,1-carbonildiimidazol (CDI), en un solvente orgánico para producir un sacárido activado; b) hacer reaccionar el sacárido activado con cistamina, cisteamina o una sal de estas, para obtener un sacárido tiolado; c) hacer reaccionar el sacárido tiolado con un agente reductor para obtener un sacárido tiolado activado que comprende uno o más residuos de sulfhidrilo libre; d) hacer reaccionar el sacárido tiolado activado con una proteína portadora activada que comprende uno o más grupos de a-haloacetamida para obtener un conjugado de sacárido tiolado-proteína portadora; y e) hacer reaccionar el conjugado de sacárido tiolado-proteína portadora con (i) un primer reactivo bloqueante capaz de bloquear grupos de a-haloacetamida no conjugados de la proteína portadora activada; y/o (ii) un segundo reactivo bloqueante capaz de bloquear residuos de sulfhidrilo libre no conjugados; por lo cual se produce un glucoconjugado ligado a eTEC. Reivindicación 23: Un glucoconjugado caracterizado porque comprende un polisacárido capsular bacteriano conjugado con una proteína portadora mediante un espaciador eTEC, en donde el polisacárido se liga en forma covalente con el espaciador eTEC mediante un enlace de carbamato, y en donde la proteína portadora se liga en forma covalente al espaciador eTEC mediante un enlace de amida.